5.

ANTAGONIS KALSIUM

Mekanisme kerja : antagonis kalsium menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh
darah dan miokard. Di pembuluh darah, antagonis kalsium terutama menimbulkan relaksasi arteriol,
antagonis kalsium terutama menimbulkan relaksasi arteriol, sedangkan vena kurang dipengaruhi.
Penurunan resistensi perifer ini sering diikuti efek takikardia dan vasokonstriksik, terutama bila
menggunakan golongan obat dihidropirin (Nifedipine). Sedangkan Diltiazem dan Veparamil tidak
menimbulkan takikardia karena efek kronotropik negatif langsung pada jantung. Contoh antihipertensi
dari golongan ini adalah Amlodipine, Diltiazem, Verapamil, Nifedipine.

Amlodipine

Indikasi :

Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina stabil kronik, angina vasospatik (angina
prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi tunggal atau pun
dikombinasikan dengan obat antihipertensi dan antiangina lain.

Kontraindikasi :

Amlodipine tidak boleh di berikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan
dihidropiridin lainya.

Efek samping :

 Secara umum Amlodipine dapat ditoleransi dengan baik, dengan derajat efek samping yang
timbul bervariasi dari ringan sampai sedang. Efek sampig yang sering timbul dalam uji klinik
antara lain : edema, saakit kepala
 Secara umum : fatigue, nyeri, meningkatkan atau menurunkan berat badan
 Pada keadaan hamil dan menyusui : belu ada penelitian pemakaian Amlodipine pada wamita
hamil, sehingga pengunaanya selama kehamilan hanya bila keuntunganya lebih besar di
bandingkan resikonya pada ibu dan janin.Selum diketahui apakah Amlodipine diekskresikan
kedalam air susu ibu. keamanaan Amlodipine pada bayi baru lahir belum jelasbenar, maka
sebaiknya Amlodipine tidak diberikan pada ibu menyusui
 Efektifitas dan keamanan Amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.

Farmakodinamik

Amlodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow chaneel blocker atau antagonis ion kalsium), yaitu
menghambat infliks ion–ion kalsium transmembran kedalam jantung dan otot polos mekanisme kerja
antihiprtensi amlodipine dikarenakan adanya efek relaksasi secara langsung pada otot polos vascular,
sedangkan mekanisme yang tepat untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya di kehui dua cara
kerja amlodipine untuk emperkecil iskemia total adlah sebagai berikut :
  Amiodipine menimbulkan dilatasi artieriola ferifer sehingga memperkecil tahnan perifer total (
afterload) terhadap kerja jantung karna tidak menimbulkan refleks taki kardia, maka tidak ada
muatan terhdap jantung sehingga konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen menurun
 Amiodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada eadaan
normal maupun padaa keadaan iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampaiaan oksigen
miokardial pada penderita dengan espasme arteri koroner (prinsmetal’s atau angina varian).

Farmakokinetik

Setelah pembarian dosis terapeutik secara oral, Amiodipine diabsorbsi dengan baik dan kadar puncak
dalam plasma tercapai setelah 6-12 jam volume distribusi amidipine kira-kira 21 liter/kg waktu paruh
eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35-50 jam dan konsisten pada pemberian dosis ekali sehari
kadar mantap dalam plasma tercapai 7-8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehingga sekali
sebanyak 97,5 % amiodipine dalam sirkulasi terikat dengn protein plasma. Amiodipine sebagian besar
dimetabolisme dihati menjadi metabolit inaktif, diekskresi di urin 10 % dalam bentuk tidak berubah dan
60 % sebagai metabolit pada penderita hipertensi, pemberian dosis sekali sehari memberikan
penurunan tekanana darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri
setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah
pembrian amloipine pada penderita angina pemberian dosis sekali sehari meningkatkan waktu
exwercise dan menurunkan frekuensi seragam angina dan konsumsi tablet nitrogliserin amiodipine tidak
mempengaruhi efek metabolisme atau perubahan–peribahan lipid (lemak) dalam plasma.

Interaksi obat :

 Amlodipine dapat diberikan bersama dengan pengunaan diuretik golongan tiazida, -bloker, -
bloker, ACE inhibitor, nitrat, nitrogliserin sublingual, antiinflamasi non-steroid, antibiotika, serta
obat hipoglikemik oral.
 Pemberian bersama digoxin tidak mengubah kadar digoxin serum ataupun bersihkan ginjal
digoxin pada pasien normal.
 Amlodipinr tidak mempunyai efek terhadap ikatan protein dari otot-otot : digoxin, phenytoin,
warfarin dan indomethcin.
 Pemberian bersama simetidin atau antasida tidak mengubah farmakokinetik Amlodipine

Dosis :

 pengunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien.
 Dsis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali
sehari. Untuk melanjutkan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari.
 Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosisis yang dianjurkan pada awal
terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila Amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan anti
hipertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg.
 Dosis yanag direkomendasikan untuk angina stabil kronik atau pun angina fasospastik adalah 5-
10 mg, dengan menyesuaikan dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati
  Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golonga tiazida, ACE inhibitor,
-bloker, nitrat dan nitrogliserin sublingual.

J. KOMPLIKASI

Hipertensi merupakan factor resiko utama untuk terjadinya penyakit jantung, gagal jantung kongesif,
stroke, gangguan penglihatan dan penyakit ginjal. Hipertensi yang tidak diobati akan mempengaruhi
semua system organ dan akhirnya memperpendek harapan hidup sebesar 10-20 tahun. Dengan
pendekatan sistim organ dapat diketahui komplikasi yang mungkin terjadi akibat hipertensi, yaitu :

Komplikasi yang terjadi pada hipertensi ringan dan sedang mengenai mata, gijnal, jantung dan otak.
Pada mata berupa perdarahan retina, gangguan penglihatan sampai dengan kebutaan. Gagal jantung
merupakan kelaianana yang sering ditemukan pada hipertensi berat selain kelainan koroner dan
miokardial koroner dan miokard. Pada otak sering terjadi perdarahan yang disebabkan oleh pecahnya
mikroaneurisme yang dapat mengakibatkan kematian. Kelaianan lain yang dapat terjadi adalah proses
tromboemboli dan serangan iskemia otak sementara.

K. PENCEGAHAN

Menurut bustan dan budistio M, upaya pencegahan dan penangulangan hipertensi di dasarkan pada
perubahan pola makan dan gaya hidup. Upaya pencegahan yang dapat dilakukan meliputi :

1. Menurunkan berat badan pada penderita hipertensi yang gemuk melalui perubahan pola
makan dan olah raga.
2. Pembasan intake garam hingga 4-6 gram per hari, makanan yang mengandung soda kue,
bumbu penyedap dan pengawet makanan.
3. Meningkatkan konsumsui lemak tak jenuh dan mengurangi konsusi lemak jenuh ( daging sapi,
kerbau, kambing, babi,susu,keju,dan kelapa).
4. Mengurangi makanan yang mengandung kolestrol tinggi (jeroan, kuning telur, cumi-cumi,
kerang, kepiting, coklat, mentega, dan margarine).
5. Meningkatkan intake makanan yang berserat tinggi seperti buah-buahan (jambu biji, belimbing,
jambu bol, kedondong, jeruk, pisang, nangka masak, markisa,dan lain-lain), sayuran (daun
bawang, kecipir muda, jamur segar, bawang putih, daun dan kulit melinjo, dan lain-lain), ikan,
agar-agar, dan rumput laut.
6. Enghentikan kebiasaan merokok, Olah raga teratur dan hindari ketegangan mental dan stress

L. PROGNOSIS

Hipertensi dapat dikendalikan dengan baik dengan pengobatan yang tepat. Terapi dengan kombinasi
perubahan gaya hidup dan obat-obatan antihipertensi biasanya dapat menjaga tekanan darah pada
tingkat yang tidak akan menyebabkan kerusakan pada jangtung tau organ lain. Kunci untuk menghindari
komplikasi serius dari hipertensi adalah untuk mendeteksi dan mengobati sebelum kerusakan terjadi.
M. KESIMPULAN

1. Hipertensi adalah meningkatnya tekanan sistolik sedikitnya 140 mmHg dan diastolic
sedikitnya 90 mmHg. Hipertensi ini dapat didefinisikan tekanan darah sistolik dan
distolik, hipertensi juga dapat menyebabkan kecelakaan dalam meningkatkan aktifitas
saraf yaitu seperti meningkatkan tekaan darah tinggi juga dapat memproduksi
tinggikan arrennin hipertensi ini dapat mengembangkan kontribusi.
2. Hipertensi dipengaruhi oleh beberapa factor, yaitu : factor genetik, usia, keadaan
emosi seseorang, kurang Olah raga, konsumsi Na terlalu tinggi, dan lain-lain. Orang
yang sudah terkena hipertensi dapat juga mengalami banyak komplikasi yang diderita,
diantaranya stroke, kebutaan, angina, pectoris, CHF, gagal gijal, infar kmiokard, dan
lain-lain