Farmakokinetik

Absorpsi captopril terjadi cepat pada saluran gastrointestinal. Metabolisme captopril terjadi di
hepar, dan ekskresinya terutama melalui urin. Waktu paruh eliminasi adalah 2–3 jam.

Absorpsi

Captopril diabsorpsi cepat, yaitu sekitar 60‒75% pada perut kosong. Makanan akan mengurangi
bioavailabilitas obat sekitar 24–30%, tetapi hal ini dianggap tidak begitu bermakna secara klinis.

Dalam satu jam, dosis tunggal 100 mg captopril per oral, akan mencapai konsentrasi puncak dalam
darah sekitar 800 ng/mL. Onset kerja obat adalah dalam 15–30 menit. Penurunan tekanan darah
akan terjadi sekitar 60‒90 menit.[1,11]

Distribusi

Volume distribusi captopril adalah 0,7 L/kg. Sekitar 25–30% captopril berikatan dengan protein,
terutama albumin. Captopril dapat menembus plasenta dan memasuki air susu ibu dalam jumlah
kecil. Captopril secara cepat didistribusikan pada hampir semua jaringan tubuh, kecuali susunan
saraf pusat.[3,11]

Metabolisme

Sekitar separuh captopril yang diabsorpsi dimetabolisme dengan cepat. Metabolisme captopril
terjadi di hepar. Metabolit captopril berupa disulfida. Mayoritas metabolit adalah captopril-cysteine
disulfide dan dimers dari captopril disulfida.[1,4]

Eliminasi

Captopril dan metabolitnya diekskresikan pada urin. Pada pasien dengan fungsi ginjal yang normal,
lebih daripada 95% dosis obat yang diabsorpsi, akan diekskresikan ke urin dalam waktu 24 jam.
Sekitar 40‒50% dari obat yang diekskresikan ke urin berupa captopril yang tidak berubah. Sisanya
sebagai dimers dari captopril disulfida dan disulfida captopril sistein.

Klirens ginjal catopril adalah 0 4 L/ Kg/Jan. Pada pasien gagalginjal dengan klirens kreatinin kurang
dari 20ml/menit waktu paruh eliminasi dapat mencapai 20-40jam.pada pasien anuria , wakru paruh
dapat mencapai 6.5 hari