FARMAKOLOGI

MOLEKULER
RESEPTOR

I. Reseptor Kanal Ion

(Ligand gated ion channel
receptor)

Disebut juga reseptor ionotropik

Reseptor membran yg langsung
terhubung oleh suatu kanal ion dan
memperantarai aksi sinaptik yg
cepat.
Cth. Reseptor asetilkolin nikotinik,
reseptor GABAa dan reseptor
Glutamat.

II. Reseptor Yg tergandeng dg

Protein G

(G-protein coupled receptor)

Merupakan reseptor membran yg

tergandeng sistem efektor yg disebut protein
G.
Disebut juga reseptor metabotropik
Reseptor 7 transmembran , krn rangkaian
peptida reseptor ini melintasi membran
sebanyak 7 kali.
Memperantarai aksi yg lambat beberapa
neurotransmitter dan hormon
Cth. Reseptor asetilkolin muskarinik,
adrenergik, dopaminergik dan serotonin

III. Reseptor yg terkait aktivitas

Kinase
(Tyrosine Kinase linked
receptor)
Merupkan reseptor
single
transmembran.
Memiliki aktivitas kinase dlm signal
transduksinya
Cth. Reseptor sitokin, reseptor
growth factor, reseptor insulin

IV. Reseptor Intraseluler

Reseptor ini berada di dalam
sitoplasmik atau nukleus.
Aksinya langsung mengatur
transkripsi gen yg menentukan
sintesis protein tertentu.
Cth. Reseptor steroid, reseptor
estrogen, reseptor PPAR (Peroxisome
Proliferators-Activated Receptor)

KANAL ION
Merupakan salah satu target aksi obat
yg penting dalam penemuan obat baru.
Kanal ion merupakan suatu protein
membran yg terdapat pd lapisan lipid
membran sel. Tersusun dr beberapa
sub unit protein yg membentuk porus.
Umumnya spesifik terhadp ion tertentu,
hanya dpt dilewati atau mempunyai
afinitas thd ion tertentu, cth kanal ion
K+ , Kanal ion Na+

 Pembukaan dan penutupan kanal ion

dpt dipengaruhi/diatur oleh :
1. senyawa kimia
2. sinyal elektrik
3. kekuatan mekanik

Resting Potensial
Setiap sel dipisahkan dr lingkungannya oleh
membran sel
Kompartemen intrasel dan ekstrasel memiliki
perbedaan muatan yg disebabkan oleh
adanya ion di dlm masing2 kompartemen.
Ion di luar sel didominasi oleh ion Na+ dan
Cl Di dlm sel didominasi oleh K+
Muatan di dlm kompartemen intrasel sedikit
lebih negatif dibanding ekstrasel

Resting Potensial
Muatan negatif pd intrasel ketika sel dlm
keadaan istirahat disebut Resting
Potensial atau potensial istirahat.
Semua sel memiliki potensial istirahat.
Pada sel saraf dan serabut otot, semua
aktivitas elektrik berasal dr perubahan
pd potensial membran
Perbedaan muatan di dalam dan di luar
sel hrs dijaga sebagai bagian dr
homeostasis.

Depolarisai Membran
Depolarisasi : Berkurangnya perbedaan
polaritas pd membran sel antara intra dan
ekstra sel.
Jika kanal ion Na+ membuka,Na+ masuk ke dlm
sel shg menambah muatan positif di dlm
kompartemen intrasel, menyebabkan polaritas
berkurangterjadi depolarisasi membran
Depolarisasi penting dlm penerusan potensial
aksi sepanjang sel saraf.
Secara normal kanal ion K+ akan membuka dan
menyebabkan kembalinya polaritas(repolarisasi)

Hiperpolarisasi membran
Jika kanal ion K+ atau kanal Cl- membuka
secara berlebihan maka ion K+ akn keluar
atau ion Cl- akan masuk dan menyebabkan
kompartemen di dlm sel semakin negatif,
sehingga perbedaan polaritas meningkat.
Hiperpolarisasi : Meningkatnya perbedaan
polaritas antara intra dan ekstra sel
Hiperpolarisasi menyebabkan
penghambatan penerusan potensial aksi,
mengahsilkan efek depresi sistem saraf
pusat.

Reseptor Kanal ion

Disebut jg reseptor ionotropik
Reseptor ini merupakan suatu
glikoprotein yg melintasi sel membran,
scr molekuler merupakan suatu kompleks
sub unit.
Sifat penting :
1. Teraktivasi sbg respon thd ligan
spesifik / neurotransmitter
2. memungkinkan ion melalui membran yg
semula impermeable
3. Selektif terhadap ion2 tertentu