FAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS PATTIMURA
2018
 KELOMPOK 5

1. Evan Christian Oetama (2014-83-023)

2. Muhammad Yusuf Makkaraeng A. M. (2014-83-024)
3. Ricky N. D. C. Ratu (2014-83-025)
4. Fauzia Olan (2014-83-027)
 Sejarah
• Pada tahun 1945, Giuseppe Brotzu berhasil mengisolasi strain Cephalosporium
acremonium Percobaan yang dilakukannya membuktikan bahwa fungi ini
menghasilkan senyawa yang efektif dalam melawan Salmonella tylhi (sejenis bakteri
gram negatif)
• Pada 1951 Guy Newton dan Edward Abraham berhasil menemukan senyawa
antibiotik yang dihasilkan oleh kultur Acremonium yang kemudian diberi nama
sefalosporin C
• Kemudian 1955, antibiotik sefalosporin C menunjukkan spektrum aktivitasnya yang
lebar, termasuk banyak strain Staphylococcus aureus yang sensitif dan resistan terhadap
penisilin.
 Pembuatan antibiotik sefalosporin
• C. acremonium ditumbuhkan pada agar-agar miring, koloninya disuspensikan
dengan aquades dan diletakan di bawah lampu UV. Kemudian mutan yg
masih hidup diseleksi lagi untuk dapatkan mutan unggul untuk menghasilkan
sefalosporin C.
• C. acremonium ditumbuhkan pada agar-agar miring selama 7 hari
• koloninya disuspensikan dengan akuades steril
• dituangkan ke dalam cawan petri steril yang selanjutnya diletakkan di bawah
lampu ultraviolet (UV) yang telah dikondisikan dengan jarak 15 cm
• Pengambilan contoh sebanyak 1 ml dilakukan tepat pada saat cawan petri
mulai diletakkan di bawah lampu UV (0 menit) sampai 50 menit dengan
interval pengambilannya setiap 5 menit.
• Contoh dimasukkan ke dalam tabung reaksi berisi 9 ml akuades steril,
dikocok, dan didiamkan selama 30 menit dalam gelap.
• Dari setiap contoh tersebut dibuat kurva matinya untuk mengetahui jarak
dan waktu radiasi yang tepat. Selain itu juga dicoba kombinasi mutasi
menggunakan sinar UV dan metode kimia menggunakan etil metana sulfonat
(EMS).
 Struktur Kimia
• Senyawa sefalosporin memiliki gugus inti 7-aminocephalosporanic acid (7-
ACA), yang mengandung gugus β-laktam (sebuah cincin dengan 2 atom C, 1
gugus karbonil, dan 1 atom N) dan cincin dihidrothiazin. Nama ilmiah
sefalosporin adalah asam 3-asetoksimetil-7-asilamino-3-cephem-4-
karboksilat.
 Struktur kimia dan sifat sefalosporin
• Generasi 1, bersifat lebih efektif
dalam menghadapi infeksi
staphylococcal dan streptococcal
(bakteri gram positif), stabil
terhadap asam, sedikit aktif
dalam melawan bakteri gram
negatif.
• Generasi 2, memiliki spektrum
bakteri gram negatif yang lebih
luas, akan tetapi lebih lemah
dalam melawan bakteri gram
positif dibanding generasi
pertama
Struktur kimia dan sifat sefalosporin
• Generasi 3, memiliki
aktivitas terhadap bakteri
gram negatif yang jauh lebih
besar, yang disertai dengan
berkurangnya aktivitas
terhadap bakteri gram
negatif.
• Generasi 4, memiliki
spektrum yang lebih
seimbang, sehingga aktif
dalam melawan bakteri gram
positif dan gram negatif
Kegunaan sefalospotin
 Farmakodinamik
• Seftriakson merupakan antibiotik spektrum luas yang bersifat bakterisidal
(membunuh bakteri). Efek bakterisidal seftriakson dihasilkan akibat
penghambatan sintesis dinding bakteri. Seftriakson mempunyai stabilitas
yang tinggi terhadap beta-laktamase, baik terhadap penisilin maupun
sefalosporinase yang dihasilkan oleh bakteri gram-negatif dan gram-positif.
 Farmakokinetik
• Seftriakson mengikuti farmakokinetika non linier (bergantung dosis), terikat
protein plasma 85 hingga 95%. Absorbsi seftriakson di saluran cerna buruk,
karena itu diberikan secara parentral. Seftriakson secara luas didistribusikan
dalam jaringan tubuh dan cairan. Umumnya mencapai konsentrasi terapeutik
dalam cairan serebro spinal. Melintasi plasenta dan konsentrasi rendah telah
terdeteksi dalam ASI konsentrasi tinggi dicapai dalam empedu. Sekitar 33
hingga 67 % seftriakson diekskresikan dalam urin, terutama oleh filtrasi
 Dosis penggunaan
• Dosis untuk bayi dan anak usia 1 bulan–12 tahun dengan berat badan<50 kg,
100−200 mg/kgBB/hari dibagi setiap 6−8 jam. Untuk berat badan≥50 kg,
infeksi sedang sampai berat diberikan 1−2 g setiap 6−8 jam, untuk infeksi
yang mengancam jiwa diberikan 2 g/dosis setiap 4 jam dosis maksimum 12
g/hari. Untuk anak usia>12 tahun diberikan 1−2 g setiap 6−8 jam hingga 12
g/hari
 Efek samping
• Reaksi alergi yang sering terjadi
• Depresi sumsum tulang terutama granulositopenia dapat timbul meskipun
jarang
• Sefalosporin bersifat nefrotoksik
• Obat oral dapat menimbulkan terutama gangguan lambung-usus (diare,
nausea, dan sebagainya)
TERIMA KASIH