CAPTOPRILUM

CAPTOPRIL (KAPTOPRIL)

 INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI

Captopril adalah obat tekanan darah tinggi atau hipertensi. Obat ini merupakan obat pilihan pertama
untuk penderita hipertensi tanpa komplikasi. Terdapat bayak golongan obat antihipertensi. Captopril termasuk
dalam golongan obat inhibitor enzim angiotensin konverter (angiotensin-converting enzyme inhibitor, ACEI).

Captopril cepat bekerja dalam tubuh sehingga sering diberikan untuk hipertensi gawat-darurat.
Selain untuk hipertensi, captopril juga berkhasiat untuk penyakit berikut:

1. Gagal jantung kronik;

2. Kelainan jantung kiri pascaserangan jantung;
3. Penyakit ginjal terkait penyakit gula (diabetes).

Captopril tidak boleh diberikan pada kondisi berikut:

1. Alergi (hipersensitif) terhadap obat golongan ACEI;

2. Pasien tidak dapat berkemih (anuria);
3. Penyempitan pembuluh darah ginjal (stenosis bilateral arteri renal);
4. Kehamilan trimester 2 dan 3 karena berisiko menyebabkan kecacatan atau kematian janin.

 EFEK SAMPING

Secara umum, captopril merupakan obat yang aman untuk hipertensi. Beberapa efek samping dan
persentase kemunculan efek samping yang pernah dilaporkan adalah:

1. Hiperkalemia (1-11%);
2. Reaksi alergi (4-7%);
3. Kemerahan pada kulit (4-7%);
4. Tekanan darah rendah (hipotensi) (1-2,5%);
5. Gatal (2%);
6. Batuk kering (0,5-2%);
7. Detak jantung cepat (takikardi) (1%);
8. Nyeri dada (1%).
 Bila muncul efek samping, captopril biasanya akan diganti dengan obat hipertensi dari golongan lain.

 DOSIS

Captopril tersedia dalam kemasan tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg. Captopril tersedia sebagai obat
generik maupun paten. Untuk pengobatan hipertensi, captopril diberikan dalam dosis 25 mg sebanyak 2-3 kali
per hari. Dosis dapat ditingkatkan sesuai dengan respon pengobatan. Dosis untuk hipertensi grade I biasanya 2-
3 kali 25-50 mg, sendangkan untuk hipertensi grade II ialah 2-3 kali 50-100 mg. Captopril juga biasa
dikombinasikan dengna obat hipertensi lainnya untuk mencapai goal terapi. Dosis maksimum yang masih
diperbolehkan ialah 450 mg per hari. Banyak pasien yang membeli bebas captopril, namun sebaiknya diiringi
dengan kontrol teratur ke tenaga medis untuk mengetahui respon pengobatan dan kontrol tekanan darah.

Untuk mendapatkan khasiat pada pasien gagal jantung kronik, dosis awal yang diberikan ialah 6,25-
12,5 mg sebanyak tiga kali sehari. Dosis kemudian ditingkatkan hingga 2-3 kali 50 mg. Untuk kelainan ginjal
akibat sakit gula (diabetes), captopril digunakan untuk mengurangi pengeluaran protein berlebihan dari ginjal.
Dosis yang diberikan ialah tiga kali 25 mg.
 FARMAKOKINETIK CAPTOPRIL BERDASARKAN ADME

 Absorpsi

Captopril diabsorpsi cepat sekitar 60‒75% pada perut kosong. Makanan akan mengurangi
bioavailabilitas obat sekitar 24% hingga 30%.Dalam satu jam, dosis tunggal 100 mg captopril per oral, akan
mencapai konsentrasi puncak dalam darah sekitar 800 ng/mL. Penurunan tekanan darah akan terjadi, biasanya
maksimal sekitar 60‒90 menit setelah menelan dosis individu obat ini. Lama kerja obat berhubungan dengan
dosis yang diberikan. Penurunan tekanan darah dapat progresif. Untuk mencapai efek terapeutik yang maksimal,
maka obat perlu dikonsumsi selama beberapa minggu. Karenanya, edukasikan kepada pasien untuk
mengonsumsi obat dengan tidak terinterupsi, atau menghentikan terapi, tanpa rekomendasi dokter.

 Distribusi

Captopril didistribusikan ke dalam air susu ibu dengan konsentrasi sekitar 1% dari konsentrasi obat
dalam darah maternal. Uji coba pada hewan menunjukkan captopril secara cepat didistribusikan pada hampir
semua jaringan tubuh, kecuali susunan saraf pusat. Captopril terikat pada plasma protein, terutama albumin,
sekitar 25‒30%.

 Metabolisme

Metabolisme captopril terjadi di hepar. Metabolit captopril berupa disulfida. Mayoritas metabolit adalah
dimers dari captopril disulfida. Metabolit-metabolit tersebut menjalani proses interkonversi yang reversibel.
Sekitar setengah dari dosis captopril yang diabsorpsi, secara cepat akan dimetabolisir, terutama menjadi
disulfida captopril-sistein, dan dimer sulfida. Diperkirakan bahwa obat lebih dimetabolisir secara ekstensif pada
pasien dengan fungsi ginjal yang rusak, daripada pasien dengan fungsi renal yang normal. Waktu paruh biologis
terjadi < 2 jam pada pasien dengan fungsi ginjal yang normal. Waktu paruh captopril dan metabolitnya
berhubungan dengan creatinine clearance. Waktu paruh meningkat sekitar 20‒40 jam pada pasien dengan
creatinine clearance <20 mL/menit. Dapat lebih lama sekitar 6,5 hari pada pasien dengan anuria.

 Ekskresi

Captopril dan metabolitnya diekskresikan ke urine. Lebih daripada 95% dosis obat yang diabsorpsi,
akan diekskresikan ke urine dalam waktu 24 jam, pada pasien dengan fungsi ginjal yang normal. Sekitar 40‒
50% dari obat yang diekskresikan ke urine berupa captopril yang tidak berubah. Sisanya sebagai dimers dari
captopril disulfida dan disulfida captopril sistein. Sekitar 20% dari dosis obat tunggal ditemukan pada feses
dalam waktu 5 hari, yang berupa obat yang tidak diabsoprsi. Obat captopril dapat dieliminasi melalui hemodialisa
pada orang dewasa. Namun, belum diketahui apakah obat ini dapat dieliminasi melalui proses tersebut pada
neonatus, atau anak .