BIOFARMASI

“DRUG DELIVERY SYSTEM INTRANASAL”

(KELOMPOK 5)
DOSEN: RACHMI HUTABARAT, S.SI. M.SI. APT.
 DISUSUN OLEH :

1.
2.
3.
4.
5.
6.
LATAR BELAKANG

DDS Nasal adalah metode pengiriman obat yang

aktif dalam dosis rendah dan tidak menunjukan
bioavailabilitas oral yang minimal.

SEJARAH
Awalnya, terapi inhalasi diterapkan di India pada
4000 tahun yang lalu, dimana penderita batuk
menghirup daun Atropa belladona. Pada awal abad 19
ditemukan metode nebulisasi cairan, suatu
pengembangan baru metode dalam farmakoterapi
PENGERTIAN
Istilah “Sistem Penghantaran Obat” (SPO) atau Drug
Delivery System pada dasarnya adalah istilah yang
menggambarkan bagaimana suatu obat dapat sampai ke
tempat target aksinya.

Drug Delivery System Intranasal (DDS Intranasal)

merupakan sistem penghantaran obat melalui hidung. Mukosa
hidung telah dianggap sebagai rute pemberian obat untuk
mencapai absorpsi yang lebih cepat dan lebih tinggi karena
dapat mengurangi aktivitas dari saluran pencernaan,
mengurangi aktivitas pankreas dan aktivitas enzimatik
lambung, pH netral pada mukus hidung akan mengurangi
aktivitas gastrointestinal
Faktor biologis;
 Ada lima bagian yang berbeda dari rongga hidung: ruang
depan hidung, atrium, daerah pernapasan, wilayah
penciuman dan nasopharnyx.

 Perubahan enzimatik adalah penghalang untuk pengiriman

obat pada mukosa hidung karena kehadiran sejumlah besar
enzim, yang meliputi oksidatif dan conjugatif enzim,
peptidases dan protease.
Faktor Fisiologis;
 Suplai darah

 Sekresi Hidung

 Keadaan Lingkungan

 Permeabilitas Membran

Fisikokimia Sifat Obat;

 Berat molekul dan ukuran partikel

 Kelarutan

 Lipofilisitasnya

 Polimorfisme

 Keadaan fisik obat

 KELEBIHAN DAN KEKURANGAN
KELEBIHAN
1. Dapat mengurangi aktivitas dari saluran pencernaan
2. Mengurangi aktivitas pankreas dan aktivitas enzimatik lambung
3. pH netral pada mukus hidung akan mengurangi aktivitas
gastrointestinal

KEKURANGAN
1. Hanya obat yang diformulasi secara khusus yang dapat
diberikan intranasal
2. Aplikasi jumlah besar akan mengganggu fungsi normal hidung
(penciuman dan pelembaban udara) dan juga dapat
menyebabkan irreproducibility dari rejimen dosis akibat
drainase atau penghilangan dosis akibat bersin
3. Porositas tinggi dari epitel hidung masih belum cukup untuk
penyerapan semua senyawa terutama senyawa yang hidrofilik
dan molekul yang besar seperti protein
4. Mukosa hidung bersifat en'imatis aktif meskipun pada tingkat
lebih rendah dibandingkan dengan GIT
KARATERISTIK SEDIAAN OBAT INTRANASAL :

1. Formulasi
 Osmolaritas
bentuk sediaan mempengaruhi penyerapan obat di
hidung. Sebagai contoh ialah natrium klorida yang mempengaruhi
penyerapan hidung.
 pH

Untuk menghindari iritasi hidung, pH sediaan obat harus

disesuaikan dengan pH 4,5 - 6,5 karena lisozim ditemukan di sekret
hidung
 Kosentrasi

Gradien konsentrasi sangat penting dalam

proses penyerapan/ permeasi obat melalui membran hidung karena
menyebabkan kerusakan mukosa hidung.
2. Distribusi Obat dan deposisi
Distribusi obat dalam rongga hidung merupakan salah satu faktor
penting yang mempengaruhi efisiensi penyerapan hidung. Modus
pemberian obat dapat mempengaruhi distribusi obat di rongga hidung
yang pada gilirannya akan menentukan efisiensi penyerapan obat

3. Viskositas
Viskositas yang lebih tinggi dari formulasi meningkatkan waktu
kontak antara obat dan mukosa hidung sehingga meningkatkan waktu
untuk permeasi. namun, formulasi yang sangat kental akan
mengganggu fungsi normal seperti pergerakan silia atau clearance
mukosiliar dan dengan demikian mengubah permeabilitas obat.
Sediaan Cair
 Tetes hidung

Contoh : Otrivin
 Semprot Hidung

Contoh : Iliadin

Sediaan Semi Padat

 Gel Hidung

Contoh : Ayr

Sediaan Padat
 Bubuk Hidung

Contoh : AllergEeze
PROSES PENGGUNAAN OBAT INTRANASAL
1. Ketika nafas dikeluarkan ke dalam alat,langit-langit lunak
secara otomatis menutup rongga hidung.
2. Nafas memasuki satu lubang hidung lewat mulut pipa yang
menyegel.
3. Memicu pengeluaran partikel de dalam aliran, memajukan
partikel melewati klep hidung untuk menuju tempat sasaran.
4. Aliran udara melewati communication posterior ke sekat hidung
dan keluar melalui bagian hidung yang lain di jurusan
berlawanan. Sehingga proses tersebut akan menghasilkan :
a. > 90% dosis obat didepositkan melalui katup nasal
b. > 70% dosis didepositkan di bawah posterior 2/3 rongga
nasal
c. Reproducibility tinggi dari pendepositan melalui katup nasal
d. Tidak ada endapan pada paru-paru
 TINJAUAN PUSTAKA
ANATOMI HIDUNG
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI DDS
INTRANASAL
1. Sifat fisiko kimia obat
a. Ukuran partikel
b. Keseimbangan lipofilik dan hidrofilik
c. Degradasi enzimatik dalam rongga hidung

2. Efek faktor pada hidung (sifat anatomi dan fisiologis dari rongga hidung)
a. Permeabilitas membrane
b. Lingkungan Ph
c. Pembersihan Mukosiliar
d. Rhinitis

3. Faktor yang memberikan efek penghantar

a. Formulasi (Osmolaritas, pH, Konsentrasi)
b. Gradien konsentrasi memainkan peran yang sangat penting dalam
c. Osmolaritas bentuk sediaan mempengaruhi penyerapan obat di hidung.
d. Distribusi Obat dan deposisi
e. Viskositas
 ALUR ABSORBSI
1. Obat dihirup melalui rongga hidung partikel obat masuk melalui
vestibula hidung, melewati palatum (langit-langit mulut)
2. Masuk ke turbinat inferior, kemudian masuk ke turbinat tengah
hingga ke turbinat superior (mukosa olfactory), menuju ke
nasofaring
3. Kemudian masuk ke faring melalui glotis masuk ke dalam
trakea partikel tersuspensi dalam aliran gas di di bronkus
4. Selanjutnya partikel aliran gas tersuspensi di bronkiolus
partikel terdisfusi ke dalam alveoli, di dalam alveoli ini terdapat
banyak sekali pembuluh darah kapiler, di mana partikel zat
masuk ke dalam kapiler-kapiler pembuluh darah berdifusi ke
saluran darah (masuk ke dalam pmbuluh darah), di dalam
pembuluh darah ini, partikel zat akan berikatan bersama
reseptor
5. Selanjutnya obat akan terabsorpsi melalui neuron olfactory
menyerap melalui sel-sel pendukung dan kapiler sekitarnya
hingga terabsorpsi ke dalam cairan serebrospinal dan akan
memberikan efek sistemik yang diharapkan.