Penanganan penyakit dengan obat telah dilakukan manusia sejak jaman prasejarah.

Obat
pertama yang digunakan berupa tanaman obat terutama untuk penyakit infeksi seperti Orang
Cina, India, Maya, Mediterania. Mereka biasa menggunakan tanaman obat dan mineral sejak
lama.

Sejarah awal penemuan penisilin ditemukan oleh Alexander flemming. Antibiotik potensial
dari jamannya dan juga aman namun seiring perjalanan waktu muncul beberapa kasus alergi
penisilin maka dicari antibiotik pengganti.Morfin sebagai
analgetik kuat sangat potensial memblok rasa nyeri secara terpusat tetapi menimbulkan
ketergantungan. Tragedi Pearl Harbour, menyiratkan pengguna barbiturat sebagai anestetik
umum. Heroin berasal dari kata Heroic karena pada tahun 1898 merupakan analgetik yang
menolong pasien. Kemoterapi modern, Paul Ehrlich (1854-1915) menorehkan sejarah bahwa
senyawa kimia tertentu memiliki toksisitas selektif terhadap kuman tertentu. Teori Lock and
Key, Emil Fischer memberikan penjelasan rasional mengenai mekanisme kerja obat. Riset
lanjutan oleh peneliti lainnya kemudian adalah antibiotika dan sulfonamida.

Dalam kehidupan sehari-hari berbagai bahan kimia dikonsumsi tubuh seperti kopi,teh,rokok
bahkan air adalah bahan kimia. Pada intinya semua bahan kimia merupakan bahan asing bagi
tubuh dan bersifat racun hanya saja yang membedakan adalah dosis atau takaran
penggunaannya.

SEJARAH KIMIA MEDISINAL DI INDONESIA

Menurut Presiden dari Perhimpunan Ahli Kimia Medisinal Indonesia (PERAKMI), pada saat
penganugerahan Timmerman Award di Kampus UNAIR Surabaya, pada 12-15 Oktober 2011.
Workshop yang dirangkai dengan seminar internasional tentang Kimia Medisinal serta
penganugerahan "Timmerman Award 2011", Kimia Medisinal dikenalkan ke Indonesia oleh
saintis Belanda Prof Dr Henk Timmerman yang sebelumnya dikenal sebagai Kimia Farmasi.
"Pak Timmerman datang ke Indonesia pada tahun 1985-1996, lalu beliau mengenalkan Kimia
Medisinal untuk pertama kalinya ke UGM Yogyakarta melalui serangkaian pelatihan. Setelah
itu, Guru Besar Vrije Universiteit, Amsterdam, Prof Henk Timmerman itu memberikan
"Timmerman Award" untuk peneliti muda Indonesia di bidang Kimia Medisinal mulai tahun
2007.

"Tahun 2007, Timmerman Award diraih peneliti LIPI, tahun 2009 diraih peneliti UGM.
Tahun 2009, Unair masuk nominasi bersama UGM dan LIPI, tapi belum beruntung. Tahun ini
(2011), Unair juga masuk nominasi lagi bersama ITB dan Universitas Sanata Dharma, tapi
belum tahu siapa yang akan menerima award itu,".

PENEMUAN OBAT

Pada zaman awal, penemuan obat boleh dikatakan kebetulan (serendipity). Kemudian juga
meniru perilaku hewan, seperti perilaku Simpanse ketika mencret yang memakan pucuk daun
jambu batu (Psidium guajava) mengantarkan penemuan tanin yang terkandung dalam pucuk
daun jambu batu. Fenomena tumbuhan yang pahit seperti sambiloto, batrawali
menghantarakan pada alternatif pengobatan diabetes, hingga penemuan sulfonamida yang
awalnya sebagai antimikroba namun ternyata dapat menurunkan kadar gula darah. Penelitian
pada awalnya bersifat Trial & error. Secara empiris dari tumbuhan dan didasarkan
pengalaman. Pertama bahan yang ditemukan di Cina chiang shang yang kemudian dari
tanaman tersebut dikenal berakhasiat sebagai obat malaria dichronfebifunga.
Paracelsus(1541-1493 SM) berpendapat untuk membuat sediaan obat (istilah umum bidang
farmasi untuk menyebutkan bentuk obat) perlu pengetahuan kandungan zat aktifnya.
Hippocrates (459-370 SM)Bapak kedokteran dalam pengobatanya telah menggunakan 200
jenis tumbuhan. Claudio Galin (200-370 SM) menghubungkan penyembuhan penyakit
dengan teori kerja obat yang merupakan bidang farmakologi. Ibnusina (980-1037) menulis
buku tentang metode pengumpulan,penyimpanantumbuhan obat serta pembuatan persediaan
obat seperti pil,sirup dan lain-lain. Johan J wepfer (1620-1695) verivikasi efek samping
farmakologi dantoksikologi obat pada hewan percobaan, karena hewan percobaanmerupakan
uji praklinis sebelum uji coba pada manusia. Oswald schiedeberg
(1838-1921) bersama pakar dari disiplin lain menghasilkan konsep fundamental dalam kerja
obat meliputi reseptor obat , hubungan struktur dengan aktivitas dan toksisitas selektif.
Penemuan Obat di zaman modern tidak dapat dilepaskan Research & Development (R&D),
biaya yang dikeluarkan dalam R&D akan linier dengan hasil penemuannya. Dalam R&D
terkait beberapa hal, antara lain:
1.Insurance/ hak paten
2.Universitas/Perguruan Tinggi sebagai institusi penelitian
3.Produksi obat & Distribusi
Untuk mengatasi masalah trial & error yang menghabiskan banyak biaya, waktu dan
sejumlah bahan yang tidak selalu menemukan hasil, maka munculah berbagai strategi baru
penemuan obat. Maka fase berikutnya adalah aplikasi kimia medisinal dalam rangka
memandu penemuan dan perancangan obat yang efisien dan efektif sangat dibutuhkan. Obat
yang ditemukan berikutnya harus memiliki indeks terapi yang lebih baik. Indeks terapi adalah
perbandingan antara LD50 (dosis dimana 50% hewan percobaan mati) terhadap ED50 (dosis
dimana 500% hewan percobaan mendapat efek. Dalam kimia medisinal kemudian dikenal
SAR & QSAR.SAR adalah Structure Activity Relationship (Hubungan Struktur Aktivitas)
dan QSAR atau Quantitative Structure Activity Relationship (Hubungan Kuantitatif Struktur
Aktivitas).

KIMIA KOMBINATORIAL
Kimia kombinatorial muncul dengan latar belakang berikut :
-Didasari kelemahan penemuan obat dengan cara tradisional
-Sintesis yang lama & kompleks
-Variasi Lemah
-Hasil sintesis terlalu sedikit

Dengan perkembangan ini, maka penemuan obat baru memasuki babak baru yaitu bukan lagi
Trial & Error namun trial & correct. (bersambung)