"Penggolongan Obat"
Oleh :
Kelompok 5
KEMENTERIAN KESEHATAN RI
JURUSAN KEPERAWATAN
TAHUN 2015
1. Penggolongan dan Penamaan Obat Kemoterapi (Antikanker)
A. Defenisi Kemoterapi
Kemoterapi adalah proses pengobatan dengan menggunakan obat-obatan
yang bertujuan untuk membunuh atau memperlambat pertumbuhan sel-sel
Kanker. Banyak obat yang digunakan dalam Kemoterapi. Kemoterapi adalah
upaya untuk membunuh sel-sel kanker dengan mengganggu fungsi reproduksi
sel. Kemoterapi merupakan cara pengobatan kanker dengan jalan memberikan
zat/obat yang mempunyai khasiat membunuh sel kanker.
Kemoterapi bermanfaat untuk menurunkan ukuran kanker sebelum
operasi, merusak semua sel-sel kanker yang tertinggal setelah operasi, dan
mengobati beberapa macam kanker darah. Kemoterapi Merupakan bentuk
pengobatan kanker dengan menggunakan obat sitostatika yaitu suatu zat-zat
yang dapat menghambat proliferasi sel-sel kanker.
Golongan Antimetabolit
Jenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan antimetabolit yaitu :
1. 5-fluorourasil (5-FU)
- Sediaan : Obat ini tersedia sebagai larutan 50 mg/mL dalam ampul
10 mL untuk IV.
- Indikasi : Kanker payudara, kolon, esofagus, leher dan kepala,
Leukimia limfositik dan mielositik akut, Limfoma non-Hodgkin.
- Target enzim untuk 5-FU ini adalah timidilat sintetase. Perbedaan
respon ini berkaitan erat dengan adanya polimorfisme gen yang
bertanggungjawab terhadap ekspresi enzim timidilat sintetase (TS).
Enzim ini sangat penting dalam sintesis DNA yaitu merubah
deoksiuridilat menjadi deoksitimidilat. Diketahui bahwa sekuen
promoter dari gen timidilat sintetase bervariasi pada setiap individu.
Ekspresi yang rendah dari mRNA TS berhubungan dengan
meningkatnya kemungkinan sembuh dari penderita kanker yang
diobati dengan 5-FU.
2. Gemsitabin
- Sediaan : Obat ini tersedia dalam bentuk larutan infus 1-1,2 g/m2.
- Indikasi : Kanker paru, pankreas dan ovarium.
- Mekanisme kerja : Sebelum menjadi bahan aktif, gemsitabin
mengalami fosforilasi oleh enzim deoksisitidin kinase dan kemudian
oleh nukleosida kinase menjadi nukleotida di- dan trifosfat yang
dapat menghambat sintesis DNA. Gemsitabin difosfat dapat
menghambat ribonukleotida reduktase sehingga menurunkan kadar
deoksiribonukleotida trifosfat yang penting untuk sintesis DNA.
3. 6-Merkaptopurin
- Sediaan : Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 50 mg.
- Indikasi : Leukimia limfositik akut dan kronik, leukemia
mieloblastik akut dan kronik, kariokarsinoma.
- Mekanisme kerja : Merkaptopurin dimetabolisme oleh hipoxantin-
guanin fosforibosil transferase (HGPRT) menjadi bentuk nukleotida
(asam-6-tioinosinat) yang menghambat enzim interkonversi
nukleotida purin. Sejumlah asam tioguanilat dan 6-
metilmerkaptopurin ribotida (MMPR) juga dibentuk dari 6-
merkaptopurin. Metabolit ini juga membantu kerja merkaptopurin.
Metabolisme asam nukleat purin menghambat proliferasi sel limfoid
pada stimulasi antigenik.
4. Methotrexat
- Sediaan : Tablet 2,5 mg, vial 5 mg/2ml, vial 50 mg/2ml, ampul 5
mg/ml, vial 50 mg/5ml.
- Indikasi : Leukimia limfositik akut, kariokarsinoma, kanker
payudara, leher dan kepala, paru, buli-buli, Sarkoma osteogenik.
- Mekanisme kerja : Metotreksat adalah antimetabolit folat yang
menginhibisi sintesis DNA. Metotreksat berikatan dengan
dihidrofolat reduktase, menghambat pembentukan reduksi folat dan
timidilat sintetase, menghasilkan inhibisi purin dan sintesis asam
timidilat. Metotreksat bersifat spesifik untuk fase S pada siklus sel.
Mekanisme kerja metotreksat dalam artritis tidak diketahui, tapi
mungkin mempengaruhi fungsi imun. Dalam psoriasis, metotreksat
diduga mempunyai kerja mempercepat proliferasi sel epitel kulit.
5. Sitarabin
- Sediaan : Vial 100 mg/ml, dan Vial 1 g/10 ml.
- Indikasi : Termasuk zat paling aktif untuk leukemia, juga untuk
limphoma, leukemia meningeal, dan limphoma meningeal. Sedikit
digunakan untuk tumor solid.
- Mekanisme kerja : Inhibisi DNA sintesis. Sitosin memasuki sel
melalui proses carrier dan harus mengalami perubahan menjadi
senyawa aktifnya : arasitidin trifosfat. Sitosin adalah analog purin
dan bergabung ke dalam DNA, sehingga cara kerja utamanya adalah
inhibisi DNA polimerase yang mengakibatkan penurunan sintesis
dan perbaikan DNA. Tingkat toksisitasnya mempunyai korelasi
linear dengan masuknya sitosin ke dalam DNA, bergabungnya DNA
dengan sitosin berpengaruh terhadap aktivitas obat dan toksisitasnya.
Golongan Produk Alamiah
Jenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan Produk Alamiah yaitu :
1. Vinkristin (VCR)
- Sediaan : Tersedia dalam bentuk vial berisi larutan 1, 2, dan 5 mL
yang mengandung 1 mg/mL zat aktif untuk penggunaan IV.
- Indikasi : Leukimia limfositik akut, neuroblastoma, tumor Wilms,
Rabdomiosarkoma, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin.
- Mekanisme kerja : Berikatan dengan tubulin dan inhibisi formasi
mikrotubula, menahan sel pada fase metafase dengan mengganggu
spindel mitotik, spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga
mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok
asam glutamat dan penggunaannya.
2. Vinblastin (VLB)
- Sediaan : Tersedia dalam bentuk vial 10 mg/10 ml.
- Indikasi : Penyakit Hodgkin, limfosarkoma, kariokarsinoma dan
tumor payudara.
- Mekanisme kerja : Vinblastin berikatan pada tubulin dan
menghambat formasi mikrotubula, kemudian menahan sel pada fase
metafase dengan cara mengganggu spindel mitotik, spesifik untuk
fase M dan S. Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan
sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya.
3. Paklitaksel
- Sediaan : Anzatax (vial), Ebetaxel (vial), Paxus kalbe farma (vial)
- Indikasi : Kanker ovarium, payudara, paru, buli-buli, leher dan
kepala.
- Mekanisme kerja : Obat ini berfungsi sebagai racun spindel dengan
cara berikatan dengan mikrotubulus yang menyebabkan polimerisasi
tubulin. Efek ini menyebabkan terhentinya proses mitosis dan
pembelahan sel kanker.
4. Etoposid
- Sediaan : Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan injeksi.
- Indikasi : Kanker testis, paru, payudara, limfoma Hodgkin dan non-
Hodgkin, leukimia mielositik akut, sarkoma kaposi.
- Mekanisme kerja : Etoposid bekerja untuk menunda transit sel
melalui fase S dan menahan sel pada fase S lambat atau fase G2
awal. Obat mungkin menginhibisi transport mitokrondia pada level
NADH dehidrogenase atau menginhibisi uptake nukleosida ke sel
Hella. Etoposid merupakan inhibitor topoisomerase II dan
menyebabkan rusaknya strand DNA.
5. Irinotekan, Topotekan
- Indikasi : Karsinoma ovarium, karsinoma paru sel kecil, karsinoma
kolon.
- Mekanisme kerja : Irinotekan merupakan bahan alami yang berasal
dari tanaman Camptotheca acuminata yang bekerja menghambat
topoisomerase I, enzim yang bertanggung jawab dalam proses
pemotongan dan penyambungan kembali rantai tunggal DNA.
Hambatan enzim ini menyebabkan kerusakan DNA.
6. Daktinomisin ( AktinimisinD)
- Sediaan : Tersedia dalam bentuk Injeksi, bubuk untuk rekonstitusi :
0,5 mg (mengandung manitol 20 mg).
- Indikasi : Kariokarsinoma, tumor Wilms, testis, rabdomiosarkoma,
sarkoma Kaposi.
- Mekanisme kerja : Terikat pada posisi guanin pada DNA,
mengalami interkalasi antara pasang basa guanin dan sitosin
sehingga menginhibisi sintesis DNA dan RNA serta protein.
7. Antrasiklin : Daunorubisin, Doksorubisin, Mitramisin
- Sediaan : Daunorubisin tersedia dalam bentuk 20 mg daunorubisin
hidroklorida dengan mannitol 100 mg. 2 mg/mL (50 mg)
daunorubisin dengan 10 : 5 : 1 rasio molar distearofosfatidilkolin :
kolesterol : daunorubisin. Doksorubisin tersedia dalam bentuk vial
10 mg dan 50 mg.
- Indikasi : Leukimia limfositik dan mielositik akut sarkoma jaringan
lunak, sarkoma ostiogenik, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin,
leukemia akut, karsinoma payudara, genitourinaria, tiroid, paru,
lambung, neuroblastoma dan sarkoma lain pada anak-anak.
- Mekanisme kerja : Interkalasi dengan DNA, mempengaruhi
transkripsi dan replikasi secara langsung. Selain itu, obat ini juga
mampu membentuk kompleks tripartit dengan topoisomerase II dan
DNA. (Topoisomerase II adalah enzim dependen ATP yang terikat
pada DNA dan memisahkan untai DNA dimulai dari 3 fosfat,
menyebabkan DNA terpisah dan kemudian menggabungkannya lagi,
fungsi penting dalam replikasi DNA dan repair). Formasi kompleks
tripartit dengan antrasiklin dan etoposid menghambat pengikatan
kembali untai DNA rusak, mengakibatkan apoptosis. Efek ini
memungkinkan sel rusak karena obat ini, sementara adanya
overekspresi repair DNA terkait transkripsi menunjukkan resistensi.
Antrasiklin juga membentuk radikal bebas dalam larutan pada
jaringan normal dan maligna. Intermediat semikuinon yang
dihasilkan dapat bereaksi dengan oksigen membentuk radikal anion
superoksida yang membentuk radikal hidroksil dan hidrogen
peroksida yang menyerang dan mengoksidasi basa DNA
(~kardiotoksisitas). Produksi ini dipicu interaksi antrasiklin dengan
besi. Antrasiklin berik atan dengan membran sel mempengaruhi
fluiditasdan transpor ion.
- Inhibisi sintesis DNA dan RNA dengan interkalasi antara basa DNA
oleh inhibisi topoisomerase II dan obstruksi sterik. Doksurubisin
menginterkalasi pada titik lokal uncoiling dari ikatan heliks ganda.
Meskipun mekanisme aksi yang pasti belum diketahui,
mekanismenya diduga melalui ikatan langsung DNA (interkalasi)
dan inhibisi pembentukan DNA (topoisomerase II) yang selanjutnya
memblokade sintesis DNA dan RNA dan fragmentasi DNA.
Doksorubisin merupakan logam khelat yang kuat, komplek logam
doksorubisin dapat mengikat DNA dan sel membran dan
menghasilkan radikal bebas yang akan merusak DNA dan membran
sel dengan cepat.
8. Bleomisin
- Sediaan : Bleomisin sulfat terdapat dalam vial berisi 15 unit untuk
pemberian IV, IM, atau kadang-kadang SK atau intraarterial.
- Indikasi : Kanker paru, lambung dan anus karsinoma testis dan
serviks, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin.
- Mekanisme kerja : Menghambat sintesis DNA, ikatan-ikatan DNA
untuk selanjutnya terjadi pemutusan untai tunggal dan ganda.
9. L-asparaginase
- Sediaan : Obat ini tersedian dalam bentuk serbuk untuk Injeksi.
- Indikasi : Leukemia limfositik akut.
- Mekanisme kerja : Asparaginase menghambat sintesis protein
melalui hidrolisis asparaginase menjadi asam aspartat dan amonia.
Sel leukimia, terutama limfoblast, memerlukan asparaginase
eksogen, sel normal dapat memproduksi asparaginase. Asparaginase
adalah daur spesifik untuk fase G1.
A. Definisi
Antibiotika /antimlkroba adalah suatu substansi kimia yang dihasilkan oleh
mikroorganisma secara alamiah. Fungsi utamanya adalah melawan pertumbuhan
atau kehidupan mikroorganisma yang lain, contoh: penisilin, kloramfenikol,
tetrasiklin. Antimikroba adalah semua bahan kemoterapetik yang digunakan untuk
melawan efek mikroorganisma. Sulfonamida, isoniazid, dan kuinin termasuk
dalam kelompok antimikroba.
B. Klasifikasi
Secara umum antibiotika dan antimikroba dapat dikelompokkan
berdasarkan
2. Berdasarkan spektrumnya
2.1 Antibiotik dengan spektrum luas, efektif baik terhadap gram positif maupun
gram negatif
Contoh obat: tetrasiklin, amfenikol, aminoglikosida, makrolida, rifampisin,
turunan penisilin (ampisilin, amoksisilin, bakampisilin, karbanesilin, hetasilin,
pivampisilin, sulbenisilin, dan tirkasilin), dan sebagian besar turunan sefalosporin
2.2 Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap gram positif
Contoh obat: basitrasin, eritromisin, sebagian besar turunan penisilin sprt
benzilpenisilin, penisilin G prokain, penisilin V, fenetilisin K, metisilin Na, turunan
linkosamida, asam fusidat, dan beberapa turunan sefalosporin.
2.3 Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri gram negatif
Contoh obat: kolkistin, polimiksin B sulfat, dan sulfomisin
2.4 Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan thdp Mycobacteriae
(antituberkulosis)
Contoh obat: streptomisin, kanamisin, sikloserin, rifampisin, viomisin, dan
kapreomisin
2.5 Antibiotik yang aktif terhadap jamur (antijamur),
Contoh obat: griseofulvin, dan antibiotik polien seperti nistatin, amfoterisin B, dan
kandisidin
2.6 Antibiotik yang aktif terhadap neoplasma (antikanker)
Contoh obat: aktinomisin, bleomisin, daunorubisin, mitomisin, dan mitramisin
3. Berdasarkan Struktur kimianya
3.1 Antibiotik -laktam
3.2 Turunan amfnikol
3.3 Turunan tetrasklin
3.4 Aminoglikosida
3.5 Makrolida
3.6 Polipeptida
3.7 Linkosamida
3.8 Polien
3.9 Ansamisin
3.10 Antrasiklin
A. PENISILIN
Sejak pertama kali diteliti oleh Fleming pada tahun 1929 melalui koloni
stafilokokus yang terkontaminasi Penisilium, penisilin menjadi antibiotika pertama
yang digunakan dalam klinik secara luas. Batas antara dosis terapi dan dosis toksik
sangat lebar, sehingga relatif aman dibanding antibiotika yang lain. Penisilin
kurang poten terhadap bakteri gram negatif, dan sebagian besar dirusak oleh beta-
laktamase (penisilinase). Beta-laktamase biasanya dihasilkan oleh Stafilokokus
aureus, beberapa E. coli, Proteus mirabilis, dan Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetika
Sebagian besar penisilin hanya dapat diberikan per parenteral karena
dirusak oleh asam lambung, kecuali penisilin V, amoksisilin, ampisilin, dan
flukloksasilin yang dapat diberikan per oral. Ampisilin sebaiknya diberikan pada
saat perut kosong atau di antara 2 makan, karena absorpsinya terganggu oleh
adanya makanan dalam lambung.
Penisilin termasuk very low dose-related toxicity (efek toksik obat karena
penambahan dosis, relatif kecil). Dengan demikian, penambahan dosis untuk
meningkatkan konsentrasinya dalam jaringan yang inflamsi jarang menimbulkan
efek samping.
Sebagian besar penisilin mengalami sirkulasi enterohepatik (setelah
ekskresi bilier, diabsorpsi di usus halus dan diekskresi melalui ginjal). Dengan
demikian kadarnya di kandung empedu relatif tinggi, kecuali jika terjadi obstruksi
bilier. Ekskresi penisilin melalui sekresi tubular dapat dihambat oleh probenesid.
Dengan menambahkan probenesid 1 gr tiap 12 jam, kadar penisilin di dalam darah
dapat dipertahankan tetap tinggi, dan ekskresinya di tunda. Keadaan ini
menguntungkan untuk mengatasi infeksi yang memerlukan kadar antibiotika yang
tetap tinggi dalam satu periode waktu.
Efek samping
Hampir semua penisilin dapat memberi risiko efek samping alergi atau
hipersensitivitas, mulai dari yang tipe cepat (dimediasi oleh IgE) seperti urtikaria,
wheezing, dan anafilaksi, hingga yang tipe lambat seperti ruam kulit dan sindroma
serum sickness. Efek samping yang lain dapat berupa nefritis interstitial, anemia
hemolitik, netropenia, pansitopenia, eosinofilia, drug fever, dan vaskulitis.
Penisilin G dan V
Penisilin G tidak stabil dalam kondisi asam dan secara cepat terhidrolisis di
dalam lambung yang berisi makanan. Penisilin yang tidak dapat terabsorpsi ini
akan dirusak oleh bakteri dalam colon. Oleh sebab itu penisilin G hanya dapat
diberikan per parenteral. Sebaliknya, penisilin V tahan dalam suasana asam dan
diabsorpsi dengan baik di lambung, meskipun terdapat makanan di dalamnya.
Kadar penisilin-G dalam serum dan jaringan masih tetap ada hingga 12 jam
pada pemberian 300.000 unit dan hingga bebeerapa hari pada pemberian 2,4 juta
unit. Benzatin penisilin merupakan kombinasi antara 1 mol penisilin dan 2 mol
basa amonium, yang kadarnya masih tetap dapat terdeteksi dalam plasma hingga
15-30 hari. Penisilin G didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh dengan volume
distribusi yang ekuivalen dengan yang terdapat dalam cairan ekstraseluler. Sekitar
10% dari penisilin-G dieliminasi melalui filtrasi glomeruler sedangkan yang 90%
via sekresi tubuler. Ekskresi penisilin dapat dicegah oleh adanya probenesid,
sehingga dapat memperpanjang waktu paruhnya. Eliminasi renal penisilin
B. SEFALOSPORIN (CEPHALOSPORIN)
Sefalosporin merupakan antibiotika yang bersifat bakterisid yang aksi
utamanya mirip dengan penisilin. Sefalosporin bekerja dengan menghambat
pembentukan dinding sel bakteri pada fase akhir dengan terikat pada satu atau
lebih Penicillin Binding Proteins (PBPs) yang terdapat pada membrana sitoplasma
di bawah dinding sel bakteri.
Efek samping
Efek samping hampir sama dengan penisilin, tetapi relatif lebih jarang. Insidensi
syok anafilaksi juga rendah. Sekitar 5% individu yang pernah mengalami reaksi
anafilaksi dengan penisilin akan memiliki risiko reaksi anafilaksi pada
pemberian sefalosporin. Sefalosporin sebaiknya tidak diberikan kepada
penderita yang pernah mengalami reaksi hipersensitivitas tipe cepat dan berat
setelah pemberian penisilin.
Sekitar 1% penderita yang diterapi dengan sefaklor mengalami demam, nyeri
sendi, dan oedema lokal.
Sefoperazon dan moksalaktam dapat menyebabkan terjadinya reaksi disulfiram
jika pasien mengkonsumsi alkohol dan dapat juga menyebabkan
hipoprotrombinemia.
Meskipun jarang, nefritis interstisialis bisa saja terjadi.
Farmakokinetika
Vankomisin tidak diabsorpsi melalui traktus gastrointestinal dan bersifat
iritatif pada pemberian i.m. Oleh sebab itu cara pemberiannya adalah melalui
injeksi i.v. Vankomisin dapat mencapai berbagai cairan tubuh termasuk empedu,
pleura, perikardium, periteneum dan sinovia serta menembus meninges jika dalam
keadaan inflamasi.
Teikoplanin dapat diberikan secara i.m atau per oral, memiliki waktu paruh
yang panjang, yaitu 50-100 jam. Sama halnya dengan vankomisin, teokoplanin
juga mencapai berbagai cairan tubuh, tetapi untuk mencapai kadar tunak (steady
state) diperlukan dosis pembebanan yang besar. Untuk menghindari efek toksiknya
maka pemberian vankomisin dan teikoplanin harus selalu dimonitor.
Basitrasin tidak dapat diberikan per parenteral karena terlalu toksik dan
hanya dapat diberikan secara topikal.
Penggunaan
Vankomisin dan teikoplanin hanya dianjurkan untuk infeksi berat,
khususnya yang disebabkan oleh stafilokokus pada penderita yang tidak tahan
terhadap penisilin. Kedua obat ini juga cocok pada infeksi stafilokokus yang
resisten terhadap metisilin. Infeksi yang memberi respon baik dengan vankomisin
antara lain adalah pneumonia, endokarditis, emfisema, osteomyelitis dan luka
infeksi. Pemberian per oral hanya dianjurkan untuk enterokolitis
pseudomembranosa, terutama yang disebabkan oleh Clostridium difficile. Karena
terapi i.v untuk C. difficile tidak adekuat maka pada pasien yang tidak bisa minum
obat per oral dianjurkan untuk diberikan metronidazol i.v.
Efek samping
Efek samping vankomisin dan basitrasin dapat dilihat pada Tabel 4 berikut
D. ERITROMISIN
Merupakan antibiotika golongan makrolida yang didapat dari Streptomyces
erythereus. Terutama efektif untuk bakteri Gram +/-, mikoplasma, klamidia, dan
treponema. Eritromisin menjadi DOC untuk C. diphtheriae, Mycoplasma
pneumoniae, E. hystolitica, dan Chlamydia.
Farmakokinetika
Eritromisin tersedia dalam bentuk estolat, stearat, etilsuksinat, dan basa.
Absorpsinya melalui traktus gastrointestinal baik, sehingga dapat diberikan per
oral. Eliminasi eritromisin terjadi melalui metabolisme hepatal. Penetrasi ke dalam
jaringan cukup baik dan kadarnya dalam CSS pada keadaan inflamasi sekitar 25%
dari kadarnya dalam darah.
Dosis oral pada penderita dewasa adalah 4 x 250 500 mg per hari, sedang
pada anak 30 50 mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 kali pemberian. Dosis yang lebih
besar akan meningkatkan efek iritasi lambung dari eritromisin. Karena efek
iritasinya terhadap lambung, maka sebaiknya diberikan sesudah makan.
Pemberian per parenteral dianjurkan secara i.v, pada vena yang relatif
besar, melalui cairan infus untuk mencegah risiko tromboflebitis, dengan dosis 1
4 g/hari (dewasa) atau 50 mg/kgBB/hari (anak). Eritromisin meningkatkan efek &
toksisitas antikoagulan oral, karbamazepin, dan digoksin. Oleh sebab itu pemberian
bersama obat-obat tersebut perlu dihindari.
Efek samping
E. ROKSITROMISIN (ROXITHROMYCIN)
Roksitromisin diabsorpsi dengan baik di saluran gastrointestinal, memiliki
ikatan yang tinggi dengan protein serum dan waktu paruhnya panjang.
F. LINKOSAMID (LINCOSAMIDES)
Antibiotika yang termasuk dalam kelompok linkosamid adalah linkomisin
dan klindamisin. Linkosamid terutama bersifat bakteriostatik, tetapi dapat juga
bakterisid, tergantung pada kadar antibiotika, organisme penyebab dan besarnya
inokulum. Linkosamid aktif terhadap sebagian besar bakteria Gram positif dan
Gram negatif yang anaerobik.
G. TETRASIKLIN
Tetrasiklin berasal dari spesies streptomises. Sejak diperkenalkannya
antibiotika ini penggunaannya sangat luas, terutama karena harganya yang murah,
spektrumnya luas (broad spectrum), dan absorpsinya dalam traktus gastrointestinal
baik.
Farmakokinetika
Setelah pemberian per oral, tetrasiklin akan didistribusi secara luas dalam
tubuh, terutama di gigi dan tulang yang sedang berkembang. Akibatnya jika
diberikan pada anak umur kurang dari 8 tahun dapat menimbulkan diskolorisasi
gigi dan hipoplasi enamel serta menghambat pertumbuhan tulang-tulang panjang.
Penggunaan Klinik
Dibandingkan dengan tetrasiklin dan oksitetrasiklin, minosiklin dan
doksisiklin mempunyai efek antibakteri yang lebih baik, absorpsi dalam traktus
gastrointestinal juga lebih baik, dan lebih lama berada dalam darah. Dengan
demikian frekuensi pemberian minosiklin dan doksisiklin adalah 2 kali sehari, dan
ini meningkatkan ketaatan penderita untuk minum obat, meskipun harganya lebih
mahal.
Efek samping
Efek samping tetrasiklin meliputi iritasi gastrointestinal (nausa, vomitus),
dan stomatitis. Penekanan pertumbuhan tulang (sementara), dikolorisasi gigi, dan
hipoplasia enamel terutama terjadi pada bayi dan anak < 8 tahun. Diskolorisasi gigi
hanya terjadi jika tetrasiklin diberikan pada periode mineralisasi pembentukan gigi
permanen. Mengingat bahwa tetrasiklin juga dapat menembus plasenta dan
mencapai sirkulasi janin, maka pemberiannya setelah trimester I kehamilan harus
dihindari.
H. KLORAMFENIKOL (CHLORAMPHENICOL)
Sejak diperkenalkan pertama kali pada tahun 1947, kloramfenikol yang
berasal dari spesies streptomises telah digunakan secara luas, karena spektrum
antibakterinya yang luas. Namun dalam perkembangannya, penggunaannya
menjadi terbatas karena ternyata menginduksi terjadinya aplasia sumsum tulang,
yang insidensinya diperkirakan sekitar 1 di antara 40.000 60.000 pengguna.
Efek samping
Penekanan sumsum tulang (dose-related bone marrow supression)
terutama terjadi pada kelompok risiko tinggi, yaitu (1) pemberian pada dosis
tinggi (> 4kg/hari); (2) terapi jangka panjang; (3) kadar kloramfenikol bebas
dalam darah > 20-25 ug/ml; (4) neonatus & penderita penyakit liver.
Untuk menghindari terjadinya penekanan sumsum tulang perlu
dilakukan monitoring terhadap setiap penderita yang mendapat kloramfenikol.
Pemeriksaan darah tepi setiap 2-3 hari sangat dianjurkan. Jika dalam monitoring
ditemukan tanda-tanda penekanan sumsum tulang, dosisi dikurangi atau obat
dihentikan sama sekali. Meskipun jarang yaitu 1 diantara 25.000, dapat pula
terjadi anemia aplastika setelah minum kloramfenikol selama beberapa waktu.
Gray baby syndrome dapat terjadi pada bayi prematur atau umur kurang
dari 2 bulan karena (1) hepar belum matur, aktivitas glukoronil transferase
untuk mengkonjugasi kloramfenikol belum adekuat dan (2) ekskresi obat yang
tidak terkonjugasi melalui ginjal belum sempurna sehingga obat terakumulasi
dalam darah. Gray baby syndorme ditandai dengan vomitus, respirasi tidak
normal, sianosis, distensi abdomen, diikuti kolaps vasmotor, hipotermia, dan
bayi menjadi keabu-abuan akhirnya 40% diantaranya meninggal.
I. METRONIDAZOL
Merupakan antibiotik yang bakterisid untuk Trichomonas vaginalis,
Giardia lamblia, dan Entamoeba hystolitia. Metronidazol aktif terhadap bakteri
anaerob seperti B. fragilis, Bacteroides sp, dan Clostridium.
Absorpsi setelah pemberian oral baik dan tidak dipengaruhi oleh adanya
makanan dalam lambung. Obat mencapai cairan tubuh, pleura, vagina, dan CSS
(dengan inflasi) dn air susu dimetabolisme di hepar dan ekskresi utama melalui
ginjal.
Trikhomoiasis: single dose 2 g per oral memberi efek klinik yang sama
dengan dosis 3250 mg 7 hari; terapi yang sama juga dilakukan terhadap
partnernya.
Farmakokinetika
Absorpsi setelah pemberian oral baik dan tidak dipengaruhi oleh adanya
makanan dalam lambung. Obat mencapai cairan tubuh, pleura, vagina, dan CSS
(dengan inflasi) dn air susu dimetabolisme di hepar dan ekskresi utama melalui
ginjal.
Penggunaan klinik
Trikhomoiasis: single dose 2 g per oral memberi efek klinik yang sama
dengan dosis 3250 mg 7 hari; terapi yang sama juga dilakukan terhadap
partnernya.
Efek samping
Alcohol intolerance, erjadi jika selama minum obat penderita mengkonsumsi
alkohol. Ditandai dengan nausea, vomitus, kejang abdomen, dan nyeri kepala.
Gejala gastrointestinal juga sering timbul (nausea, vomitus), oleh sebab itu
dianjurkan diminum sesudah makan.
Neuropati perifer dapat terjdi pada pemberian dosis yang tinggi.
J. AMINOGLIKSOIDA
Aminoglikosida berasal dari Streptomyces griceus. Obat-obat yang
tergolong dalam kelompok aminoglikosida antara lain streptomisin, gentamisin,
amikasin, kanamisin, neomisin, dan paramomisin. Struktur kimia tidak berbeda
antara yang satu dengan yang lain, dengan efek utama sebagai bakterisid.
Farmakokinetika
Aminoglikosoida larut di dalam air dan tidak dapat menembus barier
jaringan lipoprotein. Absorpsi di traktur gastrointestinal buruk, sehingga hanya
dapat diberikan per parenteral, kecuali neomicin dan paramomisin yang terdapat
dalam bentuk topikal. Waktu paruhnya berkisar 2-5 jam, eliminasi melalui filtrasi
glomeruler dalam bentuk yang tidak berubah. Penyesuaian dosis perlu dilakukan
untuk usia lanjut dan penderita kelainan ginjal untuk mencegah efek nefro-toksik
akibat akumulasi obat pada ginjal.
Aminoglikosida bersifat narrow toxic-therapeutic margin, yaitu batas
antara kadar terapik dan toksik sangat pendek, sehingga penggunaannya harus hati-
hati dan pemantauan yang terus menerus perlu dilakukan.
Efek samping
Ototoksik, karena t 1/2 di cairan 5-6 x > besar dari plasma sehingga dapat
merusak bagian vestibuer dan auditori N VIII.
Efek samping streptomisin & gentamisin terutama pada vestibuler, sedangkan
amikasin, kanamisin, neomisin pada fungsi auditus.
Tobramisin memberi efek samping pada vestibule dan auditori, tetapi lebih
ringan dibanding gentimisin.
Nefrotoksik, dimana 8-26% menyebabkan fungsi renal memburuk, namun
bersifat reversible, jika obat dihentikan. Mengingat bahwa neomisin sangat
nefrotoksik maka tidak digunakan secara sistemik, tetapi secara topikal.
K. GENTAMISIN
Terutama efek untuk Ps. Aeruginosa, E. coli, Proteus, Stafilokokus. Jika
fungsi ginjal normal, dosis per hari adalah 35 mg/kg BB i.m., dibagi dalam 3 dosis.
Efektif dalam kombinasi dengan penisilin, untuk septisemia oleh karena Gram (-),
atau jika ada kecurigaan bakteri anaerob terlibat, dapat dikombinasi dengan
metronidazol.
Untuk meningitis oleh karena Gram (-) diperlukan pemberian intra tekal
oleh karena obat tidak menembus CSS. Karena kadarnya dalam kornea dan humor
aqueous baik, gentamisin banyak digunakan untuk terapi topikal infeksi pada mata.
Pemberian secara topikal pada infeksi kulit dlam waktu lama perlu
dipertimbangkan, karena meningkatkan resiko resistensi.
M. KUINOLON (QUINOLONES)
Sejak diperkenalkannya fluorinated quinolone yang pertama yaitu
norfloksasin, telah dikembangkan beberapa kuinolon baru. Kuinolon baru
merupakan antibiotika sintetik, yang secara struktural berkaitan erat dengan
kuinolon pendahulunya, asam nalidiksat (nalidixic acid). Yang termasuk dalam
kelas ini antara lain adalah siprofloksasin yang memiliki indikasi klinik terlebar.
N. FLUOROKUINOLON
Fluorokuinolon masuk ke dalam sel secara difusi pasif. Di dalam sel,
fluorokuinolon menghambat replikasi DNA bakteri dengan mempengaruhi aksi
DNA gyrase. Ini terjadi selama fase pertumbuhan dan reproduksi bakteri.
Farmakokinetika
Hanya sekitar 35-70% norfloksasin diabsorpsi setelah pemberian per oral,
dibandingkan fluorokuinolon yang lain yang sekitar 70-90%. Dari seluruh
fluorokuinolon hanya siprofloksasin dan ofloksasin yang tersedia dalam bentui
injeksi i.v. Absorpsi fluorokuinolon dalam lambung terpengaruh oleh adanya
sukralfat, antasida berisi aluminium dan magnesium atau suplemen yang
mengandung besi atau zinc.
Efek samping
Efek samping yang menonjol adalah nausea, sakit kepala, dizziness dan
lightheadedness, dan fototoksik. Oleh sebab itu penggunaannya pada penderita
dengan gangguan sistema saraf pusat seperti misalnya epilepsi, penggunaannya
harus sangat hati-hati. Efek samping kristaluria juga dilaporkan pada pemberian
dosis yang tinggi.
Fluorokuinolon tidak boleh diberikan pada wanita hamil, ibu menyusui dan
anak umur kurang dari 18 tahun karena dari studi pada binatang ditemukan adanya
erosi kartilako artikuler (artropati).
P. NITROFURANTOIN
Karena efek toksik dan termasuk antimikroba spektrum sempit, tidak lagi
digunakan untuk infeksi saluran kencing. Obat ini bersifat bakteriostatik, terutama
efektif untuk E.coli. Sebagian besar bakteri Gram negatif penyebab infeksi traktus
urinarius resisten terhadap obat ini. Saat ini penggunaan nitrofurantoin sangat
terbatas, dan lebih banyak digunakan sebagai antiseptik pada traktus urinarius.
Obat ini diabsorpsi seccara lengkap setelah pemberian per oral dan
ekskresinya terjadi secara cepat melalui filtrasi glomeruler. Keberadaan obat ini
menyebabkan urin berwarna kecoklatan, yang ini sering mengejutkan penderita
jika tidak diberitahu sebelumnya.
Efek samping nitrofurantoin cukup beragam, mulai dari gangguan
gastrointestinal seperti mual, muntah, dan diare. Salah satu efek samping yang
cukup serius adalah pneumonitis akut, selain dapat juga menyebabkan fibrosis
pulmoner interstitial, khususnya jika terapi diberikan dalam jangka lama. Efek
samping neurologis juga sering dilaporkan, meliputi sakit kepala, nistagmus, dan
polineuropati..
Q. ANTAGONIS FOLAT
Koenzim asam folat diperlukan untuk sintesis purin dan pirimidin
(prekursor RNA dan DNA) dan komponen lain yang diperlukan untuk
pertumbuhan dan replikasi sel. Jika tidak terdapat asam folat maka sel tidak dapat
tumbuh atau membelah diri. Obat golongan sulfa menghambat sintesis asam folat,
sehingga bakteri tidak dapat tumbuh.
R. SULFONAMIDA (SULFONAMIDES)
Semua sulfonamida yang digunakan dalam klinik secara struktur
merupakan analog sintetik dari PABA (para aminobenzoic acid). Selain perbedaan
dalam sifat fisik maupun kimia, obat-obat sulfonamida berbeda dari segi sifat
farmakokinetikanya.
Farmakokinetika
Sebagian besar obat golongan sulfa diabsorpsi dengan baik setelah
pemberian per oral. Tidak demikian dengan sulfasalazine yang tidak diabsorpsi di
traktus gastrointestinal, sehingga lebih efektif untuk mengatasi penyakit-penyakit
radang usus kronis (penyakit Crohn atau kolitis ulserativa). Ini terjadi karena flora
intestinum memecah sulfasalazin menjadi sulfapiridin dan 5-aminosalisilat. Yang
terakhir inilah yang memberikan efek sebagai antiinflamasi. Karena risiko
sensitisasi, sulfa tidak diberikan secara topikal.
Efek samping
Efek nefrotoksik terjadi karena timbulnya kristaluria, yang ini sebetulnya
dapat dicegah dengan cara minum yang banyak dan alkalinisasi urin. Sediaan obat
yang baru seperti fulfisoksazol dan sulfametoksazol lebih larut dalam pH urin
dibandingkan sulfonamida yang ada, di samping juga lebih kecil risikonya untuk
terjadinya kristaluria.
Jika diberikan pada bayi baru lahir, sulfa dapat menyebabkan terjadinnya
kernikterus karena sulfa memindahkan bilirubin dari tempat ikatannya pada
albumin serum. Akibatnya bilirubin akan berada bebas di dalam darah dan
memasuki sistema saraf sentral.
Sulfa tidak boleh diberikan pada bayi baru lahir dan bayi umur kurang dari
2 bulan, ibu hamil aterm karena risiko terjadinya kern ikterus.
S. TRIMETOPRIM
Trimetoprim bekerja dengan menghambat enzim dihidrofolat reduktase
bakteri. Efek antibakterinya sama dengan sulfonamid, tetapi dalam klinik lebih
sering digabung dengan sulfametoksazol menjadi kotrimoksazol.
Farmakokinetika
Sifat farmakokinetika trimetoprim mirip dengan sulfametoksazol, tetapi
kadarnya dapat jauh lebih tinggi pada keadaan prostat yang pHnya asam dan cairan
vagina.
Efek samping
Efek samping trimetoprim meliputi anemia megaloblastik, leukopenia dan
granulositopenia.
T. KOTRIMOKSAZOL (CO-TRIMOXAZOLE)
Kotrimoksazol yang berisi sulfametoksazol dan trimetoprim memberikan
efek antibakteri yang lebih besar dibandingkan jika masing-masing diberikan
sendiri. Kombinasi ini didasarkan antara lain pada kesamaan sifat
farmakokinetikanya. Kombinasi antimikroba ini memperluas spektrum
antibakterinya.
3.1 ANTELMINTIK
1. PIPERAZINE
a. Struktur obat
Piperazine merupakan senyawa organik yang terdiri dari sebuah cincin
beranggota enam yang mengandung dua atom nitrogen pada posisi yang
berlawanan di atas ring. Piperazine ada sekecil kristal deliquescent alkali
dengan rasa garam.
b. Sifat obat
Piperazine berupa gumpalan atau lempeng, putih atau hampir putih,
bau seperti amonia. Piperazine efektif terhadap A.lumbricoides dan
E.vermicularis. Mekanisme kerjanya menyebabkan blokade respon otot
cacing terhadap asetilkolin _ paralisis dan cacing mudah dikeluarkan oleh
peristaltik usus. Absorpsi melalui saluran cerna, ekskresi melalui urine.
(Anonim.2010).
Piperazin sebagai heksahidrat yang mengandung 44% basa. Juga
didapat sebagai garam sitrat, kalsium edetat dan tartrat. Garam-garam ini
bersifat stabil non higroskopis, berupa kristal putih yang sangat larut
dalam air, larutannnya bersifat sedikit asam. (Anonim.A).
Piperazin menyebabkan blokade respon otot cacing terhadap
asetilkolin sehinggga terjadi paralisis dan cacing mudah dikeluarkan oleh
peristaltik usus. Penyerapan piperazin melalui saluran cerna, baik.
Piperazin memiliki batas keamanan yang lebar.
Piperazin sitrat tersedia dalam bentuk tablet 250 mg dan sirop 500
mg/ml, sedangkan piperazin tartrat dalam tablet 250 mg dan 500 mg.
Dosis dewasa pada askariasis adalah 3,5 g sekali sehari. Dosis pada anak
75 mg/kgBB (maksimum 3,5 g) sekali sehari. Obat diberikan 2 hari
berturut-turut. Untuk cacing kremi (enterobiasis) dosis dewasa dan anak
adalah 65 mg/kgBB (maksimum 2,5 g) sekali sehari selama 7 hari. Terapi
hendaknya diulangi sesudah 1-2 minggu. (Anonim.A)
- Efek samping
Pada dosis terapi umumnya tidak menyebabkan efek samping,
kecuali kadang-kadang nausea, vomitus, diare, dan alergi. Pemberian i.v
menyebabkan penurunan tekanan darah selintas. Dosis letal menyebabkan
konvulsi dan depresi pernapasan.
c. Pengaruh lingkungan
Obat ini harus terlindung dari cahaya sehingga wadah yang
digunakan harus kedap udara, terlindung dari udara dan di simpan
ditempat kering dibawah suhu 30o. Sebuah bentuk yang piperazine
umumnya tersedia industri adalah sebagai heksahidrat, C4H10N2. 6H2O,
yang meleleh pada 44 C dan mendidih pada 125-130 C.
d. Cara pembuatan
Piperazine disintesis dengan mereaksikan amonia beralkohol dengan
1,2-dikloroetan, dengan aksi natrium dan etilena glikol etilen diamin
hidroklorida pada, atau dengan pengurangan pyrazine dengan natrium
dalam etanol.
2. MEBENDAZOLE
a. Struktur obat
b. Sifat obat
Mebendazole berupa serbuk putih sampai agak kuning, hampir tidak
berbau, melebur pada suhu lebih kurang 290 derajat. Obat ini merupakan
benzimidazole sintetis yang memiliki aktifitas antelmintik brspektrum luas dan
mempunyai tingkat kemunculan efek yang tidak diinginkan yang rendah.
(Katzung, 2004).
Mebendazole menghalangi sintesis-mikrotubulus dalam nematoda, dan
dengan demikian menghentikan ambilan glukosa secara irreversible. Parasit-
parasit intestinal dilumpuhkan atau mati perlahan-lahan, dan pembersihannya
dari saluran gastrointestinal belum dapat terpenuhi hingga beberapa hari setelah
pengobatan. Mebendazole membasmi cacing tambang, ascaris, dan telur-telur
trichuris. Pada manusia, mebendazole cenderung tidak giat.
Di Amerika Serikat, penggunaan mebendazole telah diakui untuk
penanganan ascariasis, trichuriasis, serta infeksi cacing tambang dan pinworm.
Obat ini dapat dikonsumsi sebelum dan sesudah makan; tablet harus dikunyah
sebelum ditelan. Tidak diperlukan pembersihan sebelum ataupun sesudah
pengobatan. Angka kesembuhan menurun pada pasien pengidap hipermotilitas
gastrointestinal. Untuk penanganan trichinosis dan dracontiasis, obat harus
dikonsumsi dengan makanan berlemak untuk meningkatkan absorbsi. (Katzung,
2004).
Berikan 10 mg sekaligus dan ulangi dosis dalam 2-4 minggu. Dosis yang
diberikan pada anak sama dengan orang dewasa. Angka kesembuhan berkisar
antara 90-100%. (Katzung, 2004).
c. Pengaruh lingkungan
Stabil dalam keadaan terbuka.
3. PIRANTEL PAMOAT
a. Struktur obat
b. Sifat obat
Pirantel Pamoate merupakan anthelmentik berspektrum luas yang
sangat efektif untuk penanganan infeksi-infeksi pinworm dan ascaris. Obat ini
cukup efektif terhadap kedua spesies cacing tambang, namun tidak seberapa
untuk N. americanus. Obat ini tidak efektif dalam trichuriasis atau
strongyloidiasis. Oxantel pamoate, suatu analog dari pirantel, telah berhasil
digunakan dalam pengobatan trichuriasis, kedua obat tersebut telah
dikombinasikan atas dasar aktivitas antelmentik mereka yang berspektrum
luas. (Katzung, 2004).
Obat ini merupakan agen penyekat neuromuscular yang sifatnya
mendepolarisasi, sehingga menimbulkan rilis acetylcholine dan penghambatan
cholinesterase, hal ini menyebabkan stimulasi reseptor-reseptor ganglionik
dan pelumpuhan cacing-cacing yang diikuti dengan pembuangan dari saluran
intestinal manusia. (Katzung, 2004)
Dosis standar adalah 11 mg (base)/kg (maksimum 1 g), diberikan
dengan atau tanpa makanan.
Enterobius vermicularis
Pirantel diberikan sebagai dosis tunggal dan diulang dalam 2 dan 4 minggu.
(Katzung, 2004)
Ascaris lumbricoides
Pirantel diberikan sebagai dosis tunggal. Pengobatan harus dilanjutkan apabila
masih dijumpai telur-telur dua minggu sesudahnya. (Katzung, 2004).
4. ALBENDAZOLE
a. Struktur obat
b. Sifat obat
Albendazole, suatu antelmintik oral berspektrum luas, merupakan obat
pilihan dan telah diakui di Amerika Serikat untuk pengobatan penyakit
hydatid dan cysticercosis. Obat ini juga merupakan obat utama untuk
pengobatan infeksi Pinworm, Ascariasis, Trichuriasis, Strongyloidiasis, dan
infeksi-infeksi yang disebabkan oleh kedua spesies cacing tambang
(hookworm).
Albendazole dan metabolitnya, Albendazole Sulfoxide, diperkirakan
bekerja dengan jalan menghambat sintesis mikrotubulus dalam nematoda, dan
dengan demikian mengurangi ambilan glukosa secara irreversibel. Akibatnya,
parasit-parasit usus dilumpuhkan atau mati perlahan-lahan. Pembersihan
mereka dari saluran cerna belum dapat menyeluruh hingga beberapa hari
setelah pengobatan. Obat ini juga memiliki efek larvicid (membunuh larva)
pada penyakit hydatid, cysticercosis, ascariasis, dan infeksi cacing tambang
serta efek ovocid (membunuh telur) pada ascariasis, ancylostomiasis, dan
trichuriasis. (Katzung, 2004). Obat ini (yang bersifat teratogenik dan
embriotoksik pada beberapa spesies hewan) tidak diketahui tingkat
keamanannya pada wanita hamil. (Katzung, 2004).
Albendazole diberikan pada saat perut kosong untuk penanganan
parasit-parasit intraluminal. Namun untuk penanganan terhadap parasit-
parasit jaringan, obat ini harus diberikan bersama dengan makanan berlemak.
(Katzung, 2004).
Untuk infeksi-infeksi pinworm, ancylostomiasis, dan ascariasis ringan,
necatoriasis, atau trichuriasis, pengobatan untuk orang dewasa dan anak-anak
di atas usia 2 tahun adalah dosis tunggal 400 mg secara oral. Untuk infeksi
pinworm, dosis harus diulang dalam dua minggu. Tindakan ini menghasilkan
tercapainya angka kesembuhan 100% dalam infeksi pinworm dan angka
kesembuhan tinggi untuk infeksi-infeksi lain, atau pengurangan besar
terhadap jumlah telur bagi yang tidak tersembuhkan. Untuk mencapai angka
kesembuhan tinggi dalam ascariasis atau untuk mengurangi jumlah cacing
secara memuaskan untuk meringankan necatoriasis atau trichuriasis berat,
ulangi pemberian 400 mg/hari dalam 2-3 hari. (Katzung, 2004)
c. Pengaruh lingkungan
Obat ini akan berkurang aktivitasnya dan akan rusak sediaannya jika
berada pada daerah yang basah atau lembab. Oleh karena itu, obat ini harus
disimpan ditempat yang sejuk dan tempat yang kering dan terhindar dari
cahaya matari langsung.
3.2 ANTIMALARIA
Obat antimalaria yang ideal adalah obat yang efektif terhadap semua jenis
dan stadium parasit, menyembuhkan infeksi akut maupun laten, efek samping
ringan dan toksisitas rendah. Obat antimalaria dikelompokkan menurut rumus
kimia dan efek atau cara kerja obat pada stadium parasit.
Berdasarkan titik kerjanya dalam tubuh (eritrosit atau hati), obat malaria
dapat dikelompokan menjadi :
1. Obat schizontisid darah, contohnya: kuinin, kloroquin, mefloquuin, dan lain-lain.
Berkasiat mematikan bentuk darah (schizont) dan digunakan pada serangan
demam, juga untuk pencegahan .
a. Kuinin
Obat malaria tertua, terutama berkhasiat pada bentuk eritrositer parasit
malaria. Kuinin adalah alkaloid utama dari kulit pohon kina, sejenis pohon yang
ditemukan di Amerika Selatan. Calancha, seorang Rahib dari Lima Peru pertama
kali menulis kegunaan pengobatan dengan tepung kina pada demam yang
berulang pada awal tahun 1633. Pada tahun 1820, Pelletier dan Caventou
memisahkan kinin dan kinkonin dari cinchona. Hingga sekarang kina diperoleh
secara utuh dari sumber alam disebabkan sulitnya mensintesa kompleks
molekulnya.
Obat ini bekerja dengan menghambat hemepolimerase, Obat ini bekerja
dengan menghambat hemepolimerase, sehingga mengakibatkan penumpukan zat
sitotoksik yaitu heme.
Sifat Obat
Kuinin adalah alkaloid utama dari kulit pohon kina,yang berwarna putih
dengan rasa sangat pahit.di gunakan sebagai terapi untuk malaria yang di
sebabkan oleh P. Falciparum.
Pengaruh lingkungan
Kuinin akan menghitam jika kontak dengan cahaya. Kapsul kuinin
disimpan dalam tempat yang rapat dan terlindung oleh cahaya, sehingga
sebaiknyaquinin disimpan pada suhu kurang dari 40 C, lebih baik apabila
disimpan pada suhu antara 15-30 C (McEvoy, 2002).
Cara pembuatan
Kuinin diisolasi pada tahun 1820 dari batang Cinchona sp. karena sifat
antimalaria pada tanaman ini telah diketahui selama beberapa abad.Kina disintesis
dari triptofan melalui 16 tahap dengan menggunakan membutuhkan 16 enzim
untuk menghasilkan Kina yang kemudian mensistesis beberapa senyawa yang
memiliki khasiat sebagai antimalaria seperti Kuinin (Song Y,1998)
Efek Samping
Efek samping dari obat Kuinin antara lain : Sakit kepala, telinga
berdenging, gangguan keseimbangan, penglihatan kabur, mual, muntah, ruam
kulit, gangguan darah, karena diyakini berkhasiat oksitosik maka banyak
disalahgunakan untuk abortus, juga berkhasiat analgetik-antipiretik.
Kuinin tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul berisi 300 dan 600 mg
basa. Juga tersedia dalam bentuk injeksi mengandung 300 mg/ml. Dosis oral
adalah 10 mg/kg berat badan/8 jam selama 4 hari pertama dan dilanjutkan 15
mg/kg berat badan/8 jam selama 4 hari.
b. Klorokuin
Suatu turunan 4-amonokuinolin adalah obat skizon darah yang sangat
kuat, dan selama tidak ada resistensi, merupakan obat pilihan pertama pada
serangan malaria akut. Senyawa ini adsorpsi oleh usus dengan cepat dan
sempurna dan disimpan dalam hati, limpa, ginjal, paru-paru, leukosit, dan
eritrosit. Klorokuin dengan cepat mengakhiri demam dalam 24-48 jam.
Struktur kimia :
Sifat Obat
Klorokuin merupakan antimalaria berupa Serbuk kristal berwarna putih
atau kekuningan, tidak berbau, titik leleh antara 87-92C.Sangat sedikit larut
dalam air, larut dalam kloroform, dalam eter dan larutan asam. Simpan dalam
suhu kamar 25C.Biasanya efektif untuk mengobati malaria infeksi P.
Falciparum.
Pengaruh Lingkungan
Klorokuin fosfat akan mengalami perubahan warna secara lambat jika
terpapar matahari. Tablet klorokuin fosfat sebaiknya disimpan pada wadah
tertutup pada suhu 25C, masih bisa stabil pada suhu 15-30C. Injeksi kloroquin
hidroklorida sebaiknya disimpan pada suhu kurang dari 30C.
Cara Pembuatan
Tanaman sebagai sumber potensial obat antimalaria dimulai dengan
ditemukannya kinina, alkaloid yang berasal dari kulit batang Cinchona sp, yang
dilanjutkan dengan artemisinin dari tumbuhan Artemisia annua. Dari beberapa
tumbuhan yang telah berhasil diisolasi senyawa bioaktifnya terhadap Plasmodium
diketahui bahwa senyawa alkaloid masih merupakan golongan senyawa yang
potensial sebagai antimalaria salah satunya adalah klorokuin.
Efek Samping
Efek samping dari obat Klorokuin antara lain : gangguan saluran cerna,
sakit kepala, kejang, gangguan penglihatan, over dosis, sangat toksis.
c. Meflokuin
Strukturnya mirip kuinin. Sama seperti kuinin dan klorokuin merupakan
skizontisida darah yang kuat. Obat ini dikembangkan untuk penanganan malaria
tropika yang resisten terhadap klorokuin.
Struktur kimia meflokuin :
Sifat obat
Senyawa ini dugunakan terhadap malaria yang telah resisten terhadap
klorokuin dan kuinin. Juga digunakan sebagai obat profilaksis karena efek
preventif baru tercapai setelah tercapai steady state dalam darah.
Pengaruh lingkungan
Meflokuin sebaiknya di simpan di dalam wadah tertutup baik, terlindung
dari sinar dan kelembaban.
Cara Pembuatan
Meflokuin dibuat dengan cara sintesis dari kinin menjadi senyawa 4-
kinolon yang berkhasiat schizontisid darah dari semua plasmodium.
Efek Samping
Efek samping dari obat Meflokuin antara lain : Mual, muntah, diare sakit
perut, pusing, gangguan keseimbangan.
Sifat Obat
Memiliki sifat yang jauh lebih rendah di bandingkan klorokuin dan kinin,
sehingga sehingga urang efektif terhadap malaria akut. Berdasarkan sifat ini,
proguanil diguanakan sebagai profilaktikum kausal,terutama untuk daerah dimana
tidak terdapat resistensi.
Pengaruh lingkungan
Proguanil sebaiknya di simpan di dalam wadah tertutup baik, di tempat
yang kering terlindung dari sinar dan kelembaban.
Cara pembuatan
Proguanil merupakan obat malaria yang dibuat dengan cara sintesis
sebagai penggatin kinina.
Efek samping
Efek samping dari obat Proguanil antara lain :Depresi sistem
hematopoesis, dosis besardapat menyebabkan ruam kulit, insomnia.
b. Primakuin
Senyawa 8-aminokinon ini merupakan obat satu-satunya yang berkhasiat
mematikan bentuk EE-sekunder dari P. vivax dengan demikian dapat
menimbulkan penyembuhan radikal. Zat ini juga aktif terhadap bentuk EE-primer
terutama dari P. Falciparum, tapi kerjanya terlalu lambat sehingga tidak layak
untuk terapi, selain itu bekerja gametosid pada semua jenis plasmodium, sehingga
dapat mencegah penyebaran infeksi dari manusia ke nyamuk.
Pengaruh Lingkungan
Primakuin harus disimpan dalam wadah yang tertutup baik, tahan terhadap
cahaya serta disimpan dalam suhu kurang dari 40C diutamakan antara suhu 15-
30C.
Cara Pembuatan
Sama halnya dengan proguanil, primakuin juga merupakan obat malaria
yang dibuat dengan cara sintesis sebagai penggatin kinina.
Efek Samping
Efek samping dari obat Primakuin antara lain: Mual, muntah, sakit perut,
anemia hemolitik.
3.3 ANTIAMUBA
Pengaruh Lingkungan
Klorokuin fosfat akan mengalami perubahan warna secara lambat jika
terpapar matahari. Tablet klorokuin fosfat sebaiknya disimpan pada wadah
tertutup pada suhu 25C, masih bias stabil pada suhu 15-30C. Injeksi
kloroquin hidroklorida sebaiknya disimpan pada suhu kurang dari 30C.
Cara penyimpanan
Dalam wadah tertutup baik,terlindung dari sinar matahari dan kelembaban
Cara pembuatan
Tanaman sebagai sumber potensial obat antimalaria dimulai dengan
ditemukannya kinina, alkaloid yang berasal dari kulit batang Cinchona sp,
yang dilanjutkan dengan artemisinin dari tumbuhan Artemisia annua.Dari
beberapa tumbuhan yang telah berhasil diisolasi senyawa bioaktifnya terhadap
Plasmodium diketahui bahwasenyawa alkaloid masih merupakan golongan
senyawa yang potensial sebagai antimalaria salah satunya adalah klorokuin.
b. Antibiotika
Eritromisin
Sifat
Eritromisin yang bersifat bakteriostatik ini berikatan dengan ribosom
50s dan menghambat tRNA-peptida dari lokasi asam amino kelokasi
peptida. Antibiotik ini memiliki sifat lebih peka terhadap bakteri gram
positif. Serbuk atau hablur putih, putih atau agak kuning, tidak berbau
atau hampir tidak berbau, rasa pahit, agak higroskopik
Pengaruh Lingkungan
Simpan pada suhu kamar (25 - 30oC) terlindung dari cahaya. Simpan di
tempat sejuk dan kering
Efek Samping
Mual, muntah, hilang nafsu makan, nyeri perut, hepatitis kolestatis, kulit
kemerahan.
Mekanisme Kerja
Menghambat sintesa protein sel mikroba dengan berikatan pada ribosom
50S yang mengganggut RNA.
Sifat :
Tetrasiklin umumnya bersifat bakteriostatik dan merupakan bakteri yang
berspektrum luas.Tetrasiklin memperlihatkan spectrum anti bakteri luas yang
meliputi kuman gram-positif dan negatif, aerobic dan anaerobik. Antibiotik ini
memiliki mekanisme masuk kedalam sel bakteri yang diperantai oleh
transport protein.karena mempunyai sifat pembentuk khelat, diduga aktivitas
antibakterinya disebabkan kemampuan untuk menghilangkan ion-ion logam-
logam yang penting bagi kehidupan bakteri.
Pengaruh Lingkungan
Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya.
Cara Pembuatan
Tetrasiklin sendiri dibuat secara semi sintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga
dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain. Kemudian ditemukan
Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus.
c. Alkaloida Ipeka
Contoh : emetin HCL dan dehidroemetin diHCL
Emetin HCL
d. Turunan nitroimidazol
Turunan nitroimidazol dibagi menjadi dua kelompok:
- Turunan 2-nitroimidazol,contoh :benznidazol dan misonidazol
- Turunan 5-nitroimidazol,contoh : metronidazol,nim,orazol,ornidazol
Metronidazol
e. Turunan 8-hidroksikuinolon
Kliokuinol
3.4 ANTIFUNGI
Terbagi 3 yaitu :
1. Antibiotik (Griseofulvin, Nyastatin)
2. Asam asam organic ( Asam salisilat)
3. Derivat Imidazol ( Ketokonazol, mikonazol)
Griseofulvin
Griseofulvin dihasilkan oleh Penicilium griseofulvin dan pada
penggunaan oral berkhasiat fungistatis terhadap banyak dermatofit. Namun zat
ini tidak aktif terhadap Candida, Pityriasis versicolor, ragi dan bakteri.
Sturuktur Kimia
Mekanisme Kerja
Griseofulvin menunjukan efek antijamur dengan membatasi pertumbuhan
jamur, yaitu dengan menghambat mitosis jamur. Senyawa ini mengikat protein
mikrotubuli dalam sel, kemudian merusak struktur spindle mitotic dan
menghentikan metafasa pembelahan sel jamur.
Sifat
Griseofulvin berwarna putih atau putih cream , mempunyai rasa pahit dan
merupakan zat yang termostabil. Griseofulvin merupakan antibiotic yang
bersifat fungistatid.
Pengaruh Lingkungan
Griseofulvin harus disimpan dalam suhu kamar (di bawah 30O C dan di tempat
yang kering)
Cara Pembuatan
Diisolasi dari jalur tertentu Penicilium griseofulvum , efektif pada pemberian
secara oral , dan hanya bekerja pada jamur yang tumbuh aktif.
Efek Samping
Griseofulvin kadang-kadang menimbulkan efek samping antara lain : urtikaria,
sakit kepala, ketidaknyaman lambung, granulositopenia, dan leucopenia.
Nystatin
Nistatin berasal dari Streptomyces noursei ; namanya diambil dari New York
State Departement Health (1951) dan memiliki sturuktur kimia yang
menyerupai amfoterisin B.
Struktur Kimia
Mekanisme Kerja
Nystatin memiliki aktivitas antifungi (anti jamur), yaitu dengan mengikat sterol
(terutama ergosterol) dalam membran sel fungi. Nistatin tidak stabil melawan
organism (contohnya : bakteri) yang tidak mempunyai sterol pada membrane
selnya. Hasil dari ikatan ini membuat membrane tidak dapat berfungsi lagi
sebagai rintangan yang selektif (selective barrier) dan kalium serta komponen
sel yang lainnya akan hilang. Aksi utama nistatin adalah melawan Candida
(Monilia) sp.
Sifat
Nistatin bersifat higroskopis, serbuk berwarna kuning hingga coklat
bercahaya,dengan bau seperti sereal.
Pengaruh Lingkungan
Sediaan nistatin dapat menjadi rusak oleh panas , cahaya, kelembaban atau
udara. Nistatin suspense oral dan tablet harus disimpan dalam wadah yang
tertutup rapat, tidak tembus cahaya. Tablet oral dan suspense oral : simpan pada
suhu kamar yang terkontrol 15OC hingga 25OC. Paparan tablet terhadap suhu
lebih dari 40OC dan penyimpanan suspense oral pada suhu dingin harus
dihindari . Serbuk nistatin harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, kedap
cahaya dan disimpan pada suhu 2-8OC. Penyiapan suspense oral nistatin yang
tidak mengandung pengawet, harus segera digunakan sesudah pencampuran.
Sediaan melalui vagina : simpan dalam refrigerator : lindungi dari temperature
ekstrim , udara lembab dan cahaya.
Asam Salisilat
Asam organis ini berkhasiat fungisid terhadap banyak fungi pada
konsentrasi 3-6% dalam salep. Di samping itu, zat ini berkhasiat bakteriostatis
lemah dan berdaya keratolis, yaitu dapat melarutkan lapisan tanduk kulit pada
konsetrasi 5-10%.
Stuktur Kimia
Mekanisme kerja
Menghambat sintesis Prostaglan dengan menghambat kerja enzim
siklooksigenase pada pusat termoregulator dihipothalamus dan perifer. Salisilat
sudah digunakan lebih dari 100 tahun.
Sifat
Keratolitik (melarutkan lapisan tanduk kulit), konsentrasinya 5-10% . Bersifat
bakteriostatik dan fungisid.
Pengaruh Lingkungan
Disimpan dalam wadah tertutup baik
Ketokonazol
Ketokonazol adalah fungistatikum imidazol pertama yang digunakan per
oral (1981). Spektrum kerjanya mirip dengan mikonazol dan meliputi banyak fungi
patogen ( ragi, dermatofit, termasuk Pityrosporum ovale)
Struktur Kimia
Mekanisme Kerja
Ketokonazol berkerja dengan menghambat enzim cytochrom P.450 jamur dengan
mengganggu sintesa ergosterol yang merupakan komponen penting dari membran
sel jamur
Sifat
Ketokonazol bersifat lipofilik yang mengarah pada akumulasi dalam jaringan
lemak. Yang kurang beracun dan lebih efektif triazole senyawa flukonazol dan
itrakonazole ketokonazole sebagian besar telah digantikan untuk penggunaan
internal. Ketokonazol terbaik sangat diserap di asam tingkat, sehingga antacid atau
penyebab lain menurunnya kadar asam lambung akan menurunkan penyerapan
obat ketika diambil secara lisan.
Pengaruh Lingkungan
Simpan pada temperature 15 300C dan di hindarkan dari kelembaban.
Cara Pembuatan
Ketokonazol adalah suatu derivate imidazol dioxolan sintesis memiliki akitivitas
antimikotik yang paten terhadap dermatoksifit
Efek samping: Gangguan alat cerna (mual, muntah, diare) nyeri kepala, pusing-
pusing, gatal-gatal dan exanthema.
Cara Pembuatan
Dibuat dengan cara esterifikasi
Mikonazol
Struktur kimia
Mekanisme Kerja
Mikanozol berkerja dengan menghambat enzim cytochrom P.450 jamur dengan
mengganggu sintesa ergosterol yang merupakan komponen penting dari membran
sel jamur
Sifat
Bakterisid pada dosis terapi terhadap sejumlah kuman Gram positif, kecuali basil
basil Dodrelen yang terdapat dalam vagina. Larut dalam air,bersifat amfoter artinya
dapat berfungsi baik sebagai asam dan basis.
Pengaruh Lingkungan
Simpan pada suhu kamar dibawah 30OC
Cara Pembuatan
Mikonazol adalah suatu derivate imidazol dioxolan sintesis memiliki akitifitas
antimikotik yang paten terhadap dermatoksifit
Dari obat yang tertera dalam tabel tersebut hanya beberapa saja yang telah
lazim digunakan sebagai imunosupresan, yaitu: (1) alkilator: siklofosfamid dan
klorambusil; (2) antimetabolit: aztioprin dan 6-merkaptopurin (analog purin),
metotreksat (analog folat); (3) kortikosteroid: prednisolon, prednison; dan (4)
siklosporin.
Obat yang digunakan sebagai imunosupresan sebagian besar termasuk dalam
golongan obat kelas II, contohnya azatioprin, 6-merkaptopurin, klorambusil dan
metotreksat. Efek utama obat kelompok ini ialah menghancurkan sel yang sedang
berproliferasi, maka tahap proliferasi dan diferensiasi umumnya merupakan fase
yang lebih sensitif daripada tahap lainnya. Obat-obat ini paling efektif diberikan
beberapa hari setelah berlangsungnya stimulasi Ag yaitu pada periode dengan
sensitivitas maksimal.
Imunosupresan kelas III yang telah banyak digunakan sampai kini hanyalah
sikolofosfamid. Efek imunosupresif dapat diperoleh bila diberikan sebelum
maupun sesudah berlangsungnya stimulasi Ag, tetapi efek ini terkuat pada
pemberian beberapa hari setelah stimulasi Ag berlangsung.
Golongan imunosupresan kelas I yang telah digunakan sampai kini hanyalah
glukokortikoid, khususnya prednisolon dan prednison.
C. Obat Imunosupresan
1. Azatioprin
Azatioprin sudah digunakan selama 20 tahun untuk menekan penolakan
cangkok organ ginjal dan sudah merupakan prosedur yang diterima. Juga digunakan
untuk pengobatan artritis reumatoid berat yang refrakter.
Toksisitas terhadap darah seperti leukopenia dan trombositopenia harus dimonitor
dengan baik sebagai petunjuk penentuan dosis azatioprin.
Mekanisme kerja.
Azotioprin adalah antimetabolit golongan purin yang merupakan prekursor 6-
merkaptopurin. Azotioprin dalam tubuh diubah menjadi 6-merkaptopurin(6-MP)
yang merupakan metabolit aktif dan bekerjaMenghambat sintesis de novo purin.
Interaksi
Penggunaan bersama allopurinol menyebabkan hambatan Xantin oksidase yang
juga merupakan enzim penting dalam metabolisme 6-merkaptopurin,sehingga
kombinasiIni meningkatkan toksisitas azotioprin dan merkaptopurin.
Penggunaan klinis
Azotioprin digunakan antara lain untuk mencegahPenolakan transplantasi,lupus
nefritis.GNA, AR,Penyakit Crohn,dan sklerosis multipel.Obat ini kadang2
digunakan untuk ITP dan AIHA yangRefrakter terhadap steroid.Untuk profilaksis
digunakan dosis 3-10 mg/KgBB per hari1 atau 2 hari sebelum transplantasi.Dosis
pemeliharaan 1-3 mg/KgBB per hari.Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 50 mg
dan iv100mg/vial
Efek Samping
Menghambat proliferasi sel-sel yang cepat tumbuh sepertiMukosa usus,dan
sumsum tulang dengan akibatleukopeni dan trombositopeni.Ruam kulit,mual.mutah
dan diare.Dapat terjadi peningkatan enzim transaminase,kolestasis. Efek samping
lain dapat terjadi peningkatan risikoInfeksi dan efek mutagenisitas dan
karsinogenisitas.
2. Metotreksat (MTX)
Digunakan sebagai obat tunggal atau kombinasi dengan siklosporin dalam
mencegah penolakan cangkok sumsum tulang. MTX juga berguna untuk penyakit
autoimun dan peradangan tertentu. Saat ini disetujui untuk digunakan dalam
pengobatan artritis reumatoid yang aktif dan berat pada orang dewasa dan pada
psoriasis yang sudah refrakter terhadap obat lain.
o Nama : 4-amino-4-deoxy10-methylpteoryl-L-glutamic acid.
o Struktur kimia : C20H22N8O5
o Sifat Fisikokimia : Serbuk kristal berwarna kuning atau oranye, higroskopis. Praktis
tidak larut dalam air, alkohol, diklorometan, terurai dalam larutan asam mineral,
basa hidroksida dan karbonat.
o Golongan/Kelas Terapi
Antineoplastik, Imunosupresan dan obat utnuk terapi.
o Nama dagang
Emthexate-Combiphar/Pharmachemie,Methotrexat-Ebewe,
Methotrexate Kalbe.
o Indikasi :
Pengobatan untuk neoplasma trofoblatik, leukemia, psoriasis, reumatoid artritis,
termasuk terapi poliartikular juvenile reumatoid artritis (JDR); karsinoma payudara,
karsinoma leher dan karsinoma kepala,karsinoma paru, osteosarkoma, sarcoma
jaringan lunak, karsinoma saluran gastrointestinal, karsinoma esofagus, karsinoma
testes, karsinoma limfoma.
o Dosis, cara pemberian dan lama pemberian :
Dosis 100 500 mg/m membutuhkan leucovorin rescue, > 500 mg/m harus
menggunakan leucovorin rescue baik secara iv, im, maupun oral. Leucovorin 10
mg/m setiap 6 jam untuk 6-8 dosis dimulai 24 jam setelah pemberian metotreksat.
Pemberian leucovorin dilanjutkan sampai kadar metotreksat dalam darah sebesar <
0.1 micromolar. Jika kadar metotreksat setelah 48 jam > 1 mikromolar atau setelah
72 jam > 0.2 micromolar,berikan leucovorin 100 mg/m setiap 6 jam sampai kadar
metotreksat sebesar < 0.1 micromolar.
o Farmakologi :
Onset kerja : Antirematik: 3-6 minggu; tambahan perbaikan bisa dilanjutkan lebih
lama dari 12 minggu.
Absorpsi : Oral: cepat : diserap baik pada dosis rendah (<30 mg/m2); tidak lengkap
setelah dosis tinggi ; I.M.: Lengkap
Distribusi : Penetrasi lambat sampai cairan fase 3 (misal pleural efusi, ascites), eksis
lambat dari kompartemen ini (lebih lambat dari plasma), melewati plasenta, jumlah
sedikit masuk kelenjar susu, konsentrasi berangsur-angsur dikeluarkan di ginjal dan
hati.
Ikatan protein: 50%
Metabolisme: <10%: Degradasi dengan flora intestinal pada DAMPA dengan
karboksipeptida, oksidasi aldehid konversi metotreksat menjadi 7-OH metotreksat
di hati; poliglutamat diproduksi secara mempunyai kekuatan samadengan
metotreksat, produksinya tergantung dosis, durasi dan lambat dieliminasi oleh sel.
T eliminasi: Dosis rendah: 3-10 jam; I.M.: 30-60 menit.
Ekskresi : Urin (44%-100%); feses (jumlah kecil)
Stabilitas penyimpanan :
Tablet dan vial disimpan pada suhu kamar (15-25C), hindari cahaya matahari
langsung.
o Kontra Indikasi :
Hipersensitifitas dari metotreksat dan komponan lain dari sediaan; kerusakan hebat
ginjal dan hati,pasien yang mengalami supresi sum-sum tulang dengan psoriasis
atau reumatoid artritits, penyakit alkoholik hati, AIDS, darah diskariasis,
kehamilan, menyusui.
o Efek samping :
Efek samping beragam sesuai rute pemberian dan dosis.
1. Hematologi dan/atau toksisitas gastrointestinal : sering terjadi pada penggunaan
umum dari dosis umum metotreksat; reaksi ini lebih sedikit terjadi ketika digunakan
pada dosis topikal untuk reumatoid artritis.
2. SSP : (dengan pemberian intratekal atau terapi dosis tinggi): Arachnoides:
Manifestasi reaksi akut sebagai sakit kepala hebat, rigidity nuchal, muntah dan
demam, dapat alleviated dengan pengurangan dosis.
3. Subakut toksisitas: 10% pasien diobat dengan 12-15 mg/m2 dari intratekal
metotreksat bisa membuat ini dalam minggu kedua atau ketiga dari terapi; konsis
dari paralisis motor dari ekstremites,palsy nerve kranial, seizure, atau koma.Hal ini
juga terlihat pada pediatrik yang menerima dosis tinggi IV metotreksat.
4. Demyelinating enselopati: telihat dalam bulan atau tahun setelah menerima
metotreksat; biasanya diasosiasikan dengan iradiasi kranial atau kemoterapi
sistemik yang lain.
5. Dermatologi: Kulit menjadi kemerahan.Endokrin dan metabolik:
Hipoerurikemia,detektif oogenesis, atau spermatogenesis.
6. GI: Ulserativ stomatitis, glossitis, gingivitis, mual, muntah, diare, anoreksia,
perforasi intestinal, mukositis (tergantung dosis; terlihat pada 3-7 hari setelah terapi,
terhenti setelah 2 minggu).
7. Hematologi: Leukopenia, trombositopenia.Ginjal: Gagal ginjal,
azotemia,nefropati.Pernafasan: Faringitis. 1%-10%.
8. Kardiovaskular: Vaskulitis.SSP, pusing, malaise, enselopati, seizure, demam, chills.
9. Myelosupresif : Terutama faktor batas-dosis (bersama dengan mukositis) dari
metotreksat, terjadi sekitar 5-7 hari setelah terapi, dan harus dihentikan selama 2
minggu.
10. WBC : Ringan, Platelet: Sedang, Onset: 7 hari, Nadir: 10 hari, Recovery: 21 hari.
11. Hepatik : Sirosis dan fibrosis portal pernah diasosiasikan dengan terapi kronik
metotreksat, evaliasi akut dari enzym liver adalah biasa terjadi setelah dosis tinggi
dan biasanya resolved dalam 1 hari.Neuromuskular dan skeletal: Arthalgia. Okular:
Pandangan.
12. Renal : Disfungsi ginjal. Manifestasi karena abrupt rise pada serum kreatinin dan
BUN dan penurunan output urin, biasa terjadi pada dosis tinggi dan berhubungan
dengan presipitasi dari obat.
13. Respirator (Penumositis) : Berhubungan dengan demam, batuk, dan interstitial
pulmonari infitrates; pengobatan dengan metotreksat selama reaksi akut; interstitial
pneumisitis pernah dilaporkan terjadi dengan insiden dari 1% pasien dengan RA
(dosis 7.5-15 mg/minggu) <1% (terbatas sampai penting untuk penyelamatan
hidup): Neurologi akut sindrom (pada dosis tinggi- simptom termasuk kebingungan,
hemiparesis, kebutaan transisi,dan koma); anafilaksis alveolitis; disfungsi kognitif
(pernah dilaporkan pada dosis rendah),penurunan resistensi infeksi,eritema
multiforma, kegagalan hepatik, leukoenselopati (terutama mengikuti irasiasi spinal
atau pengulangan terapi dosis tinggi),disorder limpoproliferatif, osteonekrosis dan
nekrosis jaringan lunak (dengan radioterapi), perikarditis, erosions plaque
(Psoriasis), seizure (lebih sering pada pasien dengan ALL),sindrom Stevens
Johnson, tromboembolisme.
o Interaksi :
1. Dengan Obat lain
Efek meningkatkan/toksisitas: Pengobatan bersama dengan NSAID telah
menghasilkan supresi sum-sum tulang berat, anemia aplastik dan toksisitas pada
saluran gastrointestinal. NSAID tidak boleh digunakan selama menggunakan
metotreksat dosis sedang atau tinggi karena dapat meningkatkan level metotreksat
dalam darah (dapat menaikkan toksisitas):
NSAID digunakan selama pengobatan dari reumatoid artritis tidak pernah amati,
tapi kelanjutan dari regimen terdahulu pernah diikuti pada beberapa keadaan,
dengan peringatan monitoring. Salisilat bisa meningkatkan level metotreksat,
bagaimanapun penggunaan salisilat untuk profilaksis dari kejadian kardiovaskular
tidak mendapat perhatian.
2. Dengan Makanan
Level metotreksat bisa menurun jika bersama dengan makanan. Makanan
dengan banyak susu dapat menurunkan absorpsi metotreksat. Folat dapat
menurunkan respons obat. Hindari echinacea (mempunyai sifat sebagai
imunostimulan).
o Pengaruh :
Kehamilan
Faktor resiko X
Ibu menyusui
Metotreksat didistribusikan ke dalam air susu, dikontraindikasikan untuk ibu
menyusui.
Bentuk Sediaan : Tablet 2.5 ml, Vial 5 mg/2ml, Vial 50 mg/2 ml, Ampul 5
mg/ml, Vial 50mg/5ml.
3. Siklofosfamid
Secara umum siklofosfamid mengurangi respon imun humoral dan
meningkatkan respon imun selular. Selain pada bedah cangkok, obat ini juga digunakan
pada artritis reumatoid, sindrom nefrotik dan granulomatosis Wegener.
4. Kortikosteroid
Yang digunakan sebagai imunosupresan adalah golongan glukokortikoid yaitu
prednison dan prednisolon. Kortikosteroid (glukokortikoid) digunakan sebagai
obatTunggal atau dalam kombinasi dengan imunosupresanLain untuk mencegah reaksi
penolakan transplantasi danUntuk mengatasi penyakit aoutoimun.
a. Mekanisme Kerja
Glukokortikoid dapat menurunkan jumlah limfosit secaraCepat, terutama bila
diberikan dalam dosis besar.Studi terbaru menunjukkan bahwa kortikosteroid
menghambatProliferasi sel limfosit T,imunitas seluler.
b. Penggunaan Klinik
Kortikosteroid biasanya digunakan bersama imunosupresanLain dalam mencegah
penolakan transplantasi.Untuk ini diperlukan dosis besar untuk beberapa
hari.Kortikosteroid juga digunakan untuk mengurangi reaksi Alergi yang bisa
timbul pada pemberian antibodi monoklonal Atau antibodi antilimfosit.juga
digunakan untuk berbagai Penyakit autoimun
c. Toksisitas
Penggunaan steroid dalam jangka panjang seringMenimbulkan berbagai efek
samping,seperti meningkatnyaRisiko infeksi.
5. Siklosporin (Cyclosporin A)
Berasal dari jamur Tolypocladium inflatum gams. Siklosporin punya efek
imunosupresan karena mempunyai kemampuan yang selektif dalam menghambat sel T.
Siklosporin digunakan terutama dalam kombinasi denga prednison untuk
mempertahankan ginjal, hati dan cangkok jantung pada transplantasi.
Siklospurin (sandimun).Sediaan iv terdapat dalam bentuk larutan
dalamEthanol-polyxyethylated castor oil dengan kadar 50 mg/ml.Dan sediaan oral
berupa kapsul lunak 25-100 mg dan larutan100 mg/mlPemberian peroral kadar puncak
tercapai setelah 1,3-4 jam. Adanya makanan berlemak sangat mengurangi
absorbsiSiklospurin kapsul lunak.Waktu paruh kurang lebih 6 jam.Ekskresi terutama
melalui empedu dan feces,hanya 6%Yang melalui urin
7. Tacrolimus (prograf)
Senyawa makrolida ini diekstraksi dari jamur streptomyces tsukubaensis
(1993). Khasiat dan mekanisme immunosupressivenya sama dengan sikolosporin,
tetapi ca lebih kuat 50x dalam hal pencegahan sintesa IL-2 yang mutlak perlu untuk
proliferasi sel T. Juga bersifat sangat lipofil dan sama efektifnya dengan siklosporin
pada transplantasi hati, jantung, paru-paru, dan ginjal. Terutama digunakan bersama
kortikosteroida. Lebih sering menimbulkan efek samping berupa toksisitas bagi ginjal
dan saraf. Dosis : infuse i.v. 0,05-0,1 mg /kg/hari, 6 jam setelah transplantasi selama 2-
3 hari, lalu dilanjutkan oral 0,15-0,3 mg/kg/hari dalam 2 dosis.
8. Mycofenolat-mofetil (CellCept)
Obat terbaru ini (1996) adalah prodrug dengan khasiat menekan perbenyakan
dari khusus limfosit melalui inhibisi enzim dehidrogenasi yang diperlukan untuk sintese
purin (DNA/RNA). Ternyata sangat efektif untuk melawan penolakan akut setelah
transplantasi ginjal. Dibandingkan dengan obat-obat lainya , yaitu azatioprin dan
siklosporin ( dan prednisone), persentase penolakan dikurangi sampai 50%. Lagi pula
efek sampingnya lebih sedikit. Mungkin berdaya pula untuk menghambat penolakan
menahun (jangka panjang) yang smpai kini merupakan maslah besar.
Resorpsinya dari usus baik, dengan BA 90%. Dalam hati segera diubah
menjadi asam mycofenolat aktif . Ekskresinya berlangsung melaluiurin sebagai
glukuronidanya (inaktif), sesudah mengalami resirkulasi enterohepatis. Plasma t1/2
mycofenolat adalah ca 16 jam. Dosis : dalam waktu 72 jam setelah transplantasi 2 dd
1ga.c dengan minyak air.
9. Talidomida (synovir)
Derivat-piperidin ini (1957) adalah obat tidur dengan efek teratogen sangat
kuat (peristiwa softenon, 1962, lihat edisi empat), yang berdasarkan khasiat anti-
angiogenesisnya. Juga berdaya imunosupresif (anti-TNF). Dan antiradang. Setelah
dilarang peredaranya selama lebih dari 25 tahun, sejak awal tahun 1990-an talidomida
mulai digunakan lagi antara lain untuk menekan reaksi lepra dan meringankan gejala
AIDS seperti (aphtae) dimulut , kerongkongan, dan kemaluan, serta diare dan
kehilangan bobot serius. Di AS penggunaanya pada lepra disahkan kembali sejak akhir
tahun 1997 dengan syarat- syarat ketat. Dewasa ini efektivitasnya sedang diselidiki
secara klinis untuk berbagai penyakit auto-imun.
D. Contoh Penyakit
Salah satu penyakit yang dapat diobati dengan imunosupresan adalah Penyakit
Lupus.
a. Pengertian
Penyakit lupus adalah penyakit sistem daya tahan, atau penyakit auto imun,
artinya tubuh pasien lupus membentuk antibodi yang salah arah, merusak organ
tubuh sendiri, seperti ginjal, hati, sendi, sel darah merah, leukosit, atau trombosit.
Antibodi seharusnya ditujukan untuk melawan bakteri ataupun virus yang masuk ke
dalam tubuh.
Lupus adalah penyakit yang disebabkan sistem imun menyerang sel-sel jaringan
organ tubuh yang sehat. sistem imun yang terbentuk berlebihan. Kelainan ini
dikenal dengan autoimunitas. pada kasus satu penyakit ini bisa membuat kulit
seperti ruam merah yang rasanya terbakar (lupus DLE). pada kasus lain ketika
sistem imun yang berlebihan itu menyerang persendian dapat menyebabkan
kelumpuhan (lupus SLE).
SLE (Sistemics lupus erythematosus) adalah penyakti radang multisistem yang
sebabnya belum diketahui, dengan perjalanan penyakit yang mungkin akut dan
fulminan atau kronik remisi dan eksaserbasi disertai oleh terdapatnya berbagai
macam autoimun dalam tubuh.Pada penderita lupus, sistem imunitasnya tidak
mampu membedakan antara substansi asing dan sel-sel dan jaringan tubuh.
Antibodi yang dihasilkan justru melawan sel-sel yang seharusnya dibutuhkan oleh
tubuh.
b. Etiologi
Sehingga kini faktor yang merangsangkan sistem pertahanan diri untuk menjadi
tidak normal belum diketahui. Ada kemungkinan faktor genetik, kuman virus,
sinaran ultraviolet, dan obat-obatan tertentu memainkan peranan.Penyakit Sistemik
Lupus Erythematosus (SLE) ini lebih kerap ditemui di kalangan kaum wanita. Ini
menunjukkan bahwa hormon yang terdapat pada wanita mempunyai peranan besar,
walau bagaimanapun perkaitan antara Sistemik Lupus Erythematosus (SLE) dan
hormon wanita saat ini masih dalam kajian.
Penyakit Sistemik Lupus Erythematosus (SLE) bukanlah suatu penyakit
keturunan. Walau bagaimanapun, mewarisi gabungan gen tertentu meningkatkan
lagi risiko seseorang itu mengidap penyakit Sistemik Lupus Erythematosus (SLE).
c. Klasifikasi
Ada 3 jenis penyakit Lupus yang dikenal yaitu:
1) Discoid Lupus, yang juga dikenal sebagai Cutaneus Lupus, yaitu penyakit Lupus
yang menyerang kulit.
2) Systemics Lupus, penyakit Lupus yang menyerang kebanyakan system di dalam
tubuh, seperti kulit, sendi, darah, paru-paru, ginjal, hati, otak, dan system saraf.
Selanjutnya kita singkat dengan SLE (Systemics Lupus Erythematosus).
3) Drug-Induced, penyakit Lupus yang timbul setelah penggunaan obat tertentu.
Gejala-gejalanya biasanya menghilang setelah pemakaian obat
dihentikan.Pengaruh kehamilan terhadap SLE, Eksaserbasi terjadi karena
hormone estrogen meningkat selama kehamilan.
d. Patofisiologi
Penyakit SLE terjadi akibat terganggunya regulasi kekebalan yang
menyebabkan peningkatan autoimun yang berlebihan. Gangguan imunoregulasi ini
ditimbulkan oleh kombinasi antara faktor-faktor genetik, hormonal (sebagaimana
terbukti oleh awitan penyakit yang biasanya terjadi selama usia reproduktif) dan
lingkungan (cahaya matahari, luka bakar termal). Obat-obat tertentu seperti
hidralazin, prokainamid, isoniazid, klorpromazin dan beberapa preparat
antikonvulsan di samping makanan seperti kecambah alfalfa turut terlibat dalam
penyakit SLE- akibat senyawa kimia atau obat-obatan.
Pada SLE, peningkatan produksi autoimun diperkirakan terjadi akibat fungsi sel
T-supresor yang abnormal sehingga timbul penumpukan kompleks imun dan
kerusakan jaringan. Inflamasi akan menstimulasi antigen yang selanjutnya
serangsang antibodi tambahan dan siklus tersebut berulang kembali.
e. Manifestasi Klinis
Sistem Muskuloskeletal
Artralgia, artritis (sinovitis), pembengkakan sendi, nyeri tekan dan rasa nyeri ketika
bergerak, rasa kaku pada pagi hari.
Sistem integument
Lesi akut pada kulit yang terdiri atas ruam berbentuk kupu-kupu yang melintang
pangkal hidung serta pipi.Ulkus oral dapat mengenai mukosa pipi atau palatum
durum.
Sistem kardiak
Perikarditis merupakan manifestasi kardiak.
Sistem pernafasan
Pleuritis atau efusi pleura.
Sistem vaskuler
Inflamasi pada arteriole terminalis yang menimbulkan lesi papuler, eritematous dan
purpura di ujung jari kaki, tangan, siku serta permukaan ekstensor lengan bawah
atau sisi lateral tangan dan berlanjut nekrosis.
Sistem perkemihan
Glomerulus renal yang biasanya terkena.
Sistem saraf
Spektrum gangguan sistem saraf pusat sangat luas dan mencakup seluruh bentuk
penyakit neurologik, sering terjadi depresi dan psikosis.
f. Pemeriksaan lupus :
Untuk menguji apakah seseorang menderita lupus, maka dilakukan sebuah
pengujian dengan menggunakan tes darah bernama Anti Nuclear Antibody (ANA).
Tes ini akan mengidentifikasi autoantibodi (antibodi perusak) yang memakan sel-
sel berguna di dalam tubuh. Hasil positip tes ini belum bisa dikatakan seseorang
menderita lupus. Dibutuhkan data-data lain seperti gejala-gejala, catatan fisik
pasien, dan tes lengkap laboratorium hingga dipastikan si pasien apakah menderita
lupus.
A. Pengertian
Hematologi adalah ilmu yang mempelajari tentang marfologi darah dan jaringan
pembentuk darah. Salah satu contoh penyakit yang berhubungan dengan kekurangan darah
adalah Anemia. Anemia adalah istilah yang menunjukan rendahnya hitungan sel darah
merah dan kadar hemoglobin dan hematokrit hingga di bawah normal (Smeltzer, 2002 :
935).
Dengan demikian anemia bukan merupakan suatu diagnosis atau penyakit,
melainkan merupakan pencerminan keadaan suatu penyakit atau gangguan fungsi tubuh
dan perubahan patofisiologis yang mendasar yang diuraikan melalui anamnesa yang
seksama, pemeriksaan fisik, dan informasi laboratorium. Penyebab tersering dari anemia
adalah kekurangan zat gizi yang diperlukan untuk sintesis eritrosit, antara lain: besi,
vitamin B12 dan asam folat. Selebihnya merupakan akibat dari beragam kondisi seperti
perdarahan, kelainan genetik, penyakit kronik, keracunan obat, dan lain-lain. Batas bawah
dari nilai normal untuk wanita dan laki laki dewasa berbeda yaitu:
1. Untuk laki laki dewasa: 13,0 gr/dl.
2. Untuk wanita dewasa: 11,5 gr/dl.
Sel darah merah (eritrosit) dibuat dalam sumsum tulangtulang pipih dan
pembentukan eritrosit ini memerlukan zat besi (FerumFe) untuk pembentukan warna sel
darah merah (hemopoese), sedang asam folat dan vitamin B12 untuk pembentukan sel darah
merah (eritropoese).
B. Farmakokinetik Fe di dalam Tubuh
Absorbsi Fe melalui saluran cerna terutama berlangsung di duodenum; makin ke
distal absorbsinya makin berkurang. Zat ini lebih mudah di absorbsi dalam bentuk fero.
Transportnya melalui sel mukosa usus secara aktif. Ion fero yang sudah di absorbsi akan
diubah menjadi ion feri dalam sel mukosa. Selanjutnya ion fero akan masuk ke dalam
plasma dengan perantara transferin, atau diubah menjadi feritin dan disimpan dalam sel
mukosa usus. Bila cadangan rendah atau kebutuhan meningkat, maka Fe yang baru diserap
akan segera diangkut dari sel mukosa ke sumsum tulang untuk eritropoesis. Absorbsi dapat
ditingkatkan oleh kobal, inosin, etionin, vitamin C, HCl, sucsinat dan senyawa asam
lainnya. Absorbsi ini meningkat pada keadaan defisiensi Fe, berkurangnya depot Fe dan
meningkatnya eritropoesis.
Setelah di absorbsi, Fe dalam darah akan diikat oleh transferin (siderifilin), sel beta
1-globulin glikoprotein, untuk kemudian diangkut ke berbagai jaringan, terutama ke
sumsum tulang dan depot Fe. Selain transferin, sel-sel reticulum dapat pula mengangkut
Fe, yaitu untuk keperluan eritropoesis. Sel ini juga berfungsi sebagai gudang Fe.
Jika tidak digunakan dalam eritropoesis, Fe akan disimpan sebagai cadangan dalam
bentuk terikat sebagai feritin. Feritin terutama terdapat dalam sel-sel retikuloendotelial (di
hati, limpa, dan sumsum tulang). Cadangan ini tersedia untuk digunakan oleh sumsum
tulang dalam proses eritropoesis: 10%, diantaranya terdapat dalam labile pool yang cepat
dapat di kerahkan untuk proses ini, sedangkan sisanya baru digunakan bila labile pool telah
kosong. Bila Fe diberikan melalui IV, akan sangat cepat diikat oleh apoferitin (protein yang
membentuk feritin) dan disimpan terutama di dalam hati sedangkan setelah pemberian
peroral terutama akan disimpan di limpa dan sumsum tulang. Penimbunan Fe dalam jumlah
abnormal tinggi dapat terjadi akibat transfuse darah.
Jumlah Fe yang diekskresi setiap hari sedikit sekali, biasanya sekitar 0,5-1 mg/hari.
Ekskresi terutama berlangsung melalui sel epitel kulit dan saluran cerna yang berkelupas,
selain itu juga melalui keringat, urin, feses, serta kuku dan rambut yang di potong. Pada
wanita usia subur siklus haid 28 hari, jumlah Fe yang diekskresi sehubungan dengan haid
diperkirakan sebanyak 0,5-1mg/hari.
b. Antikoagulan
Antikoagulan dapat digunakan untuk mencegah pembekuan darah dengan jalan
menghambat pembentukan atau menghambat fungsi beberapa faktor pembekuan darah.
Atas dasar ini antikongulan diperlukan untuk mencegah terbentuk dan meluasnya trombus
dan emboli, maupun untuk mencegah bekunya darah di luar tubuh pada pemeriksaan
laboratorium atau tranfusi.
E. Sediaan Kongulansi
a. Sediaan Oral
Sediaan yang banyak digunakan dan murah ialah hidrat sulfas ferosus (FeSO4.7 H2O) 300
mg yang mengandung 20% Fe. Untuk anemia berat biasanya diberikan 3 x 300 mg Sulfas
Ferosus sehari selama 6 bulan. Dalam hal ini mula-mula absorpsi berjumlah 45 mg/hari,
dan setelah depot Fe terpenuhi, dosis diturunkan menjadi 510 mg/hari. Berbeda dengan
Fero Sulfat, Fero Fumarat tidak mudah mengalami oksidasi pada udara lembap; dosis
efektifnya 600800 mg/hari adalah dosis terbagi.
b. Sediaan Parenteral
Iron-dekstran (imferon) mengandung 50 mg Fe setiap ml-nya (larutan 5%) untuk
penggunaan intra muskular (IM) atau intra vena (IV). Total yang diperlukan dihitung
berdasarkan tingkat kekurangan Hbnya, yaitu 250 mg Fe untuk setiap gram kekurangan
Hb. Untuk memperkecil reaksi toksik pada pemberian IV, dosis permulaan tidak boleh
melebihi 25 mg, dan dengan peningkatan bertahap untuk 23 hari sampai mencapai dosis
100 mg/hari. Obat harus diberikan perlahan-lahan yaitu dengan menyuntikkan 2050
mg/menit.
c. Sediaan Antikongulansia
Vitamin B12 diindikasikan untuk penderita defisiensi vitamin B12 misalnya anemia
pernisiosa. Vitamin B12 tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral dan larutan
untuk suntik. Penggunaan sediaan oral pada pengobatan anemia pernisiosa kurang
bermanfaat dan biasanya terapi oral lebih mahal dari pada terapi pariteral. Tetapi sediaan
oral dapat bermanfaat sebagai supplement diet, namun kecil manfaatnya untuk penderita
yang kekurangan faktor intrinsik atau penderita dengan penyakit pada ileum, karena
absorbsi secara difusi tidak dapat diandalkan sebagai terapi efektif. Maka cara pemberian
yang terbaik adalah secara IM atau SK. Dikenal tiga jenis suntikan vitamin B12 yaitu: (1)
Sianokobalamin yang berkekuatan 10-1000 ncg/ml, (2) Larutan ekstrak hati dalam air, (3)
Suntikan depot vitamin B12. Suntikan larutan sianokobalamin jarang sekali menyebabkan
reaksi alergi dan iritasi di tempat suntikan, adapun manfaat larutan ekstrak hati terhadap
anemia pernisiosa di sebabkan oleh vitamin B12 yang terkandung di dalamnya penggunaan
suntikan ekstrak hati ini dapat menimbulkan reaksi alergi lokal maupun umum, dan dari
yang ringan sampai berat. Dosisianokobalamin untuk penderita anemia pernisiosa
tergantung dari berat anemianya, ada tidaknya komplikasi dan respon trhadap pengobatan.
Pada terapi awal, di berikan dosis 100 mcg sehari parenteral selama 5-10 hari.
Dengan terapi ini respon hematologi baik sekali, tetapi respon depot kurang memuaskan
terdapat keadaan yang menghambat hematopoesis misalnya, infeksi, urenia atau
penggunaan kloramfenikol. Respon yang buruk dengan dosis 100 mcg/hari selama 10 hari,
mungkin juga disebabkan oleh salah diagnosis atau potensi obat yang kurang.
Terapi penunjang, dilakukan dengan memberikan dosis penunjang 100-200
mcg/bulan sampai diperoleh remisi yang lengkap yaitu jumlah eritrosit dalam darah 4,5
juta/mm3 dan morfologi hematologik berada dalam batas-batas normal.
2. Bufiron
Komposisi : Fe (II) Fumarat 250 mg, Vitamin B12 10 ug, Mn (II) Sulfat 0,2 mg, Cu
(II) Sulfat 0,2 mg, dan Dioktil Natrii Sulfosuccinate 20 mg.
Indikasi : Pencegahan dan penyembuhan berbagai bentuk anemia seperti anemia
makrositik, anemia hipokromik, anemia pernisiosa. Untuk mengobati keadaan
kurang darah yang disebabkan oleh karena kekurangan zat besi yaitu karena
pendarahan, pada wanita hamil dan pada masa pertumbuhan karena kebutuhan akan
zat besi meningkat.
Kontra Indikasi : -
Efek Samping : -
Kemasan : Dus 10x10 kapsul
Dosis : Pencegahan 1 x 1 kapsul/hari, pengobatan 3 x 1 kapsul/hari
3. Dasabion Kapsul
Komposisi : Besi (II) Fumarat 360 mg, Kalsium 20 mg, Asam Folat 1,5 mg,
Vitamin B12 15 mkg, Vitamin C 75 mg, Vitamin D3 400 SI, dan Sorbitol 25 mg.
Indikasi : Segala macam anemia
Kontra Indikasi : -
Efek Samping : Nyeri pada saluran pencernaan disertai mual, muntah dan diare.
Pemberian secara terus menerus dapat menyebabkan konstipasi dan feses menjadi
hitam.
Kemasan : Dus 100 kapsul
Dosis : Sehari 1 kapsul atau menurut resep dokter
4. Emineton
Komposisi : Ferrous Fumarate 90 mg, Cupric Sulfate 0,35 mg, Cobaltous Sulfate
0,15 mg, Manganese Sulfate 0,05 mg, Pyridoxine Hydrochloride 0,192 mg,
Cyanocobalamine 5 mg, Ascorbicacid 60 mg, Dl-A-Tocopherol Acetate 5 mg,
Folicacid 400 mg, Calcium Phosphate Dibasic 60 mg.
Indikasi : Membantu mengurangi gejala anemia
Kontra indikasi :
Efek Samping : Pemakaian Emineton secara berlebihan dapat menyebabkan
gangguan gastroenterik seperti diare atau gastritis, mual dan muntah.
Dosis : Dewasa (12 tablet/hari pada waktu atau sesudah makan), Anak-anak (1
tablet/hari pada waktu atau sesudah makan).
5. Ferro Glukonat
Komposisi : Besi (II) sulfat 525 mg
Indikasi : Untuk mencegah dan mengobati kekurangan vitamin dan mineral seperti
kekurangan darah (anemia) dan membantu pembentukan darah.
Kontra indikasi :
Efek Samping: Konstipasi, diare, mual, dan muntah.
Kemasan : Botol 100 tab
Dosis : Sehari 1 kapsul pada waktu atau sesudah makan, sesuai petunjuk dokter.
6. Fercee
Komposisi : Besi (II) Fumarat 275 mg, Asatn Askorbat 100 mg, Natrium
Dioktilsulfosuksinat 20 mg, dalam bentuk pelepasan yang diperlambat
Indikasi : Penyakit kurang darah, yang esensial dan sekunder yang disebabkan oleh
kekurangan zat besi, penyakit kurang darah yang disebabkan oleh pendarahan, masa
akil balik, masa hamil dan pada anak-anak.
Kontra Indikasi : Terapi besi kontra indikasi untuk pasien dengan iron storage
disease atau pasien yang cenderung ke arah penyakit tersebut yang disebabkan oleh
chronic hemolytic anemia (seperti anomali keturunan dari struktur/sintesa
hemoglobin dan/atau defisiensi enzim darah merah). Anemia oleh kekurangan
piridoksina hidroklorida sirosis hati.
Efek Samping : Reaksi sensitivitas dan gangguan saluran pencernaan dapat terjadi.
Kemasan : Dus 100 kapsul lepas lambat
Dosis : 1 kapsul tiap hari sesudah makan pagi bila perlu dapat sampai 2 kapsul
tiap hari.
7. Hemobion
Komposisi : Ferrous 360 mg, Asam Folat 1,5 mg, Vitamin B12 15 mcg, Kalsium
Pantotenat 200 mg, Kolekalsiferol 400 UI, dan Vitamin C 75 mg.
Indikasi : Sebagai vitamin pada anemia pada masa kehamilan dan laktasi, pada masa
kehamilan, dan anemia karena kehilangan darah oleh berbagai sebab
Kontra indikasi : -
Efek samping : -
Kemasan : 10 x 10 kapsul
Dosis : 1 Kapsul/hari
8. Livron B. Plex
Komposisi : Vitamin B1 1,5 mg, Vitamin B2 0,25 mg, Vitamin B12 0,5 mcg, Vitamin
C 12,5 mg, Kalsium Pantotenant 1,5 mg, Nikotinamid 10 mg, Asam Folat 0,5 mg,
Besi (II) Glukonat 7,5 mg, Tembaga (II) Sulfat 0,65 mg, dan Hati Kering 100 mg
Indikasi : Anemia makrositik hiperkromik, seperti: anemia megaloblasnak tropikal.
Anemia hiperkromik. Anemia yang bertalian dengan gangguan fungsi hati,
perdarahan pada gusi. Anemia hiperkromik sehabis keracunan. Untuk segalat macam
penyakit oleh karena kekurangan vitamin B. Sesudah pengobatan dengan antibiouka,
sulfonamida dan sebagai tambahan vitamin. Dalam halhal yang tak memungkinkan
penyunukan dengan preparat hati, misalnya oleh karena terlalu peka. Sebagai
tonikum umum untuk pertumbuhan anakanak yang tidak sehat. Sesudah mengalami
berbagai penyakit infeksi dan dalam masa sembuh dari suatu penyakit.
Kontra indikasi : -
Efek Samping : Nausea, Nyeri Lambung, Konstipasi, Diare dan Kolik.
Kemasan : Dus 10 x 10 tablet
Dosis : Dewasa 3x sehari 1-2 Tablet Salut Gula, Anak-anak 3x sehari 1
Tablet Salut Gula.
Diuretik
a. Definisi
b. Fungsi
Fungsi dari diuretik secara umum sesuai dengan definisi yaitu meningkatkan
laju aliran urin yang selanjutnya meningkatkan produksi urin. Akantetapi, fungsi
secara khusus bergantung pada masingmasing golongan dari diuretik. Terdapat 5
golongan diuretik
1. diuretik tiazid
2. diuretik loop
3. diuretik hemat kalium
4. penghambat karbonik anhidrase
5. diuretik osmotik
c. Kelainan
Efek samping dari penggunaan obat ini tergantung pada golongan yang
digunakan. Golongan diuretik loop dan tiazid dapat menyebabkan reaksi alergi
pada kulit dan radang pada ginjal. Diuretik loop juga dapat menyebabkan
berkurangnya fungsi pendengaran, terutama pada pasien dengan pengobatan dosis
tinggi yang dikombinasikan dengan obat-obatan lain yang juga dapat merusak
saraf pendengaran seperti antibiotik golongan aminoglikosida. Efek samping yang
paling serius dari penggunaan diuretik adalah kelainan cairan dan elektrolit.
Vitamin dan mineral membuat tubuh manusia bekerja dengan baik. Meskipun tubuh
mendapatkan vitamin dan mineral dari makanan yang dimakan setiap hari, beberapa
makanan memiliki lebih banyak vitamin dan mineral daripada yang lain. Vitamin
terbagi dalam dua kategori: yang larut dalam lemak dan larut air. Vitamin yang larut
lemak A, D, E, dan K larut dalam lemak dan dapat disimpan dalam tubuh Anda.
Vitamin yang larut air seperti vitamin B6, B12, niacin, riboflavin, dan folat) perlu
larut dalam air sebelum tubuh dapat menyerapnya. Karena itu, tubuh Anda tidak bisa
menyimpan vitamin ini. Setiap vitamin C atau B bahwa tubuh tidak menggunakan saat
melewati sistem anda hilang sebagian besar saat buang air kecil. Jadi tubuh
memerlukan pasokan segar vitamin ini setiap hari.
Sedangkan vitamin adalah zat organik (dibuat oleh tanaman atau hewan), mineral
adalah elemen anorganik yang berasal dari tanah dan air dan diserap oleh tanaman atau
dimakan oleh hewan. Tubuh membutuhkan jumlah yang lebih besar dari beberapa
mineral, seperti kalsium, untuk tumbuh dan tetap sehat. Mineral lain seperti kromium,
tembaga, yodium, besi, selenium, dan seng disebut trace mineral karena Anda hanya
perlu jumlah yang sangat kecil dari mereka setiap hari.
1) Vitamin
Terdapat 13 jenis vitamin yang dibutuhkan oleh tubuh untuk dapat bertumbuh
dan berkembang dengan baik. Vitamin tersebut antara lain vitamin A, C, D, E, K,
dan B (tiamin, riboflavin, niasin, asam pantotenat, biotin, vitamin B6, vitamin
B12, dan folat).[Walau memiliki peranan yang sangat penting, tubuh hanya dapat
memproduksi vitamin D dan vitamin K dalam bentuk provitamin yang tidak aktif.
Oleh karena itu, tubuh memerlukan asupan vitamin yang berasal dari makanan
yang kita konsumsi. Buah-buahan dan sayuran terkenal memiliki kandungan
vitamin yang tinggi dan hal tersebut sangatlah baik untuk tubuh. Asupan vitamin
lain dapat diperoleh melalui suplemen makanan.
Vitamin memiliki peranan spesifik di dalam tubuh dan dapat pula memberikan
manfaat kesehatan. Bila kadar senyawa ini tidak mencukupi, tubuh dapat
mengalami suatu penyakit.Tubuh hanya memerlukan vitamin dalam jumlah
sedikit, tetapi jika kebutuhan ini diabaikan maka metabolisme di dalam tubuh kita
akan terganggu karena fungsinya tidak dapat digantikan oleh senyawa
lain.Gangguan kesehatan ini dikenal dengan istilah avitaminosis.Contohnya
adalah bila kita kekurangan vitamin A maka kita akan mengalami kerabunan. Di
samping itu, asupan vitamin juga tidak boleh berlebihan karena dapat
menyebabkan gangguan metabolisme pada tubuh
a) Vitamin A
b) Vitamin B
Secara umum, golongan vitamin B berperan penting dalam metabolisme
di dalam tubuh, terutama dalam hal pelepasan energi saat beraktivitas.Hal ini
terkait dengan peranannya di dalam tubuh, yaitu sebagai senyawa koenzim
yang dapat meningkatkan laju reaksi metabolisme tubuh terhadap berbagai
jenis sumber energi. Beberapa jenis vitamin yang tergolong dalam kelompok
vitamin B ini juga berperan dalam pembentukan sel darah merah (eritrosit).
Sumber utama vitamin B berasal dari susu, gandum, ikan, dan sayur-sayuran
hijau.
c) Vitamin B1
Vitamin B1, yang dikenal juga dengan nama tiamin, merupakan salah
satu jenis vitamin yang memiliki peranan penting dalam menjaga kesehatan
kulit dan membantu mengkonversi karbohidrat menjadi energi yang
diperlukan tubuh untuk rutinitas sehari-hari. Di samping itu, vitamin B1 juga
membantu proses metabolisme protein dan lemak. Bila terjadi defisiensi
vitamin B1, kulit akan mengalami berbagai gangguan, seperti kulit kering dan
bersisik.Tubuh juga dapat mengalami beri-beri, gangguan saluran pencernaan,
jantung, dan sistem saraf. Untuk mencegah hal tersebut, kita perlu banyak
mengonsumsi banyak gandum, nasi, daging, susu, telur, dan tanaman kacang-
kacangan. Bahan makanan inilah yang telah terbukti banyak mengandung
vitamin B1.
d) Vitamin B2
e) Vitamin B3
f) Vitamin B5
g) Vitamin B6
i) Vitamin C
k) Vitamin E
l) Vitamin K
Selain vitamin, tubuh juga memproduksi senyawa lain yang juga berperan
dalam kelancaran metabolisme di dalam tubuh. Senyawa ini memiliki
karakteristik dan aktivitas yang mirip dengan vitamin sehingga seringkali
disebut dengan istilah senyawa serupa vitamin.Perbedaan utamanya dengan
vitamin adalah senyawa ini diproduksi tubuh dalam jumlah yang cukup untuk
memenuhi kebutuhan sehari-hari. Beberapa senyawa ini pernah diklasifikasikan
ke dalam kelompok vitamin B kompleks karena kemiripan fungsi dan sumber
makanannya. Akan tetapi, secara umum peranan senyawa serupa vitamin ini
tidaklah sepenting vitamin.
Kolina merupakan salah satu senyawa yang termasuk dalam golongan
senyawa serupa vitamin. Senyawa ini dapat ditemukan di setiap sel mahluk
hidup dan berperan dalam pengaturan sistem saraf yang baik dan beberapa
metabolisme sel.Mioinositol (myoinositol) juga termasuk dalam golongan
senyawa serupa vitamin yang larut dalam air. Peranannya dalam tubuh secara
spesifik belum diketahui. Contoh lain dari senyawa serupa vitamin ini adalah
asam para-aminobenzoat (4-aminobenzoic acid, PABA) yang berperan sebagai
senyawa antioksidan dan penyusun sel darah merah. Karnitina merupakan
senyawa lain yang berperan dalam sistem transportasi asam lemak dan
pembentukkan otot tubuh.
Bila kadar radikal bebas di dalam tubuh menjadi sangat berlebih dan tidak
lagi dapat diantisipasi oleh senyawa antioksidan maka akan timbul berbagai
penyakit kronis, seperti kanker, arterosklerosis, penyakit jantung, katarak,
alzhemeir, dan rematik. Bagi orang yang memiliki sejarah penyakit kronis
tersebut dalam garis keturunannya, dianjurkan untuk mengonsumsi banyak
makanan yang mengandung vitamin C dan E sebagai sumber senyawa
antioksidan. Selain itu, suplemen makanan juga dapat turut membantu
mengatasi masalah tersebut.
2) Mineral
a. Kalsium
Susu memang makanan yang baik karena mengandung banyak
kalsium. Meminum susu secara teratur memastikan memiliki tulang
yang kuat dan tumbuh dengan baik. Hingga usia 30 tahun tulang terus
tumbuh dan berkembang. Setelah berusia 30 tahun, pertumbuhan
tulang tidak secepat penyusutannya. Jika tidak mendapatkan cukup
kalsium, tulang akan keropos di usia 50 tahun. Kalsium dapat
memperlambat proses ini. Kalsium adalah mineral terbesar yang
dibutuhkan tubuh. Sekitar 2-3 persen dari berat badan adalah kalsium,
di mana 98% tersimpan di dalam tulang dan gigi dan 1% di darah.
Selain untuk pemeliharaan tulang dan gigi, kalsium juga membantu
kontraksi dan relaksasi otot, pembekuan darah, fungsi hormon, sekresi
enzim, penyerapan vitamin B12 dan pencegahan batu ginjal dan
penyakit jantung. Sumber: susu dan produk susu (keju, yoghurt, dll),
telur, ikan, kacang-kacangan, dan sayuran hijau gelap.
b. Magnesium
Magnesium membantu mengatur kadar kalium dan natrium dalam
tubuh, yang terlibat dalam pengendalian tekanan darah. Magnesium
berperan penting dalam pemeliharaan jaringan gigi, tulang dan otot,
mengatur suhu tubuh, produksi dan transportasi energi, metabolisme
lemak, protein dan karbohidrat, kontraksi dan relaksasi otot. Sebagian
besar magnesium disimpan dalam tulang dan gigi, sebagian lain di
dalam darah dan otot. Jika Anda tidak memiliki cukup magnesium
dalam darah, tubuh Anda akan mengambilnya dari tulang Anda, yang
pada gilirannya juga dapat menyebabkan tulang keropos. Sumber:
susu, sayur-sayuran berdaun hijau, alpukat, pisang, coklat, produk
kedelai seperti tempe atau tahu, biji-bijian dan kacang-kacangan.
c. Besi
Disimpan dalam hemoglobin (sel darah merah), zat besi membawa
oksigen ke sel-sel tubuh dan membawa karbon dioksida keluar tubuh,
mendukung fungsi otot, enzim, protein dan metabolisme energi.
Kekurangan zat besi menyebabkan anemia, kelelahan, kelemahan,
sakit kepala dan apatis. Ada dua jenis zat besi dalam makanan: besi
heme mudah diserap tubuh dan ditemukan dalam daging, unggas dan
ikan. Besi non-heme lebih sulit diserap tubuh dan terdapat dalam
tumbuh-tumbuhan seperti kacang-kacangan, brokoli, bayam dan
kangkung. Tubuh Anda dapat menyerap 20-40 persen besi dari sumber
hewani dan 5-20 persen besi dari sumber nabati. Anda perlu makan
lebih banyak sayuran untuk mendapatkan zat besi yang Anda
butuhkan. Untuk meningkatkan penyerapan zat besi, Anda perlu
bantuan vitamin C.
d. Zinc (seng)
g. Mineral lainnya
Nutrisi parenteral adalah suatu bentuk pemberian nutrisi yang diberikan langsung
melalui pembuluh darah tanpa melalui saluran pencernakan (Wiryana, 2007). Nutrisi
parenteral diberikan apabila usus tidak dipakai karena suatu hal misalnya: malformasi
kongenital intestinal, enterokolitis nekrotikans, dan distress respirasi berat.
Nutrisi parsial parenteral diberikan apabila usus dapat dipakai, tetapi tidak dapat
mencukupi kebutuhan nutrisi untuk pemeliharaan dan pertumbuhan ( Setiati, 2000).
Tunjangan nutrisi parenteral diindikasikan bila asupan enteral tidak dapat dipenuhi
dengan baik. Terdapat kecenderungan untuk memberikan nutrisi enteral walaupun
parsial dan tidak adekuat dengan suplemen nutrisi parenteral. Pemberian nutrisi
parenteral pada setiap pasien dilakukan dengan tujuan untuk dapat beralih ke nutrisi
enteral secepat mungkin. Pada pasien IRIN, kebutuhan dalam sehari diberikan lewat
infuse secara kontinyu dalam 24 jam. Monitoring terhadap faktor biokimia dan klinis
harus dilakukan secara ketat. Hal yang paling ditakutkan pada pemberian nutrisi
parenteral total (TPN) melalui vena sentral adalah infeksi (Ery Leksana, 2000).
Berdasarkan cara pemberian nutrisi parenteral dibagi atas: nutrisi
parenteral sentral dan nutrisi parenteral perifer (Wiryana, 2007). Indikasi Nutrisi
Parenteral :
1) Gangguan absorbs makanan seperti pada fistula enterokunateus, atresia intestinal,
colitis infeksiosa, obstruksi usus halus.
2) Kondisi dimana usus harus diistirahatkan seperti pada pancreatitis berat, status pre
operatif dengan malnutrisi berat, angina intestinal, diare berulang.
3) Gangguan motilitas usus seperti pada ileus yang berkepanjangan
4) Makan, muntah terus menerus, gangguan hemodinamik, hiperemisis gravidarum
(Wiryana, 2007).
1. ASERING
Indikasi: Dehidrasi (syok hipovolemik dan asidosis) pada kondisi: gastroenteritis
akut, demam berdarah dengue (DHF), luka bakar, syok hemoragik, dehidrasi
berat, trauma.
Komposisi:
Keunggulan:
a) Asetat dimetabolisme di otot, dan masih dapat ditolelir pada pasien yang
mengalami gangguan hati
b) Pada pemberian sebelum operasi sesar, RA mengatasi asidosis laktat lebih
baik dibanding RL pada neonatus
c) Pada kasus bedah, asetat dapat mempertahankan suhu tubuh sentral pada
anestesi dengan isofluran
d) Mempunyai efek vasodilator
e) Pada kasus stroke akut, penambahan MgSO4 20 % sebanyak 10 ml pada 1000
ml RA, dapat meningkatkan tonisitas larutan infus sehingga memperkecil
risiko memperburuk edema serebral.
2. KA-EN 1B
Indikasi:
a) Sebagai larutan awal bila status elektrolit pasien belum diketahui, misal pada
kasus emergensi (dehidrasi karena asupan oral tidak memadai, demam)
b) < 24 jam pasca operasi
c) Dosis lazim 500-1000 ml untuk sekali pemberian secara IV. Kecepatan
sebaiknya 300-500 ml/jam (dewasa) dan 50-100 ml/jam pada anak-anak
d) Bayi prematur atau bayi baru lahir, sebaiknya tidak diberikan lebih dari 100
ml/jam
Indikasi:
a) Larutan rumatan nasional untuk memenuhi kebutuhan harian air dan elektrolit
dengan kandungan kalium cukup untuk mengganti ekskresi harian, pada
keadaan asupan oral terbatas
b) Rumatan untuk kasus pasca operasi (> 24-48 jam)
c) Mensuplai kalium sebesar 10 mEq/L untuk KA-EN 3A
d) Mensuplai kalium sebesar 20 mEq/L untuk KA-EN 3B
4. KA-EN MG3
Indikasi :
a) Larutan rumatan nasional untuk memenuhi kebutuhan harian air dan elektrolit
dengan kandungan kalium cukup untuk mengganti ekskresi harian, pada
keadaan asupan oral terbatas
b) Rumatan untuk kasus pasca operasi (> 24-48 jam)
c) Mensuplai kalium 20 mEq/L
d) Rumatan untuk kasus dimana suplemen NPC dibutuhkan 400 kcal/L
5. KA-EN 4A
Indikasi :
Na 30 mEq/L
K 0 mEq/L
Cl 20 mEq/L
Laktat 10 mEq/L
Glukosa 40 gr/L
6. KA-EN 4B
Indikasi:
a) Merupakan larutan infus rumatan untuk bayi dan anak usia kurang 3 tahun
b) Mensuplai 8 mEq/L kalium pada pasien sehingga meminimalkan risiko
hypokalemia
c) Tepat digunakan untuk dehidrasi hipertonik
Komposisi:
Na 30 mEq/L
K 8 mEq/L
Cl 28 mEq/L
Laktat 10 mEq/L
Glukosa 37,5 gr/L
7. Otsu-NS
Indikasi:
a) Untuk resusitasi
b) Kehilangan Na > Cl, misal diare
c) Sindrom yang berkaitan dengan kehilangan natrium (asidosis diabetikum,
insufisiensi adrenokortikal, luka bakar)
8. Otsu-RL
Indikasi:
a) Resusitasi
b) Suplai ion bikarbonat
c) Asidosis metabolik
9. MARTOS-10
Indikasi:
10. AMIPAREN
Indikasi:
11. AMINOVEL-600
Indikasi:
12. PAN-AMIN G
Indikasi:
A. VAKSIN
Vaksin dapat dikemas dalam bentuk tunggal maupun kombinasi. Contoh kemasan
vaksin tunggal yaitu : BCG, Folio, Hepatitis B, HIB, Campak . contoh kemasan vaksin
kombinasi : DPT (Diphteri Pertusis Tetanus), MMR (campak, gondong, campak
jerman), Tetravaccine (kombinasi DPT dan polio suntik).
Beberapa vaksin yang dikemas tunggal dapat diberikan bersama-sama, aman dan
proteksinya memuaskan, misalnya :
Vaksin BCG bersama cacar
Vaksin BCG bersama polio
Vaksin BCG bersama Hepatitis B
Vaksin DPT bersama BCG
Vaksin DPT bersama polio
Vaksin DPT bersama hepatitis B
Vaksin DPT bersama polio dan campak
Vaksin DPT bersama MMR
Vaksin campak bersama polio
Penggolongan vaksin :
a. Freeze sensitive vaccine (FS) yaitu vaksin yang akan rusak bila terkena paparan suhu
beku seperti : Hepatitis B, DPT/HB, DT, dan TT.
b. Heat sensitive vaccine (HS) yaitu vaksin yang mudah rusak apabila terkena paparan
suhu panas berlebihan, seperti : Campak, BCG, Polio.
Jenis-jenis vaksin :
1) Vaksin BCG (Bacillus Calmette Guerin)
Vaksin BCG mengandung kuman BCG atau Myobacterium bovis yang masih
hidup namun telah dilemahkan.
Penyimpanan : lemari es, suhu 2-80 C
Dosis : 0,05 ml
KemasaN : ampul dengan bahan pelarut 4 ml (NaCL Faali)
Masa kadaluarsa : satu tahun setelah tanggal pengeluaran
Reaksi imunisasi : biasanya tidak demam
Efek samping : jarang dijumpai, bisa terjadi pembengkakan
kelenjar getah bening setempat yang terbatas dan
biasanya menyembuh sendiri walaupun lambat
Indikasi kontra : tidak ada larangan, kecuali pada anak yang
berpenyakit TBC atau uji mantoux positif dan
adanya penyakit kulit berat/menahun
2) Vaksin DPT (Diphteri Pertusis Tetanus)
Di Indonesia ada 3 jenis kemasan : kemasan tunggal khusus tetanus, kombinasi
DT (Diphteri Tetanus) dan kombinasi DPT. Vaksin diphteri terbuat dari toksin
kuman diphteri yang telah dilemahkan (toksoid), biasanya diolah dan dikemas
bersama-sama dengan vaksin tetanus dalam bentuk vaksin DT, atau dengan vaksin
tetanus dan pertusis dalam bentuk vaksin DPT. Vaksin tetanus yang digunakan untuk
imunisasi aktif ialah toksoid tetanus, yaitu toksin kuman tetanus yang telah
dilemahkan dan kemudian dimurnikan. Ada tiga kemasan vaksin tetanus yaitu
tunggal, kombinasi dengan diphteri dan kombinasi dengan diphteri dan pertusis.
Vaksin pertusis terbuat dari kuman Bordetella pertusis yang telah dimatikan.
Penyimpanan : lemari es, suhu 2-8 C
Dosis : 0.5 ml, tiga kali suntikan, interval minimal 4 mg
Kemasan : Vial 5 ml
Masa kadaluarsa : Dua tahun setelah tanggal pengeluaran
Reaksi imunisasi : demam ringan, pembengkakan dan nyeri di tempat
suntikan selama 1-2 hari
Efek samping : Gejala-gejala yang bersifat sementara seperti
lemas, demam, kemerahan pada tempat suntikan.
Kadang-kadang terdapat efek samping yang lebih
berat, seperti demam tinggi atau kejang, yang
biasanya disebabkan unsur pertusisnya.
Indikasi kontra : Anak yang sakit parah, anak yang menderita
penyakit kejang demam kompleks, anak yang
diduga menderita batuk rejan, anak yang menderita
penyakit gangguan kekebalan. Batuk, pilek,
demam atau diare yang ringan bukan merupakan
kontra indikasi yang mutlak, disesuaikan dengan
pertimbangan dokter.
3) Vaksinasi Campak
Mengandung vaksin campak hidup yang telah dilemahkan. Kemasan untuk
program imunisasi dasar berbentuk kemasan kering tunggal. Namun ada vaksin
dengan kemasan kering kombinasi dengan vaksin gondong/ mumps dan rubella
(campak jerman) disebut MMR.
Penyimpanan : Freezer, suhu -20 C
Dosis : setelah dilarutkan, diberikan 0.5 ml
Kemasan : vial berisi 10 dosis vaksin yang dibekukeringkan,
beserta pelarut 5 ml (aquadest)
Masa kadaluarsa : 2 tahun setelah tanggal pengeluaran
Reaksi imunisasi : biasanya tidak terdapat reaksi. Mungkin terjadi demam
ringan dan sedikit bercak merah pada pipi di bawah telinga
pada hari ke 7-8 setelah penyuntikan, atau pembengkakan
pada tempat penyuntikan.
Efek samping : sangat jarang, mungkin dapat terjadi kejang ringan dan
tidak berbahaya pada hari ke 10-12 setelah penyuntikan.
Dapat terjadi radang otak 30 hari setelah penyuntikan tapi
angka kejadiannya sangat rendah.
Kontra Indikasi : sakit parah, penderita TBC tanpa pengobatan,
kurang gizi dalam derajat berat, gangguan
kekebalan, penyakit keganasan. Dihindari pula
pemberian pada ibu hamil
4) Vaksin Hepatitis B
Imunisasi aktif dilakukan dengan suntikan 3 kali dengan jarak waktu satu bulan
antara suntikan 1 dan 2, lima bulan antara suntikan 2 dan 3. Namun cara pemberian
imunisasi tersebut dapat berbeda tergantung pabrik pembuat vaksin. Vaksin hepatitis
B dapat diberikan pada ibu hamil dengan aman dan tidak membahayakan janin,
bahkan akan membekali janin dengan kekebalan sampai berumur beberapa bulan
setelah lahir.
Reaksi imunisasi : nyeri pada tempat suntikan, yang mungkin disertai rasa
panas atau pembengkakan. Akan menghilang dalam 2 hari.
Dosis : 0.5 ml sebanyak 3 kali pemberian
Kemasan : HB PID
Efek samping : selama 10 tahun belum dilaporkan ada efek samping yang
berarti
Indikasi kontra : anak yang sakit berat.
5) Vaksin DPT/HB (Combo)
Mengandung DPT berupa toxoid difteri dan toxoid tetanus yang dimurnikan
dan pertusis yang inaktifasi serta vaksin Hepatitis B yang merupakan sub unit vaksin
virus yang mengandung HbsAg murni dan bersifat non infectious.
Dosis : 0.5 ml sebanyak 3 kali
Kemasan : Vial 5 ml
Efek samping : gejala yang bersifat sementara seoerti lemas,
demam, pembengkakan dan kemerahan daerah
suntikan. Kadang terjadi gejala berat seperti
demam tinggi, iritabilitas, meracau yang terjadi 24
jam setelah imunisasi. Reaksi yang terjadi bersifat
ringan dan biasanya hilang dalam 2 hari
Kontra indikasi : gejala keabnormalan otak pada bayi baru lahir atau
gejala serius keabnormalan pada saraf yang
merupakan kontraindikasi pertusis, hipersensitif
terhadap komponen vaksin, penderia infeksi berat
yang disertai kejang
6) Vaksin TT (Tetanus Toxoid)
Mengandung toxoid tetanus yang dimurnikan.
Memberikan kekebalan aktif thd tetanus.
Dosis 0,5 ml,intra musculair.
Kadaluarsa 24 bln
Vaksin dpt rusak pada suhu 0 oC
7) Vaksin Polio
Mengandung virus Polio type 1,2,3 yang dilemahkan.
Memberi kekebalan thd poliomyelitis
Dosis 2 tetes, oral, 4 kali.
Kadaluarsa dg peyimpanan suhu
+2 s/d +8oC 6 bln,
-15 s/d -25 oC 2 tahun
B. IMUNISASI
Imunisasi adalah pemberian vaksin untuk mencegah terjadinya penyakit tertentu.
Ada 2 jenis imunisasi, yaitu imunisasi aktif dan imunisasi pasif. Berikut ini akan
diuraikan perbedaan kedua jenis imunisasi tersebut.
Perbedaan yang penting antara jenis imunisasi aktif dan imunisasi pasif ialah:
Untuk memperoleh kekebalan yang cukup, jumlah zat anti dalam tubuh
harus meningkat; pada imunisasi aktif diperlukan waktu yang agak lebih
lama untuk membuat zat anti itu dibandingkan dengan imunisasi pasif.
Kekebalan yang terdapat pada imunisasi aktif bertahan lama (bertahun-
tahun), sedangkan pada imunisasi pasif hanya berlangsung untuk 1 2
bulan.
Imunisasi aktif: tubuh anak sendiri membuat zat anti yang akan bertahan
selama bertahun-tahun.
Imunisasi pasif: tubuh anak tidak membuat sendiri zat anti. Si anak
mendapatnya dari luar tubuh dengan cara penyuntikan bahan/serum yang
telah mengandung zat anti.
Kekebalan yang diperoleh dengan imunisasi pasif tidak berlangsung lama.
c. NAPZA
Napza merupakan singkatan dari narkotika, alkohol, psikotropika dan zat adiktif
lainnya.
Narkotika merupakan zat-zat alamiah maupun sintetik dari bahan candu/kokaina
atau turunannya dan padanannya yang mempunyai efek psikoaktif
(menurunkan/mengubah kesadaran). Alkohol merupakan Zat aktif dalam berbagai
minuman keras, mengandung etanol yang berfungsi menekan syaraf pusat. Psikotropika
merupakan zat atau obat, baik alamiah maupun sintetis bukan narkotika, yang berkhasiat
psikoaktif (perubahan khas pada aktivitas mental dan perilaku). Sedangkan, zat adiktif
merupakan zat-zat yang mengakibatkan ketergantungan dan sangat berbahaya karena
bisa merusakkan sel otak.Napza dapat dibagi menjadi beberapa golongan, yaitu :
Anonym. 2012. Manfaat Vitamin dan Mineral yang Dibutuhkan Tubuh Manusia. (Online).
Available: http://pickyeatersclinic.com/2012/04/04/manfaat-vitamin-dan-mineral-
yang-dibutuhkan-tubuh-manusia/. (Diakses pada tanggal 26 April 2015 pukul 12.15
WITA)
Michael,Winata.Satyadharma.2014.Diuretik.(Online).Available:http://www.kerjanya.net/fa
q/5205-diuretik.html. (Diakses pada tanggal 25 April 2015 pukul 20.30 WITA
Natalia Probandari, Ari, Handayani, Selfi dkk. 2013. Imunisasi. Online : Available http
://fk.uns.ac.id/static/filebagian/Imunisasi.pdf (Diakses pada tanggal 24 April pukul
18.16 Wita)