A.

PENGERTIAN
Obat-obat antihiperlipidemik (hipolipidemika) adalah golongan obat
yang digunakan untuk menurunkan kadar lipida darah yang melebihi ambang
batas normal. Lipida darah (lipid plasma) terdiri dari lemak-lemak netral
(trigliserida), kolesterol (kolesterin), dan fosfolipida. Karena lipid tidak larut
dalam air, Tersebut dibawa dalam plasma dari jaringan ke jaringan dengan cara
terikat pada protein. Lipid yang terikat dengan protein plasma disebut
lipoprotein. (Tim MGMP Pati,2015)
Lipid (lemak) merupakan komponen utama dari membrane sel, asam
empedu, dan hormone steroid. Lipid darah (kolesterol total dan subtraksinya)
yang tinggi ternyata memiliki kaitan yang erat dengan PJK Sub-fraksi yang ikut
menentukan risiko aterosklerosis.
Hiperlipidemia (hyperlipoproteinemia, dislipidemia) ialah kelainan
metabolisme lipid yang ditandai dengan kelainan (peningkatan maupun
penurunan) fraksi lipid dalam plasma. Kelainan fraksi lipid yang utama adalah
kadar kolesterol yang tinggi , kadar trigliserid yang tinggi dan kadar kolesterol
HDL yang rendah. (Sjamsuir Munaf, 2008)

Lipoprotein dikelompokkan menjadi 4, yaitu :

1. Khilomikron
Sebagian besar lipida masuk lacteal sebagai khilomakron yang masuk ke
sistem darah vena melalui saluran torak. Kilomakron tersebut mempunyai
diametr 100-500 nm yang dibungkus oleh lipoprotein yang tipis. (Chuzaemi,
Siti, 2012)
2. Lipoprotein Karapatan (densitas) sangat rendah (VLDL = Very Low Density
Lipoprotein).
3. Lipoprotein kerapatan rendah (LDL = Low Density Lipoprotein).
4. Lipoprotein kerapatan tinggi (HDL = Hight Density Lipoprotein).
HDL memiliki presentase protein lebih banyak dan presentase lipid lebih
sedikit. Fungsinya adalah untuk menghilangkan kolesterol yang tertimbun dari
aliran darah dan membawahnya ke hati. HDL dikatakan mempunyai kerja
melindungi terhadap aterosklerosis (pengerasan,hilangnya elastisita serta
penyempitan lumen pembuluh arteri), sehingga HDL disebut kolesterol baik.
Ketiga glikoprotein yang lain (Khilomikron, VLDL dan LDL) terdiri dari
kolesterol dan trigliserida dan membantu terjadinyaaterosklerosis. Ketiganya
juga biasa disebut kolesterol jahat.
Tabel 1. klasifikasi li[poprotein dan komposisinya

Sub Komposisi Lipoprotein

 Kelompok (%)
Lipoprotein Protein Kolesterol Trigliserida Fosfolipid
Khilomikron 1-2 1-3 80-95 3-6
VLDL 6-10 8-20 45-65 15-20
LDL 18-22 45-50 4-8 18-24
HDL 45-55 15-20 2-7 26-32

Peningkatan kadar lipoprotein darah disebut hyperlipoproteinemia.

Ada 6 tipe hyperlipoproteinemia, aeperti pada table berikut :
Tabel 2. Tipe hyperlipoproteinemia

Tipe Sifat Lipoprotein Istilah

I Khilomikron bertambah banyak Hiperkhilomikronemia
II a LDL bertambah banyak Hiper Betha Lipoproteinemia
II b LDL dan VLDL bertambah banyak Hiper Betha dan Pre Betha
Lipoproteinemia
III Abnormalitas LDL Broad Betha Disease
IV VLDL bertambah banyak Hiper Pre Betha
Lipoproteinemia

B. PENGGOLONGAN DAN MEKANISME KERJA OBAT

Obat- obat yang digunakan dalam pengobatan kelebihan lipida darah
(Hiperlipidemia) biasanya digunakan untuk :
1. Menurunkan produksi lipoprotein oleh jaringan
2. Meningkatkan perombakan (katabolisme) lipoprotein dalam plasma
3. Mempercepat bersihan kolesterol dari tubuh. Obat-obat dapat digunakan
tunggal atau kombinasi, tetapi harus disertai diet rendah lipid, terutama
kolesterol dan lemak jenuh. (Tim MGMP Pati,2015)
Beberapa jenis penggolongan obat penurun lipid (obat hipolipidemik)
yang tersedia di Indonesia antara lain golongan statin, resin, fibrat, asam
nikotinat, dan ezetimbe (Askandar, Tjokroprawiro dkk. 2015)

1. MG-COA Reductase Inhibitor (STATIN)

Yang termaksud golongan obat ini adalah Lovastatin, Pravastatin,
Simvastatin dan Fluvastatin
Mekanisme kerja : menghambat enzim HMG Co A reductase dalam
sintesis kolesterol, dengan demikian akan meningkatkan penguraian
 kolesterol intrasel sehingga mengurangi simpanan kolesterol intrasel. (Tim
MGMP Pati,2015)

2. Resin Pengikat Asam Empedu

Yang termaksud golongan ini adalah Kolesteramin dan Kolestipol.
Mekanisme kerja : obat ini merupakan resin (damar) penukar ion yang
bersifat basa, yang mempunyai afinitas tinggi terhadap asam empedu.
Aama empedu akan diikat oleh resin ini, membentuk senyawa yang tidak
larut dan tak dapat direabsorbsi untuk selanjutnya diekskresi melalui fases.
Kekurangan asam empedu didapat dari sintesis baru dari kolesterol (yang
terdapat dalam LDL), dengan demikian kadar LDL plasma menurun. (Tim
MGMP Pati,2015)

3. Derrivat Asam Fibrat

Yang termaksud golongan ini adalah Kolesteramin dan Kolestipol.
Mekanisme kerja : obat ini merupakan resin (damar) penukar ion yang
bersifat basa, yang mempunyai afinitas tinggi terhadap asam empedu.
Aama empedu akan diikat oleh resin ini, membentuk senyawa yang tidak
larut dan tak dapat direabsorbsi untuk selanjutnya diekskresi melalui fases.
Kekurangan asam empedu didapat dari sintesis baru dari kolesterol (yang
terdapat dalam LDL), dengan demikian kadar LDL plasma menurun. (Tim
MGMP Pati,2015)

4. Niasin atau Asam Nikotinat (B7)

Obat ini mempunyai kemampuan menurunkan lipid yang luas, tetapi
penggunaan dalam klinik terbatas karena efek samping yang tidak
menyenangkan.
Mekanisme kerja : Menghambat lipolysis trigiliserida menjadi asam
lemak bebas. Di hati, asam lemak bebas digunakan sebagai bahan sintesis
trigliserida yang selanjutnya senyawa ini diperlukan untuk sintesis VLDL.
VLDL selanjutnya digunakan untuk sintesis LDL. Dengan demikian obat ini
dapat menurunkan kadar trigiliserida (dalam VLDL) dan kolesterol (dalam
VLDL dan LDL). (Tim MGMP Pati,2015)

5. Ezetimbie
Merupakan obat penurun lipid pertama yang menghambat ambilan
kolesterol dari diet dan kolesterol empedu tanpa mempengaruhi absorpsi
nutrisi yang larut dalam lemak.
Ezetimbie adalah obat prodrug yang dikonversi dihati menjadi bentuk
metabolit aktif glukuronida. Metabolit aktif ini menghambat transporter
 yang memediasi pengambilan kolesterol dan pitosterol (sterol tumbuhan
yang memasuki sel epitel gastrointestinalt tetapi segera diangkut Kembali ke
lumen usus). Ezetimibe dapat mengurangi kolesterol dengan mencegah
penherapan kolesterol makanan dan kolesterol yang diekskresikan dalam
empedu. Sebagai monoterapi, ezetimibe dapat mengurangi kolesterol LDL
sekitar 20%. (Mayangsari, Elly dkk. 2019)

Dapus
Askandar, Tjokroprawiro dkk. 2015. Buku Ajar Ilmu Penyakit Dalam. Fakultas
Kedokteran Universitas Airlangga Rumah Sakit Pendidikan Dr. Soetomo
Surabaya. Surabaya: Airlangga University Press.
https://www.google.co.id/books/edition/Buku_ajar_ilmu_penyakit_dalam_Ed_2/
BICSDwAAQBAJ?
hl=en&gbpv=1&dq=Beberapa+jenis+penggolongan+obat+penurun+lipid+
(obat+hipolipidemik)+yang+tersedia&pg=PA174&printsec=frontcover. (Diakses
pada 29 September 2021).

Chuzaemi, Siti. (2012). FISIOLOGI NUTRISI RUMINANSIA. Malang: UB Press.

https://www.google.co.id/books/edition/Fisiologi_Nutrisi_Ruminansia/zCyxDwAAQBAJ?
hl=en&gbpv=1&dq=khilomikron&pg=PA121&printsec=frontcover. . (Diakses pada 29 September
2021).
Kumpulan kuliah farmakologi/Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran
Universitas Sriwijaya-Ed.2-Jakarta : EGC,2008.
https://www.google.co.id/books/edition/Kumpulan_Kuliah_Farmakologi/MVw2VCMXrEgC?
hl=id&gbpv=1&dq=lipid+darah&pg=PA404&printsec=frontcover. (Diakses pada 29 September
2021).

Mayangsari, Elly dkk. 2019. FARMAKOTERAPI KARDIOVASKULER. Surabaya.

Malang: UB Press
https://www.google.co.id/books/edition/Farmakoterapi_Kardiovaskuler/oOXRD
wAAQBAJ?
hl=en&gbpv=1&dq=Ezetimibe+adalah+obat+prodrug+yang+dikonversi+dihati+
menjadi+bentuk+metabolit+aktif&pg=PA150&printsec=frontcover. (Diakses
pada 29 September 2021).