FORMULASI TEKHNOLOGI

SEDIAAN CAIR DAN SEMI

SOLID
 ELUSIDASI STRUKTUR

PENENTUAN TITIK DIDIH

TIDAK ADA LAGI SIFAT-

SIFAT FISIKO KIMIA YANG
MENDUKUNG UNTUK
NEW CHEMICAL ENTITY
DAPAT MERAMALKAN
SEDIAAN YANG DIBUAT

PREFORMULASI

PARA FORMULATOR
MENCARI SENDIRI SIFAT-
SIFAT TERSEBUT
 NEW DRUG DEVELOPMENT ( FDA )
PRE-CLINICAL CLINICAL RESEARCH AND NDA REVIEW POST-
RESEARCH AND DEVELOPMENT ( NEW DRUG MARKETING
DEVELOPMENT ( HUMAN TESTING OF NEW DRUG ) APPLICATION ) SURVEILANCE
INITIAL SYNTHESIS AND ADVERSE
CHARACTERIZATION REACTION
REPORTING

PHASE 1 SURVEYS /
SAMPLNG
PHASE 2 TESTING

PHASE 3

ANIMAL TESTING INSPECTION

SHORT TIME

LONG TIME

RANGE 1 – 3 YEARS
RANGE 2 – 10 YEARS RANGE 2
AVERAGE 18 MONTHS AVERAGE 5 YEARS
MONTHS – 7
YEARS AVERAGE NDA
24 MONTHS APPROVED
FDA 30 DAYS SAVETY REVIEW
NDA
SUBMITED

AVERAGE OF APROX. 100 MONTHS FROM INITIAL SYNTESIS TO APPROVAL OF NDA

 5 Proses Pengembangan
Obat baru
• 1. Penemuan dan Pengembangan Obat
baru
• 2. Pengujian pra klinis
• 3. Pengujian Klinis
• 4. Persetujuan FDA
• 5. Pemantauan Obat 0bat dipasaran
BEBERAPA INFORMASI YANG PENTING UNTUK KANDIDAT
OBAT :

1. SIFAT-SIFAT DAN STRUKTUR KIMIA

2. BERAT MOLEKUL

3. SIFAT BULK

4. METODA ANALISIS

5. INFORMASI TERAPI

6. TOKSIKOLOGI

7. DLSB.
 PREFORMULASI
• Suatu kajian tentang sifat fisikokimia
bahan obat dan interaksinya dengan bahan
lain termasuk stabilitasnya sebelum proses
formulasi dilakukan.

• Tahap awal dalam rangkaian proses

pembuatan sediaan farmasi yang berpusat
pada sifat-sifat fisika kimia zat aktif
dimana dapat mempengaruhi penampilan
obat dan perkembangan suatu bentuk
sediaan farmasi
• Tujuannya:
– 1. mempersiapkan suatu bentuk sediaan
obat melalui pengumpulan data
selengkap mungkin.

– 2. menggambarkan proses optimisasi

suatu obat melalui penentuan sifat
fisikokimia yang dianggap penting dalam
menyusun formulasi sediaan yang stabil,
aman dan efektif.
• DATA PREFORMULASI AKAN
MEMBANTU DALAM MEMBERIKAN
ARAH YANG LEBIH SESUAI UNTUK
MEMBUAT SUATU RENCANA
BENTUK SEDIAAN
 DATA PREFORMULASI
A. DATA MINIMAL YANG HARUS ADA
• Struktur kimia dan karakteristik
• Bobot Molekul
• Metode Analitik
• Ruahan(kompresibilitas,observasi
mikroskopik)
• Informasi teraupetik
• Bahaya potensial
• Toksikologi
B.DATA PELENGKAP DALAM
PREFORMULASI ANTARALAIN

*Kompatibilitas interaksi :obat-eksipien

*Studi pendahuluan invivo pada hewan,
antara lain :
Absorbsi obat, Metabolisme, Ikatan
Protein, Distribusi dan eliminasi.
 Sifat-sifat yang perlu
diperhatikan dalam preformulasi
a.Stabilitas Kimia
Menyangkut bentuk larutan dan
keadaan padat, pengaruh pH dalam
pengembangan produk,
temperatur/autoklaf, dan evaluasi
yang spesifik dan kuantitatif untuk
bahan obat dan hasil urainya dengan
menggunakan metode HPLC
b. Kelarutan atau Solubilitas
Menyangkut obat yang diberikan
secara oral, harus larut dalam cairan
saluran cerna.
c. Kecepatan Disolusi
Untuk memprediksi absorbsi dan sifat
fisikokimia.
d. Koefisien Partisi
Menyangkut indikasi lipofilitas obat,
untuk meneliti sifat biologi dan
kecepatan serta jumlah absorbsi obat
pada saluran cerna
f. Kristalinitas
Menyangkut kebiasaan kristal dimana
mendiskripsikan penampilan luar kristal dan
struktur internalnya.
g. Polimorfisme
Kemampuan suatu senyawa mengkristalisasi
dalam bentuk lebih dari 1 jenis.
h. Higroscopisitas
Menyangkut garam yang larut air dan
cendrung mengabsorbsi kelembaban udara
i. Ukuran partikel
Penurunan ukuran partikel zat aktif
sukar larut air akan menybabkan
peningkatan luas permukaan dan
kecepatan disolusi, akan
meningkatan absorbsi di saluran
cerna.
 - SIFAT-SIFAT STRUKTUR

- SIFAT-SIFAT MEKANIS

- SIFAT-SIFAT THERMIS
BAHAN PADAT
- SIFAT-SIFAT HYGROSKOPIS

- SIFAT ANTAR MUKA

- SIFAT-SIFAT SPEKTRAL

- STABILITAS
• FORMULASI
• ZAT ADITIF/ EKSIPIEN
 ZAT ADITIF
• MENSUSPENSIKAN
• MENSOLUBILISASI
• MENGENTALKAN
• MENGAWETKAN
• MENGEMULSIKAN
• MENGAWETKAN
• MEMPERBAIKI SIFAT
• PENAMPILAN DAN MEMPERBAIKI RASA
DAN BAU
KWALITAS / MUTU OBAT
• STABILITAS KIMIA DAN FISIKA
• KESERAGAMAN DOSIS OBAT
• FORMULASI
• SUASANA LINGKUNGAN SAAT
PROSES
• SUHU DAN CARA PENYIMPANAN
• WADAH DAN ETIKET
• PROSES DAN PERSONALIA YANG
TERLIBAT
 PERTIMBANGAN TERHADAP
BAHAN OBAT MENJADI
BENTUK SEDIAAN

• PERTIMBANGAN BIOFARMASETIKA
• PERTIMBANGAN OBAT
• PERTIMBANGAN TERAPEUTIK
• YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI
BAHAN OBAT DARI BERBAGAI
RUTE
• DISTRIBUSI, METABOLISME DAN
EKSKRESI OBAT
• RUTE ORAL, REKTAL, PARENTERAL,
TOPIKAL, SALURAN NAPAS
• DATA PREFORMULASI
• PENYAKIT YANG AKAN DIOBATI
• FAKTOR PASIEN