NAMA GENERIK

Kaptopril
NAMA KIMIA
Kaptopril:1-[(25)-3-Mercapto-2-methylpropionyl]-L-proline. Kaptopril
STRUKTUR KIMIA
C9H15NO3S
GB STRUKTUR KIMIA
287
SIFAT FISIKOKIMIA
Kaptopril:serbuk kristalin berwarna putih atau praktis putih, yang berbau khas sulfur. Sangat
mudah larut dalam air, alkohol, kloroform, diklorometan, dan dalam metil alkohol.Larut dalam
larutan encer alkali hidroksida. Larutan 2 % dalam dalam air mempunyai pH 2,0 s/d 2,6.
Penyimpanan:dalam wadah tertutup rapat.2
SUB KELAS TERAPI
Gagal jantung, obat
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Hipertensi. Monoterapi. Pada pasien dengan fungsi ginjal normal,dosis awal 12,5 mg 2 - 3x/hari;
bila digunakan bersama diuretik atau untuk lansia, dosis awal 6,25 mg 2x/hari (dosis pertama
sebelum tidur); dosis pemeliharaan biasanya 25 mg 2-3x/hari, maksimum 50mg 2-3x/hari.1,4
Gagal jantung (bersama diuretik, digoksin, penyekat beta). dosis awal 6,25 - 12,5 mg 2-3x/hari,
dosis dapat dinaikkan perlahan-lahan dalam interval paling sedikit 2 minggu sampai maksimum
150 mg/hari dalam dosis terbagi bila cocok.1,4 ; Profilaksis setelah infark pada pasien yang stabil
secara klinis dengan disfungsi ventrikular kiri simtomatik atau asimtomatik, dosis awal 6,25 mg
dimulai 3 hari setelah infark, lalu dosis dinaikkan dalam waktu beberapa minggu sampai
150mg/hari (bila cocok) dalam dosis terbagi.1,4 Diabetik nefropati. 75-100mg/hari; bila
penurunan tekanan darah masih diperlukan, obat antihipertensi lain dapat ditambahkan; pada
gangguan ginjal yang parah, dosis awal 12,5 mg 2x/hari (bila diuretik diperlukan gunakan
diuretik loop).1,4
FARMAKOLOGI
Absorpsi. 60-75% diserap segera di saluran pencernaan. Makanan dapat menurunkan absorpsi
25-40%. Efek menurunkan tekanan darah kaptopril dapat terlihat dalam waktu 15 menit dan
maksimal dalam 1-2 jam. Lama kerja 2-6 jam tetapi meningkat dengan meningkatnya dosis (s/d
12 jam untuk dosis tinggi). Distribusi. cepat terdistribusi ke jaringan tubuh, kecuali sistim saraf
pusat. Kaptopril masuk ke plasenta dan terdistribusi ke air susu dengan kosentrasi 1% dari
kosentrasi dalam darah ibu. 25-30 % terikat plasma protein, terutama albumin. Eliminasi. t 1/2
eliminasi < 2 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normal. T 1/2 meningkat 20-40 jam pada
pasien dengan ClCr < 20ml/menit.2
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet kaptopril harus disimpan dalam wadah tertutup rapat pada temperatur tidak lebih dari
30�C.2
KONTRA INDIKASI
Kaptopril kontraindikasi pada pasien yang hipersensitifitas tehadap penghambat enzim konversi
angiotensin (termasuk angioedema). Kaptopril tidak boleh digunakan pada kehamilan.5
EFEK SAMPING
Kaptopril (penyekat ACE) dapat menyebabkan hipotensi dan batuk kering yang persisten. Efek
pada ginjal dapat dilihat pada bagian peringatan.Kaptopril dapat juga menyebabkan angioedema
(munculnya bisa terlambat), ruam (dapat dikaitkan sebagai pruritus dan urticaria), pankreatitis,
dan gejala saluran napas atas seperti sinusitis, rinitis, dan sakit tenggorokan. Efek saluran
pencernaan yang dilaporkan dengan penghambat ACE adalah mual, muntah, dispepsia, diare,
konstipasi, dan nyeri abdominal. Perubahan tes fungsi hati, cholestatic jaundice, dan hepatitis
telah dilaporkan. Hiperkalemia, hipoglisemia, kelainan darah seperti trombositopenia,
leukopenia, neutropenia,, dan hemolitik anemia juga telah dilaporkan. Efek samping yang lain
adalah sakit kepala, mialgia, artralgia, antinuclear antibody positif, meningkatnya laju endap
eritrosit, eosinofilia, leukositosis, dan fotosensitifitas, proteinurea, peningkatan serum
kreatinin.5
INTERAKSI MAKANAN
Kaptopril sebaiknya diminum saat perut kosong (1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan)
untuk memaksimalkan absorpsi.
INTERAKSI OBAT
Diuretik. Efek hipotensi kaptopril meningkat bila diberikan bersama diuretik; dosis harus
disesuaikan. Reaksi hipotensi yang parah dan insufisiensi renal yang dapat balik (reversible)
dapat terjadi, terutama pada pasien-pasien dengan cairan dan/atau natrium yang kurang.
Diuretik hemat kalium (spironolakton, amiloride, triamteren), dan suplemen kalium, harus
digunakan secara hati-hati pada pasien yang mendapatkan kaptopril; data yang terbatas
menunjukkan gangguan fungsi ginjal dapat terjadi. Antasid. Pemberian bersamaan antasid dan
kaptopril dapat menurunkan bioavailabilitas dari kaptopril s/d 40-45%. Probenesid. Probenecid
dapat meningkatkan kosentrasi kaptopril dan metabolitnya dalam darah, mungkin dengan
menurunkan sekresi tubular kaptopril. Seberapa penting interaksi ini belum bisa dijelaskan
sepenuhnya.NSAID. Pemberian kaptopril bersamaan dengan NSAID dapat menurunkan respon
penurunan tekanan darah dari kaptopril dan beberapa data menyatakan kombinasi ini dapat
menurunkan fungsi ginjal yang akut. Tekanan darah dan fungsi ginjal harus dimonitor.1
PENGARUH ANAK
Pengalaman dalam penggunaan kaptopril pada anak-anak masih terbatas. Dosis awal 0,3 mg/kg
dan dinaikkan bila diperlukan sampai maksimum 6mg/kg per hari dalam dosis terbagi 2 -3 kali
telah disarankan. Penggunaan kaptopril untuk pengobatan hipertensi yang ringan s/d sedang
tidak disarankan. Untuk anak-anak dengan gagal jantung yang parah karena cacat dari lahir,
pemberian kaptopril dengan dosis awal 0,25 mg/kg dan dinaikkan sampai 2,5 atau 3,5 mg/kg per
hari dalam dosis terbagi 3 telah dilaporkan memberikan keuntungan.2
PENGARUH HASIL LAB
Kaptopril dapat menyebabkan hasil positif yang salah (false positif) dalam penentuan aseton
pada air seni dengan menggunakan reagen nitroprusid.1
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori D. Cegah penggunaan pada trimester satu, dua, dan tiga. Dapat mempengaruhi fungsi
ginjal dan pengontrolan tekanan darah fetus dan neonatus; juga memungkinkan cacat tengkorak
(skull defect) dan oligohidramnios; studi pada binatang menunjukkan toksisitas.5
PENGARUH MENYUSUI
Konsentrasi kaptopril dalam air susu ibu sekitar 1% dari konsentrasi dalam darah ibu. Karena
resiko efek samping yang serius dari kaptopril bagi bayi yang menyusui, harus dipertimbangkan
apakah ibu berhenti menyusukan bayinya atau berhenti minum kaptopril, dengan
mempertimbangkan pentingnya kaptopril bagi si ibu.1
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, fungsi ginjal, kalium, serum kreatinin.3
BENTUK SEDIAAN
Tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg
PERINGATAN
Pemberian Kaptopril (penghambat ACE) harus diawali dengan hati-hati pada pasien yang
menggunakan diuretik; dosis pertama dapat menyebabkan hipotensi terutama pada pasien-
pasien yang menggunakan diuretik dosis tinggi, diet rendah natrium, dialisis, dehidrasi atau
dengan gagal jantung. Kaptopril juga harus digunakan secara hati-hati pada pasien-pasien
dengan penyakit vaskular perifer atau dengan aterosklerosis karena resiko terjadinya penyakit
renovaskular diam (clinically silent renovascular disease).Efek ke ginjal. Fungsi ginjal dan
elektrolit harus diperiksa sebelum memulai penghambat ACE (atau menaikkan dosis) dan
lakukan monitoring; hiperkalemia dan efek samping yang lain dari penghambat ACE lebih
umum ditemukan pada pasien dengan fungsi ginjal terganggu dan dosis mungkin harus
dikurangi. Pemberian bersamaan dengan NSAID meningkatkan resiko rusaknya ginjal, dan
diuretik hemat kalium meningkatkan resiko hiperkalemia. Pada pasien dengan bilateral renal
arteri stenosis yang parah, penghambat ACE mengurangi atau menghilangkan filtrasi glomerular
dan akan menyebabkan gagal ginjal yang parah dan berlanjut. Resiko untuk agranulositosis
kemungkinan meningkat pada penyakit vaskular kolagen. Penyekat ACE harus digunakan
dengan hati-hati pada pasien dengan aortic stenosis yang simtomatik atau yang parah (resiko
hipotensi) dan pada pasien dengan kardiomiopati hipertropik. Gunakan dengan hati-hati (atau
cegah) pada pasien-pasien dengan latar belakang angioedema herediter atau idiopatik.5
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Kaptopril digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi dan gagal jantung. Kaptopril
diminum 2 sampai 3 x/hari saat perut kosong, 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan. Minum
kaptopril sesuai petunjuk; jangan diminum lebih sering atau lebih kurang dari yang diresepkan
dokter. Kaptopril mengontrol tekanan darah dan gagal jantung tetapi tidak menyembuhkannya.
Kaptopril diminum terus walaupun anda sudah merasa baik. Jangan berhenti minum kaptopril
tanpa membicarakan dahulu dengan dokter. Obat disimpan pada suhu kamar, terhindar dari
panas, kelembaban, dan cahaya langsung. 5
MEKANISME AKSI
inhibitor kompetitif terhadap ACE angiotensin, converting enzim, mencegah pengubahan
angiotensin I menjadi angiotensin II, vasokonstriktor kuat; menurunkan level angiotensin II
yang menyebabkan peningkatan aktivitas plasma renin dan menurunkan sekresi aldosteron.6
MONITORING
Kepatuhan penggunaan obat, tekanan darah, berkurangnya sesak (pada pasien gagal jantung),
efek samping obat: batuk kering, hipotensi, angioedema, ruam dll.
DAFTAR PUSTAKA
1. AHFS Drug Information 2005 (p1853-1862) 2. Martindale The Complete Drug Reference 34th
edition (p880). 3.MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 111th ed.
(p55-60). 4. BNF 56. 5. AHFS Consumer Medication Information. 6. Drug Information
Handbook, 17th ed, hal 262-264.
{BOTTOM}
Peringatan dan Perhatian:
Keamanan penggunaan pada wanita hamil belum terbukti, bila terjadi kehamilan selama pemakaian obat ini,
maka pemberian obat harus dihentikan dengan segera.
Harus diberikan dengan hati-hati pada wanita menyusui, pemberian ASI perlu dihentikan karena ditemukan
kadar dalam ASI lebih tinggi daripada kadar dalam darah ibu.
Pemberian pada anak-anak masih belum diketahui keamanannya, sehingga obat ini hanya diberikan bila tidak
ada obat lain yang efektif.
Pemakaian pada lanjut usia harus hati-hati karena sensitivitasnya terhadap efek hipotensif.
Hati-hati pemberian pada penderita penyakit ginjal.
Pengobatan agar dihentikan bila terjadi gejala-gejala angiodema seperti bengkak mulut, mata, bibir, lidah, laring
juga sukar menelan, sukar bernafas dan serak.
Konsultasikan ke dokter bila menggunakan suplemen potassium, potassium sparing diuretic dan garam-garam
polassium.
Pemakaian obat penghambat ACE pada kehamilan dapat menyebabkan gangguan/kelainan organ pada fetus
atau neonatus, bahkan dapat menyebabkan kematian fetus atau neonatus.
Pada kehamilan trimester ll dan lll dapat menimbulkan gangguan antara lain: hipotensi, hipoplasiatengkorak
neonatus, anuria, gagal ginjal reversible atau irreversible dan kematian.
Juga dapat terjadi oligohidramnios, deformasi kraniofasial, perkembangan paru hipoplasi, kelahiran prematur,
perkembangan retardasi-intrauteri, paten duktus arteriosus.
Bayi dengan riwayat di mana selama di dalam kandungan ibunya mendapat pengobatan penghambat ACE,
harus diobservasi intensif tentang kemungkinan terjadinya hipotensi, oligouria dan hiperkalemia.

Efek Samping:
Kaptopril menimbulkan proteinuria lebih dari 1 g sehari pada 0,5% penderita dan pada 1,2% penderita dengan
penyakit ginjal. Dapat tejadi sindroma nefrotik serta membran glomerulopati pada penderita hipertensi. Karena
proteinuria umumnya terjadi dalam waktu 8 bulan pengobatan maka penderita sebaiknya melakukan
pemeriksaan protein urin sebelum dan setiap bulan selama 8 bulan pertama
pengobatan.
Neutropenia/agranulositosis terjadi kira-kira 0,4 % penderita. Efek samping ini terutama terjadi pada penderita
dengan gangguan fungsi ginjal. Neutropenia ini muncul dalam 1 - 3 bulan pengobatan, pengobatan agar
dihentkan sebelum penderita terkena penyakit infeksi. Pada penderita dengan resiko tinggi harus dilakukan
hitung leukosit sebelum pengobatan, setiap 2 minggu selama 3 bulan pertama pengobatan dan secara periodik.
Pada penderita yang mengalami tanda-tanda infeksi akut (demam, faringitis) pemberian kaptopril harus segera
dihentikan karena merupakan petunjuk adanya neutropenia.
Hipotensi dapat terjadi 1 - 1,5 jam setelah dosis pertama dan beberapa dosis berikutnya, tapi biasanya tidak
menimbulkan gejala atau hanya menimbulkan rasa pusing yang ringan. Tetapi bila mengalami kehilangan cairan,
misalnya akibat pemberian diuretik, diet rendah garam, dialisis, muntah, diare, dehidrasi maka hipotensi tersebut
menjadi lebih berat. Maka pengobatan dengan kaptopril perlu dilakukan pengawasan medik yang ketat, terutama
pada penderita gagal jantung yang umumnya mempunyai tensi yang nomal atau rendah. Hipotensi berat dapat
diatasi dengan infus garam faal atau dengan menurunkan dosis kaptopril atau diuretiknya.
Sering terjadi ruam dan pruritus, kadang-kadang terjadi demam dan eosinofilia. Efek tersebut biasanya ringan
dan menghilang beberapa hari setelah dosis diturunkan.
Teriadi perubahan rasa (taste alteration), yang biasanya terjadi dalam 3 bulan pertama dan menghilang
meskipun obat diteruskan.
Retensi kalium ringan sering terjadi, terutama pada penderita gangguan ginjal, sehingga perlu diuretik yang
meretensi kalium seperti amilorida dan pemberiannya harus dilakukan dengan hati-hati.
Efek samping lain yang pernah dilaporkan: umumnya asthenia, gynecomastia.

Kardiovaskular : cardiac arrest, cerebrovascular accident/insufficiency, rhythm disturbances, orthostatic

hipotension, syncope.

Dermatologi : bullous pemphigus, erythema multiforme exfoliative dermatitis.

Gastrointestinal : pankreatitis, glossitis, dispepsia.

Hepatobiliary : jaundice, hepatitis, kadang-kadang nekrosis, cholestasis.

Metabolit : symptomatic hyponatremia.

Musculoskeletal : myalgia, myasthenia.

Nervous/psychiatric : ataxia, confusion, depression, nervousness, somnolence.

Respiratory : bronchospasm, eosinophilic pneumonitis, rhinitis, blurred vision, impotence.

Seperti ACE inhibitor lainnya dapat menyebabkan sindroma termasuk: myalgia, arthralgia, interstitial nephritis,
vasculitis, peningkatan ESR.