1.

Pada permulaan abad ke-20, Ehrlich & Langley

menyatakan bahwa suatu obat harus berinteraksi
dengan suatu receptive substance (reseptor) pada
jaringan untuk menghasilkan efek pada jaringan
tersebut.

2. Clark (1937) menyatakan bahwa molekul

berikatan dengan reseptor-reseptor dengan
kecepatan yang proporsional dengan konsentrasi
obat dalam larutan dan jumlah reseptor bebas
Berdasarkan penelitian dilaboratorium, Clark
berpendapat bahwa jumlah reseptor yang diikat
oleh obat menentukan besarnya respon jaringan
terhadap obat.

Bila 50% dari seluruh reseptor ditempati obat,

maka terjadi respon yang besarnya 50% dari
respon maksimal.

Respon maksimal bisa dicapai bila seluruh reseptor

diikat obat. Teori ini disebut teori
“occupancy”
dari Clark.
Hubungan rute pemberian
dengan respon
Reseptor
Reseptor obat adalah suatu makromolekul target
khusus, berada pada permukaan sel atau
intraselular, yang mengikat suatu obat dan
menimbulkan kerja farmakologiknya.
(obat bisa berinteraksi dengan enzim-enzim,
asam nukleat, reseptor membran)
Pembentukan kompleks obat reseptor
menghasilkan suatu respons biologik dan
besarnya respon adalah proposional dengan
jumlah kompleks obat reseptor.
Agonis adalah suatu obat yang dapat mengikat
suatu reseptor dan menimbulkan respons.
Besarnya Efek obat tersebut tergantung kepada
konsentrasi nya pada tempat reseptor yang
ditentukan oleh dosis obat yang diberikan dan
oleh faktor-faktor khusus dari obat tersebut (kec.
Absorbsi, distr, metab)
Kurva respons- dosis bertingkat
Efikasi
Adalah respon maksimal yang dihasilkan oleh
suatu obat.

Efikasi tergantung pada jumlah kompleks obat-

reseptor yang terbentuk dan efisiensi reseptor
yang diaktifkan dalam menghasilkan suatu kerja
selular
Potensi
Adalah konsentrasi dosis efektif yaitu suatu
ukuran berapa banyak obat dibutuhkan untuk
menghasilkan suatu respons tertentu. Makin
rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu
respons yang diberikan makin poten obat
tersebut.
Slope kurva dosis-respon
Slope dari pada bagian tengah suatu kurva dosis
respon bervariasidari satu obatke obat yang
lain.
Suatu slope yang curam menunjukkan bahwa
suatu peningkatan dosis yang kecil
menghasilkan suatu perobahan besar dalam
respon.
 Antagonis yang reversibel
1. Kompetitif
2. Non Kompetitif
3. Agonis Partial