Farmakokinetik Paracetamol

Farmakokinetik paracetamol cukup baik dengan jalur per-oral dengan bioavailabilitas yang
tinggi.

Absorpsi

Paracetamol diabsorbsi dengan baik di usus halus melalui transport pasif pada pemberian
oral. Pemberian dengan makanan akan sedikit memperlambat absorpsi paracetamol. Pada
pemberian melalui rektum, terdapat variasi konsentrasi puncak di plasma dan waktu yang
dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak di plasma lebih lama (Moriarty, 2014).

Distribusi

Setelah pemberian oral, konsentrasi puncak pada plasma akan dicapai dalam waktu 10 –
60 menit pada tablet biasa dan 60 – 120 menit untuk tablet lepas-lambat. Konsentrasi rata-rata di
plasma adalah 2,1 μg/mL dalam 6 jam dan kadarnya hanya dideteksi dalam jumlah kecil setelah 8
jam. Paracetamol memiliki waktu paruh 1 – 3 jam (Moriarty, 2014). Paracetamol memiliki
bioavailabilitas yang tinggi. Sekitar 25% paracetamol dalam darah diikat oleh protein (Moriarty,
2014).

Metabolisme

Metabolisme paracetamol terutama berada di hati melalui proses glukoronidasi dan sulfasi
menjadi konjugat non toksik. Sebagian kecil paracetamol juga dioksidasi melalui enzim sitokrom
P450 menjadi metabolit toksik berupa N-acetyl-p-benzo-quinone imine (NAPQI) (Sharma, 2014).
Pada kondisi normal, NAPQI akan dikonjugasi oleh glutation menjadi sistein dan konjugat asam
merkapturat. Ketika diberikan dosis dalam jumlah yang besar atau terdapat defisiensi glutation,
maka NAPQI tidak dapat terdetoksifikasi dan menyebabkan nekrosis hepar akut (Sharma, 2014).

Eliminasi

Sekitar 85% paracetamol diekskresi dalam bentuk terkonjugasi dan bebas melalui urin
dalam waktu 24 jam. Pada paracetamol oral, ekskresi melalui renal berlangsung dalam laju 0,16 –
0,2 mL/menit/kg. Eliminasi ini akan berkurang pada individu berusia > 65 tahun atau dengan
gangguan ginjal. Selain ginjal, sekitar 2,6% akan diekskresikan melalui empedu. Paracetamol juga
dapat diekskresikan dengan hemodialisa (Moriarty, 2014).
 DAFTAR PUSTAKA

Moriarty C, Carroll W. Paracetamol: pharmacology, prescribing and controversies. BMJ.

2014;101(6)

Sharma CV, Mehta V. Paracetamol: mechanisms and updates. Continuing Education in

Anaesthesia Critical Care & Pain. 2014 Aug; 14(4): 153–158