Anda di halaman 1dari 42

OBAT KARDIOVASKULER

Kelas Obat Kardiovaskuler


• Antihipertensi
• Antiangina
• Obat Gagal Jantung Kongestif
• Antiaritmia
• Diuretika
• Antihiperlipidemia
• Obat Koagulasi Darah
Asam Nikotinat
Klofibrat
DIURETIK Klestiramin dan Kolestipol
VASODILATOR
natrium ↓, volume darah Probukol
(: Hidralazin, Minoksidil , Ca ↓; kadang vasodilator Gemfibrozil
INOTROPIK + antagonis (nifedipin, verapamil, (: Thiazid (HCT), Loop
(Glikosida : Digoksin,
Lovastatin
diltiazem)) Diuretics (Furosemide),
Digitoksin, Ouabain) merelaksasi otot polos vaskuler, Potassium Sparing Diuretics
Me↑kan kontraksi
Otot jantung,
mendilatasi pembuluh darah
resistans (Spironolakton) ANTIHIPERLIPIDEMIA
Memperlambat frekuensi mengurangi gejala sesak nafas
denyut jantung, krn filling pressure tinggi; KELAS I
Menurunkan nilai ambang memperbaiki kelelahan krn curah Penghambat KELAS II
rangsang jantung rendah DIURETIK saluran Na
(: Kuinidin,
Simpatolitik , -
blocker
Prokainamid, (: Propranolol,
Lidokain, Atenolol )
Fenitoin)
OBAT GAGAL JANTUNG
Utk keadaan kontraktilitas otot jantung ↓
OBAT KARDIOVASKULER ANTIARITMIA
KELAS III
Memperpanjang
aksi potensial
 jantung gagal mengalirkan darah ke mempengaruhi fungsi
jaringan  kebutuhan oksigen jaringan (: Amiodaron,
elektrofisiologi jantung Bretilium)
tidak terpenuhi
ANTIANGINA dengan memblok saluran
ion (Na, Ca, K) / dengan
Utk nyeri dada mengurangi efek simpatis KELAS IV
Ca Antagonis
(:
DIURETIK ANTIHIPERTENSI NITRAT -blocker Ca Antagonis
Verapamil,
Diltiazem )
(: ISDN) (: Propanolol) (: Diltiazem, Nifedipin, Amlodipin)
Relaksasi otot Memblok -adrenoceptor Influx ion Ca ke otot polos, otot jantung
pembuluh vena jantung, & syaraf↓
SIMPATOLITIK VASODILATOR Penghambat  Alir balik pembuluh darah perifer, kontraksi otot polos ↓ (vasodilatasi),
(:Metildopa, (: Hidralazin, Angiotensin vena bronkus Kekuatan kontraksi ↓ (inotropik -)
Klonidin, Minoksidil , Ca menurunkan ↓  inotropik -, kronotropik - Kecepatan kontraksi ↓ (Kronotropik -)
Prazosin, antagonis (nifedipin, tahanan  ESO : asma
Reserpin, verapamil, diltiazem)) vaskuler perifer
-blocker) merelaksasi otot polos dan volume
tahanan vaskuler, mendilatasi
vaskuler pembuluh darah
darah
OBAT KOAGULASI DARAH
perifer ↓, resistans ANTIPLATELET
menghambat Agregasi platelet ↓ ANTIFIBRINOLITIK
kerja (: Asetosal, Dipiridamol) (: Asam traneksamat)
ACE-Inhibitor ARB
jantung
(Captopril, (Losartan,
Lisinopril) Ibesartan, ANTIKOAGULAN FIBRINOLITIK
Candesartan) Oral Antagonis Vit K : Warfarin  trombolitik
Parenteral : Heparin (: Streptokinase, Urokinase)
Antihipertensi
 Hipertensi  kelainan yang sering dijumpai
 Macam :
 Hipertensi primer (90%) a penyebab tidak diketahui
 Hipertensi sekunder (5%-10%) a akibat penyakit lain
 Insidens : USA a sekitar 15% (60 juta orang)
 Sering tanpa gejala
 Hipertensi kronis a gagal jantung kongestif, infark
miokardial, kerusakan ginjal, CVA
Klasifi si Darah
ka Tekanan
Berdasarkan JNC VII

Klasifikasi TD Sistolik (mmHg) Diastolik (mmHg)

Normal < 120 dan < 80


Prehipertensi 120 – 139 atau 80 - 89
Hipertensi stage 1 140 – 159 atau 90 – 99
Hipertensi stage 2 > 160 atau > 100
Respons Terhadap Penurunan Tekanan Darah
Respons yang diperantarai sistem saraf
simpatis Aktivasi rec. 1 Cardiac
di jantung output
Aktivitas
simpatis
Aktivasi rec. 1 Tahanan
pada otot polos Perifer
Penuruna
n TD Kenaikan
TD
Aliran darah Renin Angiotensin II
renal

Aldosteron

Retensi garam
GFR dan air Volume darah
Respons yang diperantarai sistem renin-angiotensin-aldosteron
Algoritma Pengobatan Hipertensi
Modifikasi Gaya Hidup

Belum mencapai target tekanan darah


( <140/90 mmHg; <130/80 untuk penderita DM atau CKD)

Obat awal

Tanpa penyakit penyerta Dengan penyakit penyerta

Hipertensi Stage 1 Hipertensi stage 2


• Diuretik Thiazide Terapi menggunakan 2 obat Obat utk penyakit penyerta
• ACE-inhibitor / ARB (biasanya diuretika thiazide Gunakan obat antihipertensi
• β-blocker dan ACE-inhibitor (diuretik, ACE-inhibitor,
• Calcium channel blocker atau ARB atau β- ARB, β-blocker, atau
• Atau kombinasi blocker atau CCB) CCB) sesuai indikasi
1.
Diuretika
 Obat lini pertama
 Terbanyak 🢧 diuretika thiazide
 Cara kerja : meningkatkan ekskresi garam dan
air, menghambat retensi garam dan air yang
sering dijumpai pada penggunaan
antihipertensi lain
 Terapi jangka panjang 🢧 volume plasma
normal, menurunkan tahanan perifer
 Aktif per oral
 ES : hipokalemia, hiperurisemia,
hiperglikemia, hipomagnesemia
2. Simpatolitik
a -blocker
Cara kerja :
 Menurunkan cardiac output

 Menghambat sistem saraf simpatis

 Menghambat pelepasan renin dari ginjal

Prototip :
propranolol (1 dan 2 receptor blocker)
1 selektif blocker 🢧 metoprolol, atenolol 🢧 utk
px HT dengan asma
 Aktif per oral, mengalami metabolisme lintas pertama
 Utk hipertensi dengan penyakit penyerta
(supraventrikuler takiaritmia, riwayat infark miokard,
angina pektoris, gagal jantung kongestif, dan
migrain)
 ES : bradikardi, hipotensi, letargi, insomnia, halusinasi,
meningkatkan TG dan menurunkan HDL, disfungsi
seksual
 Penghentian mendadak 🢧 rebound HT 🢧 akibat up-
regulasi reseptor 
b. -blocker
 Prazosin, doxazosin, terazosin
 Blok kompetitif terhadap adrenoseptor α1 
relaksasi otot polos arteri dan vena 
tahanan vaskuler perifer menurun  TD
menurun
 Perubahan minimal pada cardiac output,
aliran darah ginjal, GFR 🢧 takikardi – (jangka
panjang)
 ES : retensi garam dan air, postural hipotensi,
refleks takikardi, syncope (dosis I)
c. Obat Adrenergik Sentral
CLONIDINE
 2 agonis 🢧 menurunkan outflow adrenergik sentral
 Utk terapi HT ringan s/d sedang yang tidak
responsif thd diuretik saja
 Tidak menurunkan aliran darah ginjal dan GFR 🢧 utk
HT dg komplikasi peny. ginjal
 Absorpsi baik stlh pemberian p. o
 Ekskresi lewat ginjal
 ES : retensi garam dan air, sedasi, mukosa
nasal mengering
 Penghentian mendadak 🢧 rebound HT
-METHYLDOPA
 Prodrug 🢧 methylnorepinephrine
 2 agonis 🢧 menghambat outflow adrenergik sentral
🢧 tahanan perifer menurun 🢧 TD turun
 Cardiac output dan aliran darah ke organ penting
tidak terpengaruh
 ES yang paling umum : sedasi dan drowsiness

Metildopa merupakan prodrug .


Di SSP menggantikan kedudukan dopa
dalam sintesis katekolamin dengan hasil
akhir α-metilnorepinefrin
3. Penghambat Angiotensin
a. ACE Inhibitor
 Captopril, Lisinopril
 ES : batuk kering (akibat peningkatan
bradikinin), rash, demam, altered taste,
hipotensi (pada keadaan hipovolemia),
hiperkalemia
 Tidak boleh diberikan bersama suplemen
kalium ataupun diuretika hemat kalium (contoh
: spironolakton)
 Fetotoksik 🢧 tidak boleh diberikan pada wanita
hamil
b. Angiotensin Receptor Blocker
 Prototip : Losartan
 Efek farmakologis mirip ACE inhibitor 
menyebabkan vasodilatasi dan
menurunkan sekresi aldosteron
 Menurunkan nefrotoksisitas pada penderita
DM
 Tidak menyebabkan batuk
 Fetotoksik
Titik Tangkap Kerja ACE-Inhibitor & ARB
4. Vasodilator
a. Calcium Channel Blocker
 Kalsium masuk sel melalui kanal yg
sensitif terhadap voltase
 CCB 🢧 memblok masuknya kalsium melalui
kanal tipe L yg tdpt pd otot polos jantung
dan pembuluh darah koroner dan perifer 🢧
menyebabkan relaksasi 🢧 pembuluh darah
melebar
 Mempunyai efek natriuretik intrinsik 🢧 tidak
perlu penambahan diuretik
 Utk terapi penderita HT dengan penyakit
penyerta asma, diabetes, angina,
dan/atau penyakit vaskuler perifer
 T1/2 pendek (3-8 jam) 🢧 pemberian 3x
sehari
 ES : konstipasi (10%), pusing, sakit kepala, rasa
lelah akibat menurunnya TD
CCB

Diphenyalkylamine Benzothiazepines Dihydropyridines


s

Verapamil Diltiazem Nifedipine


Amlodipine
Felodipine
Isradipine
Nicardipine

Nisolpidine
Verapamil
 CCB yang tidak selektif
 Berefek pada otot polos jantung dan pembuluh
darah
 Efek inotropik negatif 🢧 tidak boleh diberikan pada
penderita gagal jantung kongestif
 Digunakan utk terapi angina, supraventrikuler
takiaritmia, dan migrain

Diltiazem
 Juga berefek pada otot polos jantung dan
pembuluh darah
 Efek inotropik negatif dan efek sampingnya
lebih sedikit dibandingkan verapamil
Dihydropyridines
 Generasi I : Nifedipine

 Lainnya : Generasi II 🢧 interaksi dengan obat


kardiovaskuler lain sedikit
 Efek pada CCB pada otot polos pembuluh darah
> jantung
 Efektif untuk terapi hipertensi

 Nimodipine 🢧 termasuk dihydropyridine 🢧 digunakan


utk terapi stroke
Vasodilator
 Merupakan relaksan otot polos vaskuler yang
bekerja langsung pada pembuluh darah 🢧
menurunkan tahanan perifer 🢧 tekanan darah
 Respons kompensasi : peningkatan
kontraktilitas dan denyut jantung serta
konsumsi oksigen jantung, juga timbul retensi
garam dan air
 Respons kompensasi tersebut dapat
diblok dengan pemberian diuretika dan
-blocker
b. Hydralazine

 Vasodilator direk
 Hampir selalu digunakan bersama dengan -blocker
(mis, propranolol, utk mengontrol refleks takikardi)
dan diuretik (utk mengurangi retensi garam)
 Hydralazine monoterapi a untuk mengontrol
hipertensi pada kehamilan
 ES : sakit kepala, mual, berkeringat, aritmia,
presipitasi angina, lupus-like syndrome (dosis tinggi,
reversibel)
c. Minoxidil

 Menyebabkan dilatasi arteriol tetapi tidak


mendilatasi vena
 P.o, utk hipertensi maligna yang tidak teratasi dengan
obat lain
 ES : refleks takikardi, retensi garam dan air
berat, hipertrikosis (pertumbuhan rambut
tubuh)
 Sekarang banyak digunakan secara topikal utk
terapi kebotakan
Kombinasi Obat Anti
Hipertensi k
Diureti

-blocker Angiotensin Receptor


Blocker
…lol …sartan

-blocker Calcium Channel


Blocke
r …dipin

ACE Inhibitor
…pril
Kombinasi rasional
Terbukti menguntungkan pada percobaan
HYPERTENSIVE EMERGENCY

 Jarang, namun mengancam jiwa


 TD diastole >150 mmHg (dengan sistole
>210 mmHg) pada individu sehat, atau
 TD diastole >130 mmHg pd individu dg
komplikasi seperti ensefalopati,
perdarahan serebral, gagal jantung, atau
stenosis aorta
 Tujuan terapi : menurunkan tekanan
darah secara cepat
a. Sodium Nitroprusside
 Pemberian i.v 🢧 vasodilatasi arteri dan vena 🢧 refleks
takikardi
 Cepat dimetabolisme (T1/2 bbrp menit) 🢧 infus
kontinuos

b. Labetalol
 Merupakan blocker reseptor  sekaligus 
 Pemberian : bolus i.v atau per infus
 Tidak menyebabkan refleks takikardi
c. Fenoldopam
 Antagonis reseptor dopamin-1 perifer
 Pemberian : infus i. v.
 Menurunkan tekanan darah tetapi tetap
mempertahankan perfusi renal
 Kontraindikasi pada penderita
glaukoma

d. Nicardipine
 Merupakan bloker kanal kalsium
 Pemberian : infus i. v.
OBAT GAGAL JANTUNG
Definisi Gagal jantung :
Keadaan dimana terjadi pengurangan kontraktilitas otot
jantung yang menimbulkan bendungan sirkulasi sehingga
jantung gagal mengalirkan darah ke jaringan & kebutuhan
oksigen jaringan tidak terpenuhi

Penyebab :
• Penyakit paru kronis
• Gagal ginjal
• Anemia berat
• Hipertensi
• Kelainan katup jantung
• Sirosis hepatis
Prinsip Pengobatan :
Menghilangkan bendungan sirkulasi
1. Mengurangi beban jantung, misal menurunkan BB,
istirahat cukup, pembatasan asupan garam &
menghilangkan penyebab
2. Meningkatkan kontraktilitas otot jantung dengan obat
inotropik positif, misal obat glikosida
3. Menekan preload dan afterload, misal pemberian
diuretik dan vasodilator
4. Obat2 antiaritmia untuk memperbaiki frekuensi dan
kelainan irama jantung
Obat Gagal Jantung :
1. Glikosida : Digoksin, Digitoksin,
Ouabain
2. Diuretik
3. Vasodilator
1. Glikosida
Jantung

Farmakodinamik Glikosida :
• Meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung
• Memperlambat frekuensi denyut jantung
• Menekan hantaran rangsang
• Menurunkan nilai ambang rangsang
Farmakokinetik Glikosida :

Ouabain1 Digoxin Digitoxin1

Lipid solubility (oil/water coeff) Low Medium High


Oral availability (%-age absorbed) 0 75 > 90
Half-life in body (hours) 21 40 168
Plasma protein binding (%-age 0 20–40 > 90
bound)
Percentage metabolized 0 < 40 > 80
Volume of distribution (L/kg) 18 6.3 0.6

1Ouabain and digitoxin are no longer in use in the USA.


2. Diuretik
Diuretik digunakan untuk menurunkan preload dengan
jalan mengurangi volume cairan tubuh
Obat pilihan :
• Golongan Tiazid : HCT
• Loop Diuretik : Furosemid bisa diberikan dengan
penambahan preparat yang mengandung Kalium
• Diuretik Hemat Kalium : Antagonis Aldosteron
(Spironolakton)
3. Vasodilator
Vasodilator akan mengurangi gejala sesak nafas akibat
filling pressure yang tinggi; dan memperbaiki kelelahan
akibat curah jantung yang rendah

• Obat-obat yang dipakai :


• Natrium Nitropusid
• Nitrogliserin
• Hidralazin
OBAT ANTIARITMIA

Pengertian :
Obat yang mempengaruhi fungsi elektrofisiologi
jantung dengan jalan memblok saluran ion
(saluran Na, Ca, K) atau dengan mengurangi efek
simpatis
Penggolongan Obat & Cara Kerja

Kelas I : Menurunkan respon membran melalui penghambat


saluran Na  Kuinidin, Prokainamid, Lidokain, Fenitoin
Kelas II : Menghambat aktifitas simpatik melalui penghambat
beta adrenergik  Propranolol, Atenolol
Kelas III : Memperpanjang aksi potensial  Amiodaron,
Bretilium
Kelas IV : Menghambat aliran masuk Ca yang lambat 
Verapamil, Diltiazem

Anda mungkin juga menyukai