Saraf parasimpatis terdiri atas Kolinergik dan Antikolinergik.

Kolinergik adalah zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi
susunan saraf parasimpatis karena melepas asetilkolin. Efeknya menyerupai keadaan
istirahatdan tidur. Efek kolinergis yang faal adalah :

Stimulasi pencernaan

Memperlambat sirkulasi darah

Memperlambat pernafasan

Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil

Kontraksi kandung kemih dan ureter

Dilatasi pembuluh dan menekan SSP.

Reseptor Kolinergik terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan neuron post-ganglioner dari
saraf parasimpatis. Reseptor ini terbagi atas dua,yaitu Muskarinik dan Nikotin.

Antikolinergik atau parasimpatikolitik melawan khasiat asetilkolin dengan jalan

menghambat terutama reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ
perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor nikotin, kecuali zat ammonium
kwartener yang berdaya ringan terhadapnya. Misalnya relaksasi otot pankuronium
dan vekuronium serta ganglion-blockers yang terutama menghambat reseptor-N di
pelat ujung myoneural dan di ganglia otonom.

Khasiat Antikolinergik:

Meningkatkan denyut nadi dan mempercepat penerusan impuls diberkas his yang
disebabkan penghambatan saraf paru-lambung

Mengurangi sekresi mukus (liur,keringat,dahak)

Menurunkan peristaltik dan mengurangi tonus dan motilitas saluran lambung-usus

Meningkatkan retensi urine dengan merelaksasi otot detrusor yang menyebabkan

pengosongan kandung kemih sehingga kapasitasnya meningkat.
o Dilatasi pupil mata (midriasis) dan berkurangnya akomodasi

Penggunaan:

 Sebagai midriatikum untuk melebarkan pupil dan melumpuhkan akomodasi

(atropin,homatropin, dan tropikamida). Jika efek terakhir tiak diinginkan maka harus
digunakan suatu adrenergikum misalnya fenilefrin.
Sebagai spasmolitikum dari saluran lambung usus, saluran empedu, dan organ urogenital
(hyoscyamin, butilskopolamin dan propantelin)
Pada inkonintensi urin pada kandung kemih instabil akibat hiperaktivitas dari otot detrusor
(flavoxat, oxybutinin, tolterodin)
Pada parkinson
Pada asma dan bronchitis (ipratropium, tiotropium)
Sebagai premedikasi pra-bedah untuk mengurang sekresi ldah dan bronchi dan sebagai
sedativ berkat efek menekan SSP (atropin dan skopolamin)
Sebagai zat anti mabuk jalan untuk mencegah mual dan muntah (skopolamin)
Pada hiperhidrosus, untuk menekan keringat berlebih
Sebagai zat penawar pada intoksikasi dengan zat penghambat kolinesterase (atropin)
Efek samping :

Efek Muskarin : mulut kering, obstipasi, retensi urin,tachycardia, palpitasi dan

aritmia, gangguan akomodasi, midriasis dan berkeringat.

Efek sentral : gelisah, bingung, eksitasi, halusinasi, dan delirium.

Efek nikotin, blokade ganglion : hipotensi ortostatis dan impotensi.

Kehamilan dan laktasi, hanya atropin yang aman, sedangkan obat-obat lain belum
cukup aman.

Penggolongan obat:

Alkaloida belladonna : atropin, hyoscyamin, skopolamin, dan homatropin

Zat ammonium kwartener : propantelin, ipratropium, dan tiotropium

Zat amin tersier : pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida.

Zat-zat tersendiri :
1. Alkaloid belladonna

a. atropin
Berkhasiat antikolinergik kuat dan merupakan antagonis khusus dari efek muskarin ach.
Atropin juga memiliki daya kerja atas SSP (sedativ) dan daya bronchodilatasi ringan
berdasarkan peredaran otot polos bronchi . Zat ini sebagai midriatikum kerja panjang yang
melumpuhkan akomodasi juga sebagai spasmolitikum, premedikasi anestesi dan zat penawar
keracunan ach.
Resorpsinya di usus cepat dan lengkap. Melaluikulit tubuh dan mata tidak mudah.
Distribusinya ke seluruh tubuh baik, ekskresinya melalui ginjal, yang separuhnya dalam
keadaan utuh.

Hyoscyamin

Adalah bentuk levo-aktif dari atropin dengan khasiat sentral dan perifer lebih kuat. Zat ini
khusus digunakan pada kejang lambung.

Homatropin

Adalah derivat atropin yang sepuluh kali lebih lemah dari atropin. Digunakan sebagai tetes
mata.

b. Skopolamin
Derivat epoksi ini dari atropin bekerja lebih kuat mengenai perintangan sekresi ludah dan
keringat. Juga efek sentralnya kira-kira 3 kali lebih kuat. Zat ini digunakan sebagai obat
mabuk jalan.

Butilskopolamin

Adalah derivat ammonium kwartner yang banyak digunakan sebgai spasmolitik organ dalam.

2. Zat-zat Ammonium Kwartener

Khasiat antikolinergiknya lebih lemah daripada atropin. Pnggunaannya terutama untuk

menekan peristaltik dan mengurangi sekresi getah lambung dalam tukak lambung.

Propantelin

Dosis tinggi memiliki efek kurare, yakni mengendurkan otot-otot lurik kerangka.

Ipratropium

Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronchitis. Berkhasiat bronchodilatasi dengan
mengurangi hiper sekresi dahak dari bronchi tanpa efek buruk terhadap silia.

Piltropium

Derivat lebih baru dengan penggunaan sama seperti ipratropium, tetapi khasiat
bronchdilatasinya lebih kuat dan bertahan lebih lama, sehingga dapat diberikan dosis 1kali
sehari.

3. Zat-zat Amin Tersier

Pirenzepin

Dalam dosis rendah menghambat reseptor muskarin dalam sel-sel parietal lambung yang
membentuk HCl. Penghambatan reseptor di organ lain terjadi pada dosis tinggi.

Flavoxat

Berhasiat relaksasi langsung terhadap otot kandung kemih sehingga kapasitasnya meningkat.
Berdaya lokal anastesi dan analgetik dengan kerja antikolinergik lemah.

Oksibutinin

Berkhasiat spasmoitik pada otot polos kandung kemih sehingga kapasitasnya diperbesar dan
kontraksi tak terkendali dikurangi.

Tolterodin

Berkhasiat antikolinergik sedang. Efeknya terhadap kelenjar liur lebih ringan daripada obat
lain.

Tropicamida

Berkhasiat antikolinergik kuat, dan terutama digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa.
PERINTANG GANGLIONER
Ganglion adalah kumpulan sel-sel saraf di luar sistem saraf pusat. Perintang ganglioner
adalah menghambat penghantaran rangsangpada sinapsis ganglion simpatis dan
parasimpatis(merintangi penerusan impuls sel-sel ganglion).Hambatan spesifik hanya pada
satu jenis ganglion, misalnya ganglion simpatis atau parasimpatis saja. Dampak efek
perintangnnya luas sehingga digunakan pada efek hipertensi tertentu, tetapi tidak digunakan
lagi untuk hipertensi.
Sinaps adalah sel-sel persimpangan yang memungkinkan sinyal-sinyal kimia atau listrik
diteruskan dari satu neuron ke neuron lain atau sel otot.

Trimetaphan

Digunakan untuk memelihara kondisi hipotensi pada saat operasi.

Heksametonium (C6)

Pentonium

Senyawa amonium kwartener

MAKALAHFARMAKOLOGI
ANTI KOLINERGIK DAN OBAT PERINTANG GANGLIONER

AKADEMI FARMASI ISFI BANJARMASIN

TAHUN AKADEMIK 2012/2013