Farmakokinetik klinik

teofilin
FARMAKOKINETIK KLINIK

SELVIA GUSTINA
1601087
6B
DOSEN PENGAMPU : YONETA SRANGENGE, M.Sc, Apt
DEFINISI TEOFILIN

 Teofilin adalah relaksan otot halus bronkial yang memiliki sejarah digunakan
untuk mengobati asma bronkial dan penyakit pernapasan lainnya. Meskipun
teofilin sekarang ini menurun menjadi pilihan lini ketiga dalam pengobatan
asma.
 TEOFILIN adalah bronkodilator yang digunakan untuk asma dan untuk
mengatasi penyakit paru obtruksi kronik yang stabil, secara umum tidak
efektif untuk eksaserbasi penyakit paru obstruksi kronik.
 Teofilin termasuk obat-obat yang mempunyai lingkup terapi (theraupetic
windows) sempit (10-20 mcg/ml). Artinya, jarak antar dosis terapetik dan
dosis toksis kecil, sehingga efek toksik akan mudah timbul apabila dosis atau
kadarnya melewati ambang toksik
FARMAKODINAMIK

Mekanisme kerja
 Mekanisme kerja menghambat enzim fosfodiesterase (PDE) sehingga
mencegah pemecahan cAMP dan cGMP masing – masing menjadi 5’-AMP dan
5’-GMP. Penghambatan PDE menyebabkan akumulasi cAMP dan cGMP dalam
sel sehingga menyebabkan relaksasi otot polos termasuk otot polos bronkus.
Teofilin relatif non selektif dalam menghambat subtipe PDE. Teofilin merupakan
suatu antagonis kompetitif pada reseptor adenosin. Adenosin dapat
menyebabkan bronkokontriksi pada pasien asma memperkuat pelepasan
mediator dari sel mast yang diinduksi oleh rangsang imunologis, karena itu
dengan pemberian teofilin dapat mengatasi bronkokonstriksi yang terjadi pada
pasien asma.
 EFEK PADA SUSUNAN SARAF PUSAT
Teofilin merupakan perangsang SSP yang kuat, bila dosis pemberian ditinggikan
maka mampu memberikan efek gugup, gelisah, insomnia, tremor, dan kejang.
Tetapi dengan dosis rendah metilxantin seperti teofilin dapat merangsang SSP
yang sedang mengalami depresi.

 EFEK PADA MEDULA OBLONGATA

Metilxantin seperti teofilin dapat merangsang pusat nafas medula oblongata
dengan meningkatkan kepekaan pusat nafas terhadap perangsangan CO2. selain
itu juga dapat menimbulkan mual dan munntah karena perangsangan sentral
maupun perifer. Muntah dapat diinduksi bila kadar dalam plsama melebihi 15
mcg/ml
Farmakokinetiak

Obat golongan xanthin seperti Teofilin atau aminofilin cepat diabsorpsi setelah pemberian
oral, rektal, ataupun parenteral. Setelah pemberian per-oral, obat ini diabsropsi dengan
cepat, sehingga kadang-kadang terjadi lonjakan kadar dalam darah yang menimbulkan efek
samping. Pemberian teofilin bersama dengan katekolamin dan simpatomimetik golongan
aminaharus hati-hati karena dapat memperkuat terjadinya takhiaritmia. Teofilin mengalami
metabolisme terutama di hepar dan lebih kurang 8% fraksi obat diekskresikan melalui urin
dalam bentuk tetap. Konsentrasi puncak teofilin sekitar 1 hingga 2 jam , tetapi saat ini ada
teofilin lepas lambat yang bisa bertahan dengan interval 8, 12, atau 24 jam. Adanya
makanan dalam lambung akan memperlambat kecepatan absorpsi teofilin. Pemberian IM
dapat menyebabkan nyeri lokal yang sangat lama. Metilxantin dapat menembus plasentadan
masuk ke air susu ibu. Dalam keadaan normal ikatan golongan xantin dengan protein sebesar
60% tetapi pada keadaan sirosis hepar ikatan protein menurun menjadi 40%.
Eliminasi xantin xantin terutama melalui metabolisme hepar. Sebagian besar dieliminasi
bersama urin dalam bentuk asam metilurat atau metilxantin, kurang dari 20% teofilin
ditemukan dalam bentuk utuh dalam urin.
indikasi

 Menghilangkan dan mengatasi gejala-gejala asma dan bronkhopasme yang

bersifat reversible yang berhubungan dengan bronkhitis dan emfisema
Efek samping

 Kardiovaskuler : Takikardia, palpitasi, aritmia ventrikuler

 Gastrointestinal : mual, muntah dan gangguan saluran cerna yang lain
 sistem saraf pusat : sakit kepala, insomnia
 Pernafasan : tachypneadan
 Rash, hiperglikemia
 konvulsi terutama bila diberikan melalui injeksi intravena cepat
 Tidak di anjurkan untuk anak berusia kurang dari 12 tahun
 Hipersensitif terhadap teofilin atau komponen obat
 Penderita tukak lambung
Peringatan

Hati- hati pada penderita Penyakit jantung, hpertensi, hipertiroidisme, tukak

lambung, gangguan fungsi hati (kurangi dosis), epilepsi, kehamilan, lansia,
demam, hindari pada porfiria.
Dosis

 Bronkospasme akut
Dosis pemuatan (loading dose)
Pasien saat ini
 Dewasa : 130 – 150 mg, jika diperlukan dapat dinaikkan menjadi 2 kalinya
 Anak : 6 – 12 tahun : 65 – 150 gram
kurang dari 1 tahun : 65 – 75 mg, 3 – 4 kali sehari sesudah makan.
Sediaan obat teofilin
 Kapsul, rilis diperpanjang (24 jam)
100 mg
200 mg
300 mg
400 mg
 Tablet, rilis diperpanjang (12 jam)
400 mg
600 mg
 Eliksie oral
80/15 mL
 Larutan intravena
400mg/250mL D5W
400mg/500mL D5W
800mg/500mL D5W
Merek dagang
Merek dagang
 Bufabron
 Bufarkis
 Neonapacin
 Luvisma
 Retaphyl SR
 Euphyllin retard
 Theobron
 Kontrasma
 Asthma soho
 Tusapres
 broncopphylin
  Dosis muatan
 Dosis pemeliharaan
 Klirens nyata teofilin
sekian...
Terimakasih 