ANTIBIOTIK

PENGHAMBAT SINTESA PROTEIN

NURMALA
PENGERTIAN ANTIBIOTIK

Antibiotik merupakan zat kimia yang dihasilkan oleh mikroorganisme yang

mempunyai kemampuan dalam larutan encer untuk menhambat pertumbuhan
atau membunuh mikroorganisme, contohnya penisilin, sefalosporin,
kloramfenikol, tetrasiklin, dan lain-lain.
Istilah ini sebelumnya digunakan terbatas pada zat yang dihasilkan oleh
mikroorganisme, tetapi penggunaan istilah ini meluas meliputi senyawa
sintetik dan semisintetik dengan aktivitas kimia yang mirip, contohnya
sulfonamida, kuinolon dan fluorikuinolon (Setiabudy, 2011; Dorland, 2010).
PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK

Penggolongan antibiotik dapat dibedakan berdasarkan :

Struktur Kimia
Sifat Toksisitas Selektif
Spektrum Kerjanya
Mekanisme Kerjanya
PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK
BERDASARKAN MEKANISME KERJA

1. Menghambat sintesis atau merusak dinding sel bakteri.

2. Memodifikasi atau menghambat sintesis protein.
3. Menghambat enzim-enzim esensial dalam metabolisme folat.
4. Mempengaruhi sintesis atau metabolisme asam nukleat.
5. Mempengaruhi permeabilitas membran sel bakteri.
ANTIBIOTIK PENGHAMBAT SINTESA
PROTEIN
Penghambatan sintesis protein
berupa penghambatan dari proses
transkripsi dan translasi material
genetik mikroorganisme.
Proses ini melibatkan asam
ribonukleat (RNA), asam
deoksiribonukeat (DNA) dan satu
set enzim. Semua jenis asam
ribonukleat, yaitu asam
ribonukleat messenger
(mRNA),asam ribonukleat
ribosom (rRNA) dan transfer
asam ribonukleat (tRNA) yang
diperlukanuntuk sintesis protein.
MACAM-MACAM ANTIBIOTIK PENGHAMBAT
SINTESA PROTEIN

Tetrasiklin

Makrolida

Aminoglikosida
TETRASIKLIN

Umumnya bersifat bakteriostatik dan merupakan bakteri yang berspektrum luas.

Antibiotik ini memiliki mekanisme masuk ke dalam sel bakteri yang diperantai oleh
transport protein. Tetrasiklin dapat melakukan pengikatan ke subunit 30s ribosom
dengan menghambat amino asil-tRNA mRNA sehingga menghambat sintesis protein.

Faktor penghambat penyerapan tetrasiklin adalah Makanan (kecuali dosisiklin dan

minosiklin), pH tinggi, pembentukan kompleks dengan Ca+, Mg 2+, Fe2+, Al 3+ yang
terdapat dalam susu dan antacid.
MEKANISME KERJA TETRASIKLIN
1. Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan
jalan menghambat sintesis protein kuman. Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein
bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika
Tetrasiklin ke dalam ribosom bakteri gram negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui
kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi aktif. Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke
dalam ribosom bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30s dan
menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino pada lokasi asam amino ribosome
complex, sehingga menghambat pembentukan sintesa protein dan bakteri tidak dapat
berkembang biak.
2. Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya
sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap
kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika
Tetrasiklin. Spektrum Antibiotik Tetracyclines merupakan antibiotik spekturm luas.
Tetracyclines juga efektif terhadap organisme lain selain bakteri. Tetracyclines bersifat
bakteriostatik danmerupakan obat pilihan untuk infeksi yang disebabkan batang Gram (+)
(corinebacteriumacnes), batang Gram (-) (H.influenza, V. cholera), enterobacteriaceae,
chlamydia sp.,spirochaeta, mycoplasma pneumonia.C.
DERIVAT TETRASIKLIN
1. Klortetrasiklin
2. Oksitetrasiklin
3. Doksisiklin
4. Minosiklin
INDIKASI
 Eksaserbasi bronkitis kronis, bruselosis, klamidia, mikoplasma dan riketsia, efusi pleura karena
keganasan atau sirosis, akne vulgaris.

EFEK SAMPING
 Mual, muntah, diare, eritema (hentikan pengobatan), sakit kepala dan gangguan penglihatan
dapat merupakan petunjuk peningkatan tekanan intrakranial, hepatotoksisitas, pankreatitis dan
kolitis.

DOSIS
 oral: 250 mg tiap 6 jam. Pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai 500 mg tiap 6-8
jam.Sifilis primer, sekunder dan laten: 500 mg tiap 6-8 jam selama 15 hari.Uretritis non
gonokokus: 500 mg tiap 6 jam selama 7-14 hari (21 hari bila pengobatan pertama gagal atau bila
kambuh).
PERINGATAN LAIN

 Gangguan fungsi hati (hindari pemberian secara intravena), gangguan fungsi ginjal, kadang-
kadang menimbulkan fotosensitivitas.
 Kehamilan: golongan tetrasiklin dapat melewati plasenta dan ditemukan dalam jaringan fetus.
Dapat terjadi efek toksis pada fetus yang berupa retardasi perkembangan tulang (Kategori D).
 Menyusui: tetrasiklin dapat diekskresikan melalui air susu ibu. Tidak dapat dikombinasikan
dengan Susu dan Antasida.
 Penggunaan antibiotik golongan tetrasiklin selama masa pertumbuhan gigi (dari akhir masa
kehamilan sampai anak usia 8 tahun) dapat menyebabkan perubahan warna gigi (kuning, abu-
abu, coklat) yang bersifat permanen.
 Antibiotik golongan tetrasiklin membentuk kompleks kalsium yang stabil pada jaringan
pembentuk tulang
MAKROLIDA
Makrolida atau makrolid adalah jenis antibiotik yang berguna untuk mengobati beragam infeksi
bakteri yang umum terjadi, mulai dari infeksi telinga, radang panggul, hingga pneumonia.
Antibiotik makrolid terbuat dari berbagai jenis bakteri Streptomyces .
Makrolida adalah sekelompok senyawa yang terkait erat dan memiliki ciri khas adanya cincin
lakton makrosiklik (biasanya mengandung 14 atau 16 atom) tempat melekatnya gula deoksi.
Makrolida sebagian besar digunakan untuk mengobati infeksi Gram-positif dan tetap menjadi
alternatif yang populer untuk pasien dengan alergi penisilin. Mereka aktif melawan organisme
Gram-negatif dalam kisaran terbatas
MEKANISME KERJA MAKROLIDA

Antibiotik golongan makrolida terikat secara reversible pada sisi P ribosom

subunit 50s dari bakteri dan dapat menghambat RNA- dependent protein
synthesis dengan cara merangsang pemutusan peptidyl t-RNA dari ribosom.
Antibiotik ini dapat bersifat bakteriostatik maupun bakterisid, tergantung
faktor konsentrasi obat.
DERIVAT TETRASIKLIN
1. Eritromisin
2. Klaritromisin
3. Azitromisin
4. Ketolida (Telitromisin)
INDIKASI
• Infeksi telinga-hidung-tenggorokan, misalnya otitis media, labiringitis, sinusitis, tonsillitis, dan
laryngitis
• Infeksi paru-paru, misalnya pneumonia, bronkitis, dan batuk rejan
• Infeksi kulit, misalnya eczema, psoriasis, dan jerawat
• Infeksi gigi dan mulut, misalnya gingivitis dan abses gigi
• Infeksi kelamin yang disebabkan oleh mikroorganisme chlamydia

EFEK SAMPING
 Gangguan gastrointestinal – mual, muntah, sakit perut, diare
 Kolitis terkait antibiotik
DOSIS

1. Eritromisin
 oral: DEWASA dan ANAK di atas 8 tahun, 250-500 mg tiap 6 jam atau 0,5- 1 g tiap 12 jam;
pada infeksi berat dapat dinaikkan sampai 4 g/hari. ANAK sampai 2 tahun, 125 mg tiap 6
jam; 2-8 tahun 250 mg tiap 6 jam. Untuk infeksi berat dosis dapat digandakan. Sifilis stadium
awal, 500 mg 4 kali sehari selama 14 hari.
 Infus intravena: infeksi berat pada dewasa dan anak, 50 mg/kg bb/hari secara infus kontinu
atau dosis terbagi tiap 6 jam; infeksi ringan 25 mg/kg bb/hari bila pemberian per oral tidak
memungkinkan.
2. Azitromisin
 500 mg dosis azitromisin menghasilkan kadar dalam serum yang relatif rendah sekitar 0,4
mcg/ml
3. Ketolida
 obat ini diberikan dalam dosis sekali sehari sebesar 800 mg, dan memunculkan kadar puncak
dalam serum sekitar 2 mcg/ml. 
PERINGATAN LAIN
 Dalam kondisi hamil atau menyusui. Eritromisin adalah antibiotik makrolid yang dianggap aman bagi ibu
menyusui. Spiramisin, digunakan sebagai terapi pilihan untuk toksoplasmosis pada ibu hamil.
 Makrolid dapat bereaksi secara tidak terprediksi dengan obat-obatan lain. Hal ini dapat mempengaruhi
mekanisme kerja obat dan meningkatkan risiko terjadinya efek samping. Beberapa contoh obat yang
berinteraksi dengan makrolid misalnya:
• Pil kontrasepsi
• Vitamin K
• Vitamin B6
• Suplemen kalsium
• Digoksin
• Asam folat
• Kolkisin
• Ergotamine
• Warfarin
• Cisaprid
• Terfenadin
AMINOGLIKOSIDA
Aminoglikosida adalah kelompok antibiotik bakterisida yang digunakan untuk
mengatasi infeksi yang disebabkan bakteri aerob gram-negatif. Pemakaian obat ini
dapat dikombinasikan dengan antibiotik lainnya. •
Aminoglikosida umumnya diberikan melalui infus intravena (IV) yang intermiten.
Dari segi kimia senyawanya merupakan gula amino dengan ikatan glikosidik yang larut
dalam air.
Garam sulfat dan HCl nya berupa kristal.
MEKANISME KERJA AMINOGLIKOSIDA

Aminoglikosida berdaya kerja bakterisida.

Aminoglikosida terikat pada sub unit 30 S dari ribosom sehingga sub unit 70 S
nya tidak terbentuk maka terjadi inhibisi sintesis protein karena salah baca
kode genetik , asam amino yang salah yang disambungkan pada rantai
polipeptida sehingga terbentuk protein yang berbeda.
Disamping itu ada mekanisme lain yaitu merusak membran sel bakteri
sehingga bakteri mati.
DERIVAT

 Sreptomisin dari Streptomyces griseus th 1943

 Neomisin Streptomyces fradiae
 Framisetin Streptomyces lavandulae 1953
 Kanamisin Streptomyces kanamyceticus 1957
 Paromomisin Streptomyces rimosus 1959
 Gentamisin Micromonospora purpurea 1963
 Tobramisin Streptomyces tenebrarius
 Amikasin Asilasi kanamisin A 1972
INDIKASI

 Walaupun spektrum luas, jangan digunakan untuk setiap infeksi karena:-

 Resistensi cepat berkembang
 Toksisitas relatif tinggi
 Tersedianya antibiotika lain yang efektif tapi toksisitasnya rendah.

1.Streptomisin SO4: Tuberkulosis, pneumonia, bruselosis.

2.Neomisin SO4 : Infeksi mata, telinga, kulit, diare karena E.coli
3.Kanamisin : Enteritis dan sirosis hati
4.Gentamsin dan tobramisin : Infeksi abdomen, jar. Halus, tulang, sendi, sal.kemih,
pneumonia dan meningitis
EFEK SAMPING

 Efek Toksik
 Reaksi toksik dapat terjadi pada SSP berupa : Efek Oktotoksik (gangguan pendengaran dan
keseimbangan) dan efek Nefrotoksik (gangguan ginjal)
 Gangguan Pernafasan
 Alergi
 Potensinya untuk menimbulkan alergi rendah.
 Kadang-kadang dapat terjasi reaksi kulit memerah, eosinofilia, demam, kelainan darah,
dermatitis, angioudem, stomatitis dan syok anafilaksis.
 Reaksi Iritasi
 Reaksi iritasi berupa rasa nyeri di tempat penyuntikan.
 Suntikan diikuti radang dan peningkatan suhu 0,5-1,5 derajat C.
DOSIS

 Dosis aminoglikosida harus diberikan individual dengan mempertimbangkan berat badan

pasien, status ginjal, konsentrasi serum, tingkat keparahan infeksi.

 Dosis yang dianjurkan:

 Gentamisin / tobramisin: 6 mg/kg IV (rentang 5-7 mg/kg)
 Amikasin / streptomisin: 15 mg/kg IV
 Dosis diberikan pada 50-100 ml NS / D5W IV selama 30 menit.
 Dosis harus berdasarkan pada berat badan ideal (IBW).
PERINGATAN LAIN

 Aminoglikosida tidak diserap melalui saluran cerna (walaupun ada risiko absorpsi
pada inflammatory bowel disease dan gagal hati), sehingga harus diberikan secara parenteral
untuk infeksi sistemik. Ekskresi terutama melalui ginjal dan terjadi akumulasi pada gangguan
fungsi ginjal.
 Sebagian besar efek samping antibiotik golongan ini tergantung dari dosis, oleh karena itu dosis
perlu diperhatikan dengan seksama dan pemberian obat sebaiknya tidak lebih dari 7 hari.
 Jika terjadi gangguan fungsi ginjal (atau kadar serum yang tinggi sebelum pemberian obat),
interval pemberian harus diperpanjang. Jika gangguan fungsi ginjal berat, maka dosis sebaiknya
diturunkan.
 Aminoglikosida dapat mengganggu transmisi neuromuskular dan sebaiknya dihindari pada
pasien miastenia gravis. Dosis besar yang diberikan pada waktu pembedahan dapat
menimbulkan sindrom miastenia yang bersifat sementara pada pasien dengan fungsi
neuromuskular normal.
 Aminoglikosida sebaiknya tidak diberikan bersama diuretika yang potensial ototoksik (misalnya
furosemid). Bila pemberian bersama tidak dapat dihindarkan, jarak pemberian kedua obat
sebaiknya diusahakan sepanjang mungkin.