Absorpsi

Sekitar 80-90% diserap dari pencernaan (setelah melalui jalur oral). Allopurinol tidak diserap
dengan baik melalui jalur rektal (sebagai supositoria dengan basis polietilene glikol).
Konsentrasi plasma baik allopurinol maupun oxipurinol minimal atau tidak terdeteksi setelah
pemberian melalui jalur rektal.Bioavailabilitas allopurinol sebesar 49-53%.

Sebagai agen anti gout: penurunan asam urat di serum dan urin dimulai pada 24 hingga 48
jam pertama, dan turun setelah sekitar 2 – 3 hari; level asam urat di serum yang normal
biasanya antara 1 – 3 minggu. Karena adanya mobilitas deposit asam urat, penurunan yang
signifikan dari asam urat dapat membutuhkan waktu beberapa bulan.

Pada hiperurisemia akibat kemoterapi, waktu median untuk mencapai kontrol asam urat pada
plasma sekitar 27 jam.

Untuk mencapai konsentrasi puncak pada plasma (via jalur oral), allopurinol membutuhkan
1,5 jam untuk mencapai konsentrasi puncak pada sekitar 0,5 – 1,4 ug/mL, sementara
oxipurinol membutuhkan sekitar 4,5 jam untuk mencapai konsentrasi puncak sekitar 2,4
hingga 6,4 ug/mL. Jika melalui intravena (IV), konsentrasi puncak tercapai setelah sekitar 30
menit untuk mencapai konsentrasi puncak 2,2 ug/mL pada allopurinol dan 4 jam untuk
mencapai konsentrasi puncak 6,2 ug/mL pada oxipurinol.

Setelah terapi dihentikan, konsentrasi asam urat dalam plasma akan kembali ke level sebelum
pengobatan dimulai dalam 1-2 minggu.

Pada pasien dalam rentang usia 71 – 93 tahun, konsentrasi plasma puncak dari oxipurinol
setelah dosis oral allopurinol lebih tinggi 50 – 60% dibandingkan dengan populasi pasien 24-
35 tahun. Hal ini dikaitkan oleh penurunan fungsi ginjal pada populasi geriatri.

Distribusi

Vss (distribusi volume pada keadaan tetap) allopurinol intravena adalah sebesar 0.84 to 0.87
L/kg.[2,6] Allopurinol terdistribusi secara merata pada jaringan, kecuali pada otak, di mana
konsentrasinya hanya 50% dari jaringan lain. Baik allopurinol maupun oxipurinol
didistribusikan ke dalam ASI. Allopurinol maupun oxipurinol tidak terikat pada protein
plasma.

Ekskresi

Allopurinol akan teroksidasi secara cepat menjadi metabolit aktif, khususnya oxipurinol.
[2]Allopurinol kemudian akan diekskresikan via urin (76% sebagai oxipurinol, 12% tidak
berubah bentuk); feses (sekitar 20%) dalam 48 – 72 jam. Waktu paruh allopurinol sekitar 1-3
jam, oxipurinol sekitar 18-30 jam.

Eliminasi allopurinol akan mengalami perubahan pada kondisi gagal ginjal kronis, atau
xanthinuria (kelainan genetik yang menyebabkan defisiensi enzim xantin-oksidase). Pada
pasien dengan gagal ginjal kronis, waktu paruh oxipurinol memanjang secara signifikan.
Namun allopurinol dan oxipurinol dapat dieliminasi melalui hemodialisis. Pada xanthinuria,
allopurinol tidak dapat dikonversi menjadi oxipurinol sehingga sepenuhnya akan dieliminasi
dalam bentuk allopurinol.

Metabolisme

tindakan ini terutama dilakukan oleh Aldehid oksidase yang aktif metabolit dari allopurinol

adalah oxypurinol , yang juga merupakan inhibitor xanthine oxidase. Allopurinol hampir
sepenuhnya dimetabolisme untuk oxypurinol dalam waktu dua jam pemberian oral,