tindakan

kelompok farmakoterapi
J01CE01 - Beta-laktamase penisilin sensitif; benzilpenisilin.
Mekanisme kerja
Beta-laktam antibiotik.
efek farmakodinamik
Penghambatan sintesis dinding sel bakteri.
kelas antibiotik
Penisilin !odi"m adalah benzilpenisilin lar"t dalam air.
!ifat antibiotik dan #ara kerja
$alam konsentrasi %ang #"k"p penisilin adalah bakterisida selama rentan&
berkembang biak mikroorganisme dengan menghambat biosintesis dinding sel.
$ata kerentanan
Mengg"nakan break point men"r"t E'C(!)& mikro-organisme *sta+lokok"s&
streptokok"s& M. #atarrhalis& ,. in-"enzae. dengan M/C 0&10 m#g 1 ml dan di atas
dianggap sebagai rentan. Meningkat 2esistan#e sebagai M/C mendekati 0&03 m#g 1
ml.
rentan
(#tinom%#es spp.& (ra#hnia propioni#a& Ba#ill"s anthra#is& Bi+dioba#teri"m& Borrelia&
Clostridi"m perfringens& Cor%neba#teri"m diphteriae& Er%sipelothri4 rh"siopathiae&
5"soba#teri"m spp.& a6k%a anaerobi"s& ardnerella 7aginalis& 8a#toba#ill"s spp.&
8isteria mono#%togenes& 9eisseria gonorrhoeae& 9eisseria meningitides& Paste"rella
m"lto#ida& Pepto#o##"s spp.& Peptostrepto#o##"s spp.& Propioniba#teri"m spp.&
!trepto#o##"s agala#tiae& !trepto#o##"s pne"moniae& !trepto#o##"s p%ogenes&
!trepto#o##"s gr"p C dan & 7iridans strepto#o##i gr"p& )reponema pallid"m&
:eillonella par7"l7a.
agak rentan
!taph%lo#o##"s a"re"s& !taph%lo#o##"s epidermidis& 8eptospira spp.& Entero#o##"s
fae#alis& Entero#o##"s fae#i"m& Ba#teroides melanogeni#"s& Eikenella #orrodens&
(#tinoba#ill"s a#tinom%#etem-#omitans
farmakokinetik
pen%erapan
Benzilpenisilin labil asam dan karena it" han%a dapat diberikan se#ara parenteral.
aram-garam alkali dari benzilpenisilin dengan #epat dan benar-benar diserap
setelah injeksi /M. ;adar plasma p"n#ak dari 130 sampai 000 /' 1 ml ter#apai 13
sampai <0 menit setelah s"ntikan /M dari 10 j"ta /' Penisilin !odi"m. !etelah
inf"s singkat *<0 menit. tingkat dapat meningkat hingga sampai 300 /' 1 ml.
distrib"si
Bahkan di jaringan dapat diakses b"r"k& mis kat"p jant"ng& t"lang& C!5 dan
empiema& dll& terapi penisilin dosis tinggi menghasilkan konsentrasi terapi aktif.
)ampakn%a di ple"ra& perikardial& peritoneal& dan #airan sino7ial tetapi berdif"si
k"rang m"dah ke mata dan han%a dalam j"mlah ke#il ke dalam rongga abses dan
daerah a7ask"lar. Jaringan %ang meradang lebih m"dah ditemb"s. Benzilpenisilin
berdif"si melintasi plasenta ke dalam sirk"lasi janin pada tingkat 10 sampai <0=
dari %ang ditem"kan di plasma ib". ;onsentrasi tinggi j"ga di#apai dalam #airan
ket"ban. !ebalikn%a& tingkat dalam (!/ relatif rendah dan sangat sedikit mas"k ke
dalam C!5 ke#"ali meninges meradang. :ol"me distrib"si adalah sekitar 0&<-0&> l 1
kg pada orang de?asa dan pendekatan 0.@3 l 1 kg pada anak-anak. Protein plasma
mengikat adalah sekitar 33=.
eliminasi
Pada orang de?asa dengan f"ngsi ginjal %ang normal par"h plasma adalah sekitar
<0 menit. !ebagian besar dari dosis *30 sampai A0=. dihilangkan sepanjang jal"r
ginjal dalam bent"k tidak ber"bah *A3-B3=.. Ekskresi )"b"lar dihambat oleh
probenesid %ang kadang-kadang diberikan "nt"k meningkatkan konsentrasi plasma-
penisilin. Penghap"san bilier rekening obat aktif "nt"k han%a sebagian ke#il *sekitar
3= dari dosis..
;elompok pasien kh"s"s
Premat"r dan neonat"s
!ebagai f"ngsi ginjal dan hati masih bel"m de?asa dalam kelompok "sia ini& plasma
par"h bisa mendekati < jam ata" lebih. Cleh karena it"& inter7al dosis tidak boleh
k"rang dari A sampai 10 jam *tergant"ng pada tingkat kematangan organ..
pasien lansia
Eliminasi j"ga dapat tert"nda pada pasien "sia lanj"t. $osis har"s& karena it"
dipand" oleh f"ngsi ginjal. Penisilin !odi"m dapat dig"nakan sendiri ata" dalam
kombinasi dengan antibiotik lain *"nt"k rin#ian& lihat /nteraksi.. 'nt"k
memperpanjang inter7al dosis it" j"ga dapat digab"ngkan dengan persiapan depot
penisilin.
lainn%a
Pen%erapan dari depot intram"sk"lar kem"ngkinan akan tert"nda pada penderita
diabetes.
indikasi
Penisilin !odi"m dit"nj"kkan dalam infeksi berik"t disebabkan oleh penisilin-
sensitif patogenD septi#emia; k"lit dan l"ka infeksi; difteri *selain antitoksin.;
pne"monia; emp%ema; er%sipela; peri#arditis; endokarditis bakteri; mediastinitis;
peritonitis; meningitis; abses otak; arthritis; osteom%elitis; infeksi pada sal"ran
genital disebabkan oleh f"soba#teria. !ensiti7itas har"s di"ji jika mem"ngkinkan.
infeksi tertent"
Penisilin !odi"m efektif dalam infeksi seperti anthra4& infeksi #lostridial termas"k
tetan"s& listeriosis& paste"rellosis& demam gigitan tik"s& f"sospiro#haetosis&
a#tinom%#osis. !elain it"& ia memiliki tempat dalam pengobatan komplikasi
sek"nder "nt"k gonore dan si+lis *misaln%a gonorrhoeal endokarditis ata" arthritis&
dan si+lis kongenital.. Jika tidak r"mit& gonore dan si+lis sebaikn%a diobati dengan
penisilin long-a#ting.
Penisilin !odi"m j"ga bermanfaat pada pasien dengan 8%me borreliosis setelah
tahap pertama dari pen%akit *meningopol%ne"ritis arin-B"jado"4-Bann?arth&
(#rodermatitis atrophi#ans kronika& 8%me arthritis& 8%me karditis.& jika penisilin oral
tidak lagi dit"nj"kkan. !elama kehamilan parenteral Penisilin !odi"m pada dosis
tinggi dianj"rkan setelah tahap pertama dari pen%akit 8%me "nt"k men#egah infeksi
diapla#ental.
Penisilin !odi"m injeksi dapat diberikan se#ara intra7ena baik melal"i s"ntikan
ata" inf"s pendek dan intram"sk"lar. !e#ara "m"m& <0.000 /' 1 kg berat badan
setiap hari& dibagi menjadi 0 sampai < dosis& diberikan. !e#ara "m"m& jad?al dosis
berik"t har"s diik"tiD
$osis benzilpenisilin rata
de?asa
dosis tinggi
10->0000000 /' per hari /:
dosis normal
1-3000000 /' /M harian ata" /:
ba%i
Berat badan& hingga 10 kg dan anak-anak sampai "sia 10 tah"n.
dosis tinggi
0&1 sampai 0&3 *1&0. j"ta /' 1 kg sehari /:
dosis normal
0&0<-0100000 /' 1 kg /M harian ata" /:
9eonat"s dan ba%i premat"r
Berat badan sekitar <&3 kg.
dosis tinggi
&0-0300000 /' 1 kg /: setiap hari
dosis normal
0&0<-0100000 /' 1 kg /M harian ata" /:
2ekomendasi dosis kh"s"s
sepsis
!epsis %ang disebabkan oleh basil ram-negatif *E. #oli& E. aerogenes& (. fae#alis&
salmonella& shigella dan P. mirabilis.D $engan adan%a organisme sensitif orang
de?asa menerima 00-A0000000 /' per hari.
endokarditis bakteri
Crang de?asa diberi 10-A0000000 /' /: sehari dalam kombinasi dengan
aminoglikosida.
meningitis
'nt"k men#egah kejang dan reaksi Jaris#h-,er4heimer& dosis harian sebaikn%a tidak
melebihi 00 sampai <0 j"ta /' pada orang de?asa dan 10 j"ta /' pada anak-anak.
$alam kondisi klinis sangat parah dosis pertama