SUPPOSITORIA

AYU MARTINA, S. FARM., M.FARM., APT

 DEFINISI

 Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan

bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra.
Umumnya meleleh, melunak, atau melarut dalam suhu tubuh.
 Bobot suppositoria bila tidak dinyatakan lain adalah 3 gr untuk dewasa
dan 2 gr untuk anak

 Umumnya memiliki panjang 32 mm, berbentuk silinder, dan kedua

ujungnya tajam. Sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukurannya ½ dari
ukuran dan berat untuk orang dewasa.

 Penyimpanan suppositoria dalam wadah tertutup baik dan di tempat

yang sejuk pada suhu 5-15°C agar suppositoria tidak menjadi lembek
dan tidak bisa digunakan.

 Bentuknya yang seperti torpedo memberikan keuntungan untuk

memudahkan proses masuknya obat dalam anus. Bila bagian yang besar
telah masuk dalam anus, maka suppositoria akan tertarik masuk dengan
sendirinya. (Moh. Anief, 2007)
Suppositoria terdiri dari
zat aktif (obat)
basis
 Komponen dan Zat Pambawa Sediaan Suppositoria

 Zat Aktif
 Zat aktif atau bahan obat yang digunakan dalam sediaan
suppositoria bermacam – macam sesuai efek yang diinginkan
apakah efek sistemik atau efek local. Contoh sediaan
suppositoria dengan zat aktif sebagai berikut.
 Dalam suppositoria rectum : Suppositoria aminofilin,
Suppositoria aspirin, Suppositoria bisakodil, Suppositoria
klorpromazin, Ketoprofen, dll.
 Dalam suppositoria vagina : sulfanilamide, mikonazol,
nistatin, dll.
 Zat Pembawa (Basis)
 Basis suppositoria mempunyai peranan penting dalam
pelepasan obat yang dikandungnya. Salah satu syarat utama
basis suppositoria adalah selalu padat dalam suhu ruangan
tetapi segera melunak, melebur atau melarut pada suhu
tubuh supaya melepaskan kandungan obatnya untuk
diabsorpsi (Ansel, 2008).
 Menurut Farmakope Indonesia IV, basis suppositoria yang
umum digunakan adalah lemak coklat, gelatin tergliserinasi,
minyak nabati terhidrogenasi, campuran polietilenglikol (PEG)
dengan berbagai bobot molekul dan ester asam lemak
polietilen glikol (FI IV).
 Pendekatan Formulasi Dalam Sediaan Farmasi

 Apakah untuk tujuan sistemik atau lokal?

 Di mana lokasi pemberian suppositoria? Rektal, vaginal, atau
uretral?
 Bagaimana efek yang diinginkan? Cepat atau lambat?
Suppositoria untuk tujuan sistemik
 Basis yang digunakan tersedia dan ekonomis.
 Zat aktif harus terdispersi baik dalam basis dan dapat lepas dengan
baik (pada kecepatan yang diinginkan) dalam cairan tubuh di sekitar
suppositoria.
 Jika zat aktif larut air, gunakan basis lemak dengan kadar air rendah.
 Jika zat aktif larut lemak, gunakan basis larut air. Dapat ditambahkan
surfaktan untuk mempertinggi kelarutannya.
 Untuk meningkatkan homogenitas zat aktif dalam basis sebaiknya
digunakan pelarut yang melarutkan zat aktif atau zat aktif dihaluskan
sebelum dicampur dengan basis yang meleleh.
 Zat aktif yang larut sedikit dalam air atau pelarut lain yang tercampur
dalam basis, dilarutkan dulu sebelum dicampur dengan basis.
 Zat aktif yang langsung dapat dicampur dengan basis, terlebih dahulu
digerus halus sehingga 100 % dapat melewati ayakan 100 mesh.
Suppositoria untuk efek lokal
 Untuk hemoroid, anestetika lokal dan antiseptik (tidak untuk
diabsorbsi).
 Basis tidak diabsorpsi, melebur dan melepaskan obat secara
perlahan-lahan.
 Basis harus dapat melepas sejumlah obat yang memadai dalam
1/2 jam, dan meleleh seluruhnya dengan melepas semua obat
antara 4-6 jam agar terjadi efek lokal dalam kisaran waktu
tersebut.
 Pilih basis untuk efek local
 Obat harus didistribusikan secara homogen dalam basis
suppositoria.
(Lachman, “Theory and Practice of Industrial Pharmacy” 3rd ed,
582-583)
Pemilihan Obat / Zat Aktif
Suatu zat aktif dapat diberikan dalam bentuk suppositoria jika:
 Dapat diabsorpsi dengan cukup melalui mukosa rektal untuk
mencapai kadar terapeutik dalam darah (absorpsi dapat
ditingkatkan dengan bahan pembantu).
 Absorpsi zat aktif melalui rute oral buruk atau menyebabkan
iritasi mukosa saluran pencernaan, atau zat aktif berupa
antibiotik yang dapat mengganggu keseimbangan flora normal
usus.
 Zat aktif berupa polipeptida kecil yang dapat mengalami proses
enzimatis pada saluran pencernaan bagian atas (sehingga tidak
berguna jika diberikan melalui rute oral).
 Zat aktif tidak tahan terhadap pH saluran pencernaan bagian
atas.
 Bahan dasar suppositoria mempengaruhi pada pelepasan zat
terapeutiknya. Lemak coklat cepat meleleh pada suhu tubuh
dan tidak tercampurkan dengan cairan tubuh, sehingga
menghambat difusi obat yang larut dalam lemak pada tempat
yang diobati. Polietilen glikol adalah bahan dasar yang sesuai
dengan beberapa antiseptik, namun bahan dasar ini sangat
lambat larut sehingga menghambat pelepasan zat yang
dikandungnya. Bahan pembawa berminyak, seperti lemak
coklat, jarang digunakan dalam sediaan vagina, karena
membentuk residu yang tidak dapat diserap. Sedangkan
gelatin jarang digunakan dalam penggunaan melalui rektal
karena disolusinya lambat. (Depkes RI, 1995).
Isi berat dari suppositoria dapat ditentukan dengan membuat
percobaan sebagai berikut:

1. Menimbang obat untuk sebuah suppositoria

2. Mencampur obat tersebut dengan sedikit bahan dasar yang
telah dilelehkan
3. Memasukan campuran tersebut ke dalam cetakan
4. Menambah bahan dasar yang telah dilelehkan sampai penuh
5. Mendinginkan cetakan yang berisi campuran tersebut. Setelah
dingin suppositoria dikeluarkan dari cetakan dan ditimbang
6. Berat suppositoria dikurangi berat obatnya merupakan berat
bahan dasar yang harus ditimbang
7. Berat jenis obat dapat dihitung dan dibuat seragam
 PEMBUATAN SUPPOSITORIA

mencetak dengan tangan,,

mencetak tuang dan
kompressi,
Mencetak dengan tangan
Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah dicampur homogen
dan mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis
diiris, kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan lumpang
dan mortir, sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk.
Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan
panjang yang dikehendaki. Amilum atau talk dapat mencegah pelekatan pada
tangan. Batang silinder dipotong dan salah satu ujungnya diruncingkan
Mencetak kompressi
Metode ini, proses penuangan, pendinginan dan pelepasan
Suppositoria dilakukan dengan mesin secara otomatis.
Kapasitas bisa sampai 3500 - 6000 Suppositoria / jam.
Mencetak tuang
Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya diatas
penangas air atau penangas uap untuk menghindari
pemanasan setempat yang berlebihan, kemudian bahan-
bahan aktif dimasukkan kedalamnya. Akhirnya massa
dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan,
yang umumnya dilapisi krom atau nikel

Cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan Parafin cair

bagi yang memakai bahan dasar Gliserin-gelatin, tetapi
untuk Ol.Cacao dan PEG tidak dibasahi karena mengkerut
pada proses pendinginan, akan terlepas dari cetakan.
 EVALUASI SEDIAAN

 Uji homogenitas
 Uji homogenitas ini bertujuan untuk mengetahui apakah
bahan aktif dapat tercampur rata dengan bahan dasar suppo
atau tidak, jika tidak dapat tercampur maka akan
mempengaruhi proses absorbsi dalam tubuh. Obat yang
terlepas akan memberikan terapi yang berbeda. Cara menguji
homogenitas yaitu dengan cara mengambil 3 titik bagian
suppo (atas-tengah-bawah atau kanan-tengah-kiri) masing-
masing bagian diletakkan pada kaca objek kemudian diamati
dibawah mikroskop, cara selanjutnya dengan menguji
kadarnya dapat dilakukan dengan cara titrasi.
 Bentuk
 Bentuk suppositoria juga perlu diperhatikan karena jika dari
bentuknya tidak seperti sediaan suppositoria pada umunya,
maka seseorang yang tidak tahu akan mengira bahwa
sediaan tersebut bukanlah obat. Untuk itu, bentuk juga
sangat mendukung karena akan memberikan keyakinan pada
pasien bahwa sediaan tersebut adalah suppositoria. Selain
itu, suppositoria merupakan sediaan padat yang mempunyai
bentuk torpedo.
 Uji waktu hancur
 Uji waktu hancur ini dilakukan untuk mengetahui berapa lama
sediaan tersebut dapat hancur dalam tubuh. Cara uji waktu
hancur dengan dimasukkan dalam air yang di set sama
dengan suhu tubuh manusia, kemudian pada sediaan yang
berbahan dasar PEG 1000 waktu hancurnya ±15 menit,
sedangkan untuk oleum cacao dingin 3 menit. Jika melebihi
syarat diatas maka sediaan tersebut belum memenuhi syarat
untuk digunakan dalam tubuh. Mengapa menggunakan media
air? Dikarenakan sebagian besar tubuh manusia mengandung
cairan.
 Keseragaman bobot
 Keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui apakah bobot
tiap sediaan sudah sama atau belum, jika belum maka perlu
dicatat. Keseragaman bobot akan mempengaruhi terhadap
kemurnian suatu sediaan karena dikhawatirkan zat lain yang ikut
tercampur. Caranya dengan ditimbang saksama 10 suppositoria,
satu persatu kemudian dihitung berat rata-ratanya. Dari hasil
penetapan kadar , yang diperoleh dalam masing-masing
monografi, hitung jumlah zat aktif dari masing-masing 10
suppositoria dengan anggapan zat aktif terdistribusi homogen.
Jika terdapat sediaan yang beratnya melebihi rata-rata maka
suppositoria tersebut tidak memenuhi syarat dalam keseragaman
bobot. Karena keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui
kandungan yang terdapat dalam masing-masing suppositoria
tersebut sama dan dapat memberikan efek terapi yang sama pula.
 Uji titik lebur
 Uji ini dilakukan sebagai simulasi untuk mengetahui waktu
yang dibutuhkan sediaan supositoria yang dibuat melebur
dalam tubuh. Dilakukan dengan cara menyiapkan air dengan
suhu ±37°C. Kemudian dimasukkan supositoria ke dalam air
dan diamati waktu leburnya. Untuk basis oleum cacao dingin
persyaratan leburnya adalah 3 menit, sedangkan untuk PEG
1000 adalah 15 menit.
 Kerapuhan
 Supositoria sebaiknya jangan terlalu lembek maupun terlalu
keras yang menjadikannya sukar meleleh. Untuk uji
kerapuhan dapat digunakan uji elastisitas. Supositoria
dipotong horizontal. Kemudian ditandai kedua titik
pengukuran melalui bagian yang melebar, dengan jarak tidak
kurang dari 50% dari lebar bahan yang datar, kemudian diberi
beban seberat 20N (lebih kurang 2kg) dengan cara
menggerakkan jari atau batang yang dimasukkan ke dalam
tabung.
 Volume Distribusi
 Volume distribusi (V d ) merupakan parameter untuk untuk
menunjukkan volume penyebaran obat dalam tubuh dengan
kadar plasma atau serum. Volume distribusi ini hanyalah
perhitungan volume sementara yang menggambarkan luasnya
distribusi obat dalam tubuh.
 Tubuh dianggap sebagai 1 kompartemen yang terdiri dari
plasma atau serum, dan Vd adalah jumlah obat dalam tubuh
dibagi dengan kadarnya dalam plasma atau serum.