FARMAKOKINETIK
Bagaimana tubuh mempengaruhi obat
Terdiri atas : absorpsi, distribusi, biotransformasi
& ekskresi
FARMAKODINAMIK
Bagaimana obat mempengaruhi tubuh
Morgan, Clinical Anesthesia, p :187
GOLONGAN BEZODIAZEPIN
Yang termasuk golongan ini : - diazepam
- midazolam
- lorazepam
Aksi :
Membentuk ikatan dgn reseptor spesifik di
daerah korteks dan memudahkan ikatan dgn
reseptor GABA
Peter F Dunn, Clinical Anesthesia procedures of Massachusetts General
Hospital, p : 176-177
GOLONGAN BEZODIAZEPIN
FARMAKOKINETI
K
Kadar puncak pada SSP terjadi 4-8 menit setelah
penyuntikan intravena, dengan waktu paruh 20 jam
Redistribusi cepat setelah penyuntikan intravena
Metabolisme terjadi di hati
Hasil metabolisme masih aktif
Hasil metabolisme dibuang lewat urin
GOLONGAN BEZODIAZEPIN
FARMAKODINAMIK
SSP
Amnesia, anti kejang, hipnosis, sedasi, relaksasi otot
Tidak ada efek analgesia
Menurunkan aliran darah dan laju metabolisme otak
Sistem kardiovaskular
Vasodilatasi sistemik ringan, curah jantung menurun,
laju nadi tetap
Gangguan hemodinamik terjadi pada pasien hipovolemik
Sistem pernafasan
Penurunan ringan laju nafas dan volume tidal
Depresi nafas terjadi bila : kombinasi dengan narkotik,
penyakit paru berat
Morgan, Clinical Anesthesia, p :189 GOLONGAN BEZODIAZEP
PENGGUNAAN KLINIS
Peter F Dunn, Clinical Anesthesia procedures of Massachusetts General
Hospital, p : 180-184
GOLONGAN NARKOTIKA
ANALGESIA
NARKOTIKA
FARMAKOKINETIK
waktu paruh distribusi : 5 20 menit
morfin : kelarutan dalam lemak rendah
sukar lewat sawar darah otak
onset lambat, durasi panjang
fentanil, sufentanil : kelarutan dalam lemak tinggi
metabolisme di hati :
Petidin : metabolit aktif
Fentanyl, sufentanyl : metabolit tidak aktif
ekskresi : lewat ginjal & empedu, morfin : tanpa diubah
FARMAKODINAMIK (1) NARKOTIKA
SSP :
Sedasi dan analgesia, dosis tinggi sebabkan amnesia dan hilang
kesadaran
Menurunkan aliran darah dan laju metabolisme otak
Menurunkan MAC obat anestesia inhalasi
Sistem Kardiovaskular
Petidin :
kontraktilitas miokardium ditekan
laju jantung
pelepasan histamin TD, tahanan vaskular sistemik
morfin :
laju jantung
dilatasi vena
refleks simpatis
pelepasan histamin
fentanil, sufentanil = morfin
NARKOTIKA
FARMAKODINAMIK (2)
Sistem Pernafasan :
menekan laju nafas penekanan pusat nafas dibatang otak
Sistem Gastrointestinal
memperlambat pengosongan lambung, peristaltik
konstraksi otot sfingter Oddi nyeri kolik
Ukuran pupil
Mengecil (miosis) akibat stimulasi nukleus Edinger-Westphal
Mual dan muntah
Akibat stimulasi langsung pada chemoreceptor trigger zone di otak
Kekakuan otot
Terutama dada, perut, jalan nafas atas sehingga ventilasi terganggu
Retensi urin
Akibat stimulasi otot spingter vesika
NARKOTIKA
PENGGUNAAN KLINIS
Premedikasi :
morfin : 5 10 mg i.v.
petidin : 1 mg / kg BB i.v.
Induksi :
morfin : 1 3 mg / kg BB i.v.
petidin : 1 2 mg / kg BB i.v.
fentanil : 10 50 g / kg BB i.v.
DROPERIDOL
Disebut : Dehirobenzperidol
Neuroleptika
Aksi :
Sentral : menghambat aksi reseptor dopamin
Perifer : Blok adrenergik alfa
DROPERIDOL
FARMAKOKINETIK
Distribusi :
cepat
BM tinggi efek sedasi 3 24 jam
sulit lewat sawar darah otak
metabolisme di hati
PENGGUNAAN KLINIS
Premedikasi : 0,004 0,07 mg / kg BB i.v.
Anti muntah : 0,05 mg / kg BB i.v. (1,25 2,5 mg)
Analgesia neurolep : 0,02 0,07 mg / kg BB i.v.
Kombinasi dengan narkotik (fentanil) = analgesia neurolep
Kombinasi dengan N2O : anestesia neurolep
Morgan, Clinical Anesthesia, p :184-187
GOLONGAN BARBITURAT
PEMAKAIAN KLINIS
Induksi anestesia : 3 6 mg / kg BB i.v.
Peter F Dunn, Clinical Anesthesia procedures of Massachusetts General
Hospital, p : 178
KETAMIN
Merupakan derivat Phencyclidine.
Aksi : - mendisosiasi daerah talamus dari korteks limbik.
- antagonisme reseptor N-methyl-D-aspartat
FARMAKOKINETIK
Hilang kesadaran terjadi 30-60 detik setelah induksi
i.v dengan durasi 15-20 menit. (bila I.M, 5 menit
setelah penyuntikan)
Suntikan berulang atau infusi menyebabkan
akumulasi
Metabolisme di hati, dengan hasil metabolit aktif
FARMAKODINAMIK KETAMIN
SSP
Menyebabkan keadaan dissosiasi disertai amnesia &
analgesia kuat
Meningkatkan aliran darah dan laju metabolisme otak,
tekanan intrakranial
Sistem kardiovaskular
Meningkatkan tekanan darah, laju jantung, curah jantung
Sering digunakan pada pasien dengan hemodinamik
terganggu
Indikasi kontra : penyakit jantung koroner, hipertensi
Sistem Pernafasan
Bronkodilator
Refleks jalan nafas utuh
hipersalivasi
PENGGUNAAN KLINIS KETAMIN
PROPOFOL
Aksi : Menghambat transmisi neuron yang dihantar GABA
FARMAKOKINETIK
Kelarutan lemak tinggi mengakibatkan hilang
kesadaran cepat (30 45 detik) diikuti pulih sadar cepat
karena redistribusi
Metabolisme di hati dengan metabolit tidak aktif
PROPOFOL
FARMAKODINAMIK
SSP
Dosis induksi mengakibatkan hilang kesadaran, dosis
kecil menyebabkan sedasi
Tidak ada efek analgesia
Sistem Kardiovaskular
Menurunkan tekanan darah dan curah jantung
Laju jantung tidak berubah
Sistem Pernafasan
menurunkan laju nafas dan volume tidal
PROPOFOL
PENGGUNAAN KLINIS