a. Estrogen
Estrogen dihasilkan oleh ovarium. Ada banyak jenis estrogen tapi yang paling penting dalam
reproduksi adalah estradiol. Estrogen berguna untuk pembentukan ciri-ciri perkembangan
seksual pada wanita yaitu pembentukan payudara, lekuk tubuh, rambut kemaluan,dan lain-lain.
Estrogen juga berguna pada siklus menstruasi dengan membentuk ketebalan endometrium,
menjaga kualitas dan kuantitas cairan serviks dan vagina sehingga sesuai untuk penetrasi sperma.
b. Progesteron
Hormon ini diproduksi oleh korpus luteum. Progesteron mempertahankan ketebalan
endometrium sehingga dapat menerima implantasi zygot. Kadar progesteron terus dipertahankan
selama tiga bulan di awal kehamilan sampai plasenta dapat membentuk hormon HCG.
1. Perubahan Fisik yang ditandai dengan tumbuhnya rambut di daerah tertentu dan
bentuk tubuh yang khas pada pria dan wanita (payudara membesar, lekuk tubuh
feminin pada wanita dan bentuk tubuh maskulin pada pria).
2. Perubahan Psikologis: Perilaku feminin dan maskulin, sensivitas,
mood/suasana hati.
3. Perubahan Sistem Reproduksi: Pematangan organ reproduksi, produksi organ
seksual (estrogen oleh ovarium dan testosteron oleh testis).
Di balik fungsinya yang mengagumkan, hormon kadang jadi biang keladi berbagai
masalah. Misalnya siklus haid yang tidak teratur atau jerawat yang tumbuh membabi
buta di wajah. Hormon pula yang kadang membuat kita senang atau malah sedih
tanpa sebab. Semua orang pasti pernah mengalami hal ini, terutama saat
pubertas.Yang pasti, setiap hormon memiliki fungsi yang sangat spesifik pada
masing-masing sel sasarannya. Tak heran, satu macam hormon bisa memiliki aksi
yang berbeda-beda sesuai sel yang menerimanya saat dialirkan oleh darah.
Pada dasarnya hormon bisa dibagi menurut komposisi kandungannya yang berbeda-
beda sebagai berikut:
Hormon yang mengandung asam amino (epinefrin, norepinefrin, tiroksin dan
triodtironin).
Hormon yang mengandung lipid (testosteron, progesteron, estrogen, aldosteron,
dan kortisol).
Hormon yang mengandung protein (insulin, prolaktin, vasopresin, oksitosin,
hormon pertumbuhan (growth hormone), FSH, LH, TSH).
Hormon-hormon ini bisa dibuat secara sintetis. Di antaranya adalah hormon wanita
yaitu estrogen dan progesteron yang dibuat dalam bentuk pil. Pil ini merupakan
bentuk utama kontrasepsi yang digunakan wanita seluruh dunia untuk memudahkan
mereka menentukan saat yang tepat: kapan harus mempunyai anak dan jarak usia
tiap anak.
HORMON WANITA
Hormon wanita terutama dibentuk di ovarium (hormon pria dibentuk di testis). Baik
pria maupun wanita, pada dasarnya memiliki jenis hormon yang relatif sama. Hanya
kadarnya yang berbeda. Hormon seksual wanita antara lain progesteron dan
estrogen. Hormon seksual pria antara lain androstenidion dan testosteron
(androgen). Pada wanita, hormon seksual kewanitaannya lebih banyak ketimbang
pria. Begitu pula sebaliknya.
ESTROGEN
Estrogen merupakan bentukan dari androstenidion (hormon seksual pria yang
utama) yang dihasilkan ovarium. Selain androstenidion, ovarium juga mengeluarkan
testosteron dan dehidroepiandrosteron, tapi dalam jumlah yang sedikit.
HORMON PROGESTERON.
Hormon ini merupakan bentukan dari pregnenolon yang dihasilkan oleh kelenjar
dan berasal dari kolesterol darah.
TESTOSTERON dan DEHIDROEPIANDROSTERON.
Hormon ini yang juga diproduksi oleh ovarium tetapi dalam jumlah yang sangat
sedikit. Hormon ini dibutuhkan oleh wanita karena berhubungan dengan daya tahan
tubuh dan libido (gairah seksual).
EFEK HORMON TERHADAP WANITA
Hormon-hormon pada tubuh wanita berperan penting dalam perjalanan hidupnya
termasuk pada keindahan kulit. Berikut ini adalah peran ketiga hormon utama
wanita:
=> Hormon Estrogen:
- Mempertahankan fungsi otak.
- Mencegah gejala menopause (seperti hot flushes) dan gangguan mood.
- Meningkatkan pertumbuhan dan elastisitas serta sebagai pelumas sel jaringan
(kulit, saluran kemih, vagina, dan
pembuluh darah).
- Pola distribusi lemah di bawah kulit sehingga membentuk tubuh wanita yang
feminin.
- Produksi sel pigmen kulit.
Estrogen juga mempengaruhi sirkulasi darah pada kulit, mempertahankan
struktur normal kulit agar tetap lentur,
menjaga kolagen kulit agar terpelihara dan kencang serta mampu menahan air.
=> Hormon Progesteron:
Sebenarnya hormon ini tidak terlalu berhubungan langsung dengan keadan kulit
tetapi sedikit banyak ada
pengaruhnya karena merupakan pengembangan estrogen dan kompetitor androgen.
Fungsi utama hormon
progesteron lebih pada sistem reproduksi wanita, yaitu:
- Mengatur siklus haid.
- Mengembangkan jaringan payudara.
- Menyiapkan rahim pada waktu kehamilan.
- Melindungi wanita pasca menopause terhadap kanker endometrium.
=> Hormon Androgen:
Hormon ini berfungsi untuk:
- Merangsang dorongan seksual.
- Merangsang pembentukan otot, tulang, kulit, organ seksual dan sel darah merah.
Hormon ini cukup berpengaruh pada penampilan kulit dan pertumbuhan rambut,
yaitu dengan menstimulasi akar rambut dan kelenjar sebum (kelenjar minyak) yang
terletak di bagian atas akar rambut.
Kelenjar sebum menghasilkan sekresi lemak atau minyak yang berfungsi melumasi
rambut dan kulit. Tetapi bila berlebihan minyak ini akan memicu tumbunya akne
atau jerawat, sehingga mengganggu keindahan penampilan kulit. Gangguan kelenjar
sebum juga bisa mengakibatkan alopesia androgenika (kebotakan), terutama pada
pria. Sebaliknya pada wanita, ketidakseimbangan hormon Androgen (hormonal
imbalance) bisa menyebabkan hirsutisme di mana rambut tumbuh berlebihan di
daerah-daerah yang tidak semestinya.
Aktivitas kelenjar sebum sangat dipengaruhi hormon androgen. Kerja kelenjar ini
memuncak pada saat seseorang mencapai masa pubertas. Semakin tinggi tingkat
kerjanya, semakin banyak pula sekresi yang dihasilkan kelenjar ini. Sekresi kelenjar
sebum pada pria lebih tinggi secara signifikan ketimbang pada wanita. Tak heran
kulit wajah pria tampak lebih berminyak dibanding wanita. Efek kerja kelenjar
sebum mulai berkurang pada wanita sesaat menjelang menopause.
Hiper-androgen pada wanita dengan ciri-ciri aktivitas hormon androgen melebihi
normal ternyata merupakan masalah yang cukup umum terjadi walaupun belum
diketahui penyebabnya dan mempengaruhi 10-20% wanita usia reproduktif.
Gejala Hiper-Androgen pada kulit wanita.
Seperti telah dijelaskan sebelumnya, hormon androgen yang berlebih akan
mengakibatkan efek negatif pada kulit dan kecantikan wanita. Walaupun bukan
merupakan kondisi yang fatal tetapi bisa berefek sosial-psikologis dan mengurangi
rasa percaya diri bahkan mempengaruhi kualitas hidup. Gejala-gejala itu antara lain:
+ Kulit berminyak dan komedo. Kondisi ini merupakan cikal bakal gejala yang
lebih parah seperti ketombe dan jerawat.
Berlebihnya produksi minyak di kulit wajah dipengaruhi oleh:
- Tingginya kadar androgen bebas yang akan memicu aktivitas kelenjar minyak dan
sebum.
- Meningkatnya kepekaan target organ atau sebum terhadap androgen sehingga
walaupun kadar androgen bebas dalam
batas normal aktivitas sebum tetap meningkat.
+ Akne / Jerawat. Banyak faktor yang dapat memicu timbulnya jerawat antara lain
komedo, minyak dan peradangan
(inflamasi). Belum lagi ada pula pengaruh dari luar seperti pemakaian kosmetik
yang bisa menyumbat aliran sekresi
kelenjar sebum ke permukaan apa lagi dalam jangka panjang ditambah kondisi iklim
tropis yang panas
dan lembab.
+ Hirsutisme. Sekitar 5-8% wanita usia reproduktif menderita hirsutisme yaitu pola
pertumbuhan atau distribusi rambut
menyerupai pria (male hair pattern), misalnya di atas bibir, dagu, dada, pinggang
dan paha. Ada 40-80% dari penderita
ini menunjukkan peningkatan produksi testosteron dari 200-300 juta (microgram)
per hari menjadi 700-800 juta per hari.
+ Alopesia Androgenika (kebotakan). Gejala ini merupakan kebalikan dari
hirsutisme.
Penyebabnya sama:ketidakseimbangan androgen. Masalah kebotakan ini
biasa dialami oleh pria. Rambut hilang
secara perlahan-lahan di daerah dahi, terus menjalar ke daerah ubun-ubun dan
meluas secara lambat atau cepat ke
seluruh bagian atas kepala.
Gejala Hiper-Androgen secara sistemik.
Selain gangguan pada kulit, ketidakseimbangan hormon androgen juga berpengaruh
secara sistemik yang ditandai dengan gejala-gejala seperti pada sistem reproduksi
berupa:
+ Gangguan siklus menstruasi, a-menore (nyeri haid), dan an-ovulasi.
Siklus haid yang tidak teratur merupakan gejala ketidakseimbangan hormonal
dan sedikit banyak berpengaruh pada
tingkat kesuburan seorang wanita. Jika siklus haid Anda tidak teratur lebih dari 3
bulan berturut-turut, sebaiknya
konsultasikan dengan ginekolog, karena jika tidak mendapat penanganan yang serius
dapat menyebabkan berbagai
perubahan morfologis pada rahim yang disebut PCOS (Poly – Cystic - Ovarian –
Syndrome) dan dalam jangka panjang
bisa menyebabkan infertilitas (mandul).
+ Abnormalitas metabolisme tubuh. Gejala yang tampak antara lain:
- Profil lemak yang tidak normal (obesitas atau terlalu kurus).
- Resistensi insulin sehingga berakibat peningkatan resiko kencing manis (diabetis
mellitus).
- Peningkatan resiko penyakit jantung (kardiovaskular).
3. Tiroid
Hormon tiroid diproduksi di kelenjar tiroid. Hormon ini berfungsi untuk peningkatan tingkat
metabolisme basal dan mempengaruhi sintesis protein.
Kelebihan hormon tiroid dapat menyebabkan diare, denyut jantung tidak teratur, sakit kepala,
menggigil, gugup, kejang perut, demam, sakit dada, atau kesulitan tidur.
Sedangkan kekurangan hormon tiroid dapat menyebabkan lelah, lesu, sembelit, nyeri sendi dan
otot, ramput atau kuku tipis dan rapuh, kurang dorongan seksual, tekanan darah tinggi, kolesterol
tinggi, detak jantung lambat, gangguan konsentrasi dan memori. Bahkan beberapa dapat
menyebabkan depresi dan gangguan jiwa lainnya.
4. Adrenalin
Hormon adrenalin diproduksi di medula adrenal. Hormon ini berfungsi untuk meningkatkan
pasokan oksigen dan glukosa ke otak dan otot (dengan meningkatkan denyut jantung),
meningkatkan katalisis dari glikogen dalam hati, kerusakan lipid dalam sel lemak, serta menekan
sistem kekebalan.
Kekurangan hormon adrenalin dapat menyebabkan pening, pusing, kelelahan, penurunan berat
badan. Beberapa mengalami gangguan usus, peningkatan pigmentasi kulit, depresi, nyeri otot
dan sakit pinggang akut.
5. Dopamin
Hormon ini diproduksi di ginjal dan hipotalamus. Hormon ini berfungsi untuk meningkatkan
denyut jantung dan tekanan darah, menghambat pelepasan prolaktin dan TRH dari hipofisis
anterior.
Kelebihan dopamin dapat menyebabkan mual, muntah, sakit kepala, detak jantung tidak teratur,
sakit dada, kesulitan bernapas, perubahan jumlah urin, perubahan warna kulit, sakit di kaki dan
lengan.
Kekurangan hormon dopamin dapat menyebabkan tertekan, motivasi rendah, kesulitan
memberikan perhatian dan berkonsentrasi, berpikir lambat, rendah libido dan impotensi, mudah
lelah, berat badan cepat naik, dan mengalami gangguan tidur.
6. Gastrin
Hormon ini diproduksi di duodenum (usus 12 jari), yang befungsi untuk sekresi asam lambung
oleh sel parietal.
Kelebihan gastrin dapat menyebabkan penyakit
gastrinoma yaitu tumor jinak.
7. Hormon pertumbuhan (HGH)
Hormon ini diproduksi di pituitari anterior, dan berfungsi merangsang pertumbuhan dan
reproduksi sel, melepaskan faktor pertumbuhan 1 mirip insulin dari hati.
Kelebihan hormon pertumbuhan dapat menyebabkan tumor hipofisis yang jinak dan tumbuh
secara perlahan. Juga dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan penglihatan, tekanan saraf
optik, kelebihan tulang rahang, jari tangan dan kaki, kelemahan otot, resistensi insulin. Bahkan
dapat menyebabkan diabetes tipe 2 dan berkurangnya fungsi seksual.
Kekurangan hormon ini pada anak-anak dapat menyebabkan kegagalan pertumbuhan dan tubuh
pendek dan tertundanya kematangan seksual. Sedangkan pada orang dewasa kekurangan hormon
pertumbuhan jarang terjadi, tapi dalam beberapa kasus dapat menyebabkan obesitas, penurunan
massa otot dan pengurangan energi dan kualitas hidup.
8. Insulin
Hormon ini diproduksi di pankreas dan berfungsi untuk pengambilan glukosa, glikogenesis dan
glikolisis di hati dan otot dari darah.
Kelebihan insulin dapat menyebabkan kadar gula darah sangat rendah, detak jantung tidak
teratur, berkeringat, gemetaran, mual, kelaparan berat dan kecemasan. Kadang-kadang juga
menyebabkan hipoglikemia (gula darah rendah).
kekurangan insulin dapat menyebabkan hiperglisemia (peningkatan kadar gula darah) yang dapat
mengakibatkan penyakit diabetes mellitus.
9. Testosteron
Hormon ini diproduksi di testis dan berfungsi sebagai hormon seks pria. Hormon ini merangsang
pematangan organ-organ seks pria, skrotum, pertumbuhan jenggot, pertumbuhan massa otot dan
kekuatan, dan peningkatan kepadatan tulang.
Kelebihan hormon ini dapat menyebabkan peningkatan libido berlebihan dan mudah marah.
Kekurangan testosteron dapat menyebabkan penyakit atau kerusakan pada hipotalamus (kelenjar
di bawah otak) atau testis yang menghambat sekresi hormon dan produksi testosteron
(hipogonadisme).
Kekurangan testoreton juga dapat membuat kerutan di wajah, kehilangan otot tubuh, pinggang
menggendut, kelelahan yang kronis, penurunan libido, disfungsi ereksi dan kesulitan mencapai
orgasme ini bisa terjadi pada pria juga wanita.
10. Progesteron
Hormon ini diproduksi di ovarium, kelenjar adrenal dan plasenta (saat hamil). Hormon
progesteron berfungsi menaikkan faktor pertumbuhan epidermal, meningkatkan temperatur inti
selama ovulasi, mengurangi kejang dan rileks otot polos (memperluas saluran pernapasan dan
mengatur lendir), anti-inflamasi, mengurangi kandung empedu kegiatan, normalisasi darah dan
pembekuan pembuluh darah.
Hormon progesteron juga membantu fungsi tiroid dan pertumbuhan tulang dengan osteoblast
Relsilience di tulang, gigi, gusi, sendi, tendon, ligamen dan kulit. Penyembuhan dengan
mengatur fungsi kolagen saraf dan penyembuhan dengan mengatur mielin, serta mencegah
kanker endometrium dengan mengatur efek estrogen.
Kekurangan progesteron bisa membuat kecemasan, susah tidur, susah beristirahat, panik, gelisah,
kekurangan cairan dan payudara membengkak
HORMON
Hormon (dari bahasa Yunani, : horman artinya "yang menggerakkan") adalah pembawa pesan
kimiawi antar sel atau antarkelompok sel. Hormon berfungsi untuk memberikan sinyal ke sel
target yang selanjutnya akan melakukan suatu tindakan atau aktivitas tertentu.
Hormon adalah zat kimiawi yang dihasilkan tubuh secara alami. Begitu dikeluakan, hormon akan
dialirkan oleh darah menuju berbagai jaringan sel dan menimbulkan efek tertentu sesuai dengan
fungsinya masing-masing.
1. Perubahan Fisik yang ditandai dengan tumbuhnya rambut di daerah tertentu dan bentuk
tubuh yang khas pada pria dan wanita (payudara membesar, lekuk tubuh feminin pada
wanita dan bentuk tubuh maskulin pada pria).
2. Perubahan Psikologis: Perilaku feminin dan maskulin, sensivitas, mood/suasana hati.
3. Perubahan Sistem Reproduksi: Pematangan organ reproduksi, produksi
organ seksual (estrogen oleh ovarium dan testosteron oleh testis).
Di balik fungsinya yang mengagumkan, hormon kadang jadi biang keladi berbagai masalah.
Misalnya siklus haid yang tidak teratur atau jerawat yang tumbuh membabi buta di wajah.
Hormon pula yang kadang membuat kita senang atau malah sedih tanpa sebab. Yang pasti, setiap
hormon memiliki fungsi yang sangat spesifik pada masing-masing sel sasarannya. Tak heran,
satu macam hormon bisa memiliki aksi yang berbeda-beda sesuai sel yang menerimanya saat
dialirkan oleh darah.
Pada prinsipnya pengaturan produksi hormon dilakukan oleh hipotalamus (bagian dari otak).
Hipotalamus mengontrol sekresi banyak kelenjar yang lain, terutama melalui kelenjar pituitari,
yang juga mengontrol kelenjar-kelenjar lain. Hipotalamus akan memerintahkan kelenjar pituitari
untu mensekresikan hormonnya dengan mengirim faktor regulasi ke lobus anteriornya dan
mengirim impuls saraf ke posteriornya dan mengirim impuls saraf ke lobus posteriornya.
Hormon-hormon ini bisa dibuat secara sintetis. Di antaranya adalah hormon wanita yaitu
estrogen dan progesteron yang dibuat dalam bentuk pil. Pil ini merupakan bentuk utama
kontrasepsi yang digunakan wanita seluruh dunia untuk memudahkan mereka menentukan saat
yang tepat: kapan harus mempunyai anak dan jarak usia tiap anak.
Sumber hormon alami yang praktis biasanya dari hewan ternak misalnya sapi, babi dan biri-biri.
Tetapi beberapa hormon karena khasnya sehingga yang berasal dari hewan tidak berfungsi untuk
manusia seperti hormon pertumbuhan, FSH dan LH (luteinizing hormone). Hormon yg berasal
dari hewan dapat menimbulkan reaksi imunologis.
Cara lain untuk menghasilkan hormon alami adalah dengan rekayasa genetik. Melalui rekayasa
genetik, DNA mikroba dapat diarahkan untuk memproduksi rangkaian asam amino yang
urutannya sesuai dengan hormon manusia yang diinginkan. Dengan rekayasa genetika ini dapat
dibuat hormon alami dalam jumlah banyak dan dalam waktu singkat. Hormon hasil rekayasa
genetika tidak menimbulkan reaksi imunologis karena sama dg hormon manusia asli.
CIRI-CIRI HORMON
1. Diproduksi dan disekresikan ke dalam darah oleh sel kelenjar endokrin dalam jumlah
sangat kecil
2. Mengadakan interaksi dengan reseptor khusus yang terdapat di sel target
3. Memiliki pengaruh mengaktifkan enzim khusus
4. Memiliki pengaruh tidak hanya terhadap satu sel target, tetapi dapat juga mempengaruhi
beberapa sel target berlainan
KLASIFIKASI HORMON
Hormon dapat diklasifikasikan melalui berbagai cara yaitu menurut komposisi kimia, sifat
kelarutan, lokasi reseptor dan sifat sinyal yang mengantarai kerja hormon di dalam sel.
Penggolongan Hormon
Hormon terbagi dari 6 golongan yaitu :
1. Reseptor hormon protein bersifat spesifik dan terdpt pada membran plasma sel target.
Interaksi hormon dg reseptornya mengakibatkan perangsangan atau penghambatan enzim
adenilsiklase yg terikat pada reseptor tersebut.
2. Interaksi hormon-reseptor ini mengubah kecepatan sintesis siklik AMP dari ATP.
3. Selanjutnya siklik AMP berfungsi sbg mediator intrasel utk hormon tsb dan seluruh
sistem ini berfungsi sbg suatu mekanisme spesifik shg efek spesifik suatu hormon dpt
terjadi.
4. Siklik AMP mempengaruhi berbagai proses dlm sel.
5. Siklik AMP menyebabkan aktivasi enzim protein kinase yaitu proses fosforilasi pd
sintesis protein. Siklik AMP mempengaruhi kecepatn proses ini.
6. Metabolisme siklik AMP menjadi 5'AMP dikatalisis oleh enzim fostodiesterase yg
spesifik. Dg dmk zat-zat yg menghambat enzim fostodiesterase ini dpt menyebabkan
timbulnya efek mirip hormon.
7. Hormon yg bekerja dg cara di atas ialah hormon tropik adenohipofisis misal:
gonadotropin, MSH (melanocyte stimulating hormone), beberapa releasing hormones
dari hipotalamus, glukagon, hormon paratiroid dan kalsitonin.
1. Hormon steroid melewati membran sel masuk ke dlm sitoplasma setiap sel, baik sel
target hormon steroid maupun sel lain. Tetapi reseptor hormon steroid hanya terdpt di
dlm sel target yi dlm sitoplasmanya.
2. Bila hormon steroid berikatan dg reseptor sitoplasma maka kompleks hormon-reseptor
tsb dg atau tanpa modifikasi akan ditransportasi ke tempat kerjanya (sites of action) di
dlm inti sel yaitu pada kromatin. Selanjutnya terjadilah beberapa hal yg berhubungan dg
peningkatan sintesis protein sesuai dg fungsi masing-masing sel target.
Hormon pertumbuhan (GH) adalah hormon peptida berbasis protein. Ini merangsang
pertumbuhan, reproduksi sel dan regenerasi pada manusia dan hewan lainnya. Hormon
pertumbuhan adalah asam 191-amino rantai polipeptida tunggal yang disintesis, disimpan, dan
disekresi oleh sel-sel somatotroph dalam sayap lateral kelenjar hipofisis anterior.
Somatotropin mengacu pada hormon pertumbuhan 1 diproduksi secara alami dalam hewan,
sedangkan somatropin merujuk pada hormon pertumbuhan yang diproduksi oleh teknologi DNA
rekombinan, dan disingkat "HGH" pada manusia.
Hormon pertumbuhan digunakan dalam obat untuk mengobati gangguan pertumbuhan anak dan
defisiensi hormon pertumbuhan dewasa. Dalam beberapa tahun terakhir, terapi pengganti
hormon pertumbuhan telah menjadi populer dalam pertempuran melawan penuaan dan obesitas.
Efek dilaporkan pada pasien yang kekurangan GH (tapi tidak pada orang sehat) termasuk lemak
tubuh menurun, massa otot meningkat, kepadatan tulang meningkat, tingkat energi meningkat,
warna kulit dan tekstur ditingkatkan, meningkatkan fungsi seksual, dan fungsi sistem kekebalan
tubuh membaik. Pada saat ini, hGH masih dianggap hormon yang sangat kompleks, dan banyak
fungsinya masih belum diketahui.
Dalam perannya sebagai agen anabolik, HGH telah digunakan oleh pesaing dalam olahraga sejak
1970-an, dan telah dilarang oleh IOC dan NCAA.
Analisis urin tradisional tidak bisa mendeteksi doping dengan HGH, sehingga larangan itu tidak
dapat diterapkan sampai awal 2000-an ketika darah tes yang dapat membedakan antara hGH
alami dan buatan yang mulai dikembangkan.
Tes darah yang dilakukan oleh WADA di Olimpiade 2004 di Athena terutama ditargetkan HGH.
sementara baru-baru ini sebuah varian tambahan ~ 23-24 kDa juga telah dilaporkan di negara-
negara pasca-latihan pada proporsi yang lebih tinggi.
Varian ini belum teridentifikasi, tetapi telah disarankan untuk bertepatan dengan varian kDa 22
dari 23 kDa glycosilated diidentifikasi dalam kelenjar hipofisis.
Selain itu, varian ini beredar sebagian terikat dengan protein (pertumbuhan hormon-binding
protein, GHBP), yang merupakan bagian dipotong dari reseptor hormon pertumbuhan, dan
subunit asam-labil (ALS).
Peraturan
peptida hormon
o Pertumbuhan hormon-releasing hormone (peningkatan GHRH) melalui pengikatan
dengan pertumbuhan hormon-releasing hormon reseptor (GHRHR)
o ghrelin melalui mengikat reseptor hormon pertumbuhan secretagogue (GHSR)
o hormon seks
peningkatan sekresi androgen selama pubertas (pada laki-laki dari testis dan
pada wanita dari korteks adrenal)
estrogen
clonidine dan L-dopa oleh rilis peningkatan GHRH merangsang
hipoglikemia, arginin dan propranolol oleh pelepasan somatostatin
menghambat
puasa
giat latihan
Selain kontrol oleh proses endogen dan stimulus, sejumlah senyawa asing (xenobiotik seperti
obat-obatan dan endokrin) diketahui mempengaruhi sekresi GH dan fungsi.
Pola sekresi
HGH adalah disintesis dan disekresikan dari kelenjar hipofisis anterior dengan cara yang
berdenyut sepanjang hari; lonjakan sekresi terjadi pada 3 - untuk 5-jam interval. Yang terbesar
dan paling diprediksi puncak-puncak GH terjadi sekitar satu jam setelah onset tidur. Jika tidak
ada variasi yang sangat luas antara hari dan individu.
Hampir lima puluh persen dari sekresi HGH terjadi selama tahap REM ketiga dan keempat tidur.
Antara puncak, tingkat GH basal yang rendah, biasanya kurang dari 5 ng / mL untuk sebagian
besar siang dan malam.
Sejumlah faktor yang diketahui mempengaruhi sekresi HGH, seperti usia, jenis kelamin, diet,
olahraga, stres, dan hormon lainnya.
MANFAAT HGH
1. Anti Penuaan
2. Meningkatkan Tenaga dan Fungsi Otak
3. Menguatkan Fungsi Otak dan Paru-paru
4. Membangun otot
5. Mengurangi Lemak Tubuh
6. Mncegah osteoporosis
7. Meningkatkan sistem Imunisasi
8. Memperbaiki penglihatan dan Daya Ingat
Kekurangan hormon pertumbuhan ini akan mempengaruhi pertumbuhan tulang dan otot serta
mengganggu metabolisme karbohidrat, lemak dan mineral yang bermanifestasi menjadi cebol.
Ada dua sebab kekurangan hormon pertumbuhan yaitu:
1. Kekurangan hormon pertumbuhan yang congenital (bawaan) yaitu karena produksinya memang
kurang atau karena reseptor dalam sel yang kurang atau tidak sensitive terhadap ragsangan
hormon. Biasanya gejala mulai tampak sejak bayi hingga puncaknya pada dewasa, jadi dari kecil
postur tubuhnya selalu lebih kecil dari anak yang lain. Misalnya karena agenesis hipofisis atau
defek /mutasi dari gen tertentu yang menyebabkan kurangnya kadar hormon seperti sindroma
laron dan fenomena pada suku pygmi di Afrika.
2. Kekurangan hormon pertumbuhan yang didapat. Biasanya gejala baru muncul pada penghujung
masa kanak-kanak atau pada masa pubertas, jadi saat kecil sama dengan yang lain, namun
kemudian tampak terhentinya pertumbuhan sehingga menjadi lebih pendek dari yang lain.
Kadang juga disertai gejala-gejala lain akibat kurangnya hormon-hormon lain yang juga
diproduksi hipofisis. Penyebab paling sering adalah tumor pada hipothalamus – kelenjar hipofisis
seperti kraniofaringioma, glioma, histioma atau germinoma. Iradiasi kronis juga dapat
mengurangi produksi hormon.
Terapi untuk cebol akibat kekurangan hormon pertumbuhan dapat berupa pemberian hormon
pertumbuhan dari luar terutama pada produksi yang berkurang atau tumor pada hipofisis setelah
tumor diatasi terlebih dahulu. Sedangkan pada reseptor yang kurang atau resisten terhadap
hormon belum ada terapi yang dapat dilakukan.
KELEBIHAN HORMON PERTUMBUHAN
Kelebihan hormon pertumbuhan/growth hormone disebut dengan gigantisme (berperawakan
raksasa). Gigantisme dapat terjadi bila keadaan kelebihan hormon pertumbuhan terjadi sebelum
lempeng epifisis tulang menutup atau masih dalam masa pertumbuhan. Penyebab kelebihan
produksi hormon pertumbuhan terutama adalah tumor pada sel-sel somatrotop yang
menghasilkan hormon pertumbuhan.
Ciri utama gigantisme adalah perawakan yang tinggi hingga mencapai 2 meter atau lebih
dengan proporsi tubuh yang normal. Hal ini terjadi karena jaringan lunak seperti otot dan lainnya
tetap tumbuh. gigantisme dapat disertai gangguan penglihatan bila tumor membesar hingga
menekan khiasma optikum yang merupakan jalur saraf mata.
Yang lebih bahaya adalah bila kelebihan hormon pertumbuhan terjadi setelah masa pertumbuhan
lewat atau lempeng epifisis menutup karena akan menimbulkan penebalan tulang terutama pada
tulang akral tanpa diikuti pertumbuhan jaringan lunak di sekitarnya yang disebut akromegali.
Penebalan tulang terutama pada wajah dan anggota gerak. Akibat penonjolan tulang rahang dan
pipi, bentuk wajah menjadi kasar secara perlahan dan tampak seperti monyet. Tangan dan kaki
membesar dan jari-jari tangan kaki dan tangan sangat menebal. Sering terjadi gangguan saraf
perifer akibat penekanan saraf oleh jaringan yang menebal. Dan karena hormon pertumbuhan
mempengaruhi metabolisme beberapa zat penting tubuh, penderita sering mengalami problem
metabolisme termasuk diabetes mellitus.
Terapi yang paling tepat untuk kelebihan hormon pertumbuhan tak lain adalah pengangkatan
tumor pada hipofisis sedini mungkin untuk mencegah efek negatif darinya.
Terapi reseksi operasi pada adenoma yang memproduksi GH merupakan terapi pilihan pertama
pada akromegali. Angka kesembuhan dengan reseksi ini sekitar 80-90% pada mikroadenoma dan
50% pada makroadenoma
Terapi akromegali lain yang juga efektif adalah dengan analog somatostatin seperti octreotide.
Dosis 50-500ug sc tiap 8 jam dikatakan efektif menurunkan kadar GH selama terapi jangka
panjang, namun sekitar 35% pasien tidak berespon terhadap terapi ini. Pengecilan massa tumor
dibuktikan secara radiografik pada 40% pasien yang diterapi dengan 300-750ug octreotide /hari.
Kriteria kesembuhan bila kadar GH kurang dari 2 ng/ml setelah 70-100gr pemberian glukosa
oral dan penurunan kadar IGF-1 hingga kadar normal.
Efek samping yang biasanya timbul yaitu gangguan saluran cerna seperti diare, nyeri perut, dan
mual. Efek samping serius berupa timbulnya batu empedu ditemukan pada sekitar 23.5% pasien.
Agonis dopamin, seperti bromokriptin dapat digunakan untuk tatalaksana akromegali dengan
dosis yang lebih tinggi sekitar 20-30mg/hari. Beberapa laporan menyarankan terapi kombinasi
octreotide dan bromokriptin agar lebih efektif. Namun terapi dengan octreotide saja masih
menjadi terapi utama untuk akromegali.
EFEK SAMPING PEMBERIAN HGH
HGH yang terlalu banyak dapat menyebabkan sakit kepala (karena tekanan intrakranial yang
meningkat), sindroma carpal tunnel (nyeri pda pergelangan tangan) ,hipertensi (karena air
tertahan dalam tubuh), gynecomastia (payudara membesar pada`pria), respons terhadap insulin
sedikit meningkat, penebalan saraf mata dsb. Biasanya semua gejala akan menghilang setelah
pemberian HGH dihentikan sementara atau dosis dikurangi
Hormon Prolaktin dihasilkan oleh kelenjar hipofisa bagian depan yang ada di dasar otak.
Prolaktin merangsang kelenjar susu untuk memproduksi ASI, sedangkan rangsangan pegeluaran
prolaktin ini adalah pengosongan ASI dari gudang ASI (Sinus Lactiferus). Semakin banyak ASI
yang dikeluarkan dari payudara maka semakin banyak ASI yang diproduksi, sebaliknya apabila
bayi berhenti menghisap atau sama sekali tidak memulainya, maka payudara akan berhenti
memproduksi ASI.
Setiap isapan bayi pada payudara ibunya akan merangsang ujung saraf di sekitar
payudara. Rangsangan ini diantar ke bagian depan kelenjar hipofisa untuk memproduksi
prolaktin. Prolaktin dialirkan oleh darah ke kelenjar payudara dan akan merangsang pembuatan
ASI. Jadi, pengosongan gudang ASI merupakan rangsangan diproduksinya ASI.
Kejadian dari perangsangan payudara sampai pembuatan ASI disebut refleks Produksi
ASI atau Refleks Prolaktin, dan semakin sering ibu menyusui bayinya, akan semakin banyak
pula produksi ASI-nya. Semakin jarang ibu menyusui, maka semakin berkurang jumlah produksi
ASI-nya.
Pada efek lain prolaktin, prolaktin mempunyai fungsi penting lain, yaitu menekan fungsi
indung telur (Ovarium), dan akibatnya dapat memperlambat kembalinya fungsi kesuburan dan
haid, dengan kata lain ASI eksklusif dapat menjarangkan kehamilan. (Roesli, 2001).
Hormon oksitosin berasal dari bagian belakang kelenjar hipofisa yang terdapat di dasar otak.
Sama halnya dengan hormon proaktin, hormon oksitosin diproduksi bila ujung saraf sekitar
payudara dirangsang oleh isapan bayi. Oksitosin masuk ke dalam darah menuju payudara,
membuat otot-otot payudara mengerut disebut hormon oksitosin. Kejadian ini disebut refleks
pengeluaran ASI, refleks oksitosin atau let down refleks.
Reaksi bekerjanya hormon oksitosin dapat dirasakan pada saat bayi menyusu pada payudara
ibu. Kelenjar payudara akan mengerut sehingga memeras ASI untuk keluar. Banyak wanita dapat
merasakan payudaranya terperas saat menyusui, itu menunjukkan bahwa ASI mulai mengalir
dari pabrik susu (alveoli) ke gudang susu (Ductus Lactiferous).
Bayi tidak akan mendapatkan ASI cukup apabila hanya mengandalkan reflek prolaktin saja,
dan harus dibantu oleh refleks oksitosin. Bila reflek ini tidak bekerja, maka bayi tidak akan
mendapatkan ASI yang memadai, walaupun produksi ASI cukup. Refleks oksitosin lebih rumit
dibandingkan refleks prolaktin, karena refleks ini berhubungan langsung dengan kejiwaan atau
sensasi ibu. Perasaan ibu dapat meningkatkan dan menghambat produksi ASI. (Roesli, 2001).
Berdasarkan pernyataan di atas maka, refleks oksitosin itu juga dipengaruhi oleh lingkungan
sekitarnya yaitu lingkungan dimana ibu dan bayi tinggal. Ketidakpedulian akan ketenangan ibu
dan bayi akan membuat ibu frustasi yang akibatnya ibu merasa sedih, bingung, kesal dan marah
sebagai dampak kejiwaan sehingga mempengaruhi kerja hormon oksitosin. Hal tersebut
menuntut lingkungan terdekat yaitu keluarga untuk berperan dalam menciptakan suasana
ketenangan dan kenyamanan ibu dan bayi.
1. Rangsangan
Bayi yang minum air susu ibu perlu sering menyusu, terutama pada hari neonatal awal.
Penting bahwa bayi’difiksasi’ pada payudara dengan posisi yang benar apabila diinginkan
untuk meningkatkan rangsangan yang tepat. Rangsangan gusi bayi sebaiknya berada pada
kulit areola, sehingga tekanan diberikan kepada ampulla yang ada di bawahnya sebagai
tempat tersimpannya air susu. Dengan demikian bayi minum dari payudara, dan bukan dari
papilla mammae.
Bayi sebaiknya mengosongkan satu payudara diberikan payudara yang lain. Apabila
bayi tidak mengosongkan payudara yang kedua, maka pada pemberian air susu yang
berikutnya payudara yang kedua ini yang diberikan pertama kali, atau bayi mungkin sudah
kenyang dengan satu payudara, maka payudara yang kedua digunakan pada pemberian air
susu berikutnya. Apabila diinginkan agar bayi benar-benar puas (kenyang), maka bayi perlu
diberikan baik air susu pertama (fore-milk) maupun air susu kedua (hind-milk) pada saat
sekali minum. Hal ini hanya dapat dicapai dengan pengosongan sempurna pada satu
payudara.
Prolaktin manusia berperan dalam fungsi fisiologik dan keadaan patologik tertentu.
Rumus kimia prolaktin sangat mirip hormon pertumbuhan, sebagian rantai polipeptidanya identik dg
hormon tsb.
Satu-satunya fungsi prolaktin adalah dalam laktasi.
Prolaktin mempengaruhi fungsi kelenjar susu dlm mempersiapkan, memulai dan mempertahankan
laktasi.
Fungsi laktasi dipengaruhi oleh kortikosteroid, tiroid dan hormon kelamin yg semuanya tergantung pada
hormon tropik hipofisis.
In vitro prolaktin melancarkan proliferasi dan diferensiasi saluran dan epitel alveolar kelenjar susu, juga
terjadi peningkatan sintesis RNA dan perangsangan sintesis protein susu serta enzim utk sintesis laktosa.
Pada manusia prolaktin menghambat sekresi gonadotropin dan kerjanya pada gonad.
Hisapan bayi sewaktu menyusu merupakan perang-sang sekresi prolaktin selama masa menyusui
Meningginya kadar prolaktin mengakibatkan hambatan thd gonadotropin yg selanjutnya mempengaruhi
fungsi ovarium.
Zat ini tdp dlm urin serta memiliki efek laktogenik dan aktivitas hormon pertumbuhan.
Nama lainnya ialah somatomamotropin korion. Fungsinya diduga berhubungan dg nutrisi fetus, serta
pertumbuhan dan perkembangannya.
PENGATURAN
Pengaturan sekresi prolaktin berada di bawah pengaruh hipotalamus, uniknya faktor penghambat
(Prolactin Release Inhibitoring Hormon - PRIH) leblh berperan dp faktor perangsang (Prolacting
Releasing Factor - PRF).
Obat yg dpt mempengaruhi kadar prolaktin dalam darah ialah reserpin, haloperidol, imipramin,
klorpromazin dan amitriptilin, yg sebagian merupakan antagonis dopamin.
Peningkatan kadar prolaktin oleh obat ini dpt disertai galaktore, sedangkan derivat ergot dan I-dopa
menghambat sekresi prolaktin.
Kadar normal prolaktin dalam darah 5-10 ng/ml, pada pria sedikit lebih rendah.
Kadarnya meningkat pada masa hamil dan mencapai puncak pada saat partus (200 ng/ml), juga pada stres
fisik dan mental, hipoglikemia dan fluktuasi kadar estrogen.
Prolaktin diduga merupakan salah satu faktor yg berperan dalam terjadinya tumor mama.
Pada tikus pemberian prolaktin meningkatkan insidens tumor mama, tetapi kadar prolaktin tidak
meningkat pada penderita tumor mama.
Agaknya hormon Ini hanya berperan sebagai faktor pembantu yg memudahkan terjadinya tumor.
Pemberian prolaktin terbukti memudahkan terjadinya tumor mama pada tikus yg diberi zat karsinogenik.
IMPLIKASI KLINIK
Berdasarkan terdptnya peningkatan prolaktin pada keadaan patologik tertentu, maka diharapkan
penurunan kadar prolaktin pada keadaan tsb dpt memperbaiki keadaan.
Bromokriptin lebih efektif utk tujuan ini dan dpt mengatasi galaktore, amenore sekunder dan hambatan
ovulasi pada penderita tumor hipofisis anterior.
Galaktore dan amenore hilang dalam beberapa minggu dan kehamilan dpt terjadi. Beberapa tumor
penghasil prolaktin mengecil pada pengobatan dg bromokriptin. Bila pengobatan dihentikan, tumor
akan tumbuh kembali.
Bila oleh suatu sebab laktasi harus dihentikan, bromokriptin diberikan selama 14 hari post partum.
Penghentian bromokriptin setelahnya tidak akan disertai peninggian sekresi prolaktin dan laktasi. Dalam
hal ini, begitu sekresi prolaktin dihambat dan rangsang hisapan bayi tidak ada maka kondisi hormonal yg
diperlukan utk memulai kembali laktasi hilang.
Tanpa pemberian bromokriptin, laktasi juga akan menghilang dg sendirinya bila tidak ada rangsang
hisapan, tetapi biasanya disertai pembengkakan payudara yg menimbulkan nyeri.
Hormon Prolaktin dihasilkan oleh kelenjar hipofisa bagian depan yang ada di dasar otak.
Prolaktin merangsang kelenjar susu untuk memproduksi ASI, sedangkan rangsangan pegeluaran
prolaktin ini adalah pengosongan ASI dari gudang ASI (Sinus Lactiferus). Semakin banyak ASI yang
dikeluarkan dari payudara maka semakin banyak ASI yang diproduksi, sebaliknya apabila bayi berhenti
menghisap atau sama sekali tidak memulainya, maka payudara akan berhenti memproduksi ASI.
Setiap isapan bayi pada payudara ibunya akan merangsang ujung saraf di sekitar payudara.
Rangsangan ini diantar ke bagian depan kelenjar hipofisa untuk memproduksi prolaktin. Prolaktin
dialirkan oleh darah ke kelenjar payudara dan akan merangsang pembuatan ASI. Jadi, pengosongan
gudang ASI merupakan rangsangan diproduksinya ASI.
Kejadian dari perangsangan payudara sampai pembuatan ASI disebut refleks Produksi ASI atau
Refleks Prolaktin, dan semakin sering ibu menyusui bayinya, akan semakin banyak pula produksi ASI-nya.
Semakin jarang ibu menyusui, maka semakin berkurang jumlah produksi ASI-nya.
Pada efek lain prolaktin, prolaktin mempunyai fungsi penting lain, yaitu menekan fungsi indung
telur (Ovarium), dan akibatnya dapat memperlambat kembalinya fungsi kesuburan dan haid, dengan
kata lain ASI eksklusif dapat menjarangkan kehamilan. (Roesli, 2001).
Hormon oksitosin berasal dari bagian belakang kelenjar hipofisa yang terdapat di dasar otak. Sama
halnya dengan hormon proaktin, hormon oksitosin diproduksi bila ujung saraf sekitar payudara
dirangsang oleh isapan bayi. Oksitosin masuk ke dalam darah menuju payudara, membuat otot-otot
payudara mengerut disebut hormon oksitosin. Kejadian ini disebut refleks pengeluaran ASI, refleks
oksitosin atau let down refleks.
Reaksi bekerjanya hormon oksitosin dapat dirasakan pada saat bayi menyusu pada payudara ibu.
Kelenjar payudara akan mengerut sehingga memeras ASI untuk keluar. Banyak wanita dapat merasakan
payudaranya terperas saat menyusui, itu menunjukkan bahwa ASI mulai mengalir dari pabrik susu
(alveoli) ke gudang susu (Ductus Lactiferous).
Bayi tidak akan mendapatkan ASI cukup apabila hanya mengandalkan reflek prolaktin saja, dan
harus dibantu oleh refleks oksitosin. Bila reflek ini tidak bekerja, maka bayi tidak akan mendapatkan ASI
yang memadai, walaupun produksi ASI cukup. Refleks oksitosin lebih rumit dibandingkan refleks
prolaktin, karena refleks ini berhubungan langsung dengan kejiwaan atau sensasi ibu. Perasaan ibu
dapat meningkatkan dan menghambat produksi ASI. (Roesli, 2001).
Berdasarkan pernyataan di atas maka, refleks oksitosin itu juga dipengaruhi oleh lingkungan
sekitarnya yaitu lingkungan dimana ibu dan bayi tinggal. Ketidakpedulian akan ketenangan ibu dan bayi
akan membuat ibu frustasi yang akibatnya ibu merasa sedih, bingung, kesal dan marah sebagai dampak
kejiwaan sehingga mempengaruhi kerja hormon oksitosin. Hal tersebut menuntut lingkungan terdekat
yaitu keluarga untuk berperan dalam menciptakan suasana ketenangan dan kenyamanan ibu dan bayi.
1. Rangsangan
Bayi yang minum air susu ibu perlu sering menyusu, terutama pada hari neonatal awal. Penting
bahwa bayi’difiksasi’ pada payudara dengan posisi yang benar apabila diinginkan untuk meningkatkan
rangsangan yang tepat. Rangsangan gusi bayi sebaiknya berada pada kulit areola, sehingga tekanan
diberikan kepada ampulla yang ada di bawahnya sebagai tempat tersimpannya air susu. Dengan
demikian bayi minum dari payudara, dan bukan dari papilla mammae.
Sebagai respons terhadap pengisapan, prolaktin dikeluarkan dari grandula pituitaria anterior, dan
dengan demikian memacu pembentukan air susu yang lebih banyak. Apabila karena suatu alasan
tertentu bayi tidak dapat menyusu sejak awal, maka ibu dapat memeras air susu dari payudaranya
dengan tangan atau menggunakan pompa payudara. Tetapi pengisapan oleh bayi akan memberikan
rangsangan yang jauh lebih besar dibandingkan dengan kedua cara tersebut.
Bayi sebaiknya mengosongkan satu payudara diberikan payudara yang lain. Apabila bayi tidak
mengosongkan payudara yang kedua, maka pada pemberian air susu yang berikutnya payudara yang
kedua ini yang diberikan pertama kali, atau bayi mungkin sudah kenyang dengan satu payudara, maka
payudara yang kedua digunakan pada pemberian air susu berikutnya. Apabila diinginkan agar bayi
benar-benar puas (kenyang), maka bayi perlu diberikan baik air susu pertama (fore-milk) maupun air
susu kedua (hind-milk) pada saat sekali minum. Hal ini hanya dapat dicapai dengan pengosongan
sempurna pada satu payudara.
Indikasi:
Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi), dan kadang juga digunakan untuk mengobata
keadaan psikotik seperti skizofrenia.
Dosis:
1. Dosis awal: 0.5 mg/hari melalui mulut (per oral), dalam dosis dibagi, selama 2 minggu.
2. Kemudian kurangi menjadi Dosis Rumatan: 0.1-0.25mg/hari melalui mulut (per oral).
Efek Samping:
1. Efek CNS (sakit kepala, depresi, keadaan mengantuk, kepeningan, kelesuan, mimpi buruk); efek
berturut-turut (hidung tersumbat), efek GI (peningkatan motilitas GI seperti kram perut, dan
peningkatan sekresi asam lambung, dan yang kurang umum: perubahan nafsu makan, berat badan,
mulut kering).
2. Efek lainnya yang kurang umum: Galactorrhea, peningkatan konsentrasi prolaktin, impotensi,
pengendapan Na (Natrium), edema, ruam, thrombocytopenic purpura.
Instruksi Khusus:
2. Gunakan dengan hati-hati pada pasien depresi atau yang memiliki riwayat depresi, bisul perut aktif,
radang usus besar (ulcerative colitis), penyakit Parkinson, pada pasien yang lebih tua, penderita
arrhythmias, MI (myocardial infarction), kerusakan ginjal, batu empedu, epilepsi, allergic bronchial
asthma.ir/ir)
Haloperidol:
Haloperidol adalah obat yang dikategorikan ke dalam agen antipsikotik, antidiskinetik, dan antiemetik.
Obat ini diindikasikan untuk kelainan psikotik akut dan kronik, seperti skizofrenia, gangguan manik, dan
psikosis yang diinduksi obat misalnya psikosis karena steroid. Haloperidol juga berguna pada
penanganan pasien agresif dan teragitasi. Selain itu, obat ini dapat digunakan pada pasien sindrom
mental organik dan retardasi mental. Pada anak haloperidol sering digunakan untuk mengatasi
gangguan perilaku yang berat.
Secara umum haloperidol menghasilkan efek selektif pada sistem saraf pusat melalui penghambatan
kompetitif reseptor dopamin (D2) postsinaptik pada sistem dopaminergik mesolimbik. Selain itu,
haloperidol bekerja sebagai antipsikotik dengan meningkatkan siklus pertukaran dopamin otak. Pada
terapi subkronik, efek antipsikotik dihasilkan melalui penghambatan depolarisasi saraf dopaminergik.
Haloperidol memiliki beberapa karakteristik farmakodinamik. Konsentrasi plasma terapi obat ini berkisar
4-20 nanogram per mL (0.01-0.05 mikromol per L). Ikatan haloperidol dengan protein dalam darah
sangat tinggi yaitu mencapai 92%. Pada penggunaan secara oral, tingkat absorpsi haloperidol adalah
60%. Volume distribusinya adalah 18 L/Kg. Sekitar 40% dari dosis oral tunggal akan dieliminasi melalui
ginjal. Biasanya obat ini diekskresikan melalui urin dalam lima hari. Sejumlah 15% dari dosis oral
diekskresikan melalui feses oleh eliminasi empedu.
Pada remaja dan dewasa, haloperidol sebagai antipsikotik dan antidiskinetik digunakan secara oral
dengan dosis awal sebesar 500 mcg (0.5 mg) sampai 5 mg sebanyak 2 -3 kali per hari. Peningkatan dosis
dapat dilakukan secara bertahap sesuai kebutuhan dan daya toleransi. Batas dosis pada orang dewasa
adalah 100 mg per hari.
Pada anak-anak yang berusia 3-12 tahun dengan berat badan dalam kisaran 15-40 Kg, haloperidol
dikonsumsi secara oral dengan dosis awal 50 mcg (0.05 mg) per Kg/BB/hari (dibagi ke dalam 2-3 dosis).
Sementara itu, pada pasien usia lanjut dosis yang digunakan adalah 500 mcg– 2 mg sebanyak 2-3 kali
sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap sesuai kebutuhan dan toleransi yang diperbolehkan.
Efek samping: haloperidol berbeda pada berbagai tingkatan usia. Efek samping yang sering terjadi pada
anak-anak adalah efek piramidal. Sementara itu, pada pasien usia lanjut efek samping yang sering
muncul adalah efek ekstrapiramidal dan hipotensi ortostatik. Efek samping itu dapat dicegah dengan
penggunaan dosis awal yang lebih rendah dan peningkatan dosis secara bertahap.
Penggunaan haloperidol harus disesuaikan dengan keadaan individu dan usia pasien. Pemberiannya
harus mempertimbangkan faktor risiko dan manfaat untuk menghindari timbulnya efek samping yang
lebih berbahaya. Dengan demikian, pasien yang menggunakan obat ini harus membaca petunjuk
pemakaian dengan seksama.
Imipramin :
Merupakan suatu senyawa derivat dari dibenzazepin yang karena struktur kimianya disebut sebagai
antidepresi trisiklik. Bersama Amitriptilin obat ini obat ini paling banyak digunakan untuk terapi depresi
dan dianggap sebagai pengganti penghambat MAO (Monoamin Oksidase) yang tidak banyak digunakan
lagi. Obat ini telah dibuktikan dapat mengurangi keadaan depresi, terutama depresi endogenik dan
psikogenik. Perbaikan berwujud sebagai perbaikan suasana (mood), bertambahnya aktivitas fisik,
kewaspadaan mental, perbaikan nafsu makan, dan pola tidur yang lebih baik, serta berkurangnya pikiran
morbid. Obat ini tidak menimbulkan euphoria pada orang normal
Antidepresan trisiklik lebih baik dibanding senyawa penghambat monoamin oksidase dan menimbulkan
efek samping yang lebih rendah.
Efek samping: mulut kering, mata kabur, konstipasi, takikardia dan hipotensi.
Berdasarkan struktur kimia di atas, Imipramin kemudian ditemukan derivat desmetil yaitu desipramin
(demetilasi imipramin). Imipramin merupakan senyawa prodrug yang di dalam tubuh akan
dimetabolisme di hati secara cepat (N-demetilasi) menjadi bentuk senyawa aktif desipramin. Potensi
relatif dari metabolit desipramin jauh lebih besar dibandingkan dengan imipramin sendiri.
Farmakodinamika Imipramin
Mekanisme kerja Imipramin sebagai antidepresan belum sepenuhnya diketahui [2]. Namun
kemungkinannya Imipramin bekerja dengan cara menghambat ambilan kembali (reuptake) neuron
transmitter seperti norepinefrin dan serotonin di ujung saraf pada sistem saraf pusat.Berdasarkan
struktur kimianya, obat antidepresi golongan trisiklik pada gugus metilnya terdapat perbedaan potensi
dan selektivitas hambatan ambilan kembali berbagai neurotransmitter. Amin sekunder yang
menghambat ambilan kembali norepinefrin dan amin tertier menghambat ambilan kembali serotonin
pada sinap neuron
Farmakokinetika Imipramin
Imipramin diabsorpsi secara cepat di saluran cerna walau tidak sempurna (50%). Kadar plasma puncak
terjadi pada 0,5 – 1 jam setelah pemberian per oral. Dengan waktu paruh 16 jam.