TUGAS

MAKALAH BIOFARMASETIKA

PENGARUH FAKTOR FISIKA KIMIA BAHAN OBAT PADA

BIOAVAILABILITASNYA

OLEH :

NAMA : MINTJE MARIS STELLA

N.I.M : F1F1 13 166

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS HALU OLEO

K ENDARI

2017
4
 BAB I

PENDAHULUAN

1. Latar Belakang

Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari hubungan sifat fisikokimia

formulasi obat terhadap bioavailabilitas obat. Bioavailabilitas menyatakan

kecepatan dan jumlah obat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik.

Biofarmasetika bertujuan untuk mengatur pelepasan obat sedemikian rupa ke

sirkulasi sistemik agar diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi klinik

tertentu.

Fase biofarmasetik melibatkan seluruh unsur-unsur yang terkait mulai saat

pemberian obat hingga terjadinya penyerapan zat aktif. Kerumitan peristiwa

tersebut tergantung pada cara pemberian dan bentuk sediaan, yang secara

keseluruhan berperan pada proses predisposisi zat aktif dalam tubuh. Seperti

diketahui fase farmakodinamik dan farmakokinetik mempunyai sifat individual

spesifik dalam interaksi tubuh dan zat aktif. Hal tersebut selanjutnya

mempengaruhi intensitas farmakologik dan kinetik zat aktif suatu obat di dalam

tubuh. Dengan demikian fase biofarmasetik merupakan salah satu kunci penting

untuk memperbaiki aktivitas terapetik.

4
2. Rumusan Masalah

Berdasarkan latar belakang yang telah dijelaskan di atas, perumusan

masalah dalam makalah ini adalah sebagai berikut:

1. Bagaimana faktor fisika kimia bahan obat pada bioavailabilitas ?

2. Apa saja faktor-faktor yang mempengaruhinya ?

3. Tujuan

Tujuan dari penyusunan makalah ini adalah untuk :

1. Mengetahui faktor fisika kimia bahan obat pada bioavailabilitas.

2. Mengetahui faktor-faktor yang mempengaruhinya.

3. Manfaat

Adapun manfaat dari penyusunan makalah ini adalah dapat memperluas

pengetahuan pembaca dalam memahami proses mengetahui faktor fisika kimia

bahan obat pada bioavailabilitas.

4
 BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

SIFAT FISIKA-KIMIA OBAT YANG MEMPENGARUHI

BIOAVAILABILITAS

1. Faktor fisika kimia

a. Faktor fisika

Ukuran partikel :Penurunan ukuran partikel dapat mempengaruhi laju absorbsi

dan kelarutannya.

Bentuk kristal dan amorf : Bentuk amorf tidak mempunyai struktur tertentu,

terdapat ketidakteraturan dalam tiga dimensinya. Secara umum, amorf lebih mudah

larut daripada bentuk kristalnya. Dan bentuk kristal umumnya lebih sukar larut dari

pada bentuk amorfnya.

Pengaruh polimorfisme : Fenomena polimorfisme terjadi jika suatu zat

menghablur dalam berbagai bentuk Kristal yang berbeda, akibat suhu, teakanan, dan

kondisi penyimpanan.

Solvat dan hidrat : Sewaktu pembentukan Kristal, cairan-pelarut dapat

membentuk ikatan stabil dengan obat, disebut solvat. Jika pelarutnya adalah air,
4
ikatan ini disebut hidrat. Bentuk hidrat memiliki sifat-sifat yang berbeda dengan

bentuk anhidrat, terutama kecepatan disolusi.

b. Faktor kimia

Pengaruh pembentukan garam : untuk mengubah senyawa asam dan basa yang sukar

larut dalam air sehingga mempengaruhi laju kelarutannya. Pengaruh pembentukan

ester : menghambat atau memperpanjang aksi zat aktif

2. Faktor fisiologi

a. Permukaan penyerap

Lambung tidak mempunyai permukaan penyerap yang berarti dibandingkan dengan

usus halus. Namun mukosa lambung dapat menyerap obat yang diberikan peroral dan

tergantung pada keadaan, lama kontak menentukan terjadinya penyerapan pasfi dari

zat aktif lipofil dan bentuk tak terionkan pada PH lambung yang asam.Penyerapan

pasif dapat terjadi pada usus halus secara kuat pada daerah tertentu tanpa

mengabaikan peranan PH yang akan mengionisasi zat aktif atau menyebabkan

pengendapan sehingga penyerapan hanya terjadi pada daerah tertentu.

Suatu alkaloida yang larut dan terionkan dalam cairan lambung, secara teori kurang

diserap. Bila PH menjadi netral atau alkali, bentuk basanya akan mengendap pada PH

5,5. Bentuk basa tersebut kadang-kadang sangat tidak larut untuk dapat diserap dalam
4
jumlah yang cukup . Oleh sebab itu harus dirancang suatu sediaan dengan pelepasan

dan pelarutan zat aktif yang cepat.

b. Umur

Saluran cerna pada bayi yang baru lahir bersifat sangat permeabel dibandingkan bayi

yang berumur beberapa bulan . Pada bayi dan anak-anak, sebagian sistem enzimatik

belum berfungsi sempurna sehingga dapat terjadi dosis lebih pada zat aktif tertentu

yang disebabkan tidak sempurnyanya proses detiksifikasi metabolik, atau karena

penyerapan yang tidak sempurna dan karena gangguan saluran cerna.

c. Sifat membran biologik

Sifat membran biologik sel-sel penyerap pada mukosa pencernaan akan

mempengaruhi proses penyerapan. Sifat utama lipida memungkinkan terjadinya

difusi pasif zat aktif dengan sifat lipofil tertentu dari bentuk yang terinkan di lambung

dan terutama di usus besar.

3. Faktor Patologi

a. Faktor penghambat dan penurunan efek obat :

Gangguan penyerapan di saluran cerna, karena adanya perubahan transit getah

lambung dan keadaan mukosa usus.

Penurunan absorbsi parenteral karena penurunan laju aliran darah.

4
 Peningkatan eliminasi zat aktif melalui ginjal , karena alkalosis atau asidosis.

b. Faktor penghambat dan peningkat efek obat

Peningkatan penyerapan karena terjadi kerusakan membranpada tempat kontak

Insufisiensi hati

Insufisiensi ginjal

Gangguan pada sistem endokrin berakibat pada penekanan laju reaksi

biotransformasi

4
 BAB III

PENUTUP

1. Kesimpulan

1. Faktor fisika yang mempengaruhi bioavailabilitas obat adalah ukuran partikel,

bentuk Kristal, polimorfisme, dan bentuk hidrat.

2. Faktor kimia yang mempengaruhi bioavailabilitas obat adalah pengaruh

pembentukan garam dan pH.

3. Faktor fisiologi yang mempengaruhi bioavailabilitas antara lain permukaan

penyerap, umur, sifat membrane biologik

4. Faktor patologi yang mempengaruhi bioaailabilitas adalah faktor penghambat

dan penurunan obat serta Faktor penghambat dan peningkat efek obat.

DAFTAR PUSTAKA

Alkatiri, S. 1996. Kajian Ringkas Biologi. Airlangga University Press: Surabaya.

Annur, H dan H.H, Santosa, 2008, Analisa Temperatur Pada Proses Difusi Obat
Dalam Membran Dengan Metode Diferensial Parabolik Untuk Mendeteksi Sinyal
Fotoakustik, Jurnal Ilmiah GIGA, Vol. 11, No.3, Hal: 45-56.

Santoso, B. 2005. Biologi dan Kecakapan Hidup. Ganeca Exact : Jakarta.

4
4