3.

ANASTETIK LOKAL SINTETIK

3.1. PROKAIN
Prokain di sintesisdan di perkenalkan tahun 1905 dengan nama dagang novokain. Selama
dari 50 tahun, obat ini merupakan obat terpilih untuk anastetik local suntikan; namun
kegunaannya kemudian terdesak oleh obat anastetik lain, lidokain yang ternyata lebih kuat dan
lebih aman di banding dengan prokain.

Sebagai anastetik local prokain pernah digunakan untuk anestesia infiltrasi, anestesia
blok saraf. (nerve blok anaesthesia), anestesia spinal, anestesia epidural dan anestesia kaudal.
Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat serta masa kerjanya pendek, maka
penggunanya sekarang ini hanya terbatas untuk anestesia infiltrasi dan kadang-kadang untuk
anestesia blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan di hidrolisismenjadi PABA, yang dapat
menghambat kerja sulfonamid.

Tentang sifat-sifat farmakologinya yang lebih rinci dapat di baca pada edisi sebelumnya .

3.2. LIDOKAiN

FARMAKODINAMIK. Lidokain (xilokain) adalah anestetik local kuat yang di

gunakan secara luar dengan pe,berian topical dan suntikan. Anestesia terjadi lebih cepat, lebih
kuat, lebih lama dan lebih ekstensif dari pada yang di timbulkan oleh prokain pada konsentrasi
yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototip dari anestetik local
golongan amida . larutan lidokain 0,5% di gunakan untuk anestesia infiltrasi sedangkan larutan
1,0-2% untuk anestesia blok dan topical.

EFEK SAMPING
Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengn efeknya terhadap SSP, misalnya
mengantuk, pusingh, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan .

Lidokain dosis belebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau
oleh henti jantung.

3.3 BUPIVAKAIN
Struktur mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah butil
piperidin. Merupakan anestetik local yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek
blockade terhadap sensorik lebih besar dari pada motoric. Karena efek ini bupivakain lebih
popular di gunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pasca
pembedahan. Sebuah penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi
dosispenggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pascapembedahan.

Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anestesi

infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebral, tanpa epinefrin, dosis maksimum unruk
anestesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/kgBB

3.4 ANESTETIK LOKAL SINTETIK LAIN

ANESTETIK LOKAL YANG DI BERIKAN SECARA SUNTIKAN

DIBUKAIN. Derivat kuinolin ini, merupakan anestetik local yang paling kuat, dan
memepunyai masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira 15 kali lebih
kuat dan toksik dengan masa kerja 3kali lebih panjang.

MEPIVAKAIN HCL. Anestetik local golongan amida ini sifat farmakologinya mirip
lidokain mepivakain di gunakan untuk anestetik infiltras, blockade saraf regional dan anestetik
spinal. Sediaan untuk suntikan berupa larutan 0,5% atau salep 1%

4. TEKNIK PEMBERIAN ANESTETIK LOKAL

4.1 ANESTETIK PERMUKAAN

Larutan garam anestetik tidak dapat menembus kulit sehat. Larutan lidokain 2% dalam
karboksimetilselulosa digunakan untuk menghlangkan nyeri dan selaput lender mulut, faring dan
esofagus. Anestetik yang tidak larut merupakan tersediaan terpilih untuk menghilangkan nyeri
pada luka, ulkus dan luka bakar

Saat ini tersedia campuran lidokain 2,5% dan prilokain 2,5% dalam bentuk krim
( EMLA) yang memiliki titik cairan lebih rendah dari masing-masing kompenennya.

4.2 ANESTESIA INFILTRASI

Tujuan teknik ini untuk menimbulkan anestesia ujung saraf melalui kontak langsung
dengan obat, larutan obat ini di suntikan secara intradermal atau SK.

4.3 ANESTESIA BLOK

Bermacam-macam teknik di gunakan untuk mempengaruhi konduksi saraf otonom
maupun somatis dengan anestesia local, hal ini bervariasidari blockade pada saraf tunggal.
Misalnya saraf oksiptal, pleksus brakialis, pleksus seliakius dan lain-lainnya sampai ke anestesia
spinal dan epidural.
4.3.1 ANESTESIA SPINAL
Anestesia spinal (blockade subarachnoid atau intratekal) merupakan anestesia blok yang
luas. Anestesia spinal yang pertama kali dikerjaka pada manusia pada tahun 1899 oleh bier.
Tetapi dengan angka kematian tinggi teknik tersebut tidak popular.

4.3.2 ANESTESIA EPIDURAL

Anestesia epidural merupakan suatu anestesia blok yang luas yang di proleh dengan
jalan menyuntikan zat anestesia local ke dalam ruang epidural. Dengan teknik ini anestesia
bagian sensorik dapt di perluas sampai setinggi dagu. Pada cara ini dapat di gunakan dosis
tunggal atau dosis yang di berikan secara terus menerus.

4.3.3 ANESTESIA KAUDAL

Anestesia kaudal yaitu bentuk anestesia epidural yang larutan anestetiknya disuntikan
kedalam kanalis sakralis memalui hiatus sakralis. Ada dua bagian utama pada teknik ini yaitu :
(1) jarum masuk kedalam pleksus vena yang terletak sepanjang kanalis sakralis yang berakibat
masuknya obat kedalam ke vena; dan (2) jarum menembus durameter disertai dengan anestesia
spinal yang luas.

DAFTAR PUSTAKA
1. Catterall W, Mackie K, Lokal anasthetick. In: Hardman JG, Limbird LE, eds.
Goodman & Giman’s the pharmacological Basis of Therepeutics 10 th ed. New
York: McGraw-Hill; 2001. p. 368-83
2. Morgan GE, Mikhail MS, Murray MJ. Clinical Anesthesiology. 3 rd. New york;
McGraw-Hill; 2002: p. 233-52
3. White PF, Katzung BG. Local anesthetics. In: Katzung BG, eds. Basic & Clinical
Pharmacology. 9th ed. Singapore: McGraw-Hill; 2004. p. 418-26
 IV. ANESTETIK LOKAL

1.SIFAT UMUM ANESTETIK LOKAL

Anestetik local ialah obat yang menghambat hantaran Saraf bila dikenakan secara local
pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Obat ini bekerja pada bagian susunan saraf.
Sebagai contoh, bila anestetik local dikenakan pada korteks motoris, implus yang di
alirkan di daerah tersebut berhenti.

SIFAT ANESTETIK LOKAL YANG IDEAL . anestetik local sebaiknya tidal

mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen kebanyakan anestetik
local memenuhi syarat ini. Batas kemampuan harus lebar sebab anestetik lokak akan di
serap dari tempat suntikan

1.1FARMAKODNAMIK
Selain menghalangi hantaran system saraf tepi, anestetik juga memiliki efek
penting pada SSP, ganglia otonom, sambungan saraf otot dan semua jenis serabut
otot

1. KOKAIN
1.1 ASAL DAN KIMIA
Kokain di dapat dari daun Erythoroxylon coca dan specie Erithroxylon lain. Yaitu
pohon yang tumbuh di peru dan Bolivia di mana selama berabad-abad lamanya daun
tersebut dinkuyah oleh penduduk asli untuk menahan daya tahan tubuh terhadap
kelelahan. Eksogin adalah suatu amino alcohol yang bersifat basa sangan mirip dengan
tropin, amono alcohol dalam atropin. Kokain merupakan ester asam benzoat dengan
metilekgikon

1.2 FARMAKODINAMIK
Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila
dikenakan secara local. Efek sistemik nya paling mencolok yaitu rangsangn SSP.
 RANGKUMAN PEMEDIAL

LABORATORIUM FARMAKOLOGI

NAMA : DIDZA DZIKRIVAN

NPM : 16310074

KELOMPOK :6

FAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS MALAHAYATI

TAHUN AJARAN 2017/2018