Nim : 180101016
Kelas : A S1 Farmasi
Tugas Anfisman
a. Kodein
Kodein atau Metilmorfin masih merupakan antitusif dengan uji klinik
terkontrol dalam batuk eksperimen dan batuk patologik akut dan kronis.
Dalam dosis antitusif biasa, kodein memiliki efek analgesic ringan dan
sedative. Efek Analgetik Kodein ini dapat dimanfaatkan untuk batuk yang
disertai dengan nyeri dan ansietas. Dan untuk dapat menimbulkan
ketergantungan fisik, Kodein harus diberikan dalam dosis tinggi dalam
beberapa jam dengan jangka waktu satu bulan/lebih (lama). Kodein
diserap baik pada pemberian oral dan puncak efeknya ditemukan 1-2 jam,
dan berlangsung selama 4-6 jam. Metabolisme terutama di hepar, dan
diekskresi ke dalam urin dalam bentuk tidak berubah, diekskresi komplit
setelah 24 jam. Dalam jumlah kecil ditemukan dalam air susu Ibu. Sediaan
terdapat dalam bentuk tablet Kodein Sulfat atau Kodein fosfat berisi 10, 15,
dan 20 mg. Dosis biasa dewasa 10-30 mg setiap 4-6 jam. Dosis yang lebih
besar tidak lagi menambah besar efek secara proporsional. Dosis anak: 1-
1,5 mg/kg BB/ hari dalam dosis terbagi. Kodein dalam dosis kecil (10-
30mg) sering digunakan sebagai obat batuk, jarang ditemukan efek
samping, dan kalau ada tidak lebih tinggi dari placebo. Efek samping dapat
berupa mual, pusing, sedasi, anoreksia, dan sakit kepala. Dosis lebih tinggi
(60-80mg) dapat menimbulkan kegelisahan, hipotensi ortostatik, vertigo,
dan midriasis. Dosis lebih besar lagi (100-500mg) dapat menimbulkan
nyeri abdomen atau konstipasi. Jarang-jarang timbul reaksi alergi seperti:
dermatitis, hepatitis, trombopenia, dan anafilaksis. Depresi pernafasan
dapat terlihat pada dosis 60 mg dan depresi yang nyata terdapat pada dosis
120 mg setiap beberapa jam. Karena itu dosis tinggi berbahaya pada
penderita dengan kelemahan pernafasan, khususnya pada penderita retensi
CO2. Dosis fatal kodein ialah 800-1000 mg. Kelebihan dosis paling sering
terjadi pada anak-anak, dan terutama harus diperhatikan pada neonatus
dengan perkembangan hepar dan ginjal yang belum sempurna atau dengan
diuresis yang berkurang sehingga dapat terjadi efek kumulatif yang
memperdalam koma atau mempercepat kematian. Antagonis Opioid seperti
nalokson dapat bermanfaat untuk terapi kelebihan dosis.
Golongan non-narkotik
Antitusif non – narkotik ialah antitusif yang tidak mendatangkan adiksi dan
potensinya untuk di salah gunakan kecil sekali. Termasuk dekstrometorfan,
noskapin dan lain – lain antitusif yang bekerja perifer.
a) Dekstrometorfan
Dekstrometorfan adalah derifat morfinan sintetik yang bekerja sentral dengan
meningkatkan ambang rangsang reflex batuk secara sentral dan potensi
antitusifnya lebih kurang sama dengan kodein. Dekstrometorfan tidak memiliki
efek analgesik, efek sedasi, efek pada saluran cerna dan tidak mendatangkan
adiksi atau ketergantungan. Dekstrometorfan efektif untuk mengontrol batuk
eksperimen maupun batuk patologik akut maupun kronis. Dekstrometorfan di
laporkan juga memiliki efek pengurangan sekret dan efek antiinflamasi ringan.
Kadang – kadang dilaporkan adanya stimulasi ringan pernafasan pada
penggunaanya dalam batas – batas dosis antitusif biasa.
Efek samping dan toksisitas : efek penekanan aktifitas silia bronkhus hanya
terjadi pada dosis tinggi. Toksisitas rendah sekali. Dosis berlebihan
menimbulkan pusing, diplopia, sakit kepala, mual, dan muntah. Dalam dosis
sangat besar di temukan depresi pernafasan yang dapat menimbulkan kematian.
b) Noskapin
Noskapin adalah alkaloid alam yang bersama dengan papverin tergolong derivat
benzilisokinolin yang di peroleh dari alkaloid opium, tidak mempunyai efek
analgesik. Kecuali efek antitusif, noskapin dalam dosis terapi tidak memiliki
efek terhadap SSP, dan tidak memiliki efek adiksi dan ketergantungan; potensi
antitusif nya lebih kurang sama dengan kodein ( dalam berat yang sama ). Cara
kerja sama dengan kodein.
Efek samping yang menonjol adalah gangguan saluran cerna ( terutama
konstipasi ringan ), terlihat sampai 30 % dari pasien yang di teliti. Efek depresi
pernafasan baru terjadi bila di berikan dosis lebih dari 90 mg. Kelebihan dosis
juga menimbulkan depresi otot jantung dan otot polos lain. Noskapin tersedia
dalam bentuk tablet atau sirup. Dosis dewasa 3-4 kali sehari 15 – 30 mg, dosis
tunggal 60 mg pernah digunakan untuk batuk paroksismal.
c) Difenhidramin
Difenhidramin merupakan turunan senyawa etanoiamina yang bekerja kuat dan
efektif sebagai antihistamin, yang memiliki sifat sedatif dan antiemetic. Pada
dosis teraupetik, difenhidramin tidak member efek yang berarti pada tekanan
darah, hati dan saluran cerna. Sebagai antihistamin, difenhidramin bernilai pada
pengobatan simptomatis dari berbagai gangguan alergi seperti urtikaria rhinitis
serta reaksi alergi dari berbagai obat. Difenhidramin dapat digunakan untuk
mengurangi tremor pada parkinsonisme dan reaksi ekstrapiramidal, sebagai
premedikasi dan untuk insomnia, serta menenangkan gangguan emosional pada
anak-anak.
Aturan Pakai :
Antihistamin
Dewasa : 10-5- mg I.M dalam atau I.V (max 400 mh/hari)
Anak : 5 mh/kgBB/hari dibagi 4 dosis (max 300 mg/hari)
Antiemetic
Dewasa : Dosis awal 10 mg I.M dalam atau I.V bila efek sedative tidak berat,
dosis dapat dinaikkan sampai 20-50 mg setiap 2-3 jam. Max 400
mg/hari
Anak : 1-1,5 mg/kgBB setiap 6 jam (max 300 mg/hari)
Efek samping : pada individu tertentu dapat menyebabkan mulut
kering, mual, kantuk, pening, lesu, berdebar dan gemetar.
Kontraindikasi : bayi premature atau neonatus, penderita yang
hipersensitif
Perhatian/ peringatan : difenhidramin memiliki aktifitas atonomik
“mirip atropin” yang layak dipertimbangkan. Hendaknya digunakan
hati-hati pada penderita dengan riwayat asmatik. Sebaiknya
dianjurkan pada penderita untuk tidak mengendarai kendaraan
bermotor atau menjalankan mesin.
2. Ekspektoran
Ekspektoran ialah obat yang dapat merangsang pengeluaran dahak dari saluran
napas (ekspetorasi). Penggunaan ekspektoran didasarkan pengalaman empiris.
Mekanisme kerjanya diduga berdasarkan stimulasi mukosa lambung dan
selanjutnya secara reflex merangsang sekresi kelenjar saluran napas lewat N.vagus,
sehingga menurunkan viskositas dan mempermudah pengeluaran dahak.
A. Ammonium klorida
Biasanya digunakan dalam bentuk campuran dengan ekspektoran lain atau
antitusif. Ammonium klorida dosis besar dapat menimbulkan asidosis metabolik,
dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati, ginjal,
dan paru. Dosis ammonium klorida sebagai ekspektoran padaorang dewasa ialah
300 mg (5 mL) tiap 2-4 jam.
C. Bromheksin
Bromheksin memiliki manfaat obat mukoloitik dan ekspektoran. Mekanisme
kerjanya yaitu dengan pengurangan viskositas dahak, stimulasi pada sekresi,
gerakan siliar, pembentukan surfaktan, perbaikan penangkal imunologis setempat.
Indikasi : sekretolitik pada infeksi jalan pernapasan yang akut dan kronis serta
pada penyakit paru dengan pembentukan mucus berlebih.
Kontraindikasi: hipersensitivitas, wanita hamil, dan wanita menyusui. Efek
samping yaitu reaksi alergi, gangguan gastrointestinal ringan.
Dosis dewasa 8 mg/hari diberikan 3 kali sehari.
D. Ambroxol
Ambroxol yang berefek mukokinetik dan sekretolitik, dapat mengeluarkan
lendir yang kental dan lengket dari saluran pernafasan dan mengurangi
staknasi cairan sekresi. Pengeluaran lendir dipermudah sehingga melegakan
pernafasan. Sekresi lendir menjadi normal kembali selama pengobatan dengan
Ambril. Baik batuk maupun volume dahak dapat berkurang secara bermakna.
Dengan demikian cairan sekresi yang berupa selaput pada permukaan mukosa
saluran pernafasan dapat melaksanakan fungsi proteksi secara normal
kembali. Penggunaan jangka panjang dimungkinkan karena preparat ini
mempunyai toleransi yang baik.
Indikasi : gangguan saluran pernafasan sehubungan dengan sekresi
bronchial yang abnormal baik akut maupun kronis, khususnya pada
kadaan-keadaan eksaserbasi dari penyakit-penyakit bronchitis kronis,
bronchitis asmatis, asma bronchial.
Dosis pemakaian : bila tidak dianjurkan lain oleh dokter, anjuran
pemakaian untuk anak berdasarkan jumlah dosis perhari yaitu 1,2-1,6
mg ambroxol HCL per kgBB.
Tablet :
Dewasa dan anak-anak > 12 tahun tablet 3 kali sehari
Anak-anak 5-12 tahun ½ tablet 3 kali sehari
Pada pemakaian jangka panjang dosis pemberian sebaiknya dikurangi menjadi 2kali s
ehari. Tablet sebaiknya ditelan sesudah makan bersama sedikit air.
Sirup :
Anak-anak s/d 2 tahun 2,5 ml (1 sendok takaran), 2 kali sehari
2 × 7,5 mg
Anak-anak 2-5 tahun 2,5 ml ( 2 sendok takaran), 3 kali sehari
3× 7,5 mg
Anak-anak > 5 tahun 5 ml ( 1 sendok takaran), 2-3 kali sehari
2-3 × 15 mg
Dewasa 10 ml ( 2 sendok takaran), 3 kali sehari