V.

KAJIAN OBAT

5.1 Azathioprine
1. Nama obat dan golongan
Sediaan Azathioprine mengandung senyawa aktif Azathioprine yang memiliki nama
kimia 6-(1-Methyl-4-nitroimidazol-5-ylthio)purine dengan sinonim 6[(1-Metil-4-
nitro-1H-imidazol-5-yl)thio]-1H-purin; 6-(1-Metil-4-nitro-5-imidazolyl)
mercaptopurine; Azmune; Azanin; Azathioprine; Imuran; Imurel; Imurel; Zytrim
di mana struktur molekul senyawa Azathioprine adalah :

Rumus molekul senyawa Azathioprine ialah C9H7N7O2S = 277,3.

Menurut mekanisme kerja farmakologinya, senyawa Azathioprine termasuk dalam
golongan imunosupresif.
Menurut struktur kimianya, senyawa Azathioprine tersebut termasuk dalam golongan
antimetabolit imunosupresif.
(Martindale 36th.,hal : 1818, AHFS Drug Information Essentrals: November 2011)

2. Bentuk senyawa aktif

Bentuk senyawa aktif yang digunakan dalam sediaan Azathioprine adalah bentuk
garam. Bentuk tersebut dipakai agar mudah diabsorpsi dalam tubuh.
(Martindale 36th.,hal : 1818)

3. Mekanisme kerja
Mekanisme kerja dari Azathioprine ialah memblok metabolisme purin, menghambat
sintesis DNA, dan menghambat mitosis. Azathioprine adalah DMARD nonbiologis
sintetis yang bekerja melalui metabolit utamanya, 6-thioguanine. 6-Thioguanine
menekan sintesis asam inosinat, sel B dan fungsi sel-T, produksi imunoglobulin, dan
sekresi IL-2.
 (Basic & Clinical Pharmacology 13th Ed 2015 Hal : 846)

4. Profil Farmakokinetik
Profil farmakokinetik atau nasib obat dalam tubuh dari Azathioprine ialah :
Profil Data
Absorpsi Bioavailabilitas :
Diserap dengan baik setelah pemberian oral, dengan konsentrasi
serum puncak tercapai dalam 1-2 jam.
Onset :
Setelah pemberian oral pada pasien dengan rheumatoid arthritis,
respons terapeutik biasanya terjadi setelah 6-8 minggu.
Distribusi Tingkatan :
Tidak sepenuhnya ditandai.
Pengikat Protein Plasma :
30%.
Metabolisme Di Metabolisme menjadi 6-mercaptopurine. 6-Mercaptopurine
dimetabolisme oleh 2 jalur metabolisme yang bersaing atau
dimasukkan sebagai nukleotida sitotoksik ke dalam DNA. 6-
Mercaptopurine mengalami metilasi tiol (dikatalisis oleh TPMT)
menjadi metabolit yang tidak aktif. 6-Mercaptopurine juga
mengalami oksidasi (dikatalisis oleh xanthine oxidase).
Eksresi Diekskresikan dalam urin, terutama sebagai metabolit.
(AHFS Drug Information Essentrals: November 2011)

5. Indikasi
Indikasi, dosis dan aturan pakai dari obat Azathioprine ialah :
Indikasi Dosis Aturan Pakai
Tambahan untuk
pencegahan penolakan di
homotransplantasi ginjal;
pengobatan pada orang
 dewasa untuk rheumatoid
arthritis berat, aktif, erosif
tidak responsif terhadap
manajemen konvensional.
(Pustaka AHFS/USP DI…)
Terkait dengan kasus yang ada obat Azathioprine, dapat diindikasikan untuk penyakit
yang terpapar pada pasien :
Renal Allotransplantasi
Pencegahan penolakan tranplantasi ginjal.
Radang sendi
Penatalaksanaan tanda dan gejala rheumatoid arthritis.

6. Dosis
Terkait dengan indikasi terhadap pasien pada kasus, maka dosis yang dapat
digunakan untuk obat Azathioprine ini adalah :
Pasien Pediatrik
Renal Allotransplantation
Oral: Awalnya, 3-5 mg / kg sebagai dosis harian tunggal telah digunakan mulai pada
hari transplantasi (dan dalam beberapa kasus 1-3 hari sebelum transplantasi).
Pengurangan dosis pemeliharaan 1-3 mg / kg sehari biasanya memungkinkan.
> IV
3-5 mg / kg sebagai dosis harian tunggal telah digunakan mulai pada hari
transplantasi (dan dalam beberapa kasus 1-3 hari sebelum transplantasi) sampai
pasien mampu mentolerir pemberian oral (biasanya 1-4 hari).
Orang dewasa
Renal Allotransplantation
Oral: Awalnya, 3-5 mg / kg sebagai dosis harian tunggal dimulai pada hari
transplantasi (dan dalam beberapa kasus 1-3 hari sebelum transplantasi). Pengurangan
dosis pemeliharaan 1-3 mg / kg sehari biasanya memungkinkan.
 > IV
3-5 mg / kg sebagai dosis harian tunggal dimulai pada hari transplantasi (dan dalam
beberapa kasus 1-3 hari sebelum transplantasi) sampai pasien mampu mentolerir
pemberian oral (biasanya 1-4 hari).
Radang sendi
Oral: Awalnya, 1 mg / kg (50-100 mg) setiap hari dalam 1 atau 2 dosis.
Jika respon awal tidak memuaskan dan tidak ada efek samping yang serius setelah 6-
8 minggu, dosis harian dapat ditingkatkan sebesar 0,5 mg / kg. Setelah itu, dosis
harian dapat ditingkatkan, jika diperlukan, dengan 0,5 mg / kg setiap 4 minggu hingga
dosis maksimum 2,5 mg / kg setiap hari. Pasien yang penyakitnya tidak membaik
setelah 12 minggu terapi dianggap tidak merespon.
Ketika digunakan untuk dosis pemeliharaan, gunakan dosis efektif terendah untuk
mengurangi toksisitas. Dosis dapat dikurangi dengan penambahan 0,5 mg / kg
(sekitar 25 mg) setiap hari setiap 4 minggu sementara terapi lainnya dijaga konstan.
Durasi terapi yang optimal belum ditentukan.
Orang dewasa
Radang sendi
Oral: Maksimum 2,5 mg / kg setiap hari.
(AHFS Drug Information Essentrals: November 2011)

7. Aturan pakai
Terkait dosis tersebut, maka aturan pakai dari obat Azathioprine ialah :

8. Efek samping
Efek samping penggunaan Azathioprine, ialah
Sistem saraf pusat: Demam, malaise
Gastrointestinal: Mual / muntah (RA: 12%), diare
Hematologic: Leukopenia (transplantasi ginjal:> 50%; RA: 28%), trombositopenia
Hepatic: Alkaline phosphatase meningkat, bilirubin meningkat, hepatotoksisitas,
transaminase meningkat
Neuromuskular & skeletal: Mialgia
 Lain-lain: Infeksi (transplantasi ginjal: 20%; RA: <1%; termasuk bakteri, jamur,
protozoa, viral), neoplasia (selain limfoma: 3%) <1%, postmarketing, dan laporan
kasus: Nyeri perut, alopecia, artralgia, perdarahan, supresi sumsum tulang, demam,
penyakit veno-oklusif hati, limfoma sel T hepatosplenic, hipersensitivitas, hipotensi,
pneumonitis interstisial, limfoma, anemia makrositik, keseimbangan nitrogen negatif,
pankreatitis, pansitopenia, ruam, steatorrhea
(Drug Information Handbook 17th)
9. Kontra indikasi
Sediaan Azathioprine dikontraindikasikan bagi :
 Diketahui hipersensitivitas terhadap azathioprine atau bahan apa pun dalam
formulasi.
 Penatalaksanaan rheumatoid arthritis pada wanita hamil.
 Penatalaksanaan rheumatoid arthritis pada pasien yang sebelumnya diterapi
dengan agen alkilasi (siklofosfamid, klorambusil, melfalan), karena risiko akan
menghalangi neoplasia.
((AHFS Drug Information Essentrals: November 2011)

10. Interaksi Obat

Berdasarkan penelusuran pustaka yang telah dilakukan, diketahui bahwa interaksi
obat yang mungkin terjadi ialah :
Senyawa A + Efek Interaksi Mekanisme Penanganan
Senyawa B
Azathioprine Efek hematologis dari Azathioprine Meski sudah
+ azathioprine pertama kali mengambil
Allopurinol secara jelas dimetabolisme di tindakan
meningkat dengan hati menjadi pencegahan
allopurinol. merkaptopurine toksisitas ini masih
dan kemudian dapat dilihat dan
secara enzimatik pemantauan
teroksidasi di hati hematologis sangat
dan dinding usus disarankan jika
 oleh xanthine penggunaan
oxidase bersamaan
menjadi senyawa diperlukan.
aktif (asam 6-
asam), yang
diekskresikan.
Allopurinol
menghambat
metabolisme first-
pass oleh xanthine
oxidase sehingga
mercaptopurine
terakumulasi,
kadar darah
meningkat dan
efek toksiknya
berkembang
(leucopenia,
trombositopenia,
dll.).
Azathioprine Toksisitas Metabolisme Pentingnya
+ hematologis dari azathioprine perhatian khusus
5- azathioprine dan bergantung pada jika azathioprine
Aminosalicylates mercaptopurine S-methylation digunakan dengan
dapat ditingkatkan oleh thiopurine balsalazid,
dari mesalazine, methyltransferase mesalazin,
olsalazine atau (TPMT) dan olsalazin, atau
sulfasalazine. dioksidasi oleh sulfasalazin.
xanthine Balsalazide
oksidase. Sebuah mungkin kurang
studi in vitro berinteraksi, tetapi
 menggunakan ini membutuhkan
TPMT kombinasi konfirmasi.
menemukan Ekstra pemantauan
bahwa keduanya jumlah sel darah
sulfasalazine dan putih diperlukan
metabolitnya saat memulai
menghambat terapi dengan
aktivitas TPMT. kombinasi.

Azathioprine Pengurangan blokade Alasan untuk Disarankan bahwa

+ neuromuskular pengurangan azathioprine dapat
Neuromuscular dengan azathioprine blokade menghambat
blockers dan imunoglobulin neuromuskular phosphodiesterase
antilimfosit, tetapi dengan pada saraf
bukti lain azathioprine menghasilkan
menunjukkan bahwa dan imunoglobulin peningkatan
tidak ada interaksi antilymphocyte pelepasan
yang relevan secara tidak dipahami. asetilkolin.
klinis dengan
azathioprine.
Azathioprine Risiko toksisitas Belum diketahui. Informasi
+ hematologis Tampaknya tampaknya terbatas
Co-trimoxazole dapat meningkat pada mungkin efek dan interaksi tidak
pasien transplantasi depresan sumsum ditetapkan. Hati –
ginjal yang tulang hati pada saat
menggunakan dari ketiga obat menggunakan
azathioprine mungkin aditif. kedua obat ini.
jika mereka diberi Selain itu, pada
kotrimoksazol atau beberapa pasien
trimetoprim, terutama mengalami
jika gangguan
 diberikan untuk waktu fungsi ginjal dapat
yang lama. Namun, memungkinkan
bukti lain kadar
menunjukkan kotrimoksazol
bahwa obat-obatan menjadi tinggi,
dapat digunakan dan
bersama dengan hemodialisis dapat
aman, dan kombinasi menurunkan kadar
biasanya digunakan folat, yang dapat
dalam praktek. memperburuk
antifolat
efek dari
kotrimoksazol.
Trimetoprim telah
terbukti
menghambat
sekresi kreatinin
tubular ginjal.
Azathioprine Peningkatan efek Belum diketahui. Dosis antikoagulan
+ warfarin, disertai Mercaptopurine mungkin perlu
Antikoagulan perdarahan pada mungkin penyesuaian.
beberapa kasus, meningkatkan Perhatikan bahwa,
disebabkan oleh sintesis atau dari perspektif
antineoplastik aktivasi penyakit, ketika
rejimen yang prothrombin. mengobati
mengandung Azathioprine penyakit
carboplatin, dimetabolisme tromboemboli
chlormethine, menjadi vena pada pasien
cyclophosphamide, mercaptopurine, dengan kanker,
doxorubicin, dan karena itu warfarin umumnya
etoposide, gefitinib, diharapkan untuk lebih rendah
 gemcitabine, berinteraksi sama. (risiko lebih tinggi
ifosfamide dengan dari perdarahan
mesna, methotrexate, mayor dan
procarbazine, trombosis
trastuzumab, berulang) ke
vincristine atau heparin berat
vindesine. Penurunan molekul rendah.
efek warfarin telah
terlihat dengan
azathioprine.
(Stockley Drug Interaction 2008 hal : 664, 665, 124, 666 & 382)

11. Toksisitas dan penanganan

Toksisitas :
LD50 oral untuk dosis tunggal azathioprine pada tikus dan tikus adalah 2500 mg / kg
dan 400 mg / kg, masing-masing. Dosis yang sangat besar dari antimetabolit ini dapat
menyebabkan hipoplasia sumsum, perdarahan, infeksi, dan kematian.
Penanganan :
 Kebutuhan pengujian laboratorium rutin (misalnya, CBC).
 Pentingnya memberi tahu dokter tentang bukti infeksi, perdarahan yang tidak
biasa, memar, atau manifestasi lain dari supresi sumsum tulang.
 Pentingnya mengambil azathioprine seperti yang diarahkan.
 Meningkatnya risiko neoplasia.
 Pentingnya wanita menginformasikan kepada dokter jika mereka atau berencana
untuk hamil atau berencana untuk menyusui; pentingnya menasehati wanita untuk
menghindari kehamilan saat menerima azathioprine.
 Pentingnya memberi tahu kepada dokter tentang terapi yang ada atau yang
ditetapkan, termasuk resep (misalnya, allopurinol) atau obat bebas, serta penyakit
yang bersamaan.
 Pentingnya memberi tahu pasien tentang informasi pencegahan penting lainnya.
 (AHFS Drug Information Essentrals: November 2011
(https://www.drugbank.ca/drugs/DB00993), diakses pada tanggal 10 Mei 2018). Jam
9 : 38)

12. Perhatian dan penggunaan pada populasi khusus

Poin peringatan yang perlu diperhatikan terkait penggunaan sediaan Azathioprine
ialah :
 Imunosupresi jangka panjang dengan azathioprine meningkatkan risiko neoplasia
pada manusia.
 Hanya klinisi yang mengetahui risiko, potensi mutagenik, dan toksisitas
hematologi yang mungkin harus meresepkan azathioprine.
(AHFS Drug Information Essentrals: November 2011)
Penggunaan pada kondisi khusus :
Kondisi Pasien Keterangan
Wanita Hamil dan Menyusui Kategori kehamilan : kategori D
Maka, Dapat menyebabkan kerusakan pada
janin; teratogenisitas yang sudah ditunjukkan
pada hewan.
Hindari penggunaan pada wanita hamil
kecuali manfaat lebih besar daripada risiko.
Hindari kehamilan selama terapi. Jika pasien
hamil, berikan peringatan potensi bahaya pada
janin.
Produsen menyatakan bahwa azathioprine
tidak boleh digunakan untuk mengobati
rheumatoid arthritis pada wanita hamil;
beberapa dokter menyatakan bahwa
penggunaan pada kehamilan harus dibatasi
pada wanita dengan rheumatoid arthritis yang
berat atau yang mengancam nyawa.
Leukopenia neonatal yang serius dan
 trombositopenia dapat dicegah dengan
mengurangi dosis azathioprine pada
kehamilan 32 minggu; memonitor
pertumbuhan pranatal dan mengikuti
keturunan jangka panjang.
Laktasi :
Didistribusikan ke dalam ASI. Hentikan pada
pemakaian obat pada saat menyusui karena
dapat menyebabkan potensi tumorigenicity.
Pediatrik Keamanan dan kemanjuran tidak ditentukan
pada anak-anak.
Geriatrik Keamanan dan kemanjuran tidak ditentukan
pada pasien geriatrik.
Gangguan organ ginjal Penyesuaian dosis mungkin diperlukan
(AHFS Drug Information Essentrals: November 2011)
13. Peringatan dan perhatian
Poin peringatan yang perlu diperhatikan terkait penggunaan sediaan Azathioprine
ialah :
Efek Hematologi
Leukopenia berat, trombositopenia, anemia makrositik, pansitopenia dilaporkan.
Supresi hematologic yang tertunda dapat terjadi. Ketika pasien menerima dosis biasa
azathioprine, dengan tingkat rendah atau tidak ada aktivitas S-methyl transferase
(TPMT) (0,3% dari populasi) berada pada peningkatan risiko myelotoxicity yang
mengancam jiwa; terapi alternatif disarankan. Pasien dengan aktivitas TPMT
menengah (10-11% dari populasi) berada pada peningkatan risiko toksisitas
hematologi; pengurangan dosis yang direkomendasikan.
Toksisitas hematologi berhubungan dengan dosis dan mungkin lebih berat pada
pasien yang menjalani penolakan graft. Lakukan CBC, termasuk jumlah trombosit,
mingguan selama bulan pertama terapi, dua kali sebulan selama bulan kedua dan
ketiga, kemudian setiap bulan sesudahnya; pantau lebih sering jika diperlukan
perubahan terapi.
 Komplikasi infeksi
Peningkatan kerentanan terhadap infeksi (yaitu infeksi oportunistik, sepsis, infeksi
yang mengancam jiwa / fatal). Kurangi dosis atau pertimbangkan terapi alternatif.
Karsinogenisitas
Peningkatan risiko neoplasia.
Morbiditas dan Kematian Fetal / Neonatal
Dapat menyebabkan kerusakan janin; teratogenisitas yang ditunjukkan pada hewan.
Hindari penggunaan pada wanita hamil kecuali manfaat lebih besar daripada risiko.
Hindari kehamilan selama terapi. Jika pasien hamil, berikan potensi bahaya janin.
Produsen menyatakan bahwa azathioprine tidak boleh digunakan untuk mengobati
rheumatoid arthritis pada wanita hamil; beberapa dokter menyatakan bahwa
penggunaan pada kehamilan harus dibatasi pada wanita dengan rheumatoid arthritis
yang berat atau yang mengancam nyawa. Leukopenia neonatal yang serius dan
trombositopenia dapat dicegah dengan mengurangi dosis azathioprine pada kehamilan
32 minggu; memonitor pertumbuhan pranatal dan mengikuti keturunan jangka
panjang.
(AHFS Drug Information Essentrals: November 2011)

14. Penyimpanan
Sediaan tablet oral Azathioprine disimpan dalam kondisi suhu ruangan terkontrol;
lindungi dari cahaya. Sedangkan pada sediaan Azathioprine parenteral serbuk untuk
injeksi disimpan pada suhu 15-25 ° C; lindungi dari cahaya. Setelah rekonstitusi,
gunakan dalam 24 jam untuk menjaga stabilitasnya demi mempertahankan
karakteristik, mutu, keamanan, dan khasiat obat tersebut.
(AHFS Drug Information Essentrals: November 2011)
15. Contoh sediaan di pasaran
Bentuk sediaan di pasaran dari sediaan Azathioprine adalah :
Kekuatan
Merk Dagang Bentuk Sediaan HET Keterangan
Sediaan
Rp 9.484,-
/ tablet
IMURAN Tablet 500 mg Nasional

(ISO Vol 50 Thn 2016., Hal : 199)

16. Penyimpanan dan cara penyiapan di Unit Pelayanan

a. Penyimpanan
Berdasarkan data stabilitas yang telah dipaparkan pada bagian sebelumnya, maka
sediaan Azathioprine (imunosupresif) harus disimpan pada kondisi lingkungan
sejuk karena dapat rusak pada suhu yang lebih tinggi.
Kondisi penyimpanan tersebut ditujukan untuk menjaga stabilitas sediaan dan
mempertahankan karakteristik, mutu, keamanan, dan khasiat obat agar obat
tersebut dapat memberikan efek therepeutiknya.
Selain mempertimbangkan data stabilitas tersebut, penyimpanan di ruang
pelayanan klinis, harus berpedoman pada cara penyimpanan obat yang baik, yaitu :
a) Disusun secara alfabetis agar mempermudah proses penyiapan obat diruang
layanan,
b) Tidak menyentuh langsung pada permukaan lantai agar mengurangi resiko obat
rusak, maka perlu disediakan palet atau rak penyangga serta dijamin penjagaan
suhu dan kelembapan ruangan dengan pemeriksaan suhu melalui thermometer
dan kelembapan melalui barometer.
c) Disimpan dengan konsep FIFO (First In First Out) dan atau FEFO (First
Expired First Out) untuk pertimbangan farmakoekonomi persediaan obat
diruang layanan.
b. Cara penyiapan
Alur penyiapan sediaan Azathioprine (imunosupresif) dari awal peresepan ialah
diidentifikasi terlebih dahulu mengenai tingkat keseriusan diare yang dialami.
Dari alur tersebut, dapat dideskripsikan secara lebih mendalam ialah :
1. Telaah Resep
Telaah resep dapat dilakukan adalah terkait dengan telaah secara:
 Administrasi
Telaah administrasi yang perlu dilakukan dapat dijelaskan melalui gambaran
resep berikut ini, yaitu :
KLINIK DIAN RAFA MEDIKA
Jl. Nusantara no.76 Makale Tana Toraja
Telp.(0423) 26321/24475
Dr : Sony Junaedi Tgl: 10 Mei 2018

R/ Zafirlukast tab No. X

∫ 2 dd 1
R/ Thalidomide tab No. X
∫ 1 dd 1
R/ Azathioprine inj No. I
∫ Pro injeksi
R/ Siklofosfamid Inj No. I
∫ Pro Injeksi

Pro : Nn. X
Umur : 18 Tahun PCC
Berat badan : 48 kg

 Farmakologi
Telaah farmakologi yang dapat dilakukan terkait dengan senyawa tersebut
berkaitan dengan DRPs (Drug Related Problems), yaitu :
 Farmasetika
 Telaah secara farmasetika dari sediaan Azathioprine (imunosupresif) yang
dapat dilakukan ialah terkait dengan ialah terkait dengan bentuk sediaan,
warna sediaan, kompabilitas sediaan dan wadah sediaan.
2. Dispensing
a. Setelah melalui tahap pengkajian resep, maka dalam melakukan dispensing
terhadap sediaan Azathioprine (imunosupresif) maka (di perlukan/tidak
diperlukan) APD dalam mempersiapkannya.
b. Dalam proses dispensing sediaan Azathioprine (imunosupresif) perlu
memperhatikan berbagai hal berikut ini :
c. Tahapan dispensing tersebut, dapat dijalankan dengan alur.
d. Setelah melalui proses dispensing, maka pada wadah sediaan Azathioprine
(imunosupresif) perlu dibutihkan etiket penggunaan untuk pasien
(Farmasi rumah sakit Teori dan Terapan, hal. 172-177)
3. Penyerahan ke pasien/perawat
a. Obat yang telah disiapkan sebelum diserahkan ke pasien/perawat,
kemudiaan diperiksa dahulu dengan konsep 7 tepat yang terdiri atas: tepat
pasien, tepat nama obat, tepat kekuatan sediaan, tepat etiket, tepat jumlah.
b. Sebelum diserahkan kepada pasien/perawat, perlu disiapkan terlebih dahulu
informasi untuk kegiatan pemberian informasi obat ataupun konseling
kepada pasien/perawat berdasarkan kepada evidence based medicine
didasari oleh fakta-fakta pada sumber literature yang ada.
c. Informasi tersebut melingkupi nama obat, golongan, mekanisme kerja obat,
indikasi, profil farmakokinetik-farmakodinamik, perbandingan obat-obat
segolongan, dosis dan aturan pakai, kontraindikasi, efek samping dan
penanganan, peringatan, perhatian, penyimpanan dan penggunaan pada
kondisi khusus. Poin informasi tersebut akan dibahas lebih lanjut pada bab 7
terkait penyusunan informasi obat kepada pasien/professional kesehatan.
(Farmasi Klinik Teori dan Penerapan, hal. 153-157).
c. Cara penggunaan khusus
Penggunaan sediaan Azathioprine (imunosupresif) dilakukan dengan langsung
diminum dengan air.
17. Wadah dan brosur
Wadah

Brosur

Imuran®
Azathioprine Tablet 50 mg

Komposisi :
Tiap tablet mengandung :
Azathioprine........................................................................................................................................................50 mg
Farmakologi :
memblok metabolisme purin, menghambat sintesis DNA, dan menghambat mitosis. Azathioprine adalah DMARD nonbiologis
sintetis yang bekerja melalui metabolit utamanya, 6-thioguanine. 6-Thioguanine menekan sintesis asam inosinat, sel B dan
fungsi sel-T, produksi imunoglobulin, dan sekresi IL-2.
Indikasi :
Pengobatan pada pasien yang menerima transplantasi organ, Hepatitis aktif kronik, Arthritis rheumatoid berat yang tidak
berespon terhadap obat lain, Lupus eritematosus sismetik, Dermatomisitis, Pemfigus vulgaris, Poliateritis nodosa, Anemia
hemolitik yang didapat, Purpura trombositopenia idiopatik, Pioderma gangrenosum
Interaksi :
Alopurinol menghambat metabolisme IMURAN (azathioprine). Bila IMURAN digunakan bersamaan dengan allopurinol, maka
dosis IMURAN harus disesuaikan 1/3 hingga 1/4 dari dosis biasa. Obat lain yang juga menghambat metabolisme IMURAN
adalah golongan aminosalisilat. Imuran menurunkan blokade neuromuskular dari obat kurare dan tubokurarin; menimbulkan
efek potensiasi terhadap suksinikolin; menghambat efek antikoagulan dari warfarin. Tidak boleh diberikan bersama dengan
penislamin, kotrimoksazol dan katopril
Efek samping :
Efek samping IMURAN terutama pada sistem hematologik dan saluran cerna. Gejala yang ditemukan meliputi : Depresi
sumsum tulang, hematopoiesis, makrositosis. Mual, muntah, anoreksia, alergi, ikterus kolekstatik. Berat ringannya efek samping
ini tergantung dosis serta kondisi penyakit yang mendasari.
Dosis :
Kondisi autoimun :
1-3 mg/kg/hr (50-100 mg), disesuaikan dengan respon pasien. Pada arthritis reumatoid, IMURAN diberikan dalam dosis
tunggal atau terbagi 2x/hari. Dosis dapat dinaikkan setelah 6-8 minggu terapi, dan selanjutnya dengan interval 4 mingguan.
Dosis dinaikkan hanya bila respon pasien kurang memuaskan dan tidak ada tanda toksisitas. Efek terapi biasanya dicapai dalam
beberapa minggu, namun bila dalam 12 bulan tidak ada perbaikan, obat dapat dihentikan dengan penurunan dosis secara
bertahap.
Supresi reaksi penolakan transplantasi :
Dosis awal IMURAN 3 s/d 5 mg/kg kemudian dosis maintenance 1-3 mg/kg/hr , disesuaikan dengan respon pasien. IMURAN
biasanya diberikan dalam dosis tunggal harian, dimulai pada hari dilakukan transplantasi. Bila reaksi penolakan terhadap organ
tetap berlangsung, dosis IMURAN tidak boleh dinaikkan hingga mendekati toksik karena akan mengakibatkan gangguan fungsi
hematologik berat dan fungsi organ lainnya.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis harus disesuaikan, lebih rendah dari yang biasa
Kontraindikasi :
Hipersensitif terhadap azathioprin dan 6-merkaptopurin., dan pada ibu hamil.
Peringatan dan perhatian :
Lakukan monitor pendahuluan terhadap kerusakan hati atau ginjal yang berat. Hamil. Lanjut usia (monitor terhadap hitung
lekosit)
Kemasan :
10 × 10 tablet
Penyimpanan :
Pada suhu kamar jauh dari kelembapan dan panas

HARUS DENGAN RESEP DOKTER