HUBUNGAN STRUKTUR-KEGIATAN

• Neuromuskular blocking adalah senyawa

amonium kuaterner yang memiliki setidaknya
satu atom nitrogen bermuatan positif yang
berikatan dengan subunit alpha reseptor
kolinergik postsinaptik.
• Pancuronium adalah aminosteroid obat
neuromuscular blocking sebagian berkaitan
erat struktural asetilkolin
 NEUROMUSCULAR JUNCTION
• Obat neuromuskuler-blocking bertindak langsung
pada NMJ yang merupakan komponen paling umum
anesthetics dan fungsi tanggapan pengaruh NMJ
obat bius serta obat-obatan neuromuscular
blocking.
• NMJ terdiri dari akhir prejunctional saraf motor yang
dipisahkan dari membran postjunctional diserat
otot rangka oleh celah sinaptik yang 20 sampai 30
nm luas dan diisi dengan cairan ekstraselular
• NMJ mengandung tiga jenis nicotinic
cholinergic reseptor (nAChRs); dua
postsynaptic pada permukaan otot rangka —
satu junctional dan yang lain.
• Fungsi nAChR endplates tergantung pada lima
subunit protein yang bergabung untuk
membentuk unit pentameric terdiri dari dua
alpha subunit dalam hubungannya dengan
satu beta, Delta, dan subunit epsilon
 Extrajunctional nAChRs
• Extrajunctional nAChRs biasanya tidak hadir
dalam besar jumlah karena sintesis mereka
ditekan oleh aktivitas saraf.
 Asetilkolin
• Asetilkolin di akhiran saraf motorik disintesis
oleh acetylation dari kolin di bawah kontrol
dari acertylase Kolin enzim.
• asetilKolin disimpan dalam vesikel sinaps di
saraf motorik akhir pertemuannya dan
dilepaskan ke celah sinaptik sebagai paket
(quanta), yang masing-masing berisi 5.000
hingga 10.000 moleline asetilkolin
Postjunctional Nicotinic asetilkolin Reseptor

• Membran postjunctional memiliki dua jenis

nACh yang menanggapi neuromuskular-
blocking obat nAChRs hadir dalam jumlah
besar pada membran postiunctional
 Fetal Receprors
• Fetal nAChRs consis dari memberikan subunits
Ruangan Khusus alpha, beta, gamma, dan
delta dan setiap subunit dikodekan oleh gen
• Dalam menanggapi asetilkoline, ini antara
membuka (acetylcholine terpasang) dan
ditutup (asetilkolin terpisahkan).
 Prejunctional nAChRs
• NAChRs prejunctional ini tampaknya berbeda
dari postjunctlonal nAChRs:
(a) mereka characteristics kimia mengikat,
(b) sifat dari saluran ion mereka mengendalikan,
(c) mereka blokade preferensial selama stimulasi
frekuensi tinggi.