TETRASIKLIN

Kelompok 6
1.
2.
3.
4.
5.
6.

Isrokhah Nor Hayati

Kholifatur Rosidah Sani
Marnaam
Mega Pramudya W
Nadyatul Febriana
Nungky Dwi S.
SAKURA / REGULER 1

 Golongan tetrasiklin yang pertama

ditemukan adalah klortetrasiklin
Klortetrasiklin berasal dari biakan
Streptomyses aureofaciens.
Oksitetrasiklin berasal dari biakan
Streptomyses rimosus.
Tetrasiklin
diperoleh
dari
klortetrasiklin yang dibuat secara
semi sintetik.

Sifat Fisika dan kimia

Tetrasiklin merupakan basa yang sukar
larut dalam air, garam Na dan garam HCl
nya mudah larut dalam air.
Bentuk basa dan garam HCl stabil dalam
keadaan kering.
Tetrasiklin cepat berkurang potensinya
dalam larutan.
Umumnya tetrasiklin berupa kristal
kuning yang amfoter.

Jenis-jenis tetrasiklin
Jenis

R1

R2

R3

Klortetrasiklin
Oksitetrasiklin
Tetrasiklin
Demeklosiklin
Doksisiklin
Minosiklin

Cl
H
H
Cl
H
N(CH3)2

CH3, OH
CH3, OH
CH3, OH
H, OH
CH3, H
H, H

H, H
OH, H
H, H
H, H
OH, H
H, H

1. Tetrasiklin
Tetrasiklin terutama digunakan untuk
pengobatan acne vulgaris dan rosacea.
Tetrasikin juga dapat digunakan untuk
pengobatan

infeksi

pada

saluran

pernafasan, sinus, telinga bagian tengah,

saluran kemih, usus dua belas jari dan juga
Gonore.

A. Sediaan:
Kapsul 250 mg
B. Komposisi:
Tiap
kapsul
lunak
mengandung:
tetracycline HCL phosphate buffered setara
dengan tetracycline HCL 250 mg
C. Farmakologi:
Super Tetra mengandung tetracycline HCL
phosphate buffered. Bekerja dengan jalan
menghambat sintesa protein kuman.

D. Indikasi:
Super

Tetra

merupakan

antibiotik

pilihan

utama terhadap infeksi yang disebabkan oleh

mikroorganisme sebagai berikut:
Vibrio

cholerae,

Vibrio

fetus,

Haemophilus

ducreyi, Mycoplasma pneumoniae, semua jenis

Rickettsia, Borrelia Spp., Chlamydia (psittacosis,
omithosis,

lymphogranuloma

venereum,

Trachoma-Incluston Conjuctivitis), Brucella Spp.

 Super Tetra merupakan obat alternatif lain

disamping Penisilin untuk infeksi yang
disebabkan oleh mikroorganisme sebagai
berikut:

Neisseria

Treponema

pallidum

gonorrhoeae,
dan

Treponema

pertenuc, Haemophilus influenzae,Bacillus

anthracis.
Super Tetra bukan untuk batuk kering dan
virus.

E. Kontraindikasi :

Hipersensitifitas.
Kerusakan ginjal berat.
Hamil.
Anak berusia kurang dari 12
tahun.

F. Dosis:
Pemberian dilakukan 1 jam sebelum makan
atau 2 jam sesudah makan. Dosis dan lama
pemakaian tergantung pada jenis dan
beratnya infeksi atau sesuai dengan
petunjuk dokter.
Dosis lazim dewasa: 1 2 kapsul setiap 6
jam.
Dosis lazim anak-anak > 8 tahun : 25 50
mg/kg berat badan per hari dalam dosis
terbagi-bagi tiap 6 jam.

G. Efek Samping :
Mual,

muntah,

ruam

kulit,

urtikaria

(biduran/kaligata), nyeri pada ulu hati,

toksisitas ginjal dan hati.
Bisa mengakibatkan kambuhnya penyakit
atau gejala penyakit lupus eritematosus
sistemik yang ada secara mendadak.

2. Doksisiklin
Kegunaan Doksisiklin selain seperti
Tetrasiklin

juga

digunakan

untuk

pencegahan pada infeksi Antraks. Dan

digunakan

untuk

pengobatan

dan

pencegahan Malaria, serta perawatan

infeksi Kaki Gajah.

A. Sediaan:
Kapsul 100 mg
B. Komposisi:
Tiap kapsul Doxycycline mengandung doksisiklin
Hcl yang setara dengan doksisiklin 100 mg.
C. Cara Kerja Obat:
Doksisiklin adalah antibiotik golongan tetrasiklin.
Doksisiklin bekerja secara bakteriostatik dengan
cara mencegah sintesa protein mikroorganisame.
Doksisiklin mempunyai spektrum kerja yang luas
terhadap bakteri gram positif dan gram negatif.

D. Indikasi:
- Infeksi saluran pernafasan
- Infeksi saluran pencernaan
- Infeksi pada saluran kemih dan kelamin
- Infeksi jaringan lunak dan kulit
- Infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan
E. Kontraindikasi :
Hipersensitif atau alergi terhadap antibiotik
doksisiklin atau tetrasiklin.

F. Dosis:
Dewasa dan anak > 8 tahun dengan berat badan
> 45 kg: 100 mg setiap 12 jam selama hari
pertama dilanjutkan dengan 100 mg sekali sehari.
Pengobatan harus dilanjutkan minimal 1-2 hari
setelah
tanda-tanda
dan
gejala
infeksi
menghilang.
Anak-anak berusia > 8 tahun dengan berat badan
< 45 kg: 4,4 mg/kgBB/hari dengan selang waktu
12 jam selama hari pertama dilanjutkan dengan
2,2 mg/kgBB sekali sehari. Pengobatan harus
dilanjutkan minimal 1-2 hari setelah tanda-tanda
dan gejala infeksi menghilang.
Infeksi berat : 200 mg sehari.

G. Efek Samping :
Beberapa pasien yang peka dapat
mengalami fotosensitivitas, alergi kulit pada
waktu terkena sinar matahari.
Reaksi hipersensitivitas / alergi seperti:
ruam kulit dan gatal-gatal.
Gangguan pencernaan seperti: mual,
muntah, dan diare.
Dapat
terjadi
anemia
hemolitik,
trombositopenia

3. Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin
pengobatan
Ricketsia

dan

berguna
infeksi
Klamidia,

dalam
karena
pada

saluran nafas, saluran cerna, kulit

dan jaringan lunak dan infeksi
karena hubungan kelamin.

A. Sediaan:
-

Salep Mata 1%

Salep Kulit 3%

B. Cara Kerja Obat:

Oxytetracycline adalah bakteriostatik dan dalam
konsentrasi tinggi adalah bacterisid. Cara kerja
kelompok antibiotik tetrasiklin adalah dengan
penghambatan protein mikroorganisme.

C. Indikasi:
Salep Mata 1%: Konjungtivitas dan infeksi
mata lainnya
Salep Kulit 3%: Infeksi kulit permukaan yang
sensitif terhadap Oxytetracycline

D. Kontraindikasi :
Hipersensitif terhadap oksitetrasiklin

E. Dosis:
- Salep Mata 1%:
Oleskan pada mata yang sakit sesuai
dengan kebutuhan (4 6 kali sehari).
- Salep Kulit 3%:
Oleskan 2 sampai 3 kali sehari pada kulit
yang

terkena

infeksi.

Terlebih

bersihkan bagian yang akan diobati.

dahulu

F. Efek Samping :
Reaksi alergi

4. Minosiklin
A. Sediaan:
- Kapsul 250 mg
- Sirup 125 mg (tiap 5 ml)
- Salep Mata 1%
- Tetes Mata 0,5% dan 1%
- Tetes Telinga 1%

B. Cara Kerja Obat:

Kloramfenikol
adalah
antibiotik
yang
mempunyai aktifitas bakteriostatik, dan pada
dosis
tinggi
bersifat
bakterisid. Aktivitas
antibakterinya dengan menghambat sintesa
protein dengan jalan mengikat ribosom subunit
50S, yang merupakan langkah penting dalam
pembentukan ikatan peptida. Kloramfenikol efektif
terhadap bakteri aerob gram-positif, termasuk
Streptococcus pneumoniae, dan beberapa bakteri
aerob gram-negatif, termasuk Haemophilus
influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella,
Proteus mirabilis, Pseudomonas mallei, Ps.
cepacia, Vibrio cholerae, Francisella tularensis,
Yersinia pestis, Brucella dan Shigella.

C. Indikasi:
1. Kapsul 250 mg / Sirup 125 mg
Kloramfenikol merupakan obat pilihan untuk
penyakit tifus, paratifus dan salmonelosis
lainnya.
Untuk infeksi berat yang disebabkan oleh H.
influenzae (terutama infeksi meningual),
rickettsia, lymphogranuloma-psittacosis dan
beberapa
bakteri
gram-negatif
yang
menyebabkan bakteremia meningitis, dan
infeksi berat yang lainnya.

2. Salep Mata dan Tetes Mata

Untuk mengobati blepharitis, catarrhae,
konjungtivitis
bernanah,
traumatic
keratitis, trakoma, keratitis ulserativ,
uveitis,
konjungtivitis,
keratitis,
dakriosistitis, dan infeksi lain oleh bakteri
patogen.
3. Tetes Telinga
Infeksi superfisial pada telinga luar oleh
kuman gram positif atau gram negatif
yang peka terhadap Chloramphenicol.

D. Kontraindikasi :
Penderita
yang
hipersensitif
atau
mengalami
reaksi
toksik
dengan
kloramfenikol.
Jangan digunakan untuk mengobati
influenza,
batuk-pilek,
infeksi
tenggorokan, atau untuk mencegah
infeksi ringan.
Perforasi membran timpani (tetes
telinga).

E. Dosis:

Kapsul 250 mg / Sirup 125 mg

Dewasa, anak-anak, dan bayi berumur lebih dari 2 minggu
: 50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 3 4.
Bayi prematur dan bayi berumur kurang dari 2 minggu :
25 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 4.
Salep Mata:
Oleskan 3 sampai 4 kali sehari pada mata.
Tetes Mata:
Teteskan 2 tetes, 3 sampai 4 kali sehari pada mata.
Tetes Telinga:
Teteskan kedalam lubang telinga 2 3 tetes, 3 kali sehari.

F. Efek Samping :
Diskrasia darah terutama aplastik
anemia yang dapat menjadi serius dan
fatal, reaksi hipersensitif lainnya seperti
anafilaktik dan urtikaria, syndroma gray
pada bayi prematur atau bayi yang baru
lahir dan gangguan gastrointestinal
seperti misalnya mual, muntah dan
diare.

Mekanisme kerja
Golongan tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri
pada ribosomnya.
Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri gram
melalui 2 cara yaitu difusi pasif dan transport aktif.
Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30S dan
menghalangi masuknya kompleks tRNA-asam amino
pada lokasi as.amino.
Tetrasiklin berdaya kerja bakteriostatik yaitu
dengan
menghambat sintesis protein bakteri.
Karena mekanisme kerja golongan tetrasiklin sama
maka spektrumnya sama tapi ada perbedaan secara
kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap
bakteri. Hanya mikroba yang cepat membelah yang
dipengaruhi obat ini.

Spektrum antimikroba
Tetrasiklin mempunyai spektrum antimikroba
yang luas meliputi bakteri gram +, gram -,
aerob maupun anaerob.
Tetrasiklin juga aktif terhadap mikoplasma,
riketsia, klamidia dan protozoa.Dosis tinggi
aktif terhadap mikroba.Aktivitasnya thdp jamur
kecil.
Tetrasiklin tidak digunakan untuk infeksi karena
streptococcus karena penisilin lebih efektif.

Tetrasiklin dapat digunakan sebagai pengganti

penisilin dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh:
- Bacillus anthracis
- Clostridium tetani
- Listeria monosicytogenes
Efektivitas tetrasiklin tinggi terhadap infeksi:
-Brucella
- Peudomonas
-Vibrio cholerae
- Bordetella pertusis dll
Juga sangat efektif thdp Mycoplasma pneumonia dan
Chlamidia trachomatis.

Resistensi
Bakteri yang sudah resisten adalah
Streptococcus,
E.coli,
Pseudomonas aeroginosae,
Streptomyses pneumoniae,
Staphyllococus aureus dan
Sebagian N.gonorrhoeae.
Umumnya resistensi thdp satu jenis
tetrasiklin maka resisten untuk tetrasiklin yg
lain.

Farmakokinetik
Absorpsi:
Umumnya 30-80% tetrasiklin diabsorpsi dari sal.cerna
sebagian besar di lambung dan usus halus bagian atas.
Adanya makanan akan mengganggu absorpsi
gol.tetrasiklin.
Doksisiklin dan minosiklin diabsorpsi lebih banyak yaitu
90% dan absorpsinya tidak dipengaruhi makanan.
Absorpsi berbagai tetrasiklin dihambat oleh suasana
basa dan pembentukan senyawa khelat yaitu ikatan
kompleks tetrasiklin dengan zat lain yang sukar diserap
seperti Al(OH)2, garam Ca, garam Mg yang sering tdpt
pada antasida, dan zat besi.
Tetrasiklin sebaiknya diberikan sebelum makan atau 2
jam setelah makan.

Distribusi:
Dalam cairan serebrospinal kadar gol
tetrasiklin hanya 10-20%, penetrasi pada
bagian tubuh lain baik.
Tetrasiklin tertimbun dalam hati, limpa,
sumsum tulang dan gigi.
Gol tetrasiklin dapat melewati barier
plasenta dan terdapat dalam ASI.
T doksisiklin tidak berubah pada
insufisiensi
ginjal
sehingga
dapat
diberikan pada pasien gagal ginjal.

Ekskresi:
Gol.tetrasiklin diekskresi melalui urin
dengan filtrasi glomerulus dan melalui
empedu.
Pada pemberian oral 20-55% tetrasiklin
diekskresi melalui urin.

Berdasarkan farmakokinetik gol.tetrasiklin dibagi

menjadi 3 kelompok:
1. Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin.
Kelompok ini absorpsinya tidak lengkap dengan waktu
paruh 6-12 jam.
2. Dimetiklortetrasiklin.
Absorpsinya lebih baik , waktu paruh 16 jam,
cukup diberikan dengan dosis 150 mg peroral setiap 6
jam.
3. Doksisiklin dan minosiklin.
Absorpsinya 90%, waktu paruh 17-20 jam, cukup
diberikan sehari 1 atau 2 kali 100mg

Efek samping
Hipersensitivitas
Berupa erupsi, urtikaria, demam dan reaksi
anafilaksis.
Reaksi ini bisa terjadi reaksi silang antara gol
tetrasiklin lainnya.
Iritasi lambung
Sering terjadi pada pemberian oral terutama
doksisiklin dan oksitetrasiklin.
Ini bisa diatasi dengan pemberian bersamasama makanan tetapi jangan dengan pruduk
susu dan antasida yg mengandung Al, Mg dan
Ca.

 Diare
Sering timbul karena iritasi lambung.
Terapi lama dapat menyebabkan kelainan darah
seperti leukositosis, trombositopenia.
Fototoksik
Dapat
timbul
pada
pemberian
dimetiklortetrasiklin.
Hepatotoksis
Dapat muncul karena pemberian gol tetrasiklin
dosis tinggi (lebih dari 2 gram sehari) atau pada
pemberian parenteral.
Terakumulasi
Kecuali doksisiklin gol tetrasiklin terakumulasi
dalam tubuh sehingga kontraindikasi bagi
penderita gagal ginjal.

 Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang

yang sedang tumbuh dan membentuk
kompleks.
Pertumbuhan tulang pada fetus dan anakanak sementara akan terhambat.
Bahaya ini mulai dari pertengahan masa
hamil sampai usia anak 3 tahun.
Pada gigi susu maupun gigi tetap dapat
menimbulkan perubahan warna permanen
dan kecenderungan menjadi caries.

 Tetrasiklin yang sudah

mengalami degradasi.

kadaluarsa

dapat

Dapat menimbulkan sindroma fanconi dengan

gejala poliuria, polidipsia, proteinurea, asidosis,
aminoasiduria, glukosuria disertai mual dan
muntah
Kelainan ini reversibel
bulan dihentikan.

menghilang setelah 1

Pada neonatus menimbulkan

tekanan intrakranial.

peninggian

Perubahan biologik.
Dapat timbul super infeksi oleh kuman resisten
dan jamur.
Superinfeksi kandida dapat terjadi di rongga
mulut, faring bahkan infeksi sistemik
Faktor yang memudahkan terjadinya super
infeksi adalah diabetes mellitus, leukemia, daya
tahan tubuh yang lemah dan pengguna
kortikosteroid

Penggunaan Klinik
Riketsiosis,
Demam reda setelah 1-3 hari, ruam kulit
menghilang setelah 5 hari.
Infeksi klamidia.
Pada infeksi akut diberikan terapi 3-4 minggu,
untuk infeksi kronis diberikan terapi 1-2 bulan.
Trakhoma,
Salep mata Tetrasiklin dan doksisiklin secara
oral selama 40 hari memberikan hasil yang baik.

Kolera,
Tetrasiklin merupakan obat yang efektif untuk kolera.
Gonorrhoeae dan sifilis,
Tetrasiklin sebagai obat pilihan kedua setelah penisilin.
Dosis 500 mg 4 kali sehari secara oral atau doksisiklin
100 mg 2 kali sehari selama 7 hari . Untuk sifilis 500 mg
4 kali sehari peroral selama 15 hari.
Acne vulgaris,
Tetrasiklin menghambat produksi asam lemak dari
sebum. Dosis 2 kali 250 mg selama 2-3 minggu.

Kontraindikasi
Tidak digunakan untuk pasien yang
alergi thdp tetrasiklin.
Tidakdianjurkan pada triwulan 2 dan 3
kehamilan, juga pada anak-anak sampai
8 tahun, pada gangguan fungsi hati dan
ginjal

Interaksi dg obat lain

Obat II

Obat II

Perubahan I

Tetrasiklin

Antasida
Sulfonilurea
Kumarin
Sefalosporin
Kolestiramin
Besi (oral)

Menurun
Menurun
Menurun

Doksisiklin

Barbiturat
Fenitoin

Menurun
Menurun

Gol.Tetrasiklin
Kec.
Doksisiklin dan
Minosiklin

Ca Oral

Menurun

Perubahan II

Meningkat
Meningkat
Menurun
Menurun

TERIMA KASIH SOBAT...