ANTIPSIKOTIK

Pembimbing : dr. Citra Fitri, Sp.KJ

Nada Anggarda Paramitha (1102016149)
Najla Quratuain (1102013205)
Naraswari Ramadhiastuti A (1102014188)
Narumi Anatasya Kakiuchi (1102015159)
Naufal Rizky Fadhil Hakim (1102016152)

KEPANITERAAN KLINIK BAGIAN ILMU KESEHATAN JIWA

FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS YARSI
PERIODE 4 JANUARI s/d 17 JANUARI 2021
DEFINISI

Antipsikotik adalah golongan obat untuk mengendalikan dan

mengurangi gejala psikosis yang bisa dialami oleh penderita gangguan
mental.
Obat antipsikosis pada umumnya membuat tenang tanpa
mempengaruhi kesadaran dan tanpa menyebabkan efek kegembiraan
paradoksikal (paradoxical excitement) namun tidak dapat dianggap hanya
sebagai trankuiliser saja. Untuk kondisi seperti skizofrenia, efek
penenangnya merupakan hal penting nomor dua.
 Obat golongan antipsikotik bekerja dengan memengaruhi zat-zat
kimia atau neurotransmitter di dalam otak, terutama dopamin. Kadar
dopamin yang terlalu tinggi bisa mengganggu fungsi otak hingga dapat
menyebabkan perubahan perilaku, emosi, dan perasaan, serta
memengaruhi pengendalian pergerakan otot.
INDIKASI
Umumnya, dokter meresepkan obat antipsikotik untuk menangani gejala
psikosis pada kondisi:

 Skizofrenia
 Episode mania gangguan bipolar
 Gangguan skizoafektif
 Depresi berat

Selain itu, obat ini juga dapat digunakan untuk menangani:

• Gangguan kecemasan berat (hanya dengan dosis sangat kecil)

• Gangguan keseimbangan, mual, dan cegukan terus-menerus
KONTRAINDIKASI
Antipsikosis sebaiknya digunakan dengan hati–hati pada pasien dengan gangguan hati, gangguan
ginjal, penyakit kardiovaskular, penyakit parkinson (dapat diperburuk oleh antipsikotik), epilepsi (dan
kondisi yang mengarah ke epilepsi), depresi, miastenia gravis, hipertrofi prostat, atau riwayat keluarga
atau individu glaukoma sudut sempit (hindari klorpromazin, perisiazin, dan proklorperazin pada kondisi
ini). Perhatian juga diperlukan pada penyakit saluran napas yang berat dan pada pasien dengan riwayat
jaundice atau yang memiliki riwayat diskrasia darah (Lakukan hitung darah jika timbul infeksi atau
demam yang tidak diketahui penyebabnya).
Antipsikotik sebaiknya digunakan dengan hati-hati pada pasien lansia, terutama yang
rentan terhadap hipotensi postural serta hipertermi atau hipotermi pada kondisi cuaca
yang sangat panas atau dingin.
Obat antipsikotik mungkin dikontraindikasikan pada keadaan tidak sadar
(koma), depresi susunan saraf pusat, dan paeokromositoma. Sebagian besar
antipsikotik lebih baik dihindari selama kehamilan, kecuali jika sangat diperlukan
dan disarankan untuk berhenti menyusui selama menjalani pengobatan.
JENIS
Obat antipsikosis dibagi menjadi 2
golongan, yaitu:
● Generasi pertama (tipikal) untuk
blokade dopamin
● Generasi kedua (atipikal) untuk blokade
dopamin dan mempengaruhi kadar
serotonin
ANTIPSIKOSIS
TIPIKAL (APG-
1)
Kebanyakan antipsikosis tipikal mempunyai
afinitas tinggi dalam menghambat reseptor
dopamine 2.
Golongan antipsikosis tipikal umunya hanya
berespons pada gejala positif.
KLORPROMAZIN DAN DERIVAT FENOTIAZIN.

Klorpromazin (CPZ) sampai saat ini masih digunakan sebagai antipsikosis karena
ketersediaannya dan harganya yang murah

FARMAKODINAMIK.
• Meliputi efek pada susunan saraf pusat, sistem otonom, dan sistem endokrin. Efek ini
terjadi karena antipsikosis menghambat berbagai reseptor diantaranya dopamin, reseptor α-
adrenergik, muskarinik, histamin H1 dan reseptor serotonin 5HT2 dengan afinitas yang
berbeda.
• Klorpromazin memiliki afinitas terhadap reseptor α-adrenergik, sedangkan risperidon
memiliki afinitas yang tinggi terhadap reseptor serotonin 5HT2.
FARMAKOKINETIK
• Kebanyakan antipsikosis diabsorbsi sempurna, sebagian
diantaranya mengalami metabolisme lintas pertama.
• Bioavailabilitas klorpromazin dan tioridazin berkisar antara
25-35%, sedangkan haloperidol mencapai 65%.
• Kebanyakan antipsikosis bersifat larut dalam lemak dan
terikat kuat dengan protein plasma (92-99%), serta memiliki
volume distribusi besar (leib dari 7 L/kg). Metabolit
klorpromazin ditemukan di urin sampai beberapa minggu
setelah pemberian obat terakhir.
EFEK SAMPING

Efek samping umumnya merupakan perluasan efek farmakodinamiknya. Gejala

idiosinkrasi yang mungkin timbul berupa ikterus, dermatitis, dan leukopenia. Reaksi ini
disertai eosinophilia dalam darah perifer
HALOPERIDOL
Haloperidol berguna untuk menenangkan keadaan mania pasien psikosis yang karena hal
tertentu tidak dapat diberi fenotiazin. Reaksi ekstra pyramidal timbul pada 80% pasien.

Farmakodinamik:

Haloperidol memperlihatkan antipsikosis yang kuat dan efektif untuk fase mania penyakit
manik depresif dan skizofrenia. Efek fenotiazin piperazin dan butirofenon berbeda secara
kuantitatif karena butirofenon selain menghambat efek dopamine, juga meningkatkan turn
over ratenya
FARMAKOKINETIK:
 Cepat diserap dari saluran cerna. Kadar puncaknya dalam plasma tercapai dalam waktu 2-6 jam
sejak menelan obat, menetap sampai 72 jam dan masih dapat ditemukan dalam plasma sampai
berminggu-minggu.
 Obat ini ditimbun dalam hati dan kira-kira 1% dari dosis yang diberikan diekskresi melalui
empedu.
 Ekskresi lambat melalui ginjal, kira-kira 40% obat dikeluarkan selama 5 hari sesudah pemberian
dosis tunggal.
EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI
• Menimbulkan reaksi ekstrapiramidal dengan insidens yang tinggi (terutama usia muda)
• Pengobatan harus dimulai dengan hati-hati. Dapat terjadi depresi akibat reversi keadaan mania.
• Perubahan hematologik ringan dan selintas dapat terjadi leukopenia dan agranulasitosis)
• Gangguan fungsi hepar dengan atau tanpa ikterus.
• Sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil karena belum terbukti tidak menimbulkan efek
teratogenik.
DIBENZOKSAZEPIN
FARMAKODINAMIK
• Mewakili golongan antipsikosis yang baru dengan rumus kimia yang
berbeda dari fenotiazin, butirofenon, tioksanten dan dihidrolodolon.
Namun sebagian besar efek farmakologiknya sama.
• Loksapin memiliki efek antiemetik, sedatif, antikolinergik dan
antiadrenergik.
FARMAKOKINETIK
• Diabsorbsi baik per oral, kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 1
jam (IM) dan 2 jam (oral).
• Waktu paruh loksapin ialah 3,4 jam. Metabolit utamanya (8-hidroksi
loksapin) memiliki waktu paruh yang lebih lama (9 jam)
EFEK SAMPING:
• Insidens reaksi ekstrapiramidal (selain diskinesia tardirf)
terletak antara fenotiazin alifatik dan fenotiazin piperazin.
• Seperti antipsikosis lainnya, dapat menurunkan ambang
bangkitan, sehingga harus hati-hati digunakan pada pasien
riwayat kejang.
 ANTIPSIKOSIS
TIPIKAL (APG-2)
Obat golongan atipikal umumnya
mempunyai afinitas yang lemah
terhadap dopamine 2. Diduga efektif
untuk gejala positif (bicara kacau,
halusinasi, delusi) dan gejala negative
(miskin kata, afek datar, menarik diri
dari lingkungan).
DIBENZODIAZEPIN
KLOZAPIN
Farmakodinamik: Farmakokinetik:
Efek dopaminergic lemah, tetapi dapat  Absorpsi cepat per oral
mempengaruhi dopamin pada  Kadar puncak plasma kira-kira 1,6 jam
setelah pemberian obat
mesolimbik-mesokortikal otak, yang
 Secara ekstensif diikat oleh protein
mempengaruhi emosional dan mental
plasma (>95%)
yang lebih tinggi.
 Waktu paruh ± 11,8 jam
 Dimetabolisme hamper sempurna
sebelum diekskresi lewat urin dan feses
dengan waktu paruh rata-rata 11,8 jam
Efek samping dan intoksikasi:
 Agranulositosis timbul paling sering
6-18 minggu setelah pemberian obat
 Hipertermia
 Takikardi
 Sedasi
 Pusing kepala
 Hipersalivasi

Sediaan:
Tablet 25 dan 100 mg

Klozapin efektif untuk mengontrol gejala

psikosis dan skizofrenia baik yang positif
(iritabilitas), maupun yang negative (social
disinterest, incompetence, personal neatness)
RISPERIDON
Farmakodinamik: Farmakokinetik:
 Bioavabilitas oral 70%
Merupakan derivat benzisoksazol, yang  Diplasma terikat oleh albumin dan alfa
mempunyai afinitas tinggi terhadap reseptor 1 glikoprotein. Ikatan protein plasma
sekitar 90%
serotonin (5HT2), dan aktivitas menengah  Secara ekstensif dimetabolisme di hati
terhadap reseptor dopamine (D2), alfa 1, dan oleh enzim CYP 2D6
 Ekskresi melalui urin dan sebagian
alfa 2 adrenergic dan reseptor histamin. kecil lewat feses
Efek Samping:
 Insomia  Peningkatan berat badan
 Agitasi  Hiperprolaktinemia
 Ansietas  Reaksi ekstrapiramidal
 Somnolen (tardif dyskinesia)
 Mual muntah

Sediaan: Indikasi:
• Tablet 1 mg, 2 mg, dan 3 mg • Untuk terapi skizofrenia baik untuk gejala negative
• Sirup dan injeksi (long lasting maupun positif
injection) 50 mg/ml. • Untuk gangguan bipolar, depresi dengan ciri psikosis
dan Tourette Syndrome
OLANZAPIN
Farmakodinamik:
Merupakan derivat tienobenzodiazepin. Memiliki
afinitas terhadap reseptor dopamin, reseptor serotonin,
muskarinik, histamin, dan α-1

Farmakokinetik:
 Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral
 Kadar plasma tercapai setelah 4-6 jam pemberian
 Metabolisme di hepar oleh enzim CYP 2D6
 Ekskresi melalui urin
Efek samping:
 Tardiv diskineksia yang minimal
 Peningkatan berat badan
 Gangguan metabolik : intoleransi glukosa, hiperglikemia, hiperlipidemia

Sediaan: Indikasi:
• Terutama mengatasi gejala negatif maupun positif
Tablet 5 mg, 10 mg, dan vial skizofrenia
• Sebagai antimanic
10 mg
• Efektif untuk pasien depresi dengan gejala
psikotik
QUETIAPIN

Farmakodinamik: Farmakokinetik:
Memiliki afinitas terhadap reseptor dopamine • Diabsorbsi dengan baik sertelah
(D2), serotonin (5HT2), dan bersifat agonis pemberian oral
parsial terhadap reseptor serotonin 5HT1A yang • Kadar plasma tercapai 1-2 jam
diperkirakan mendasari efektivitas obat ini untuk • Ikatan protein sebesar 83%
gejala positif maupun negatif skizofrenia. • Metabolisme lewat hati oleh CYP
3A4
• Ekskresi Sebagian besar lewat urin,
sebagian kecil lewat feses
 Efek samping:
• Sakit kepala • Peningkatan berat badan
• Somnolen • Gangguan metabolik
• Dizziness • Hiperprolaktonemia

Indikasi:
Untuk skizofrenia dengan gejala positif dan negatif,dan dapat meningkatkan fungsi kognitif pasien
skizofrenia seperti perhatian, kemampuan berfikir, kemampuan berbicara, dan kemampuan mengingat.
ZIPRASIDON

Farmakodinamik:
Mempunyai afinitas terhadap reseptor serotonin
(5HT2A) dan dopamine (D2)
Farmakokinetik:
• Diabsorbsi cepat setelah pemberian
oral
• Ikatan protein plasma sebesar 99%
• Metabolisme di hati
• Ekskresi sebagian kecil lewat urin,
sebagian besar lewat feses
• Tersedia dalam bentuk injeksi IM
untuk efek yang cepat pada keadaan
akut.
Efek samping:
• Perlu diperhatikan gangguan pada kardiovaskular yaitu perpanjangan interval
QT yang lebih besar disbanding antipsikosis lain

Sediaan: Indikasi:
• Mengatasi keadaan akut (agitasi) dari skizofrenia
Tablet 20 mg, ampul 10 mg dan gangguan skizoafektif, terapi pemeliharaan
pada skizofrenia skizoafektif kronik, serta
gangguan bipolar
 DAFTAR PUSTAKA
BPOM RI. 2015. Antipsikosis. (cited January, 4th 2021) from :
http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-4-sistem-saraf-pusat/42-psikosis-dan-gangguan-sejenis/421-antipsikosis

Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta: Balai Penerbit FKUI, 2012

Haddad, P. M., & Correll, C. U. (2018). The Acute Efficacy of Antipsychotics in Schizophrenia: a Review of
Recent Meta-Analyses. Therapeutic advances in psychopharmacology, 8(11), pp. 303–318.

Stroup, T. S., & Gray, N. (2018). Management of Common Adverse Effects of Antipsychotic Medications.
World psychiatry: official journal of the World Psychiatric Association (WPA), 17(3), pp. 341–356.