LOKAL
Obat anestesi lokal adalah obat yang menghambat konduksi saraf perifer
dengan mencegah proses terjadinya depolarisasi membrane saraf. Keadaan
ini menyebabkan aliran impuls yang melewati saraf tersebut berhenti
sehingga segala macam rangsang atau sensasi tidak sampai ke SSP
Profil anestesi lokal yang dipakai akan berkaitan dengan
(1) kelarutan obat tersebut dalam lemak yang makin tinggi kelarutannya
dalam lemak, maka potensi zat tersebut semakin besar,
(2) ikatan dengan protein yang tinggi akan memperpanjang durasi aktivitas
zat anestesi
(3) pKa yang mendekati nilai PH jaringan akan memiliki mula kerja yang
lebih cepat
(4) aktivitas vasodilator intrinsic.
Berdasarkan potensi anestesi dan durasi kerjanya, maka anestesi lokal akan dibagi
atas tiga kelas, yaitu :
• Group I, Agen dengan potensi anestetik rendah serta durasi kerja yang pendek
(prokain dan khloroprokain)
• Group II, Agen dengan potensi anestesi dan durasi kerja yang sedang (Lidokain,
Mepivakain dan prokain)
• Group III, Agen dengan potensi anestesi yang tinggi dan durasi kerja yang panjang
(tetrakain, bupivakain, dan etidokain)
Farmakokinetik
• Anestesi lokal merupakan basa yang lemah yang memiliki nilai pK diatas pH fisiologis.
Sebagai akibatnya, <50% anestesi lokal berada dalam bentuk larut lemak tak terionisasi pada
pH fisiologis. Sebagai contoh, pada pH 7,4 hanya 5% tetrakain yang berada dalam bentuk tak
terionisasi. Anestesi lokal dengan pKs yang paling dekat dengan pH fisiologis memiliki onset
yang paling cepat, mencerminkan keberadaan rasio fraksi obat terionisasi dan tak terionisasi
yang optimal.
• Aktivitas vasodilator intrinsik juga akan mempengaruhi potensi yang terlihat dan durasi aksi.
Sebagai contoh, aksi lidokain sebagai vasodilator yang lebih besar dibandingkan dengan
mepivakain mengakibatkan absorsi sistemik yang lebih besar dan durasi aksi yang lebih
pendek pada lidokain. Bupivakain dan etidokain menghasilkan vasodilatasi yang sama, tetapi
konsentrasi plasma bupivakain setelah pemberian epidural melebihi etidokain. Diduga,
kelarutan lipid etidokain yang lebih besar menghasilkan sekuestrasi jaringan dan lebih
sedikit obat yang tersedia untuk absorbsi sistemik. Pemanjangan blokade sensoris yang
kadang terjadi setelah injeksi etidokain telah dianggap terjadi karena sekuestrasi jaringan ini.
Metabolisme
• Kecuali dalam jumlah sedikit yang diekskresikan tanpa perubahan dalam urine, anestesi
lokal amida secara enzimatik berubah dalam hati lebih dahulu untuk diekskresi dalam urine
dan feses. dengan obat lipofilik lainnya, metabolitnya secara umum lebih hidrofilik
dibandingkan dengan senyawa aslinya.
Adsorbsi dan Distribusi
Obat anestesi lokal adalah yang paling sering digunakan untuk anestesi topikal, infiltrasi
dan regional. Alasan yang lebih jarang digunakan untuk memilih anestesi lokal adalah
untuk mencegah atau mengobati disritmia jantung, mencegah atau mengobati
peningkatan tekanan intrakranial, memberikan analgesia, dan mencegah kejang. Efek
antiinflamasi anestesi lokal mungkin bertanggungjawab terhadap efek menguntungkan
dalam periode perioperatif pada anestesi spinal dan epidural
Penggunaan klinis obat anestesi lokal
Penggunaan klinis Konsentrasi (%) Onset Durasi (min) Rekomendasi dosis maksimal
(mg)
Lidocaine Topical 4 Fast 30-60 300
Infiltasi 0,5-1 Fast 60-240 300 atau 500
IVRA 0,25-0,5 Fast 30-60 300
PNB 1-1,5 Fast 60-180 300 atau 500
Epidural 1,5-2 Fast 60-120 300 atau 500
Spinal 1,5-5 Fast 30-60 100
Mepivacaine Infiltasi 0,5-1 Fast 60-240 400 atau 500
PNB 1-1,5 Fast 120-240 400 atau 500
Epidural 1,5-2 Fast 60-180 400 atau 500
Spinal 2-4 Fast 60-120 100
Anestesi regional diklasifikasikan sesuai dengan enam tempat berikut yang sering
digunakan untuk pemberian larutan anestesi lokal:
(a) anestesi topikal atau permukaan
(b) infilrasi lokal
(c) blok saraf perifer
(d) anestesi regional IV (blok Bier)
(e) anestesi epidural
(f) anestesi spinal
Anestesi Topikal
Kokain (4% smpai 10%), tetrakain (1% sampai 2%), dan lidokain (2% sampai 4%) adalah
yang paling sering digunakan.
Anestesi Infiltrasi 19
Lidokain adalah anestesi lokal yang peing sering dipilih untuk anestesi infiltrasi. Infiltrasi
ropivakain 0,25% atau bupivakain sama efektifnya dalam penanganan nyeri pada tempat
operasi inguinal.
Durasi anestesi infiltrasi bisa dilipatgandakan sekitar dua kalinya dengan menambahkan
epinefrin 1:200.000 kedalam larutan anestesi lokal. Namun demikian larutan yang berisi
epinefrin tidak boleh diinnjeksikan secara intrakutan atau kedalam jaringan yang dipasok
oleh arteri ujung (jari, telinga, dan hidung) karena vasokonstriksi yang dihasilkan bisa
menyebabkan iskemia bahkan gangren
Anestesi Blok Perifer
Anestesi blok perifer dicapai dengan penyuntikan anestesi lokal kedalam jaringan yang
megelilingi saraf perifer individual atau pleksus saraf seperti pleksus brakhial.
Anestesi regional intravena (Bier block)
• Overdosis terhadap obat anestesi lokal dapat bermanifestasi pada system saraf
sentral dan sistem kardiovaskuler yang dapat disebabkan oleh kelebihan dosis
obat, absorbs yang terlalu cepat, injeksi masuk ke intravaskuler. Adapun gejala-
gejala yang mungkin timbul antara lain tinnitus, pusing, tremor, gelisah, mual
muntah, delirium, kehilangan kesadaran, kejang otot, kejang tonik klonik karena
rangsangan sentral, nafas tidak teratur, gagal nafas, bradikardi, hipotensi sampai
dengan asistol, paralisis komplit dan koma. Absorbsi sistemik dari anestesi lokal
akan mengakibatkan efek pada sistem kardiovaskuler dan saraf pusat. Pada
konstentrasi dalam darah yang mendekati dosis terapi normal, maka perubahan
konduksi jantung, eksitabilitas, refraktoris toksis dalam darah akan menekan
konduksi dan eksitabilitas jantung yang memivu timbulnya blok atrioventrikuler,
aritmia ventrikuler dan henti jantung yang fatal
TERIMAKASIH
Neurological effects
Kejang tonik klonik, depresi SSP (penurunan kesadaran, koma, gagal napas)
Cardiac Effects
At low concentrations:
vasokontriksi
At higher concentrations:
vasodilatasi
• Prevention of toxicity
– Know + calculate maximum doses of local anesthetic agent prior to use
– Always aspirate prior to injection to ensure drug is not delivered intra-arterial or intravenous
– Ask patient about symptoms after injection
• Basic Management
– Institute basic management if ANY sign/symptom is present after local anesthetic use (i.e. new
perioral numbness; don’t wait for CV findings!)
– Stop injection or infusion of agent
– Establish IV access if not already present
– Continuous cardiac monitor