1.

Analgetika Narkotik
Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara
selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang moderat ataupun berat seperti rasa
sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut sesudah operasi, kolik
usus atau ginjal. Analgetika Narkotik sering digunakan untuk pramedikasi anastesi,
bersama dengan atropin untuk mengontrol sekresi. Aktivitas analgesik narkotik jauh
lebih besar dibanding golongan analgesik non narkotik, sehingga disebut analgesik kuat.
Pemberian obat ini secara terus menerus menimbulkan ketergantungan fisik dan mental
atau kecanduan (Siswandono dan Sukardjo, 2008).
2. Reseptor Analgetika Narkotik
Terdapat beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor
opioid , , , , . (dan yang terbaru ditemukan adalah reseptor N/OFQ). Reseptor
memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid.
Sedangkan reseptor 2 memediasi efek depresan pernafasan. Reseptor yang
sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan
berhubungan dengan toleransi terhadap opioid. reseptor telah diketahui dan berperan
dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam
otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor danreseptor menunjukan selektifitas
untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor selektif untuk analgetik opioid.
Berdasarkan atas kerjanya pada reseptor opioid, analgetik opioid dibagi menjadi:
a) Agonis opioid menyerupai morfin (pd reseptor , ). Contoh: Morfin, fentanyl
b) Antagonis opioid. Contoh: Nalokson
c) Menurunkan ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya tinggi
d) Opioid dengan mekanisme khusus. Contoh: Nalorfin, pentazosin, buprenorfin,
malbufin, butorfanol.
(Foye, 1995)
3. Mekanisme Kerja Analgetika Narkotik
Efek analgesik dihasilkan oleh adanya peningkatan obbat dengan sisi reseptor khas pada
sel dalam otak dan spinal chord. Rangsangan reseptor ini menimbulkan efek samping
berupa euforia dan rasa mengantuk (Siswandono dan Sukardjo, 2008).
Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke
dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya
ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah
terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri,
seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.
Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin mempunyai tiga sisi yangsangat
penting untuk timbulnya aktivitas analgesik yaitu:
a) Struktur bidang datar, yang mengikat cincin aromatic obat melalui ikatanvan der
Waals
b) Tempat anionik, yang mampu berinteraksi dengan muatan positif obat
c) Lubang dengan orientasi yang sesuai untuk menampung bagian CH2-CH2 -dari
proyeksi cincin piperidin yang terletak di depan bidang yangmengandung cincin
aromatic dan pusat dasar
(Siswandono dan Sukardjo, 2008)

Pustaka:
Siswandono dan B. Soekardjo. 2008. Kimia Medisinal. Surabaya: Airlangga University Press.
Foye, W. O., T. L. Lemke, and D. A. Williams. 1995. Principles of Medicinal Chemistry: Fourth
Edition. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.