TUGAS

FARMAKOKINETIKA KLINIK

DISUSUN OLEH :

LEGANA HAFIDZ

17160016

6 FARMASI 1

DOSEN PEMBIMBING
MESA SUKMADANI RUSDI,M.Sc, Apt

UNIVERSITAS DHARMA ANDALAS

PADANG
TP. 2020/2021
 TEICO
PLANI
Teicoplanin merupakan antibiotik yang dapat digunakan sebagai propilaksis
maupun terapi pada infeksi serius yang disebabkan oleh bakteri gram positif,
termasuk diantaranya Methicilin-resistant Saphylococcus aureus dan Enteroccocus
faecalis. Obat ini merupakan antibiotik glikopeptida semisintetik dengan spektrum
aktivitas antibakteri yang mirip dengan antibiotik vancomisin. Mekanisme
kerjanya adalah dengan menghambat sintesis dinding sel bakteri. Teicoplanin
dipasarkan oleh pabrikan Sanofi-aventis dengan nama dagang Targocid.Teicolanin
oral memiliki efektifitas terapi yang efektif mengobati pseudomembranous colitis
dan Clostridium difficille yang biasanya menyebabkan diare, dan efeknya bisa
dibandingkan dengan vancomisin.Efektifitas teicoplanin dihubungkan dengan
panjang rantai hidrokarbon pada susunan kimia yang dimilikinya

Data Efektifitas

Target kerja dari teicoplanin adalah sintesis peptidoglikan sehingga obat ini
merupakan antibiotik yang efektif untuk melawan infeksi yang disebabkan oleh
infeksi bakteri gram positif termasuk didalamnya adalah Staphylococci dan
Clostridium spp.4 Berikut adalah perwakilan data rentang dosis yang dapat dipakai
acuan dalam membunuh beberapa jenis bakteri:

a. Clostridium difficile: 0,06 microgram/ml-0,5 micogram/ml

b. Staphylococcus aureus: kurang dari 0,06 microgram/ml sampai dengan
lebih dari atau sama dengan 128 microgram/ml.
 c. Staphylococcus epidermidis: kurang dari atau sama dengan 0,06
microgram/ml-32 microgrm/ml

Struktur kimia dari teicoplanin

Obat ini memiliki struktur formula C88H97Cl2N9O33 dengan berat molekul

mencapai 1877,7,yang berasal dari Actinoplanes sp. Warna obat ini putih pekat
dengan kemurnian lebih dari 95%, dan dapat disimpan dalam suhu -200 C. Obat ini
larut dala air, etanol dan methanol.
Teicoplanin sebenarnya merupakan campuran dari beberapa komponen, yaitu 5
komponen mayor (dinamakan Teicoplanin A2-1 sampai A2-5) dan 4 minor
(dinamakan teicoplanin RS-1 sampai RS-4). Semua teicoplanin memiliki inti
glikopeptida yang disebut dengan teicoplanin A3-1 yang merupakan struktur cincin
yang menyatu dimana 2 karbohidrat (mannose dan N-acetylglucosamin)
dilekatkan. Komponen mayor dan minor juga terdiri dari komponen karbohidrat
yang ketiga yang dinamakan moiety-b d-glucosamine-dimana yang berbeda
hanyalah panjang dan konformasi dari rantai samping yang melekat padanya.

Biosintesis
Teicoplanin merupakan hasil fermentasi dari Actinoplanes Teicomyceticus yang
terdiri dari 5 struktur. Struktur ini possess aglycone yang biasa, atau inti, yang
terdiri dari7 asam amino yang diikat oleh peptide dan ether untuk membentuk
sistem 4 cincin. Kelima struktur ini dibedakan berdasarkan rantai samping fatty
acyl yang melekat pada gulanya. Asal muasal dari ketujuh asam amino ini dalam
peranannya dalam biosintesa teicoplanin dipelajari dengan magnetik resonansi
nuklir H dan C. Penelitian itu menunjukan bahwa asam amino AA1, AA2, AA4,
AA5, dan AA6 berasal dari asam amino tyrosine, dan asam amino AA3 dan AA7
berasal dari asetat. Lebih spesifik lagi, teicoplanin terdiri dari residu 4-
hydroxyphenylglycine , atom klorin yang melekat pada tiap tiap residu tyrosin dan
3 moieties gula, N-fatty acyl –B-D-Glucossamine dan mannose.

Farmakodinamik

Teicoplanin digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh

infeksi bakteri gram positif yang tidak bisa diobati dengan golongan antibiotik
yang lain yaitu penisilin maupun cephalosporin. Teicoplanin juga dapat digunakan
pada infeksi stapylokokus berat yang tidak bisa diobati dengan penisilin maupun
cephalosporin atau pada pasien dengan infeksi stapylokokus yang resisten terhadap
antibiotik yang lain.6,7

Teicoplanin bersifat bakterisidal, antibiotik glikopeptida, yang diproduksi

dari fermentasi Actinoplanes teicomyceticus. Obat ini aktif mengatasi bakteri gram
positif aerob maupun anaerob.

Farmakodinamik

Teicoplanin digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh

infeksi bakteri gram positif yang tidak bisa diobati dengan golongan antibiotik
yang lain yaitu penisilin maupun cephalosporin. Teicoplanin juga dapat digunakan
pada infeksi stapylokokus berat yang tidak bisa diobati dengan penisilin maupun
cephalosporin atau pada pasien dengan infeksi stapylokokus yang resisten terhadap
antibiotik yang lain.

Teicoplanin bersifat bakterisidal, antibiotik glikopeptida, yang diproduksi

dari fermentasi Actinoplanes teicomyceticus. Obat ini aktif mengatasi bakteri gram
positif aerob maupun anaerob.

Indikasi

Teicoplanin diindikasikan untuk dewasa dan anak anak dari lahir untuk terapi
parenteral pada kasus kasus infeksi sebagai berikut:

a. Infeksi jaringn lunak dan kulit yng mengalami komplikasi.

b. Infeksi sendi dan tulang
c. Hospitalized acquired pneumonia(HAP)
d. Community acquired pneumonia (CAP)
e. Infeksi saluran kencing
f. Endokarditis infeksi
g. Peritonitis yang berkaitan dengan CAPD
h. Bakteremia yang dihubungkan dengan kondisi Diindikasikan sebagai terapi
oral clostridium difficile untuk diare dan colitis.

Populasi Khusus dan Kontraindikasi

Teicoplanin harus diberikan secara hati hati pada pasien yang memiliki
riwayat hipersensitifitas terhadap vancomisin karena reaksi hipersensitivitas silang
dapat terjadi. Akan tetapi riwayat Red Man Syndrome yang dapat terjadi pada
pemakaian vancomisin bukan merupakan kontra indikasi pemberian teicoplanin.11
Trombositopena dapat terjadin pada pemakaian teicoplanin yang melebihi dosis
normal yang dipakai. Disarankan dilakukan monitoring darah kengkap secara
berkala saat penggunaan teicoplanin. Dilakukan juga monitoring fungsi ginjal dan
fungsi renal. Tes fungsi renal dan auditoriperlu dilakukan secara berkala pada
pasien dengan penggunaan teicoplanin dalam jangka waktu yang lama khususnya
pada pasien dengan insufisiensi renal, penggunaan secara bersama sama dengan
obat obatan yang toksik pada ginjal dan siste saraf seperti aminoglikosida, colistin,
ampotericin b, ciclosporin, cisplatin, furosemid, dan etacrinic acid. Namun belum
ada bukti yang menunjukan toksisitas sinergis obat obatan tersebut diatas
denganpemnggunaan teicoplanin. Dosis harus disesuaikan pada penggunaan pasien
dengan gangguan ginjal.

Pada penggunaan teicoplanin dalam jangka waktu yang lama dapat

menyebabkan terjadinya pertumbuhan kuman yang resisten dengan tecoplanin.
Diperlukan evaluasi ulang pada pasien pasien ini. Jika terjadi superinfeksi
makadiperlukan langkah yang tepat untuk menghadapinya. Pada pemakaian
dengan intraventrikuler maka dapat menyebabkan terjadi kejang.11

2.6 Interaksi

Sampai saat ini belum ada interaksi spesifik yang pernah dilaporkan.
Teicoplanin dan amnoglikosida merupakan campuran yang tidak cocok, dan tidak
boleh dicampur dalam injeksi. Obat-obatan ini bisa diberikan dalam cairan dialysis
dan bisa diberikan secara bebas untuk peritonitis yang berkaitan dengan CAPD.
Teicoplanin harus digunakan secara lebih hati hati dengan obat obatan yang
diketahui dapat menyebabkan nefrotoxic atau yang berpotensi menyebabkan
ototoxic. Obat obatan ini mencakup aminoglikosida, kolistin, amphotericin B,
ciclosporin, cisplatin, furosemid, dan asam ethacrinic. Namun belum ada data yang
menunjukan toksisitas sinergis jika dikombinasikan dengan teikoplanin. Pada
penelitian klinis, teicoplanin telah diberikan kepada banyak pasien yang telah
menerima berbagai antibiotik, antihipertensi, agen analgetik, produk obat jantung,
agen antidiabetik, namun belum ada laporan tentang reaksi sampingan yang
terjadi.11

Teicoplanin seharusnya dipakai secara berhati hati jika ddipakai secara

bersama sama dengan obat obatan yang lain atau jikadiikuti dengan pemakaian
obat obatan yang nefrotoxic atau ototoxic. Obat obatan jenis ini termasuk
aminoglikosida, amphotericin B, ciclosporin, dan furosemid. Perhatian khusus jika
digunakan bersamaan dengan streptomisin, neomisin, kanamisin, gentamisin,
amikasin, tobramisin, chepaloridine, dan colistin.

Pada penelitian klinik dimana teicoplanin dipakai pada pasien yang pernah
atau sedang memakai banyak obat obatan seperti antibiotic, antihipertensi, agen
anestesi, obat jantung dan obat antidiabetes tidak terbukti adanya efek samping11.

Penelitian pada hewan menunjukan kurangnya interaksi dengan pemakaian

diazepam, thiopental, morphin, neuromuscular blocking agent atau halotan

2.10 Dosis dan Sediaan

Dipasarkan dengan merek dagang Targocid(sanofi) dengan sediaan 400 mg.

berbentuk vial berisi serbuk untuk injeksi ataupun oral dimana 1 vial terdiri dari
400 mg setara dengan tidak kurang dari 40.000 IU.
 DAFTAR PUSTAKA

1. de Lalla F, Nicolin R, Rinaldi E, Scarpellini P, Rigoli R, Manfrin V,

Tramarin A (1992)."Prospective study of oral teicoplanin versus oral
vancomycin for therapy of pseudomembranous colitis and Clostridium
difficile-associated diarrhea". Antimicrob Agents Chemother 36 (10): 2192–
6. doi:10.1128/AAC.36.10.2192. PMC 245474.PMID 1444298.
2. Gilpin M, Milner P (1997). "Resisting changes -- Over the past 40 years the
glycopeptide antibiotics have played a crucial role in treating bacterial
infections. But how long can it continue ?". Royal Society of Chemistry.
Retrieved 2006-10-15. - includes picture of Teicoplanin's structure.
3. http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Teicoplanin.pdf
4.  Bernareggi A, Borghi A, Borgonovi M, Cavenaghi L, Ferrari P, Vékey K,
Zanol M, Zerilli L (1 August 1992). "Teicoplanin metabolism in
humans". Antimicrob Agents Chemother 36(8): 1744–
9. doi:10.1128/AAC.36.8.1744. PMC 192040. PMID 1416858.
5. Jung HM, Jeya M, Kim SY, Moon HJ, Kumar Singh R, Zhang YW, Lee JK.
Appl Microbiol Biotechnol. 2009 Sep;84(3):417-28 Heydorn, A.; Peterson,
B. O.; Duus, J.; Bergmann, S.; Suhr-Jessen, T.; Nielson, J. Journal of
Biological Chemistry. 2000, 275, 6201-6206.