Obat obat Anti protozoa

Ramadhani RB,dr,MKes

Obat obat anti Malaria

Parasit penyebab Malaria mempunyai
tahapan tahapan dalam siklus hidupnya
yang kompleks, dan obat obat anti Malaria
bekerja pada beberapa titik (tempat) dalam
siklus tersebut.
4 plasmodium penyebab:
1. Plasmodium falciparum
2. P.malariae
3. P.ovale
4. P.vivax
2

Sporozoit dalam kel.ludah nyamuk

..
Fase Pre-Eritrosit : ( sel parenchim hati)
Skizon jaringan
Merozoit ( ke sirk.darah)
Fase Eritrosit:

Eri + skizon matang pecah

Merozoit
ke-sirkulasi
mikro/makro gametosis

..
Gamet zygot sporozoit (kel.ludah nyamuk)
3

P.Falciparum & P.malariae have only

one cycle of liver cell invation,
there-after multipication is confined
to erythrocytes.
Infeksi sel hati berhenti spontan < 4 mgg
Terapi ditujukan utk mengeliminasi
parasit erithrocytic.

P.vivax & P. ovale have a dormant

hepatic stage, that is responsible for
recurrent infections and relapses
after apperent recovery of the host
from the initial infection.
Dibutuhkan obat obat untuk pembasmian/
eradikasi parasit hepatis dan parasit
eritrositik.

 Schizontisid Darah: Obat obat yang

bekerja pada parasit darah
Chloroquine
Amodiaquine
Quinine
- Mefloquine

Schizonticid jaringan: mengeliminasi

bentuk yg sedang berkembang dan juga
dormant dalam sel hati.
Primaquine
6

 Gametocid: membunuh tahap tahap

seksual dan mencegah transmisi ke
nyamuk.
Primaquine

Sporonticid:
Proguanil, Pyrimethamine (anti folate agents)

Obat obat kemoterapi ini diharapkan efektif

membunuh parasit eritrositik sebelum
parasit2 ini tumbuh dlm jumlah yg banyak
G.klinis/ penyakit
7

Drugs used in Malaria*

Drug

Use in
acute
attack?

Use for
eredicati
on of
Liver
Stage?

Chloroquine

Yes

No

Yes, exept in region where

P.falciparum is resistant.

Quinine,
Mefloquine

Yes, in
resistant
P.falc

No

Yes, Mefloquine is used in region

with Chloroquine-resistant
P.falciparum.

Primaquine

No

Antifols

Yes, but
only in
resistant
P.falc

Use for prophylaxis?

Yes
Yes, but only if exposed to P.vivax
(P.vivax, or P.ovale.
P.ovale)
No

Not usually advised.

8

1. CHLOROQUINE ( Resochin; Nivaquin)

Absorbsi cepat, lengkap, distribusi
luas & ditimbun di jar.hati, limpa,
ginjal,paru.
Menghambat sintesa DNA &RNA ,
membentuk komplek dg DNA ggn
replikasi dan transkripsi.
(Untuk DOSIS pengobatan Malaria : Tabel 53-3 Katzung
Ind III hal.227)
9

Samb Chloroquine

Mekanisme kerja :
1. Mencegah polimerisasi heme menjadi
hemozoin. Akumulasi heme intrasel
adalah toksik bagi parasit.
2. Chloroquin basa lemah buffer pH
dalam sel, mencegah invasi sel oleh
parasit.
3. Toksisitas selektif obat ini oleh karena
adanya energy dependent carrier
mechanism pada sel parasit.
10

Penggunaan klinis:
1. Chloroquin obat pilihan utk serangan
akut non-falciparum dan m.falciparum
yang sensitif, obat ini semata mata
schizontisid darah dan tdk dapat
mengeradikasi schizon jar.sekunder.
2. Kombinasi Chloroqune + Metronidazole:
u/ amebic liver.
3. Juga digunakan pd peny autoimun
(Rh.artritis)
11

Toksisitas:
Dosis kecil iritasi GIT, rashes dan sakit
kepala.
Dosis besar : lesi kulit ,neuropati perifer,
depresi jantung dan p.darah, kerusakan
retina dan ggn pendengaran.

12

Obat obat untuk mencegah Malaria pd

Wisatawan
Obat

Penggunaan

Dosis dewasa

Chloroquine Daerah tanpa P.falc

500 mg setiap minggu

Mefloquine

250 mg setiap minggu

resisten

Daerah dgn P.falc

resisten-Chloroquine

Doxycycline Daerah dgn P.falc

100 mg setiap hari

Chloroquine Regimen alternatif

+ Proguanil menggantikan

500 mg Chloroquine setiap

minggu + 200 mg Proguanil
setiap hari.

Primaquine

26,3 mg setiap hari selama

14 hari setelah perjalanan.

resisten-multi obat.

mefloquine

Profilaksis terminal
infeksi P.vivax dan
P.ovale.

13

2. Quinine
Derivat alkaloid dari kulit pohon Cinchona.
Diserap cepat, mengalami metab sebelum
di ekskresi mell ginjal.
Menghambat replikasi dan transkripsi
DNA ke RNA.
Schizontisid darah, tdk ada efek pada
parasit malaria di jaringan (liver).
P.falc yang resisten Chloroquine.
14

Samb Quinine:

Penggunaan Klinis
Kombinasi Quinine dgn doxycycline
bertujuan: memperpendek waktu
terapi dan menurunkan resiko toksik.
Jangan dipakai rutin utk profilaksis
,cegah/ perlambat terjadinya resisten.

15

 Toksisitas, Cinchonism:
GIT distres, sakit kepala dan
vertigo, visus menurun dan tinnitus.
Kontra Indikasi : wanita hamil

16

3. Mefloquine
4. Primaquine
5. Anti folate drugs:
FANSIDAR yaitu: Pyrimethamine +
Sulfadoxine dalam kombinasi yang
tetap (fixed comb.).

17

Obat obat utk Amebiasis

Amubisid jaringan ( chloroquine,
emetines, metronidazole) bekerja pada
organisme di dinding lumen dan di liver.
Amubisid lumen (diloxanide fuorat,
iodoquinil, paromomycin) bekerja pada
lumen GIT.

18

Obat obat untuk Pneumocystosis &

Toxoplasmosis.
A. Pentamidine
B. Trimethoprim- Sulfamethoxazole (TMPSMZ).
C. Antifolat: Pyrimethamine dan
Sulfonamidas.

19

Drug used in the treatment of amebiasis

Disease Form Drug of Choice Alternative Drug
Asymptomatic
intestinal

Diloxanide furoate

Iodoquinol,
paramomycin

Mild to severe
intestinal

Metronidazole plus
diloxanide or
iodoquinol

Diloxanide (plus
doxycycline),
chloroquine,
paromomycin

Hepatic abscess Metronidazole plus Emetines, followed

diloxanide, followed by chloroquines plus
by chloroquine
diloxanide
20

Clinical use: CHLOROQUINE

Chloroquine adalah obat terpilih utk serangan
akut malaria NON falciparum dan malaria
falciparum yang sensitif terhadap obat ini.
Kecuali pada daerah yang endemik
P.Falciparum resisten. Juga untuk
chemosuppressant
Chloroquine semata-mata Blood Schizonticide
dan tidak bisa mengatasi schizon-schizon di
jaringan (sekunder)
Chloroquine bersama-sama metronidazole
untuk penyakit amoeba lever dan penyakit
autoimun (rh Artritis)
21

Clical use : Quinine

Terutama untuk P.Falciparum yang
resisten terhadap chloroquine
Kadang-kadang bersama-sama
doxycycline untuk mempersingkat waktu
terapi dan menurunkan toksisitas
Quinidine : dextrorotary stereoisomer dari
quinine, secara i.v di USA untuk malaria
Falciparum yang parah (Falciparum ->
tertiana, nephrotoxis, cerebral, malignant)
22