Anisa Rachmita 5420221061

1. Jelaskan Peranan Farmakologi Molekuler dalam New Drug Discovery anda Development?
Jawab :
Karena farmakologi molekuler pada prinsipnya mempelajari kerja obat pada tingkat molekuler
sehingga bisa mengetahui kerja obat spesfik atau tidak spesifik. Sehingga bisa menentukkan
keberhasilan suatu terapi obat serta efektivitas terapi obat melawan target penjakit.

2. A. Jelaskan tranduksi sinyal pada tirosinase

Jawab :
Reseptor tirosine kinase saat blm aktif bentuknya monomer terletak di ekstraseluler. Ligan
berikatan dg imunoglobulin volt. Terjadi perubahan konformasi 3 dimensi dan menjadi dimer.
Bagian intraseluler mengalami fosforilasi oleh bantuan enzim tirosin kinase. Citoplasmaic cell
memfosforilasi protein B dan mengaktifkan protein lain nya. Transduksi dihantarkan ke dalam
inti sel s/d terjadi transduksi DNA & sintesis protein, lalu mengaktivasi protein lain nya dan
menghasilkan efek biologis
B. Jelaskan mekanisme kerja antikanker pada jalur lain
Jawab :
Penghambatan kinase tahap I pada obat sunitinib dengan mengenali konformasi kinase, pada
obat sunitinib dimana menghambat agonis ATP VEGFR-2
Penghambatan kinase pada Anti-VEGF Bevacizumab
Pertumbuhan tumor normal. Ketika tumor yang tumbuh mencapai ukuran kritis (0,5-2 mm), tidak
bisa lebih lama memasok dirinya dengan nutrisi dan oksigen dari pembuluh darah kecil di
dekatnya. Di respon oleh dengan tumor mengeluarkan protein yang disebut Vascular Endothelial
Growth Factor (VEGF) yang menempel pada pembuluh darah di dekatnya dan merangsang
pertumbuhan ke arah tumor. Sehingga mekanisme aksi anti-VEGF.
Anti-VEGF, antibodi monoklonal khusus untuk VEGF, memblokir sinyal dari tumor yang
mendorong pertumbuhan pembuluh darah. Tanpa nutrisi dan oksigen, tumor berhenti tumbuh.
C. Jelaskan kaitannya antara jalur tranduksi sinyal reseptor kinase dan reseptor protein
G?
Jawab :
Protein G merupakan protein trimerik yang terdapat sub unit αβ dan γ.
Jika suatu ligan ,berikatan dengan GPCR terjadi proses signaling yang diawali dengan perubahan
dari GDP menjadi GTP.
Subunit α yang terikat dgn GTP kemudian terdisosiasi dari subunit βγmenjadi subunit yang aktif.
 Hal ini akan mengaktifkan adenilat siklase (AC) untuk memproduksi cAMP.
cAMP mengaktivasi protein kinase , lalu protein kinase A akan mengatur transkripsi gen sintesis
protein tertentu.
3. Perbedaan 5HT3 dan 5HT1?
Jawab :
5 HT3 :
Fungsi : Eksitasi
Kanal : Na/K
Mekanisme : Depolarisasi membran sel plasma
Lokasi dan Fungsi di Sistem Saraf Pusat : Hipokampus, nukleus motorik dorsalis traktus
solitarius, area postrema, medulla spinalis; Muntah, nyeri, modulasi pelepasan neurotransmitter.
Lokasi dan Fungsi di GastroIntestinal : Neuron enterik, sel otot polos, neuron aferen primer vagal
dan spinal; Nyeri, respon sekretori dan motorik, regulasi aktivitas pacemaker dari sel interstitial
Caja
5 HT1
Fungsi : Inhibisi
Jenis : Ikatan G1/G0
Mekanisme : Menurunkan konsentrasi cAMP intraseluler
4. Jelaskan Ion natrium pada resptor nikotinik dan glutamate
Nikotinik : berperan antara lain dalam regulasi belajar (learning), memori, kontrol gerakan, dan
mood (perasaan) contoh: penyakit Alzheimer (pikun) disebabkan karena degenerasi sistim
kolinergik, myasthenia gravis
Glutamat
Merupakan asam amino yang termasuk neurotransmiter eksitatori
Berperan penting dalam fungsi sistem saraf pusat :Memenuhi kriteria sebagai neurotransmiter
karena Terlokalisasi pada ujung saraf presinaptik (yaitu di cerebellum dan hippocampus)
Mekanisme : Dilepaskan dengan mekanisme Ca++-dependent, Memiliki mekanisme inaktivasi,
(yaitu melalui Na+-dependent reuptake), Memiliki reseptor yang teridentifikasi secara
farmakologi.
Reseptor glutamate : ionotropik dan metabotropic

5. Pelunag dikembangkan anti – kanker pada reseptor G

Jawab :
 Untuk pengobatan kanker payudara dengan pendekatan heterotrimer teraktivasi dengan
memisahkan diri dari sub unit alpa dan beta
6. Ifenprodil tidak memnyebabkan efek karsiogenik