1.

Nama obat dan golongan

Sediaan Carboplatin mengandung senyawa aktif platinum yang memiliki nama kimia
cis-Diammine(cyclobutane-1,1-dicarboxylato) platinum dengan sinonim Karboplatin;
Carboplatino; Carboplatinum; CBDCA; JM- 8; Karboplatiini; Karboplatin; Karboplatina;
NSC-241240 di mana struktur molekul senyawa Carboplatin adalah :

Rumus molekul senyawa Carboplatin tersebut adalah : C6H12N2O4Pt

Menurut mekanisme kerja farmakologinya, senyawa Carboplatin termasuk dalam
golongan Antineoplastik, Alkilasi; Antineoplastik, Analog Platinum.
Menurut struktur kimianya, senyawa Carboplatin tersebut termasuk dalam golongan
senyawa yang mengandung platinum.
(Pustaka AHFS, Martindale 36 Halaman 693; Drug Information Handbook, 17th Edition)
2. Bentuk Senyawa Aktif
Bentuk Senyawa Aktif yang digunakan dalam sediaan Carboplatin adalah platinum
Kesetaraan dari bentuk Carboplatin yang akan digunakan adalah setara dengan
…………….
(Pustaka AHFS, Martindale 36 )

3. Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja dari Carboplatin ialah agen alkilasi yang secara kovalen mengikat
DNA; Kemudian senyawa koordinasi platinum yang menghasilkan hubungan silang
DNA interferensi terutama menyebabkan lesi dan efek biologis yang setara. Karbaplatin
tidak terikat dengan protein plasma. Namun, platinum dari carboplatin menjadi terikat
secara ireversibel ke protein plasma dan secara perlahan dihilangkan dengan waktu paruh
minimal 5 hari. Rute utama eliminasi adalah ekskresi ginjal.
(Drug Information Handbook, 17th Edition Clinical Handbook of Prescription
Drugs:halaman 144)
4. Profil Farmakokinetik
Profil Farmakokinetik atau nasib obat dalam tubuh dari Carboplatin ialah :
Profil Data
Absorpsi Ketersediaan Hayati
Setelah infus IV, konsentrasi plasma puncak carboplatin, total
platinum, dan platinum ultrafilterable segera terjadi.
 Setelah pemberian intraperitoneal, konsentrasi plasma puncak
dari total platinum, platinum bebas, dan carboplatin dicapai
dalam waktu 2-4 jam setelah berangsur-angsur.
Distribusi Tingkat
Didistribusikan secara luas ke jaringan tubuh dan cairan,
dengan konsentrasi tertinggi di ginjal, hati, kulit, dan jaringan
tumor; konsentrasi rendah ditemukan di lemak dan otak. Juga
didistribusikan ke eritrosit.
Vd: 16 L / kg; ke dalam hati, ginjal, kulit, dan jaringan tumor.
Protein mengikat: 0%; platinum adalah 30% terikat ireversibel

Tidak diketahui apakah carboplatin atau produk yang

mengandung platinum melintasi plasenta atau didistribusikan
ke dalam susu.

Pengikatan Protein Plasma

Karboplatin tidak terikat dengan protein plasma, tetapi
menurunkan ke produk yang mengandung platinum yang cepat
mengikat protein.
<24% dari platinum terikat dengan protein plasma selama 4
jam pertama setelah pemberian karboplatin IV; dalam 24 jam,
87% terikat protein.
Metabolisme Nasib metabolik belum sepenuhnya dijelaskan. Tidak ada bukti
sampai saat ini bahwa obat tersebut mengalami biotransformasi
enzimatik; ligan karboksilat bidentat karboplatin diyakini
mengungsi oleh air, membentuk kompleks platinum bermuatan
positif yang bereaksi dengan situs nukleofilik pada DNA.
Eksresi Rute Eliminasi
Karboplatin dan produknya yang mengandung platinum
diekskresikan terutama dalam urin (terutama melalui filtrasi
glomerulus).
Carboplatin (seperti uloprafilterable carboplatin) dihilangkan
secara ekstensif oleh hemodialisis.

Setengah hidup
Plasma eliminasi paruh (t 1 / 2β) untuk carboplatin dan
platinum ultrafilterable: 2-3 jam.
Waktu paruh eliminasi terminal (t 1 / 2γ) untuk total platinum:
4-6 hari.

Populasi Khusus
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, klirens ginjal dan
total pembersihan tubuh dari platinum berkurang. Pada pasien
yang menjalani hemodialisis, nilai t1 / 2β untuk total dan
platinum ultrafilterable meningkat dibandingkan dengan nilai
 pada individu dengan fungsi ginjal normal.

Urin (~ 60% hingga 90%) dalam 24 jam

(AHFS Drug Information Essentials: November 2011 [Vishal])

5. Indikasi
Indikasi, dosis, dan aturan pakai dari obat Carboplatin Ialah:
Indikasi Dosis Aturan Pakai
.
(A to Z Drug Facts dan ISO volume 51)
6. Efek Samping
Efek samping dari penggunaan Carboplatin, ialah: CNS: Parethesias. DERMATOLOGI:
Alopecia. GI: Mual; muntah; Nyeri GI; sembelit; diare; mucositis; perubahan rasa;
peningkatan LFT. GU: Amenore. HEMATOLOGI: Supresi sumsum tulang;
trombositopenia. HIPERENSITIVITAS: Reaksi anafilaktoid. METABOLIK:
Hiponatremia; hipokalemia; hipokalsemia; hipomagnesemia. RENAL: Menurunnya
fungsi ginjal. SPECIALSENSES: Gangguan visual; tinnitus; gangguan pendengaran
subklinis.
(A to Z Drug Facts)

7. Kontra Indikasi
Sediaan Carboplatin dikontraindikasikan bagi penderita yang yang memiliki riwayat
hipersensitivitas terhadap mannitol, carboplatin, atau senyawa terkait yang mengandung
platinum, depresi sumsum tulang yang parah atau perdarahan yang signitifikan/akut.
(AHFS Drug Information Essentials : November 2011)
8. Interaksi Obat
Berdasarkan penelusuran pustaka yang telah dilakukan, diketahui bahwa interaksi obat
yang mungkin terjadi ialah:
Senyawa A + Efek Interaksi Mekanisme Penanganan
Senyawa B
Carboplatin + Farmakokinetik AUC platinum
Erlotinib
Erlotinib tidak meningkat sekitar 10%
terpengaruh oleh ketika erlotinib
carboplatin, diberikan, tetapi ini tidak
gemcitabine, docetaxel dianggap signifikan
atau paclitaxel, tetapi secara klinis.
capecitabine dapat Farmakokinetik erlotinib
meningkatkan paparan tidak diubah oleh
erlotinib, meskipun ini carboplatin bila
tidak terlihat dalam dibandingkan dengan
 penelitian kontrol historis.
farmakokinetik.
Farmakokinetik
gemcitabine dan
carboplatin tidak
terpengaruh secara
klinis relevan oleh
erlotinib.
Carboplatin Pembersihan etoposide carboplatin tidak secara klinis tidak
+ Etoposide dapat dikurangi secara mempengaruhi terlalu panting
sederhana oleh farmakokinetik etoposide
carboplatin dan selama siklus pertama
cisplatin. kemoterapi (etoposide
diberikan pada hari 1, 2
dan 3, dan carboplatin
pada hari ke-2, dan AUC
etoposide dibandingkan
untuk hari 1 dan 2).
Namun, selama siklus
kedua kemoterapi, AUC
etoposide 8% lebih tinggi
pada hari ke-2
dibandingkan hari ke-1.
Carboplatin Sejumlah laporan kasus Kontrol koagulasi dapat Perhatikan bahwa,
+ warfarin menggambarkan diubah oleh banyak dari perspektif
peningkatan efek faktor pada pasien yang penyakit, ketika
warfarin, disertai sakit parah dengan mengobati
perdarahan pada kanker termasuk diet penyakit
beberapa kasus, yang yang berubah karena tromboemboli vena
disebabkan oleh kurangnya nafsu makan, pada pasien dengan
rejimen antineoplastik dan mual dan muntah kanker, warfarin
termasuk carboplatin, yang disebabkan oleh umumnya lebih
chlormethine, antineoplastics. rendah (risiko lebih
cyclophosphamide, Antineoplastik yang tinggi dari
doxorubicin, etoposide, menyebabkan toksisitas perdarahan mayor
ifosfamide dengan gastrointestinal juga dan trombosis
mesna, methotrexate, dapat mengubah berulang) ke
paclitaxel, penyerapan warfarin. heparin berat
procarbazine, molekul rendah.
vincristine atau Perhatikan bahwa
vindesine, dan beberapa
gemcitabine sendiri. antineoplastik
sitotoksik memang
memiliki interaksi
spesifik dengan
coumarin,
 Carboplatin Tidak ada interaksi
+ Taxanes tergantung urutan untuk
kombinasi docetaxel
dengan carboplatin atau
docetaxel dengan
cisplatin. Paclitaxel
dapat mengurangi
thrombocytopenia yang
berhubungan dengan
carboplatin. Kombinasi
carboplatin dengan
paclitaxel tampaknya
lebih neurotoksik
daripada carboplatin
dengan docetaxel.
(stockley drug interaction Ninth Edition Halaman .. )

9. Toksisitas dan Penanganan

10. Perhatian dan Penggunaan pada Populasi Khusus
Poin peringatan yang perlu diperhatikan terkait penggunaan sedian Carboplatin ialah :

Penggunaan pada kondisi khusus :

Kondisi Pasien Keterangan
Wanita hamil dan menyusui Kategori Kehamilan :

Pediatric
Geriatrik
Gangguan Organ (Hati/ginjal/jantung
 Efek Hematologi
(AHFS Drug Information Essentials : November 2011;(Clinical Handbook of
Prescription Drugs:halaman 401)
)
11. Peringatan dan Perhatian
Poin peringatan yang perlu diperhatikan terkait penggunaan sediaan Carboplatin ialah:

(AHFS Drug Information Essentials : November 2011)

12. Penyimpanan
Sediaan Carboplatin dalam bentuk Parenteral untuk:
Konsentrat Injeksi disimpan pada suhu 25 ° C (dapat terpapar 15-30 ° C). Lindungi dari
cahaya.
Buang larutan yang tidak digunakan 14 hari setelah masuk awal ke botol.
 Buang larutan encer 8 jam setelah persiapan.

Serbuk untuk Injeksi disimpan pada suhu 20-25 ° C; lindungi dari cahaya. Larutan yang
direkonstitusi stabil selama 8 jam pada suhu kamar (25 ° C). Larutan rekonstituted tidak
mengandung pengawet; buang setelah 8 jam.
(AHFS Drug Information Essentials : November 2011 )

13. Contoh Sediaan Carboplatin di Pasaran

Merk Dagang Bentuk Kekuatan HET Keterangan
Sediaan Sediaan

(ISO VOLUME 51)

14. Wadah dan Brosur sediiaan Carboplatin

a. Wadah

b. Brosur
 CARBOPLATIN KALBE 450 MG VIAL 45 ML
Kalbe Farma

Product Code :G

Komposisi : Per 45 mL : Carboplatin 450 mg

Indikasi : Terapi kanker ovarium stadium lanjut

Dosis : Dewasa : 400 mg/m2 sebagai infus Intra Vena

tunggal selama 15-60 menit. Terapi tidak boleh
diulangi sampai dengan 4 minggu sesudah
pemberian dosis sebelumnya

Kontra Indikasi : Supresi sumsum tulang berat, gangguan ginjal

berat, hamil dan laktasi.

Perhatian : Monitor darah perifer dan fungsi ginjal. Lakukan

evaluasi neurologi dan fungsi pendengaran secara
berkala.

Efek Samping : Supresi sumsum tulang, leukopenia,

trombositopenia, anemia, mual dan muntah, diare,
konstipasi, peningkatan bersihan kreatinin,
peningkatan asam urat, nitrogen urea darah dan
kreatinin serum. Neuropati perifer, disgeusia,
ototoksisitas, peningkatan enzim hati, reaksi
alergi, alopesia, sindroma menyerupai flu, reaksi
pada tempat injeksi

Interaksi Obat : Obat yang bersifat nefrotoksik dan mielosupresan

Kemasan : Vial 450 mg/45 mL x 1 x 1