ANTIPROTOZOA

PADA PENYAKIT TOROPIS INFEKSI

Hi. Dalfian , dr., M.Kes

Departemen Farmakologi
Program Studi Kedokteran Fakultas Kedokteran
Universitas Malahayati
2020
 PENDAHULUAN
Infeksi ANTIBIOTIK
Bakteri
ANTIMIKROBA
Infeksi
Virus ANTI VIRAL
Penyakit
Tropis
Infeksi
Infeksi
Jamur ANTI FUNGI

Infeksi ANTI
Protozoa PROTOZOA
 PENDAHULUAN

ANTI FUNGI
Infeksi
Jamur

Penyakit ANTI
Malaria
Tropis MALARIA
Infeksi
Infeksi ANTI
Protozoa Cacing HELMINTHES

ANTI
Amuba AMOEBA
OBAT ANTI MALARIA
• Terampil melakukan pemilihan obat dan membuat resep 3
antimalaria pada berbagai penyakit malaria
• Memahami penggunaan Antimalaria yang rasional, dalam 2
upaya menncegah terjadinya resistensi obat antimalaria
• Memahami berbagai jenis antimalaria yang sering
digunakan secara klinis pada penatalaksanaan penyakit
1
malaria
CAPAIAN PEMBELAJARAN
 PENYAKIT MALARIA
DAN LEVEL SKDI 2012

Nama Penayakit Level SKDI 2012 Sistem Tubuh

N0
1 Malaria 4A HIM
2 Penanggulangan Malaria 4A Kesmas
3 Malaria Cerebral 3B Syaraf
4 Malaria pada kehamilan 3B Obgyn
 ETIOLOGI MALARIA
Penyebab Malaria adalah parasit Plasmodium yang ditularkan
melalui gigitan nyamuk anopheles betina.
Dikenal 5 (lima) macam spesies yaitu:
No Etiologi Nama Penyakit Sifat
1 Plasmodium falciparum Malaria Falsiparum Berat
2 Plasmodium vivax Malaria Vivaks ringan
3 Plasmodium ovale Malaria Ovale ringan
4 Plasmodium malariae Malaria Malariae Umumnya
5 Plasmodium knowlesi Malaria Knowlesi Mirip no.1
 KLASIFIKASI ANTI MALARIA
• Skizontisida jaringan digunakan untuk profilaksis
kausal (chloroguanide (proguanil))
• Skizontisida jaringan yang digunakan untuk
mencegah kekambuhan (Primaquine)
• Schizontisida (skizontisida darah) digunakan
untuk penyembuhan klinis & supresif (kuinin,
mefloquine, halofantrine, antifolat antimalaria)
• Gametocytocides (chloroquine, quinine,
primaquine
 CHLOROQUINE (1)
Farmakokinetik
• Merupakan turunan 4-aminoquinoline
• Cepat diserap dalam pemberian oral
• Antasida dan anti dearhea dapat menurunkan
penyerapan oral
• Banyak didistribusikan ke jaringan
Mekanisme :
• Cegah polimerisasi heme produk pemecahan hemoglobin
menjadi hemozoin (yang merupakan akumulasi heme toksik
intraseluler terhadap paracite)
 CHLOROQUINE (2)
Penggunaan Klinis:
• Obat-obatan tersebut adalah skizontisida darah
• Obat pilihan (DOC) untuk serangan akut non falciparum dan
sensitif falciparum malariae
• Chemoprophylaxis
• Digunakan pada gangguan autoimun (rheumatoid arthritis)

Toksisitas:
• Iritasi GIT, ruam kulit, sakit kepala
• Lesi kulit berat, neuropati perifer, depresi miokardial, kerusakan
retina, gangguan pendengaran, psikosis toksik
 QUININE (1)
Farmakokinetik
• Cepat diserap secara oral, dimetabolisme sebelum ekskresi ginjal
• Pemberian intravena pada infeksi berat

Mekanisme :
• Blok replikasi dan transkripsi DNA ke RNA
• Kina adalah skizontisida darah
 QUININE (2)
Penggunaan klinis:
• Infeksi P. falciparum resisten terhadap klorokuin
• Sering digunakan dengan doksisiklin atau clyndamycin untuk
mempersingkat durasi terapi dan membatasi toksisitas

Toksisitas:
• Cinchonism (Gawat GI, sakit kepala, vertigo, penglihatan kabur,
tinitus)
• Gangguan pada konduksi jantung (overdosis berat)
• Hemolisis pada pasien defisiensi G-6-PD
• Kontraindikasi pada kehamilan
 MEFLOQUINE
Farmakokinetik
• Merupakan turunan 4-aminoquinoline sintetis
• Hanya diberikan secara oral

Penggunaan Klinis:
• Obat lini pertama untuk profilaksis di daerah dengan resistensi klorokuin
• Obat alternatif dalam serangan akut infeksi P. falciparum

Toksisitas:
• Gawat GI, ruam kulit, sakit kepala, pusing,
• Cacat konduksi jantung, gangguan kejiwaan, gejala neurologis dan kejang
(dosis tinggi)
 PRIMAQUINE
Farmakokinetik
• 8-aminoquinoline sintetis
• Penyerapan sempurna setelah pemberian oral
• Metabolisme yang luas

Penggunaan klinis
• Membasmi tahap hati P.vivax dan P.ovale
• Kursus primaquine selama 14 hari adalah standar setelah perawatan dengan
klorokuin

Toksisitas
• Gawat GI, pruritus, sakit kepala, methemoglobinemia
• Hemolisis pada pasien defisiensi G-6-PD
• Kontraindikasi pada kehamilan
 ANTIFOLAT ANTIMALARIA
Farmakokinetik.
• Prototipe: pirimetamin, proguanil, sulfadoksin, dapson.
• Semua obat diserap secara oral
Mekanisme: inhibitor selektif protozoa dihydrofolate reductases
Penggunaan klinis:
• Skizontisida darah yang bertindak terutama terhadap P.falciparum
• Pyrimethamine + sulfadoxine (fansidar) digunakan dalam pengobatan yang
resisten terhadap klorokuin
• Proguanil + atovaquone (malarone) adalah pilihan lini pertama untuk
kemoprofilaksis yang resisten klorokuin
Toksisitas
• Ruam kulit, gawat GI, hemolisis, kerusakan ginjal, interaksi obat yang disebabkan
oleh persaingan untuk situs pengikatan protein plasma
• Kekurangan asam folat (dosis tinggi)
 ANTI MALARIA LAIN
Doksisiklin
• Chemoprofilaxis bagi wisatawan ke area dengan P. falciparum yang
resisten terhadap klorokuin dan mefloquine
Amodiaquin
• Efektivitas terhadap P. falciparum yang resisten terhadap klorokuin
Halofantrine
• Aktif melawan tahap eritrositik dari keempat spesies malaria manusia
• Tidak digunakan untuk profilaksis
• Potensi kardiotoksisitas dan embriotoksisitas
Atersunat dan artemether
• Skizontisida darah melawan P. falciparum
• Tidak digunakan untuk kemoprofilaksis karena waktu paruh pendek.
 OBAT PENCEGAHAN MALARIA(1)
Klorokuin
Dosis dewasa Dosis anak-anak
Kloroquin fosfat 500 mg garam 8,3mg/Kg garam
Kloroquin basa 300 mg 5 mg/Kg basa

• Berikan dosis tunggal setiap minggu dimulai 2 mgg sblm masuk

daerah endemik, selama disana, dan 4 mgg stlh meninggalkn
daerah tsb.
 OBAT PENCEGAHAN MALARIA(2)
Mefloquin
Dosis dewasa Dosis anak-anak
250 mg garam BB 15-19 kg: ¼ tablet
228 mg basa 20-30 kg:1/2 tablet
31-45 kg: ¾ tablet
> 45 kg: 250 mg

• 1 tablet 250 mg
• Berikan dosis tunggal stp mgg dimulai 1 mgg sblm masuk
daerah endemik, selama disana, dan 4 mgg stlh keluar dari
daerah tsb.
 OBAT PENCEGAHAN MALARIA(3)
Doksisiklin
Dosis dewasa Dosis anak
100 mg/hari 2 mg/kg (maksimum 100 mg)

• Berikan dosis harian untuk 2 hari sebelum berangkat ke daerah endemik

sebagai uji dosis.
• Selama di daerah tersebut berikan dosis harian,
• Diteruskan setiap hari selama 4 minggu setelah meninggalkan daerah tersebut
PENGGUNAAN ANTI MALARIA DI
INDONESIA
 DERIVAT ARTEMISININ
 Kerja cepat, obat pembasmi skizon (“schizonticidal drug”)
yang paling poten

 Sebagian besar pasien mengalami perbaikan klinis dalam

waktu 1-3 hari

 Belum pernah dilaporkan adanya resistensi thd obat derivat

artemisinin ini

 Ditoleransi sangat baik oleh pasien dan

diabsorbsi (oral) dengan baik

Folium Artemisia annua

DERIVAT ARTEMISININ
Artemisinin
Artesunate (i.v / oral)

Artemether (i.m.)
Dihydroartemisinin

Arteether
 ACT
(Artemisinin-based Combination Therapy)

Artemisinin-based Combination
Therapy (ACT)
- Artesunate + Amodiaquine
- Dihydroartemisinin + Piperaquine
(DHP)
 Obat anti malaria apa yang
saat ini direkomendasikan di
Indonesia ?

Artemisinin-based Combination Therapy

(ACT)
 Malaria tanpa komplikasi Terapi antimalaria
Malaria Lini pertama Lini pertama Lini kedua
Malaria AS3 + AQ3+ PQ1 DH3+ P3 + PQ1 Q7 + D/T7+ PQ1
falciparum Artesunate +Amodiaquin Dihydroartemisinin +Piperaquin Quinine + Doxycycline +
+ Primaquine + Primaquine Primaquine

Doxy atau Tetracycline

Malaria AS3 + AQ3+ PQ14 DH3+P3+PQ14 Q7 + PQ14
Dihydroartemisinin (DH)
vivax + Piperaquin (P) DHP

Malaria falciparum berat / dengan

komplikasi
Lama Baru
Kinin dihidroklorida drip Artesunate iv Artemether im
Pengobatan Malaria Falciparum dan Malaria Vivax
ACT + Primakuin Lini pertama
DHP + Primakuin
 Pengobatan Malaria Falciparum
Kina + Doksisiklin / Tetrasiklin + Lini kedua
Primakuin
 Pengobatan Malaria Vivax
Lini kedua
Kina + Primakuin
A good
news

Lancet 2005; 366:717-25

 Artesunate intra vena
“treatment of choice” malaria falciparum berat

SEAQUAMAT 2005
(South East Asian QUinine Artesunate MAlaria Trial)
Angka kematian Artesunate vs Quinine= 15% vs 22% Penurunan
mortalitas 34,7% (95% CI: 18,5-47,6%; p=0,0002)
Artesunate: 2,4 mg / kgBB bolus i.v. sampai sadar/bisa per-oral
Dilanjutkan dengan: Tab. Artesunate 8 mg/kgBB/hari s/d hari 7
Doksisiklin 100 mg 2 x 1/hari total 7 hari
(untuk anak-anak: tanpa Doksisiklin)

Jam 0 12 24 48 72
Jika tidak tersedia Artesunate tablet, maka untuk terapi lanjutan
setelah pasien bisa minum obat per oral  diberikan DHP (selama 3 hari)
 Malaria pada ibu hamil

Malaria berat pada Ibu Hamil

Trimester II dan III : Artesunate iv atau Arthemeter im
Trimester I: Kina dihidroklorida drip
 Malaria berat pada ibu hamil
• Risiko hipoglikemia lebih besar (jika dpt Quinine HCL)

• Risiko edema paru lebih besar

Monitoring gula darah

Monitoring balans cairan

• Diagnosis dini dan pemberian segera

obat antimalaria *) dengan dosis adekuat
Life saving
Quinine HCL untuk trimester I
Artesunate / artemether tidak dianjurkan pada
trimester I
 STRATEGI PROGRAM ELIMINASI
MALARIA
1. Diagnosis
malaria
STOP ! MALARIA KLINIS

Semua kasus malaria dikonfirmasi dengan Mikroskop atau

Tes Diagnostik Cepat (Rapid Diagnostic Test / RDT)
STRATEGI PROGRAM ELIMINASI MALARIA

2. Pengobatan

STOP ! MONOTERAPI

Artemisinin-based Combination Therapy (ACT)

Dihydroartemisinin + Piperaquine (DHP)

Dihydroartemisinin-Piperaquine
(DHP)
STRATEGI PROGRAM ELIMINASI MALARIA

3. Pencegahan
Pendistribusian kelambu (Long-Lasting Insecticidal Net/LLin,
Indoor Residual Spraying/IRS, dan lain lain)

4. Kemitraan
Mitra Potensial Pengendalian Malaria
 PENCEGAHAN MALARIA
DI INDONESIA
Kewaspadaan Malaria:
• mencegah gigitan nyamuk,
• pengendalian vektor dan kemoprofilaksis
• Pencegahan gigitan nyamuk dapat dilakukan dengan menggunakan kelambu
berinsektisida, repelen, kawat kasa nyamuk dan lain-lain .

Obat kemoprofilaksis:
• Doksisiklin :
- Dosis 100mg/hari.
- Obat ini diberikan 1-2 hari sebelum bepergian, selama berada di
daerah tersebut sampai 4 minggu setelah kembali.
- Tidak boleh diberikan pada ibu hamil dan anak dibawah umur 8
tahun dan tidak boleh diberikan lebih dari 6 bulan.
OBAT ANTI HELMINTIK
• Terampil melakukan pemilihan obat dan membuat resep 3
antihelmintik pada berbagai penyakit helmintik
• Memahami penggunaan Antihelmintik yang rasional,
dalam upaya menncegah terjadinya resistensi obat
2
antihelmintik
• Memahami berbagai jenis antihelmintik yang sering
digunakan secara klinis pada penatalaksanaan penyakit
1
helmintik
CAPAIAN PEMBELAJARAN
 KECACINGAN
DAN LEVEL SKDI 2012
N0 Nama Penayakit Level SKDI 2012 Sistem Tubuh
1 Penyakit cacing tambang 4A GIT/H/P
2 Askariasis 4A GIT/H/P
3 Strongiloidiosis 4A GIT/H/P
4 Skistosomioais 4A GIT/H/P
5 Taeniasis 4A GIT/H/P
8 Cutaneus larva migrans 4A Skin
 ETIOLOGI KECACINGAN
Kecacingan adalah penyakit yang disebabkan oleh infestasi cacing
Dikenal 5 (lima) macam cacing penyebab kecacingan:
No Etiologi Nama Penyakit Ket
1 Cacing kremi Enterobiasis atau
(Oxyuris vermicularis/Enterobius Oksiuriasis
vermicularis/threadworm/pinwormca,

2 Cacing gelang Askariasis

(Ascaris lumbricoides/roundworm

3 Cacing tambang/hookworm  Nekatoriasis

(Necator americanus, Ancylostoma
duodenale),
4 Cing cambuk Trikuriasis
(Trichuris trichiura)
5 Cacing pita Taeniasis
(Taenia saginata dan Taenia solium).
 PENDAHULUAN
• Obat-obatan ini dibagi menjadi tiga kelompok berdasarkan
jenis cacing yang terkena:

Nematoda, trematoda, dan cestoda

 OBAT ANTI NEMATODA
Nematoda usus penting:
• Enterobius vermicularis (cacing kremi)
• Trichuris trichiuria (cacing cambuk)
• Ancyclostoma & Necator (cacing tambang)
• Strongyloides stercoralis (threadworm)

Obat-obatan yang melawan nematoda:

• Albendazole
• Ivermectin
• Piperazin
• Thiabendazole
• Diethylcarbamazine
• Mebendazole
• Pyrantel Pamoate
 OBAT ANTI NEMATODA
ALBENDAZOLE
• Obat ini menghambat pengambilan glukosa pada parasit baik larva
maupun dewasa - penurunan pembentukan ATP dan mobilisasi
• Memiliki spektrum antelmintik yang luas
• Toksisitas: leukopenia, alopesia, perubahan enzim hati, penekanan
sumsum tulang & toksisitas janin.
DIETHYLCARBAMAZINE
• Melumpuhkan mikrofiilaria dengan meningkatkan kerentanannya
terhadap mekanisme pertahanan inang
• Merupakan obat pilihan untuk filariasis, dikombinasikan dengan
suramin untuk onchocerciasis
 OBAT ANTI NEMATODA
MENDENDAZOLE
• Menghambat sintesis mikrotubulus dan pengambilan glukosa
• Obat pilihan untuk infeksi cacing kremi dan cacing tambang
• Toksisitas: iritasi gastrointestinal dan kontra diindikasikan
pada kehamilan karena embriotoksisitas.
PIPERAZINE
• Melumpuhkan ascaris dengan bertindak sebagai reseptor
agonis GABA. Jadi itu adalah obat alternatif untuk ascariasis.
• Toksisitas: iritasi saluran pencernaan dan kontra indikasi
pada gangguan kejang.
 OBAT ANTI NEMATODA
PYRANTEL PAMOATE
• Obat infeksi cacing tambang, cacing kremi dan cacing gelang. Kurang
terserap secara oral
• Toksisitas: gangguan pencernaan, sakit kepala dan kelemahan

THIABENDAZOLE
• Obat untuk strongyloidiasis, larva migrans kulit dan infeksi cacing
tambang.
• Diserap dengan cepat dari usus dan dimetabolisme oleh enzim hati.
• Memiliki tindakan antiinflamatory & immunorestorative.
• Toksisitas: iritasi saluran pencernaan, sakit kepala, pusing leukopenia,
hematuria & reaksi alergi.
 OBAT ANTI TREMATODA
Trematoda penting:
• Spesies Schistosoma
• Clonorchis sinensis
• Paragonimus westermani

Obat-obatan terhadap trematoda:

• Praziquantel
• Metrifonate
• Bithionol
• oxamniquine
 OBAT ANTI TREMATODA
PRAZIQUANTEL
• Meningkatkan permeabilitas membran terhadap kalsium,
menyebabkan kontraksi & kemudian kelumpuhan otot trematoda
• Spektrum luas, aktif terhadap bentuk schistosomal yang belum
matang dan dewasa. Penyerapan dari usus, dimetabolisme oleh hati
• Toksisitas: iritasi saluran pencernaan, sakit kepala, ruam kulit dan
demam. Kontraindikasi pada sistiserosis okular.

BITHIONOL
• Obat pilihan untuk fascioliasis dan alternatif untuk paragonimiasis.
Sangat efektif, tereliminasi dalam urin
• Toksisitas: mual, muntah, diare dan perut kembung.
 OBAT ANTI TREMATODA
METRIFONATE
• Merupakan prodrug organofosfat.
• Cholinesteraseinhibitordichlorvos, melawan
schistosomahaematoium.

OXAMNIQUINE
• Efektif pada infeksi schistosoma mansoni dalam bentuk
dewasa dan dewasa.
• Toksisitas: iritasi saluran pencernaan, sakit kepala, pusing
pruritus. Kontaindikasi pada kehamilan dan gangguan kejang.
 OBAT ANTI CESTODA
Cestodes Penting:
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Latil diphylloothrium
• Echinococcus granulosus

Obat Anti Cestodes:

• niclosamide
• NICLOSAMIDE
• Bertindak dengan cara melepaskan fosforilasi okidatif atau dengan
mengaktifkan ATPases
• Toksisitas: gangguan pencernaan, sakit kepala dan demam.
 POMP
• Program Minum Obat Masal Pencegahan
(POMP) filariasis selama 5 tahun berturut-
turut
• Obat yang diminum adalah Dietil Karbamazin
Citrate ( DEC)) dan Albendazol
• Anak usia < 2 tahun, ibu hamil, ibu menyusui,
filariasis kronik, sakit berat, balita marsmus,
kwasiokor, gizi buruk, pengobatan ditunda
 ALBENDAZOLE
• Spekturm luas
• Efektif dosis tunggal
• Drug of choice : kista hidatid, sistisirkosis
• Studi toksisitas kronik  hipotensi, kelainan
hepar, depresi sumsum tulang, embriotoksik
dan teratogenik.
 TIABENDAZOL
• Spectrum luas
• Efek samping berat  hematuria, gangguan
penglihatan, ikterus, sindroma steven jonhson
fatal, dll  hindari karena masih ada yang
lebih aman.a
 ANTELMENTIK PILIHAN
Jenis Infestasi Obat Pilihan I Obat Pilihan II Dosis
Askariasis Pirantel pamoat Piperazin
Mebendazol Albendazol
Enterobiasis Mebendazol Albendazol
Pirantel pamoat
Ankilostomiois Mebendazol Albendazol
Pirantel pamoat
Trikhuriasis Mebendazol Albendazol

Filariasis, Dietil Karbamazin

ANTI AMUBA
• Terampil melakukan pemilihan obat dan membuat resep 3
antiamuba pada berbagai penyakit amubiasis
• Memahami penggunaan Antiamuba yang rasional, dalam 2
upaya menncegah terjadinya resistensi obat antihelmintik
• Memahami berbagai jenis antiamuba yang sering
digunakan secara klinis pada penatalaksanaan penyakit
1
amubiasis
CAPAIAN PEMBELAJARAN
 PENYAKIT MALARIA
DAN LEVEL SKDI 2012
N0 Nama Penayakit Level SKDI 2012 Sistem Tubuh
6 Disentri Amuba 4A GIT/H/P
 SEKIAN

TERIMA KASIH