Probukol adalah obat anti-hyperlipidemic yang

awalnya dikembangkan dalam pengobatan

coronary artery disease. Probukol digunakan
untuk mengurangi kadar kolesterol (jenis lemak)
dalam darah.
Farmakodinamik
Probukol menurunkan tingkat kolesterol dalam aliran darah
dengan meningkatkan laju katabolisme LDL . Selain itu ,
Probucol dapat menghambat sintesis kolesterol dan
menghambat penyerapan kolesterol. Probukol adalah obat
antioksidan kuat yang biasanya digunakan untuk mencegah
penyakit pembuluh darah yang disebabkan oleh radikal bebas di
dalam tubuh .
Farmakokinetik
Walaupun probukol larut lemak, obat ini diabsorbsi terbatas
lewat saluran cerna (<10%), tetapi kadar darah yang tinggi dapat
tercapai bila obat ini diberikan bersama makanan. Waktu paruh
eliminasi adalah 23 hari, tetapi akan memanjang pada
pemberian kronik. Obat ini perlahan-lahan berkumpul dalam
jaringan lemak dan bertahan selama 6 bulan atau lebih setelah
dosis terakhir dimakan. Dan jalan ekskresi yang utama adalah
melalui feses.Waktu paruh plasma sekitar beberapa minggu.
Probukol terutama diindikasikan untuk hiperlipidemia parah
tipe II a).
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, infark miokard akut atau baru-baru ini,
aritmia ventrikel, perpanjangan QT pada
elektrokardiogram oleh lebih dari 15% batas atas normal,
biliary cirrhosis.
Efek samping
Probukol ditoleransi dengan baik. Reaksi yang sering
terjadi berupa gangguan gastrointestinal ringan (diare,
flatus, nyeri perut dan mual). Kadang-kadang terjadi
eosinofilia, parestesia, dan edema angioneurotik. Pada
wanita yang merencanakan untuk hamil dianjurkan agar
menghentikan probukol 6 bulan sebelumnya. Keamanan
pada anak belum diketahui. Selama makan probukol
dianjurkan agar pasien memeriksa EKG (pemanjangan
interval QT) sebelum terapi, enam bulan kemudian setiap
tahun setelahnya. Probukol tidak boleh diberikan pada
pasien infark jantung baru atau dengan kelainan EKG.
Mekanisme kerja: Menghambat oksidasi kolesterol,
sehingga terjadi penguraian LDL-kolesterol yang
teroksidasi oleh makrofag. Makrofag yang dimuati oleh
kolesterol, menjadi sel busa yang menempel pada vascular
dan merupakan dasar pembentukan plak pada
aterosklerosis. Dengan demikian oksidasi kolesterol akan
menghambat perkembangan aterosklerosis.
Dosis :
Dosis dewasa 250-500 mg sebaiknya dikomsumsi sesudah
makanan, dua kali sehari. Biasanya dikombinasi dengan
obat hipolipidemik yang lain. (misalnya resen atau
penghambat HMG CoA reduktase).