ANTI ADRENERGIK

-Blocker
Kelompok
Syahrizon Thomas (H2A012067)
Ellen Wulandari (H2A012068)
-Blocker

-blocker/-adrenergik blocking agent adalah jenis obat yang

digunakan untuk mengelola berbagai kondisi jantung seperti aritmia
jantung, serangan jantung, dan hipertensi.

Berdasarkan cara kerjanya obat ini dibedakan menjadi:

1. Penghambat adrenoseptor (adrenoseptor bloker)

Yaitu obat yang menduduki adrenoseptor baik alfa (a) maupun beta (b)
sehingga menghalanginya untuk berinteraksi dengan obat adrenergik.
-Blocker
Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan Epi (eksogen
dan endogen) pada adrenosptor beta
Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol beta bloker
kardioselektif (afinitas lebih tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2)
Efek: denyut dan kontraksi jantung ,
TD ,
 Efek samping: gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme, gangguan
sirkulasi perifer, gejala putus obat (infark, aritmia), hipoglikemia,
gangguan tidur, mimpi buruk, insomnia
Sediaan: propanolol, alprenolol, oksprenolol, metoprolol, bisoprolol,
asebutolol, pindolol, nadolol, atenolol
Penggunaan klinis: mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas
miokard, antihipertensi, bronkodilator, menghambat glikogenolisis di
sel hati dan otot rangka, menhambat lipolisis menghambat sekresi
renin.
Farmakodinamik

-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergic,

bai NE dan Epi endogen maupun obat adrenergic eksogen, pada
adrenoseptor .

Sifat kardioselektif artinya memiliki afinitas yang lebih tinggi

terhadap reseptor 1 daripada reseptor 2 .Sifat nonselektif artinya
mempunyai afinitas yang sama terhadap kedua reseptor 1 dan
2.tetapi, sifat kardioselektivitas ini relative,artinya pada dosis yang
lebih tinggi -bloker yang kardioselektif juga memblok reseptor 2
 Aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi dengan reseptor
tanpa adanya obat adrenergic seperti epinefrin atau isoproterenol.
Pada -bloker bekerja juga pada organ sebagai berikut :
sistem kardiovaskular :efek terhadap kardiovaskular merupakan efek -
bloker yang terpenting terutama akibat kerjanya pada jantung yaitu
dengan mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas jantung.
Farmakokinetik
Terbagi atas 3 golongan :
1. -bloker yang mudah larut dalam lemak
Semuanya diabsorbsi dengan baik disaluran cerna, tetapi memiliki bioavailabilitas
rendah(>50%). Eliminasinya melalui metabolism di hati dan diekresikan di gijal dalam
jumlah yang sedikit (10%).
Contohnya propranolol,metoprolol,oksprenolol,labetalol dan karvedilol.
2. -bloker yang mudah larut dalam air.
Contohnya sotalol,nadolol dan atenolol.sotanol diabsorbsi dengan baik di saluran cerna dan
memiliki bioavaibilitas tinggi.sedangkan nadolol dan atenolol kurang baik di absorbs di
saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas rendah.ketiga obat ini tidak mengalami
metabolism sehingg seluruhnya dieksresi utuk melalui ginjal.

3. -bloker yang kelarutannya terletak diantara golongan 1 dan 2.

di absorbsi baik disaluran cerna.eliminasi melalui hati dan ginjal.contohnya timolol,
bisoprolol, betaksolol, pindolol dan karteolol.
Sediaan
1. Propraanolol : tablet 10 dan 40 mg
2. Metoprolol : tablet 50 dan 100 mg
3. Karvedilol : tablet 6,25 mg dan 25 mg
4. Betaksolol : tetes mata 0,5 %
5. Timolol : tetes mata 0,5 %
6. Bisoprol : tablet 2,5mg dan 5 mg
7. Asebutulol : kapsul 200 mg dan tablet 400 mg
8. Pindolol : tablet 5 mg dan 10 mg
9. Karteolol : tablet 5 mg
10. Sotalol : tablet 80 mg
11. Nadolol : tablet 40 dan 80 mg
12. Atenolol : tablet 50 dan 100 mg
 ASEBUTOL (-BLOKER)

Nama Paten : sacral, corbutol,sectrazide.

Sediaan obat : tablet, kapsul.
Mekanisme kerja : menghambat efek isoproterenol, menurunkan aktivitas renin, menurunka
outflow simpatetik perifer
Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia,feokromositoma, kardiomiopati obtruktif
hipertropi, tirotoksitosis.
Kontraindikasi : gagal jantung, syok kardiogenik, asma, diabetes mellitus, bradikardia,
depresi.
Efek samping : mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, lesu
Interaksi obat : memperpanjang keadaan hipoglikemia bila diberi bersama insulin. Diuretic
tiazid meningkatkan kadar trigleserid dan asam urat bila diberi bersaa alkaloid ergot. Depresi
nodus AV dan SA meningkat bila diberikan bersama dengan penghambat kalsium
 ATENOLOL (BETA BLOKER)

Golongan ini merupakan obat yang dipakai dalam upaya pengontrolan tekanan darah bekerja
dengan melalui proses memperlambat kerja jantung dan memperlebar pembuluh darah.
Nama paten : Betablok, Farnomin, Tenoret, Tenoretic, Tenormin, internolol.
Sediaan obat : Table
Mekanisme kerja : pengurahan curah jantung disertai vasodilatasi perifer, efek pada reseptor
adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor di ginjal.
Indikasi : hipertensi ringan sedang, aritmia
Kontraindikasi : gangguan konduksi AV, gagal jantung tersembunyi, bradikardia, syok
kardiogenik, anuria, asma, diabetes.
Efek samping : nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguan tidur, kulit kemerahan,
impotensi.
Interaksi obat : efek hipoglikemia diperpanjang bila diberikan bersama insulin. Diuretik tiazid
meningkatkan kadar trigliserid dan asam urat. Iskemia perifer berat bila diberi bersama alkaloid
ergot.
METOPROLOL (BETA BLOKER)

Nama paten : Cardiocel, Lopresor, Seloken, Selozok

Sediaan obat : Tablet
Mekanisme kerja : pengurangan curah jantung yang diikuti vasodilatasi perifer, efek pada
reseptor adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor beta 1 di
ginjal.
Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan
dapat diberikan beberapa kali sehari.
Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan simpatik, sehingga
menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta dapat menembus barrier
plasenta dan dapat masuk ke ASI.
Indikasi : hipertensi, miokard infard, angina pektoris
Kontraindikasi : bradikardia sinus, blok jantung tingkat II dan III, syok kardiogenik, gagal
jantung tersembunyi
Efek samping : lesu, kaki dan tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, diare
Interaksi obat : reserpine meningkatkan efek antihipertensinya
 PROPRANOLOL (BETA BLOKER)
Nama paten : Blokard, Inderal, Prestoral
Sediaan obat : Tablet
Mekanisme kerja : tidak begitu jelas, diduga karena menurunkan curah jantung, menghambat pelepasan renin
di ginjal, menghambat tonus simpatetik di pusat vasomotor otak.
Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan dapat diberikan
beberapa kali sehari. Sangat mudah berikatan dengan protein dan akan bersaing dengan obat obat lain yang
juga sangat mudah berikatan dengan protein.
Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan simpatik, sehingga menurunkan
denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta dapat menembus barrier plasenta dan dapat masuk ke ASI.
Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren, stenosis subaortik hepertrofi, miokard infark,
feokromositoma
Kontraindikasi : syok kardiogenik, asma bronkial, brikadikardia dan blok jantung tingkat II dan III, gagal
jantung kongestif. Hati hati pemberian pada penderita biabetes mellitus, wanita haminl dan menyusui.
Efek samping : bradikardia, insomnia, mual, muntah, bronkospasme, agranulositosis, depresi.
Interaksi obat : hati hati bila diberikan bersama dengan reserpine karena menambah berat hipotensi dan
kalsium antagonis karena menimbulkan penekanan kontraktilitas miokard. Henti jantung dapat terjadi bila
diberikan bersama haloperidol. Fenitoin, fenobarbital, rifampin meningkatkan kebersihan obat ini. Simetidin
menurunkan metabolism propranolol. Etanolol menurukan absorbsinya.
 OKSPRENOLOL
Indikasi :Hipertensi.
Kontraindikasi :Gagal ginjal & hati yang parah, Asma bronkhial, Hipokalemia &
hiponatremia yang tidak mempan dan diobati,hiperkalsemia
Efek samping :Gagal jantung, hipotensi, jarang : kelainan hantaran atrio-ventrikular &
bradikardia.Trombositopenia, hipokalemia, hipomagnesemia, hiperkalsemia, fotosensitisasi,
kolestasis intrahepatik, sakit kuning, pankreatitis, hiperurisemia, hiperglikemia, hiperlipidemia,
idiosinkrasi (edema paru).
Indeks keamanan pada wanita hamil :Penelitian pada hewan menunjukkan efek
samping pada janin ( teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang
terkendali pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya
diberikan bila hanya keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada
janin.
2.penghambat saraf adrenergik

Yaitu obat yang mengurangi respons sel efektor terhadap

perangsangan saraf adrenergik. Obat ini bekerja dengan cara
menghambat sintesis, penyimpanan, dan pelepasan neurotransmitter.
Obat yang termasuk penghambat saraf adrenergik adalah
guanetidinbetanidin, guanadrel, bretilium, dan reserpin. Semua obat
golongan ini umumnya dipakai sebagai antihipertensi.
3. Penghambat adrenergik sentral atau adrenolitik sentral

Yaitu obat yang menghambat perangsangan adrenergik di SSP. Obat

penghambat adrenergik sentral atau adrenolitik sentral yaitu klonidin
dan metildopa yang dipakai sebagai obat antihipertensi.
Interaksi
Dengan Obat Lain :
Antipsikotik : penggunaan bersama dengan antipsikotik (khususnya
yang berpotensi rendah) atau nitroprusiddapat menghasilkan efek
hipotensi tambahan.
Beta bloker : potensiasi bradikardia pada pasien yang
menerimaklonidin dan dapat memperparah kambuhnya hipertensi
setelah penghentian terapi; penghentian beta bkoker dilakukan
beberapa hari sebelum penurunan dosis klonidin.
Depresan SSP : efek sedatif mungkin meningkat; monitor untuk
kenaikan efek ini; yang menyebabkan efek ini termasuk barbiturat,
benzodiazepin,opiod, analgesik, etanol dan golongan sedatif lainnya.
 Siklosporin : klonidin dapat meningkatkan konsentrasi serum siklosporin (juga
takrolimus), penyesuaian dosis siklosporin harus dilakukan. Obat hipoglikemik :
klonidin dapat menurunkan gejala hipoglikemia, monitor pasien yang meminum
obat diabetes.
Anestesi lokal : klonidin epidural dapat memperpanjang blokade sensori dan
motorik anestesi lokal. Analgesik narkotik ; akan mempotensiasi efek hipotensif
klonidin.
Antidepresan trisiklik : efek antihipertensi klonidin diantagonis oleh antidepresan
trisiklik.
Antidepresan trisiklin dapat mempengaruhi respon hipertensi yang berhubungan
dengan penghentian secara tiba-tiba terapi klonidin; hindari penggunaan
kombinasi ini dan pertimbangkan alternatif lain.
Verapamil :penggunaan bersamaan dapat menyebabkan hipotensi dan blok AV
pada beberapa pasien (dokumentasi terbatas);monitor pasien. Etanol : dapat
menyebabkan depresi SSP.
Dengan Makanan :
Hindari dong quai, jika klonidin diindikasikan sebagai antihipertensi
(aktivitas estrogenik). Hindari efedra, yohimbe, ginseng (memperparah
hipertensi).
Thank you