JAWABAN BIOFARMASI:

1. Mekanisme kerja transdermal:

Penetrasi melintasi stratum corneum dapat terjadi melalui penetrasi
transepidermal dan penetrasi transappendageal. Pada kulit normal, jalur
penetrasi obat umumnya melalui epidermis (transepidermal),
dibandingkan penetrasi melalui folikel rambut maupun melewati kelenjar
keringat (transappendageal). Jumlah obat yang terpenetrasi melalui jalur
transepidermal berdasarkan luas permukaan pengolesan dan tebal
membran. Kulit merupakan organ yang bersifat aktif secara metabolik
dan kemungkinan dapat merubah obat setelah penggunaan secara topikal.
a. Penetrasi transappendageal
Rute transappendageal merupakan rute yang sedikit digunakan untuk
transport molekul obat, karena hanya mempunyai daerah yang kecil
(kurang dari 0,1% dari total permukaan kulit). Akan tetapi, rute ini
berperan penting pada beberapa senyawa polar dan molekul ion hampir
2. Faktor yang mempengaruhi absorbsi sediaan rektal:
tidak berpenetrasi melalui stratum corneum. Rute transappendageal ini
a. Faktor Fisiologis
dapat menghasilkan difusi yang lebih cepat.
Rektum mengandung sedikit cairan dengan pH 7,2 dan kapasitas
b. Penetrasi transepidermal
daparnya rendah. Epitel rektum keadaannya berlipoid, maka diutamakan
Jalur penetrasi melalui stratum corneum ini dapat dibedakan menjadi
permeabel terhadap obat yang tak terionisasi. Jumlah obat yang
jalur transelular dan interseluler. Prinsip masuknya penetran kedalam
diabsorpsi dan masuk ke peredaran darah umumnya tergantung dimana
stratum corneum adalah adanya koefisien partisi dari penetran. Obat-obat
obat itu dilepas direktum.
yang bersifat hidrofilik akan berpenetrasi melalui jalur transeluler
b. Faktor Fisika Kimia dari Obat atau Basis
sedangkan obat-obat lipofilik akan masuk kedalam stratum corneum
Urutan peristiwa yang menuju absorpsi obat melalui daerah anorektal
melalui rute interseluler. Sebagian besar difusan berpenetrasi kedalam
secara diagram adalah sebagai berikut :
stratum corneum melalui kedua rute tersebut, hanya kadang-kadang obat-
Obat dalam pembawa → Obat dalam cairan – cairan kolon → Absorpsi
obat yang bersifat larut lemak berpartisipasi dalam corneocyt yang
melalui cairan rektal. Bila jumlah obat dalam cairan renal ada diatas
mengandung residu lemak. Jalur interseluler yang berliku dapat berperan
level yang menentukan laju maka peningkatan konsentrasi obat yang
sebagai rute utama permeasi obat dan penghalang utama dari sebagian
nyata tidak mempunyai peranan dalam mengubah laju absorpsi obat yang
besar obat- obatan
ditentukan. Tetapi konsentrasi obat berhubungan dangan laju pelepasan
obat dari basis supositoria. Adanya surfaktan dapat atau tidak dapat
mempermudah absorpsi tergantung pada konsentrasi dan interaksi obat
yang mungkin terjadi. Ukuran partikel obat secara langsung berhubungan
dengan laju absorpsi. Koefisien partisi, ukuran molekular, muatan
(terionisasi-tidak terionisasi) dan kemampuan pembentukan ikatan
 hydrogen merupakan faktor fisika kimia obat yang mempengaruhi - Melalui media air dari mucopolysaccharides seperti gel
absorpsi obat di rektum. - Melalui ruang-ruang kosong dalam jaringan kolagen.
3. Mekanisme masuknya obat pada sediaan tetes mata:
Rute noncorneal biasanya tidak produktif, obat menembus
1. Tingkat Organ permukaan luar mata limbus cornealscleral diambil dari tempat kapiler
Rate-limiting membrane untuk kebanyakkan obat adalah epithelium lokal dan dipindahkanke sirkulasi umum. Rute ini secara umum
kornea yang beraksi ganda sebagai penghalang (barrier) menghalangi masuknya obat ke dalam aqueous humor, yang akan
untuk penetrasi dan sebagai reservoir untuk obat. The rate-limiting berdampak pada pemberian obat mata.Absorbsi rute noncorneal
barrier untuk kebanyakan obat tampaknya berada pada lapisan dua penting untuk senyawa hidrofilik dengan beratmolekul besar seperti
sel bagian atas dari epithelium. Stroma adalah rate-limiting untuk timolol maleat dan gentamisin. Rute ini juga berpotensimemfasilitasi
obat-obat yang sangat larut lemak. pengangkutan peptida dan protein, baik sebagai obat-obatan atau
2. Tingkat Sel pembawa obat, ke situs target dalam mata
1. Rute Kornea 3.Distribusi Obat Optalmik
Rute kornea sering dianggap sebagai jalur utama untuk Setelah melalui absorpsi transkornea, aqueous humor mengakumulasi
penyerapan mata. Kebanyakan obat melintasi membran ini ke dalam obat kemudian di distribusikan ke struktur intraocular dan ke srikulasi
jaringan intraokular baik oleh difusi antarselular atau transelular. sistemik melalui jalur trabecular meshwork.
Obat lipofilik diangkut melalui rute transelular, dan obat-obatan
hidrofilik menembus melalui jalur antarselular. Ada sedikit bukti 4.Faktor yang mempengaruhi absorpsi pada sediaan aerosol:
bahwa obat tetes mata menembus ke kompartemen mata oleh
A.Faktor Fisikokimia yang mempengaruhi absorbsi obat aerosol
transportasi aktif. Secara umum, penetrasi kornea terutama
diatur oleh lipofilisitas obat tetapi juga dipengaruhi oleh 1.Kecepatan Aerosol

faktor-faktor lain, termasuk kelarutan, ukuran molekul dan bentuk, Aerosol dibentuk oleh nebulizers dan dry powder inhalers (DPIs) diangkut ke
biaya dan tingkat ionisas paru-paru oleh keaktifan udara yang terinspirasi.

2.Rute Non kornea 2. Ukuran

Penyerapan rute noncorneal melibatkan penetrasi di Geometric standard deviation (GSD) didefinisikan sebagai rasio ukuran di
konjungtiva dansclera ke dalam jaringan intraokular. Ada tiga jalur 84,2% pada frekuensi kurva kumulatif dengan diameter median. Ini
untuk penetrasi obat di sclera: mengasumsikan bahwa pembagian ukuran partikel Lognormal.

- Melalui ruang perivaskular 3. Bentuk

Partikel yang tidak bulat akan memiliki jumlah terkecil satu dimensi fisik yang bereaksi dengan pengembangan polimer yang digunakan setelah itu zat aktif
superior dari diameter aerodinamis. berdifusi ke permukaan dan di lepaskan dari sediaan.

4.Massa jenis
Partikel yang memiliki kepadatan kurang dari 1 g cm-3 (unit density) dapat
memiliki diameter fisik rata-rata yang lebih besar dari batas aerodinamis. Keb
5. Stabilitas fisik
Terapi aerosol terapi yang sering digunakan sebenarnya tidak stabil karena
mereka memiliki konsentrasi partikel yang tinggi dan jarak antar-partikel yang
dekat dapat menyebabkan saling tolak-menolak atau reaksi antar- partikel
lainnya.
Pelepasan zat aktif pada system floating bergantung pada system pengapungan
yang dipakai pada formula obat tersebut. Misal obat tersebut menggunakan
system pengapungan Hyrdodynamic balance system maka pada saat sediaan
mengenai cairan lambung hidrokoloid dalam lambung akan terhidrasi dan
membentuk barier berupa gel di permukaannya lalu zat aktif dalam sediaan akan
keluar secara perlahan lahan sampai waktu yang telah ditentukan

5.Perangkat pengiriman paru

Perangkat inhalasi dipisahkan menjadi tiga kategori yang berbeda,

penyempurnaan dari nebulizer dan evolusi dua jenis kompak perangkat portabel,
dry powder inhalers (DPI) dan metered-dose inhaler (MDI).

B.Faktor Formulasi yang mempengaruhi absorpsi obat paru

Keefektifan obat inhalasi dibentuk oleh formulasi obat. Stabilitas formulasi

adalah tantangan lain dalam memproduksi pemberian obat paru. Formulasi
bertanggung jawab untuk menjaga obat dalam keadaan aktif secara farmakologi,
formulasi harus efisien sehingga obat dapat mencapai paru-paru,tiba ke tempat
yang tepat dari tindakan dan tetap berada di paru-paru sampai efek farmakologis
yang diinginkan terjadi. Beberapa faktor telah dimasukkan dalam mendukung
pengembangan formulasi hidung yang mengandung liposom, mikrosfer dan
nanopartikel untuk pengiriman obat intranasal.

5.Pelepasan obat dalam bentuk sediaan GRDDS konvensional:

Untuk obat lepas lambat ketika sediaan kontak dengan medium/ cairan lambung
, medium akan masuk ke dalam sediaan dan bereaksi dengan pengembangan
polimer yang digunakan setelah itu zat aktif berdifusi ke permukaan dan di
lepaskan dari sediaan Tetapi untuk obat lepas lambat ketika sediaan kontak
dengan medium/ cairan lambung , medium akan masuk ke dalam sediaan dan