Preformulasi

Senyawa Piperin
Oleh :
Siti Noor Asyikin Haqqi (1811012039)
Sirly Wahyuni N.Yasa (1811012008)
Efek Farmakologis Piperin
Anti Oksidan
01 Piperin terdeteksi memiliki potensi antioksidan, yang da-
pat mengurangi stres oksidatif dalam sel yang disebabkan
oleh diet tinggi lemak
Anti Inflamasi
02 Piperin terbukti menghambat aktivitas interleukin (1L)
1β- fibroblas teraktivasi , dan menghambat LPS-
Stimulasi endotoksin .
Anti Kanker dan Hepaprotektif
03 Ekstrak alkohol dari lada hitam, yang mengandung
piperin, terbukti efektif melawan kanker paru-paru
melalui perubahan peroksidasi lipid, yang menyebabkan
penyebaran reaksi radikal bebas dan kerusakan sel. Pada
hati piperin mengurangi peroksidasi lipid sebagai efek
hepatoprotektif saat diberikan
Anti Diare
04 Ekstrak lada hitam juga dinilai untuk antidiare melalui
peningkatan antimotilitas dan efek antisekresi di usus
dengan dosis 75, 150, dan 300mg / kg karena adanya alka-
loid (piperin) dan karbohidrat
Efek Farmakologis Piperin
Anti Oksidan
05 Piperin terdeteksi memiliki potensi antioksidan, yang da-
pat mengurangi stres oksidatif dalam sel yang disebabkan
oleh diet tinggi lemak
Anti Depresan
06 Diujikan pada tikus dan diamati perubahan perilaku dan
biokimia pada tikus yang diinduksi oleh kortikosteron
yang menjadi normal setelah diberikan piperin.
Analgetik
07 Diujikan pada tikus dengan melihat perilaku tikus yang
diinduksikan asam asetat , menjadi normal setelah
diberikan piperin.

08 Immumodulator
Aktivitas imunodulator piperin juga telah diperiksa den-
gan dosis 50 e 250 m g / ml menjadi sitotoksik untuk
asites limfoma Dalton, karsinoma asites Ehrlich dan sel
L929 [ 25 ]. Pada tikus BALB / c, pemberian piperine
menyebabkan peningkatan total sel darah putih, sel sum-
sum tulang, dan sel positif alfa-esterase
Bentuk Sediaan
1. Sediaan Transdermal
Sediaan transdermal dalam bentuk patch merupakan suatu
sistem penghantaran obat yang diaplikasikan pada kulit dan diharapkan
dapat memberikan efek sistemik.
Keuntungan penggunaan sediaan patch yaitu pemakaiannya
yang mudah dan tidak mengalami proses first pass effect. Namun,
kendala dalam pengembangan sediaan ini yaitu keterbatasan penetrasi
obat menembus barrier stratum corneum pada kulit.
Secara transdermal, piperin memberikan efek bagi
aceclofenac/ pereda nyeri pada kulit cadaver. Piperin dapat meningkatkan
penetrasi aceclofenac 2-8 kali dengan konsentrasi 0,5-2%. Diduga
mekanisme piperin dalam meningkatkan permeasi aceclofenac yaitu
dengan mekanisme bifasik yang melibatkan ekstraksi lipid pada stratum
corneum dan interaksi dengan keratin pada stratum corneum.
2. Sirup
Memberikan efek Tonikum, yaitu obat yang berfungsi untuk
menguatkan badan dan merangsang nafsu makan. Efek dari tonikum
adalah efek merangsang dan memperkuat system organ serta
menstimulan perbaikan sel sel tonus otot. Contoh Formulasi :

Lada hitam mengandung Alkaloid berupa piperin, Flavonoid, minyak

atsiri, dan saponin. Piperin dalam sediaan ini berfungsi sebagai
Immunomodulator.
3. Salep
Contohnya sedian salep yang mengandung zat aktif Piperin untuk
pengobatan penyakit Vitilgo yaitu penyakit kulit akibat hilangnya sel
pewarna yang disebut melanosit. Dalam sediaan ini Piperine dapat
meningkatkan proliferasi melanosit secara in vivo, dan menyebabkan
repigmentasi pada kulit yang terpengaruh. Komponen salep yang
digunakan diantaranya : Alkocol, gliserin, Sodium lauril sulfat, air, zat
pengawet berupa metil parahidroksibenzoat dan zat aktifnya berupa
esktrak
dari piper nigrum yaitu piperin
4. Sediaan Padat
Salah satu contohnya yaitu sedian multikomponen kristal antara
Piperin dan asam nikotinat. Asam Nikotinat di sediaan ini
terbukti dapat meningkatkan laju disolusi piperin sebanyak 2,5 kali
lebih banyak, dan dapat meningkatkan kelarutan piperin sebanyak 1,5
kali dari biasanya.
 Uji Toksisitas
1. Piperin dosis 17,5 mg/kgbb, 35 mg/kgbb, 70 mg/kgbb dan 140 mg/kgbb secara oral pada mencit selama 21 hari
menyebabkan timbulnya kerusakan hati yang ditandai dengan meningkatnya skor kerusakan hati. Nilai skor kerusakan hati
meningkat seiring dengan bertambahnya dosis piperin yang diberikan pada mencit.
2. Piperin dosis 17,5 mg/kgbb, 35 mg/kgbb, 70 mg/kgbb dan 140 mg/kgbb secara oral pada mencit selama 21 hari
menyebabkan adanya perubahan histopatologi hati dan ginjal pada mencit yang ditandai dengan ditemukannya sel PMN.
Jumlah PMN yang ditemukan meningkat seiring dengan bertambahnya dosis piperin yang diberikan pada mencit.

Dalam penelitian lain :

Nilai LD50 yang didapat dari rute pemberian secara i.v, i.p, s.c, i.g , dan i.m pada tikus jantan dewasa memberikan nilai
secara berurutan yaitu 15.1, 43, 200, 330, dan 400 mg/Kg berat badan. Setelah pemberian dosis letal pada hewan percobaan,
rata rata hewan percobaan mati pada waktu antara 3-17 menit.
Thank you