Farmak o k ine tika

- Kontrak
Pembelajaran -
Lusi
Nurdianti.,M.Si.,Apt
Silabi PERTEMUAN AGENDA PERKULIAHAN

1 Pendahuluan, Pengantar Farmakokinetk

2 Model Farmakokinetik
3&4 Model kompartemen oral
5&6 Perhitungan AUC dan non kompartemen
7 Studi kasus
UTS
8&9 Farmakokinetik Pemberian Oral
10 Bioavailabilitas dan Bioekivalen
11 Pengaturan dosis ganda
12 Farmakokinetik Non Linier
13 Metabolisme Obat dan Ikatan Protein
14 Aplikasi Klinis Farmakokinetik
UAS
 Aturan perkuliahan
• Kuliah 2 SKS = 100 menit
• Nilai:
– UTS : 30 %
– UAS : 30 %
– Tugas : Tugas Individu + Kelompok,
Quiz (40 %)
 Referensi
Buku Teks Utama
• Shargel, L., and Yu, Andrew. 2005. Applied
Biopharmaceutics and Pharmacokinetics. 5th
Appleton and Lange, New York.
 Referensi
Buku Teks Pengayaan
• Ritschel, W.A. 2004, Handbook of Basic Pharmacokinetics, Drug Intelligence Publications, Inc.:
Hamilton, Illinois.
• Gibaldi, M. and Perrier, D., 2007, Pharmacokinetics, Informa Healthcare USA Inc., New York.
• Abdou, A.M, 1989, Dissolution, Bioavailability &. Bioequivalence, Mack Publishing Company,
Easton, Pennsylvania.
• Bolton, S., 1997, Pharmaceutical Statistics : Practical and Clinical Application, 2th ed., , Marcel
Dekker, New York and Basel.
• Niazi., S., 1978, Textbook of Biopharmaceutics and Clinical Pharmacokinetics, Appleton-
Century-Crofts, New York.
• Schefler, W.C., 1987, Statistika untuk Biologi, Farmasi, Kedokteran dan Ilmu yang Bertautan,
Diterjemahkan: Suroso, Penerbit ITB, Bandung.
• Wagner, J. G., 1971, Biopharmaceutics and Relevant Pharmacokinetics, first ed., Drug
Intelligence Publication, Inc., Illinois.
• Wagner, J. G., 1979, Fundamentals of Clinical Pharmacokinetics, first ed., Drug Intelligence
Publication, Inc., Illinois.
 Farmakokinetik
• Ilmu yang mempelajari kinetika absorpsi,
distribusi, dan eliminasi (ekskresi dan
metabolisme obat)

• Meramalkan efek perubahan-perubahan

dalam takaran, rejimen takaran, rute
pemberian, dan keadaan fisiologis pada
penimbunan dan disposisi obat
 Bioavailabilita
s

Kecepatan dan jumlah obat

aktif yang mencapai sirkulasi
sistemik

Oleh karena itu bioavailabilitas

suatu obat mempengaruhi daya
terapetik, aktivitas klinik, dan
aktivitas toksik obat

Shargel & Yu, 1988

 Availabilitas
relatif obat
• Perbedaan cara pemberian  respon
farmakologis berbeda
• Ex: isoproterenol
– Me kan denyut jantung bila diberikan secara
iv
– Tdk menunjukkan efek pada jantung bila
diberikan secara oral pada dosis sama
 Kurva Kadar
Dalam Plasma - Waktu
• Mengukur konsentrasi obat dalam sampel plasma
yang diambil pada berbagai jarak waktu setelah
pemberian suatu produk obat.

• Selama obat mencapai sirkulasi umum (sistemik)

 konsentrasi obat dalam plasma akan naik
sampai maksimum.

• Pada umumnya a b s o r p s i l e b i h c e p a t d r p d
eliminasi
 Hub. Kurva
kadar obat - Waktu
 Konsentrasi obat
dalam jaringan
• Pengukuran biopsi jaringan dapat
digunakan untuk memastikan obat
mencapai jaringan tersebut dan mencapai
konsentrasi yang tepat dalam jaringan
 Konsentrasi obat dalam urine
dan Feses
• Laju dan jumlah obat yang diekskresikan
dalam urine mencerminkan laju dan
jumlah absorpsi obat sistemik.

• Pengukuran obat dalam feses dapat

mencerminkan obat tidak diabsorpsi
setelah dosis oral atau dapat
mencerminkan obat yang dikeluarkan
 Konsentrasi obat
dalam saliva
• Kafein memiliki efek meningkatkan aktivitas saraf
simpatis.
• Aktivitas saraf simpatis dapat dideteksi salah
s a t u nya m e n g g u n a k a n s a l i va r y a l p h a - a my l a s e .
• S a l i va r y a l p h a - a my l a s e m e r u p a k a n e n z i m ya n g
t e r k a n d u n g d a l a m s a l i va d a n s e k r e s i nya
dipengar uhi oleh aktivitas saraf simpatis 
sehingga salivar y alpha -amylase dapa t digunakan
s e b a g a i m a r ke r a k t i v i t a s s a r a f s i m p a t i s
Kurva kadar obat dalam tubuh
MEC - MTC
 Pola dasar
pemberian obat
Intravaskula • Intravena
r • Intraarteri

• oral administration
• intramuscular administration
Ekstravas
• subcutaneous administration
kular • sublingual or buccal
administration
• rectal administration
 Rute Intravaskular
• Tidak ada fase absorpsi
• Onset cepat
• Seluruh dosis yang
diberikan dapat langsung
memberikan efek
farmakologi
• Hanya digunakan pada
kondisi darurat
• Jika terjadi efek samping
Rute Ekstravaskular
• Terdapat fase absorpsi
• Onset obat
dipengaruhi oleh
beberapa faktor spt
formulasi, bentuk
sediaan dll.
• Dosis yang diberikan
kemungkinan tidak
seluruhnya berada
Profil kinetik pemberian kontinu
intravaskular
Infus dihentikan
sebelum
keseimbangan • kadar obat dalam darah
tercapai akan naik secara perlahan-
lahan sesuai dengan
Infus dihentikan kecepatan infus
setelah
keseimbangan • Kadar obat akan konstan
tercapai
jika kecepatan eliminasi
sama dengan kecepatan
infus.
Profil Kinetik Pemberian Bolus
Intravaskular
• Semua obat akan masuk
sekaligus ke dalam sistem
peredaran darah.

• jumlah obat dalam darah

akan menurun karena
obat mengalami proses
distribusi dan eliminasi
Profil Kinetik Pemberian
Ekstravaskular
• obat akan masuk ke
dalam sistem peredaran
darah secara perlahan-
lahan melalui proses
absorpsi sampai mencapai
puncaknya, kemudian
akan turun...

• Kenapa kadar obat turun ?

Profil kinetik pemberian
ekstravaskular berulang
• Pemberian berulang
bertujuan untuk
memperpanjang
aktivitas terapetik
• Aturan dosis ditetapkan
untuk mendapatkan
kadar plasma yang
tepat.
• Pertimbangan dosis dan
Perbedaan profil
farmakokinetik vs cara pemberian
 Mean plasma concentrations of misoprostol acid over time (arrowbars = 1 SD).

Tang O S et al. Hum. Reprod. 2002;17:332-336

© European Society of Human Reproduction and Embryology