OBAT GOLONGAN SSP

Sistem saraf yg mengkoordinir sistem2 lainnya di dlm tubuh di bagi menjadi 2 kelompok,
yaitu :
a) SSP  yg terdiri dr otak dan sum-sum tulang belakang
b) Sistem saraf perifer, yg dpt dibagi dlm 2 bagian yi: saraf motoris/saraf eferen
(menghantarkan impuls/ isyarat listrik dr SSP ke jaringan perifer melalui neuron
eferen) dan saraf sensoris (menghantarkan impuls dari periferi ke SSP melalui neuron
aferen
c) Sistem saraf otonom  mengendalikan organ2 dalam secara tdk sadar
d) Sistem saraf motoris  mengendalikan fungsi tubuh secara sadar
ANALGETIKA

 Adalah zat2 yg mengurangi atau menghalau rasa nyeri

tanpa menghilangkan kesadaran
 Berdasarkan farmakologinya, analgetika dibagi dlm 2
klp besar yi :
1. Analgeti perifer (non-narkotik)  obat2 yg tdk bersifat
narkotika dan tdk bekerja sentral. Antiradang termasuk
kelompok ini
2. Analgetik narkotika khusus digunakan utk menghalau
rasa nyeri hebat seperti pd fraktur dan kanker
 Bentuk2 nyeri :
1) Nyeri ringan, dpt ditangani dg obat perifer
 Parasetamol
 Asetosal
 Mefenaminat
 Aminofenazon
2) Nyeri sedang  ditambahkan kafein atai kodein
3) Nyeri yg disertai pembengkakan atau akibat trauma 
terapi analgetik antiradang :
- Aminofenazon dan NSAID (Ibuprofen dan mefenamid
4) Nyeri hebat  ditangani dg morfin/opiat
Analgetik Perifer
 Penggolongan analgetik perifer :
a) Parasetamol
b) Salisilat : asetosal, salisilamida dan benorilat
c) penghambat prostaglanding (NSAID, ibuprofen)
d) Derifat antranilat : mefenaminat, glafenin
e) derifat pirazolin : propifenazon,
isopropilaminofenazonn dan metamizol
f) lainnya : benzidamin
 Efek samping
 Yg paling umum adalah gangguan lambung (b,c,e)
 Kerusakan darah (a, b, d, e)
 Kerusakan hati dan ginjal (a, c)
 Reaksi alergi kulit
 Efek samping terutama terjadi pd penggunaan lama
atau dlm dosis tinggi
 Hanya parasetamol yg dianggap aman bg wanita
hamil dan menyusui, walaupun dpt mencapai air susu
 Asetosal dan salisilat, NSAID dan metamizol 
mengganggu perkembangan janin, sebaiknya dihindari
Obat-obat analgetik perifer
1.Aminofenazon
Berkhasiat : analgetik, antipireti dan antiradang
Efek sampng : agranulositosis, leukopenia  fatal, thn 1980-an dilarang
peredarannya dibanyak negara
a. Isopropilaminofenazon : pehazon, isopirin
Berdaya sedativ dan pd dosis tinggi hipnotik
b. Fenazon : antipirin
Tdk memiliki aktivitas anti radang
c. Propifenazon : saridon
Tdk memiliki aktivitas anti radang
d. Metamizol : dipiron, Novalgin, antalgin
Obat-obat analgetik perifer
2, Asam asetilsalisilat : Asetosal, Aspirin
Berkhasiat : analgetik, antipireti dan antiradang, dan berdaya antitrombotis
Efek samping yg paling sering terjadi : iritasi mukosa lambung dg resiko tukak
lambung, reaksi alergi kulit dan tinnitus (telinga berdengung)
a. Diflunisal : diflonit
b. Benorilat
Analgetik antiradang (NSAID)
 NSAID  berkhasiat analgetik, antipiretik dan antiradang (antiflogistis)
 Penggolongan
1) Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal
Dosis antiradangnya terletak 2-3x lebih tinggi dari dosis analgetisnya
2) Asetat : diklofenat, indometasin dan sulindac
Indometasin paling kuat antiradangnya tp sering menyebabkan keluhan
lambung usus
3) Propionat : ibuprofen, ketoprofen, flurbiprofen, naproksen dan tioprofenat
4) Oksicam : piroxicam, tenoxicam, dan meloksicam
5) Pirazolon : (oksi) fenilbutazon dan azapropazon
Obat-obat analgetik antiradang
(antiinflamasi)
1) Asam Mefenamat : Ponstan
Memiliki daya anti radang sedang. Banyak digunakan sebagai obat anti
nyeri dan anti rema, walaupun dpt menimbulkan gangguan lambung usus
Dosis : pd nyeri akut, permula 500mg dc/pc, kemudian 3-4 dd 250 mg
selama max 7 hari
2) Celecoxib : Celebrex
Khasiat menghambat selektif COX2.
Cyclo-oxygenase terdiri dr 2 iso-enzim yi : COX-1 dan COX-2
COX-1  melindungi mukosa lambung dg jalan membentuk bikarbonat
dan lendir serta menghambat produksi asam
COX-2  peradangan
NSAID selektif  bekerja menghambat COX-2 dan kurang atau tdk
mempengaruhi COX-1 sehingga aman bg lambung.
Dosis : 2 dd 100-200mg pc
Obat-obat analgetik antiradang
(antiinflamasi)
3) Diklofenac : Voltaren, Cataflam
Termasuk NSAID yang terkuat anti radangnya dengan efek samping yang
kurang kuat dibanding dg obat lain (indometasin, piroxicam).
Sering digunakan untuk segala macam nyeri , juga pada migrain dan
encok
Dosis : oral 3 dd 25-50 mg garam Na/K dc/pc
Rektal 1 dd 50-100mg
Pra dan pasca bedah dalam tetes mata 0,1% 3-5 x 1 tts, jg dlm bentuk
krim/gel 1%
Obat-obat analgetik antiradang
(antiinflamasi)
4) Fenilbutazon : Irgapan
Berkhasiat anti radang yang lebih kuat dari pd kerja analgetisnya, jg
berdaya uricosuric lemah tp tdk lg digunakan dlm terapi encok
Efek samping : Anemia aplastis, leukopenia dan kelainan darah yg lainnya.
Yg sering terjadi adalah keluhan lambung, pusing, reaksi alergi pd kulit dan
udem. Gangguan fungsi hati, kerusakan ginjal dan memburuknya tukak
lambung. Pembesaran tiroid
Dosis : diatas 14 thn oral 1 dd 300-400 mg dc/pc selama 1 minggu,
pemeliharaan 1 dd 100-200 mg. Pemantaun darah secarah teratur mutlak
dilakukan
Obat-obat analgetik antiradang
(antiinflamasi)
5) Ibuprofen : Brufen
Obat yg paling banyak digunakan krn efek samping yg ringan. Daya
analgetik dan anti radangnya cukup baik
Dosis : nyeri (haid), demam dan rema ; permulaan 400 mg pc/dc,
lalu 3-4 dd 200-400 mg. Utk demam pd anak2 ; 6-12 bln 3dd 50mg

6) Indometasin : Confortid, Indocid

Berkhasiat amat kuat, dpt disamakan dg diklofenac tp lebih sering
menimbulkan efek samping
Dosis : oral 2-3 dd 25-50 mg pc/dc  max 200 mg/hari
Dosis rektal 1-2 dd 100 mg
Obat-obat analgetik antiradang
(antiinflamasi)
7) Piroxicam : Feldene
Berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang kuat dan bekerja lama
Dosis : oral, rektal dan i.m 1 dd 2 mg pc/dc, dysmenorre primer : 1 dd 40
mg selama 2 hari, lalu bila perlu 1 dd 20 mg. Pd serangan encok :
permulaan 40 mg, lalu 2 dd 20 mg selama 4-6 hari
 2. ANALGETIK NARKOTIKA / OPIOID

 Adalah obat yg daya kerjanya meniru opioid endogen / endorfin dg memperpanjang

aktivasi reseptor opioid (reseptor µ) di SSP shg persepsi nyeri & respon emosional terhadap
nyeri berubah / dikurangi.

 Mekanisme kerja analgetik narkotik :

analgetik opioid berikatan dg (sisa) reseptor opioid pd SSP (yg belum ditempati endorfin)
shg mengubah persepsi & respon thd stimulus nyeri sambil menghasilkan depresi SSP secara
umum.

 Minimal ada 4 macam reseptor opioid, yaitu reseptor µ, k, δ, ε, dan σ, sbg tempat
pengikatan analgetik narkotik untuk menghasilkan efek analgesia yg menyerupai endorfin.

 UU narkotika no.22 tahun 1997

 Propoksifen, pentazosin, tramadol → tidak termasuk UU narkotika, karena bahaya
ketagihan/adiksi & kebiasaan ringan, penggunaan lama tidak dianjurkan.
Klasifikasi analgetik opioid berdasarkan cara kerja pd reseptor opioid :

1. Agonis Opiat
 Menyerupai morfin, bekerja sebagai agonis terutama pd reseptor μ dan mungkin pd
reseptor k.
 alkaloid candu : morfin, codein, heroin, nicomorfin.
 Zat sintetis : metadon & derivatnya (dextromoramida, propoksifen, bezitramid), petidin
& derivatnya (fentanil, sufentanil), tramadol.

2. Antagonis Opiat
 Tidak memiliki aktivitas agonis pd semua reseptor.
 Ex : nalokson, naltrekson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, nalbufin.

3. Kombinasi
 Zat ini mengikat pd reseptor opiat tapi tidak mengaktivasi kerjanya dg sempurna.
a). Agonis-antagonis opiat
Bekerja sebagai agonis pd beberapa reseptor & sebagai antagonis (agonis lemah) pd
reseptor lain. Ex : nalorfin, pentazosin, nalbufin, dezosin, butorfanol, buprenorfin.
b). Agonis parsial (buprenorfin, pentazosin).
 Indikasi analgetik opioid (umum)

 Analgetik opioid bisa digunakan sendiri / kombinasi dg analgetik non-opioid dalam

penatalaksanaan nyeri sedang – hebat.

 Analgetik opioid juga telah digunakan sbg :

- analgetik selama persalinan.
- pra bedah (sedasi praoperatif).
- intrabedah
- pascabedah
- adjuvan anestesia
- dalam perawatan intensif untuk analgesia, sedasi & antinsietas.
- antitusif (penekan rangsang batuk kering, mis : codein)
Efek samping analgetik opioid (umum)

1. Depresi SSP, mis : sedatif, depresi pernafasan & batuk, miosis, hipothermia, mual & muntah
(karena rangsangan pd CTZ / chemo triggrer zone), penurunan aktivitas mental & motorik,
euforia, perasaan termangu, halusinasi .
2. Bronchokonstriksi saluran nafas, shg pernafasan menjadi dangkal & frekuensinya menurun.
3. Sistem sirkulasi darah : vasodilatasi perifer (jika pd kulit, keluar keringat berlebihan), hipotensi
& bradikardi (dosis tinggi).
4. Saluran GI : obstipasi karena peristaltik berkurang, kolik batu empedu karena kontraksi
sfingter kandung empedu.
5. Saluran urogenital : retensi urin (karena tonus sfingter kandung kemih naik), kontraksi uterus
berkurang (memperpanjang waktu persalinan).
6. Pelepasan histamin : pruritus, urticaria.
7. Kebiasaan & ketagihan
Kebiasaan (habituasi) & ketagihan (adiksi)
 Mekanisme kerja Kebiasaan & ketagihan:
bila analgetik opioid dipakai terus-menerus, pembentukan reseptor opioid yg
baru terus distimulasi & produksi endorfin di ujung saraf otak dirintangi.

 Penyebab :
Penggunaan jangka lama
Toleransi, yaitu efektifitas opioid berkurang karena dipercepatnya absorpsi /
eliminasinya / menurunnya sensitifitas jaringan sehingga diperlukan dosis yg
lebih besar untuk mencapai efek yg sama seperti semula.
 penggunaan dosis besar lebih baik bagi si pengguna & tidak menimbulkan
gejala intoksikasi.

 Ada 2 jenis ketergantungan / ketagihan, yaitu fisik & psikis (efek psikotrop /
euforia).
Lanj…Kebiasaan (habituasi) & ketagihan (adiksi)

 Abstinensi (withdrawal syndrome) : penghentian penggunaan obat

opioid secara mendadak.
 Gejala abstinensi : ketakutan, berkeringat, mata berair, mual-
muantah, diare, insomnia, tachycardia, mydriasis (pembesaran
pupil), tremor, kejang otot, TD naik, diikuti reaksi psikis (gelisah,
mudah tersinggung, marah, takut mati).
 Pengobatan adiksi (perhatikan tingkat ketergantungan fisik
pecandu) :
Terapi substitusi ( pemberian metadon sbg obat pengganti heroin
/ morfin atau klonidin untuk menurunkan TD, pusing, mengurangi
gejala insomnia, mudah marah, & jantung berdebar-debar).
Antagonis opioid (obat yg melawan ES opioid tanpa mengurangi
efek analgetiknya, berdasarkan penggeseran opioid dari
reseptor opioid di SSP).
Con : nalokson, naltrekson, nalorfin.
Penggunaan analgetik opioid
pd kehamilan & laktasi
 Opioid dapat melintasi plasenta.
 Boleh digunakan beberapa waktu sebelum persalinan.
 Bila diminum terus, merusak janin akibat depresi pernafasan &
memperlambat persalinan.
 Bayi dari ibu yg ketagihan juga menderita gejala abstinensi.
 Selama laktasi, ibu dapat menggunakan opioid karena hanya
sedikit terdapat dalam ASI.
Perhatian & kontraindikasi
 Gunakan opioid hati-hati pd :
1. Penyakit ginjal, hati, pulmoner parah (asma).
2. Hipotiroidisme
3. Pasien lansia / pasien lemah (penyakit saraf / otot)
4. Nyeri abdomen / hipertrofi prostat yg tidak terdiagnosa.
5. Insufisiensi adrenal
6. Alkoholisme
7. Anak-anak (meningkatkan resiko kejang akibat akumulasi
normeperidin)
8. Pasien dg riwayat hipotensi sebelumnya (mis : pasca
perdarahan).
9. Kurangi dosis opioid pd pasien lansia, malnutrisi, gangguan fungsi
ginjal / hati (mis : pre-eklamsia).
Perhatian & kontraindikasi

 Kontraindikasi :
1. Hipersensitifitas
2. Kehamilan / laktasi (penggunaan kronis)
3. Penggunaan dg MAOI (Monoamin oksidase inhibitor) yg baru berjalan (14 –
21 hari).
4. Peningkatan tekanan intrakranial / konsentrasi CO2 (penyakit pernafasan yg
berat).
Interaksi
1. Analgetik opioid vs obat gol. Depresan SSP lain (alkohol; antihistamin;
sedatif-hipnotik = barbiturat & benzodiazepin; obat anestesi =
nitrogen oksida; metoklopramida; fenotiazin / proklorperazin;
antidepresan trisiklik) → depresi SSP >>>.

2. Analgetik opioid (meperidin, pentazosin,tramadol) vs MAO Inhibitor

atau SSRI (selective serotonin re-uptake inhibitor) atau probakarbazin
→ menimbulkan hiperpireksia disertai hipotensi / hipertensi yg fatal,
dihindari selama 14 – 21 hari sesudah terapi MAOI dihentikan.

3. Analgetik opioid vs metoklopramid, cisapride & domperidon → stasis

lambung.
Interaksi
4. Analgetik opioid (meperidin, metadon, fentanil, morfin) vs
simetidin / ranitidin (antagonis H2) → menghambat enzim
mikrosomal shg metabolisme opioid dicegah, akibatnya
konsentrasi opioid meningkat (apnea & gejala kebingungan).

5. Opioid (meperidin, pentazosin) vs antikonvulsan (fenitoin,

karbamazepin, fenobarbiton); rifampisin; estrogen & tembakau →
menginduksi enzim hati shg eliminasi opioid dipercepat,
akibatnya efek opioid menurun → pemberian opioid harus lebih
sering / dosisnya dinaikkan.

6. Opioid vs siklizin → edema paru (jarang terjadi).