PRODI FARMASI

FAKULTAS KESEHATAN
UNIVERSITAS SARI MULIA

HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT

KIMIA FISIKA DAN
AKTIVITAS BIOLOGIS OBAT
 VISI dan MISI UNIVERSITAS
Misi
Visi 1. Menyelenggarakan pendidikan secara profesional
dan berkesinambungan melalui pendekatan
“Menjadi Universitas
pendidikan lintas profesi.
Terkemuka Dalam
2. Meningkatkan kualitas dan mengembangkan
Mengembangkan Nilai
penelitian budaya dan kekayaan hayati lokal.
Potensi Kekayaan Lokal
3. Meningkatkan kualitas pelayanan dan pengabdian
Untuk Menghasilkan Lulusan
kepada masyarakat melalui pendekatan kerjasama
Yang Berkarakter Unggul lintas profesi.
Dan Berdaya Saing Di 4. Menjalin kemitraan yang intensif untuk menunjang
Tingkat Wilayah, Nasional, terwujudnya penyelengaraan tridharma perguruan
Dan Internasional Tahun tinggi dan luaran yang unggul.
2030”
 VISI dan MISI FAKULTAS
Visi
“Menjadi fakultas kesehatan yang
unggul dalam Ilmu Pengetahuan,
Teknologi dan Seni (IPTEKS)
dengan mengembangkan potensi
kearifan lokal untuk menghasilkan
lulusan yang berkarakter, inovatif
dan kreatif ditingkat wilayah,
nasional dan internasional tahun
2030”
Misi
1. Menyelenggarakan Pendidikan Yang Berkualitas Dengan
Mengedepankan Interprofessional Education (IPE) Untuk
Menghasilkan Sumber Daya Manusia Yang Kompeten Dan
Berdaya Saing Di Bidang Kesehatan
2. Meningkatkan Kualitas Penelitian dan Publikasi Ilmiah Dengan
Mengembangkan Potensi Kearifan Lokal Melalui Pendekatan
Lintas Profesi (Interprofesional Collaboration/IPC)
3. Menyelenggarakan Kegiatan Pengabdian Kepada Masyarakat
Dengan Mengaplikasikan IPTEKS Melalui Pendekatan Kerjasama
Lintas Profesi
4. Menjalin Kerjasama Dengan Masyarakat, Institusi Pendidikan,
Dan Pemerintah Di Tingkat Wilayah, Nasional, Maupun
Internasional.
 VISI dan MISI PRODI
Misi
Visi
“Menjadi program studi 1. Menyelenggarakan pendidikan farmasi yang rasional dan inovatif
dengan berbasis bukti ilmiah yang berkarakter mandiri serta
farmasi yang unggul di
berjiwa enterpreneur
tahun 2025 dan mampu 2. Mengembangkan penelitian di bidang farmasi demi kemajuan ilmu
menghasilkan lulusan farmasi yang berorientasi pada kebutuhan masyarakat
yang kompeten di bidang 3. Melaksanakan program pengabdian kepada masyarakat terutama
kefarmasian dengan dalam pelayanan kefarmasian sebagai bentuk tanggung jawab
keunggulan pada sosial demi meningkatan kualitas kesehatan masyarakat
pharmaceutical care dan 4. Mengembangkan kerjasama dalam negeri maupun luar negeri
guna mendukung kegiatan tridharma perguruan tinggi
berjiwa enterpreneur”
 CAPAIAN PEMBELAJARAN

Mahasiswa mampu menjelaskan tentang hubungan

struktur, sifat kimia fisika dan aktivitas biologis obat
 PENDAHULUAN

Sifat kimia Aktivitas

fisika Biologis Obat

Potensial
Ionisasi
Redoks
Pembentukan Tegangan
Kelat Permukaan
A. Ionisasi dan Aktivitas Biologis
Ionisasi sgt penting dlm
hubungannya dgn proses
penembusan obat ke dlm
membran biologis dan
interaksi obat-reseptor

Aktivitas biologis
1. Obat yg aktif dalam bentuk tidak
terionisasi

Contoh: Fenobarbital, turunan asam

barbiturat yg bersifat asam lemah,
bentuk tidak terionisasinya dpt
menembus sawar darah otak dan
menimbulkan efek penekan fungsi SSP
dan Pernapasan.
 Asam Lemah
Obat modern
Basa Lemah
Dan bentuk ionisasi dgn tidak
terionisasi, ditentukan oleh nilai
pKa dan suasana pH. Dapat
dinyatakan dgn persamaan :
Asam Lemah

Basa Lemah
Pada obat yang bersifat asam lemah, dengan meningkatnya pH, sifat ionisasi
bertambah besar, bentuk tak terionisasi bertambah kecil, sehingga jumlah
obat yang menembus membran biologis semakin kecil. Akibatnya
kemungkinan obat untuk berinteraksi dengan reseptor semakin rendah dan
aktifitas biologisnya semakin menurun.

Pada obat yang bersifat basa lemah, dengan meningkatnya pH, sifat ionisasi
bertambah kecil, bentuk tak terionisasinya semakin besar, sehingga jumlah
obat yang menembus membran biologis bertambah besar pula. Akibatnya
kemungkinan obat untuk bereaksi dengan reseptor bertambah besar dan
aktifitas biologisnya semakin meningkat.
 Asam Basa
Lemah Lemah

Aktivitas
Biologis

1 5 10
pH
2. Obat Yang Aktif dlm Bentuk Ion
BBrp senyawa obat menunjukkan
aktivitas biologis yg makin meningkat
apabila derajat ionisasinya meningkat.

Sulfonamida sbg
antibakteri
B. Pembentukan Kelat dan
Aktivitas Biologis
Kelat adalah senyawa dihasilkan oleh
kombinasi senyawa yg mengandung
gugus elektron donor dgn ion logam,
membentuk suatu struktur cincin.
Gugus amin primer, OKSIM Hidroksil Karboksilat
sekunder, tersier

Fosfonat Sulfonat
Ligan adalah senyawa yg dpt membentuk
struktur cincin dgn ion logam karena
mengandung atom yg bersifat elektron
donor, seperti N, S, dan O.
Dlm sistem biologis byk ligan2 yg dpt
membentuk kelat dgn ion logam :
1. Asam amino protein : glisin, sistein,
histamin, histidin.
2. Vitamin : riboflavin dan as. Folat
3. Basa purin : hipoxantin dan guanosin
4. As. Trikarboksilat : as.laktat dan as.sitrat
 Contoh Kelat dlm sistem biologis ;
1. Kelat yg mengandung logam Fe : enzim forfirin
2. Kelat yg mengandung logam Cu : enzim oksidase
(sprt, as.askorbat)
3. Kelat yg mengandung logam Mg : enzim
proteolitik, karboksilase
4. Kelat yg mengandung logam Mn : oksaloasetat,
dekarboksilase, arginase
5. Kelat yg mengandung logam Zn : insulin, karbonik
anhidrase
6. Kelat yg mengandung logam Co : vit. B12 , enzim
karboksi peptidase
 Ligan mempunyai afinitas yg besar
terhadap ion logam, sehingga dpt
menurunkan kadar ion logam yg
toksis dlm jaringan dgn membentuk
kelat yg mdh larut dan
diekskresikan melalui ginjal
 Penggunaan Ligan dlm bidang Farmakologi :
a. Membunuh mikroorganisme parasit, dgn cara
membentuk kelat dgn logam esensial yg
diperlukan utk pertumbuhan sel (bakterisida,
fungisida, dan virisida)
b. Utk menghilangkan logam yg tdk diinginkan
atau yg membahayakan organisme hidup
(antidotum keracunan logam)
c. Utk studi fungsi logam dan metaloenzim pd
media biologis
 Contoh Ligan : Dimerkarpol, mngandung
gugus sulfhidril yg dpt berinteraksi dg
arsen organik membentuk kelat yg mudah
larut. Mka bsa sbg antidotum keracunan
arsen organik.

Reaksi pembentukan kelat dimerkarpol dgn arsen organik

Isoniazid, Tiasetazon dan Etambutol
dpt berinteraksi dgn ion Cu++ serum,
membentuk kelat yg mdh larut dlm
lemak, sehingga mudah menembus
dinding sel Mycobacterium
Tuberculosis.
Tetrasiklin, AB spek.luas, mengandung C3
yg bersifat asam dan C4 yg bersfiat basa
dpt mbntuk kelat dngn ion Mg++ membran
sel bakteri.

Tetrasiklin, juga dpt mbntuk kelat dgn

logam2 lain : Ca++ pd susu. Ca, Mg, Al
(Antasida). Atau sediaan yg mngandung Fe
 aktivitas
Bbrp kelat dpt digunakan utk pengobatan
penyakit tertentu.

1. Sisplatin, mekanisme kerjanya dgn

membentuk ligan reaktif, kemudian Pt
membentuk crosslink, diantara atom N
dari dua guanosin ADN sehingga terjadi
hambatan sintesis ADN sel kanker
Sisplatin, mempunyai kelarutan dalam air sngt
kecil, shgga transportasi ke jaringan tumor
relatif rendah, oleh karena itu kemudian
dikembangkan turunannya Karboplatin dgn
distribusi ke jaringan tumor yg lbh baik.
 2. Kompleks Tembaga, dgn masa molekul
yg rendah byk digunakan utk pengobatan
penyakit rematik artritis dan antiradang :
kupralen, alkuprin, dikuprin.
Ligan-ligan yang digunakan untuk antidotum keracunan logam
berat atau untuk pengobatan yang lain, dapat menimbulkan
toksisitas cukup besar,karena mengikat logam lain yang justru
diperlukan untuk fungsi fisiologis normal. Oleh karena itu
penggunaan ligan harus dipilih seselektif mungkin.
Contoh :
1. Tiasetazon,difenilditiokarbazon,oksin dan aloksan, dapat menimbulkan
awal penyakit diabetes melitus; karena obat-obat tersebut membentuk
kelat dengan Zn pada sel β-pankreas sehingga menghambat produksi
insulin.
2. Hidralazin (Apresolin), obat penurun tekanan darah, menimbulkan efek
samping anemia karena dapat membentuk kelat dengan Fe darah.
3. Dimerkaprol dan isoniazid, cenderung menimbulkan efek seperti
histamin, diduga karena membentuk kelat dengan logam Cu yang berfungsi
sebagai katalisator enzim perusak histamin (histaminase)
C. Potensial Redoks dan
Aktivitas Biologis
Potensial redoks adalah ukuran kuantitatif
kecenderungan senyawa untuk memberi dan menerima
elektron.

Hubungan potensial redoks dengan aktivitas

biologisnya secara umum hanya terjadi pada senyawa
dengan struktur dan sifat fisik yang hampir sama.
Pada sistem interaksi obat secara redoks, pengaruh
sistem distribusi dan faktor sterik sangat kecil
Riboflavin
Riboflavin adalah koenzim faktor vitamin; aktivitas
biologisnya bergantung pada kemampuan untuk
menerima elektron sehingga tereduksi menjadi
bentuk dihidronya.
D. Tegangan Permukaan dan
Aktivitas Biologis
Surfaktan adalah suatu senyawa yang karena
orientasi dan pengaturan molekul pada permukaan
larutan,dapat menurunkan tegangan permukaan.

Hidrofilik (polar)
Ampifilik
Lipofilik (non-polar)
Contoh : Asam oleat (C H COOH), Bila dimasukkan ke air dapat
18 36

membentuk lapisan monomolekul. Rantai hidrokarbon cenderung

tegak lurus pada permukaan, sedang gugus COOH mengarah ke
fase air. Bila kemudian ditambahkan minyak, rantai hidrokarbon
akan berorientasi ke fase minyak sedang gugus COOH tetap
kontak dengan air.
Berdasarkan sifat gugus yang dikandungnya,surfaktan
dibagi menjadi 4 kelompok, yaitu :
1. Surfaktan anionik Surfaktan anionik mengandung
gugus hidrofil yang bermuatan negatif, dan dapat
berupa gugus karboksi, sulfat, sulfonat atau fosfat.
Contoh : Sabun K, sabun Na, Natrium stearat,
Natrium laurilsulfat dan natrium laurilsulfoasetat.
2. Surfaktan kationik Surfaktan kationik mengandung
gugus hidrofil yang bermuatan positif, dan dapat
berupa gugus amonium kuartener, biguanidin,
sulfonium, fosfonium dan iodonium.
3. Surfaktan non ionik Surfaktan ini tidak
terionisasi dan mengandung gugus-gugus hidrofil
dan lipofil yang lemah sehingga larut atau dapat
terdispersi dalam air, biasanya adalah gugus
polioksietilen eter dan polyester alkohol. Contoh :
polisorbat 80, span 80 dan gliserilmonostearat

4. Surfaktan amfoterik Surfaktan amfoterik

mengandung mengandung dua gugus hidrofil yang
bermuatan positif (kationik) dan negatif (anionik).
Contoh : N-lauril-β-aminopropionat dan miranol
Surfaktan juga mempengaruhi absorbsi obat.
Aktivitas surfaktan terhadap absorbsi obat
tergantung pada :
a. Kadar surfaktan
b. Struktur kimia surfaktan
c. Efek surfaktan terhadap membrane biologis
d. Efek farmakologis surfaktan
e. Adanya interaksi surfaktan dgn bahan2
pembawa / bhn obt.
 QUOTES

Dengan Belajar Sesungguhnya Kita Telah

Membuka Satu Pintu Menuju Kesuksesan
Dan Salah Satu Hal Terbaik Dalam Hidup Adalah
Melihat Senyum Orang Tua