GASTRORETENTIVE FLOATING

Insert Your Image

KELOMPOK 10
KELAS VI A

Rahmadona Syukri (1701039)

Poppy Cinthya Dewi (1701055)
Fitri Dahlia (19013036)
Intania Pertiwi (19013002)

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI (STIFARM) PADANG

 Anatomi Lambung

Lambung adalah organ pencernaan yang paling melebar, dan terletak di antara bagian akhir
dari esofagus dan awal dari usus halus. Lambung merupakan ruang berbentuk kantung
mirip huruf J, berada di bawah diafragma, terletak pada regio epigastrik, umbilikal, dan
hipokondria kiri pada regio abdomen.
Macam-macam system
Gastroretentive
Defenisi
GASTRORETENTIVE FLOATING
 FLOATING SYSTEM
DEFINISI DDS GASTRORETENTIVE
DRUG DELIVERY SYS- Floating system merupa-
Drug Delivery system TEM (GRDDS) kan sistem dengan
(DDS) didefinisikan densitas yang kecil, yang
sebagai formulasi Gastroretentive drug memiliki kemampuan
atau alat yang dapat delivery system (GRDDS) mengambang kemudian
adalah salah satu bentuk mengapung dan tinggal
menghantarkan sediaan yang dapat dilambung untuk bebera-
agent terapeutik ke dipertahankan di dalam pa waktu. Pada saat sedi-
dalam tubuh dan lambung, diantaranya aan mengapung dilam-
adalah sistem floating,
meningkatkan efikasi yaitu sediaan yang mempu-
bung, obat dilepaskan
dan keamanannya perlahan pada kecepatan
nyai densitas rendah
yang dapat diten-
dengan mengkontrol sehingga mampu untuk
mengapung dalam cairan tukan, hasil yang diper-
pelepasan, waktu, oleh adalah pen-
lambung dan tinggal lebih
dan tempat lepas lama di lambung ingkatan gastric res-
obat dalam badan. (Garg & Gupta, 2008). idence time (GRT) dan
pengurangan fluktuasi
konsentrasi obat dalam
plasma
SYARAT-SYARAT UTAMA DALAM SISTEM
PENGHANTARAN OBAT FLOATING
GASTRORETENTIVE FLOATING
Syarat-syarat utama dalam sistem penghantaran
obat floating (Vyas dan khar, 2006)

1. Harus memiliki kemampuan untuk melepaskan obat

secara perlahan lahan dan memiliki cadangan
konsentrasi yang cukup untuk melepaskan secara
perlahan.
2. Harus memiliki masa jenis lebih rendah dari cairan
lambung (1,004-1,01 mg/cm3)
3. Harus dapat membentuk suatu gel penghalang
yang kohesif.
MEKANISME PENGHANTARAN
GASTRORETENTIVE FLOATING
Mekanisme floating sistem

Pada saat sistem mengambang di isi lambung terjadi, maka obat dilepaskan perlahan
pada tingkat yang diinginkan dari sistem. Setelah pelepasan obat, sistem residual
dikosongkan dari lambung. Namun, selain kandungan lambung minimal yang diperlukan
untuk memungkinkan pencapaian yang tepat dari prinsip retensi apung, tingkat gaya
apung minimal juga diperlukan untuk menjaga bentuk sediaan apung di permukaan
makanan.
KLASIFIKASI FLOATING SYSTEM
GASTRORETENTIVE FLOATING
 FLOATING SYSTEM
Effervescent System
Pembentuk polimer yang da-
pat mengembang
Ex : natrium bikarbonat,
asam tartrat, dan asam sitrat
Sediaan + asam lambung 
CO2 dalam hidrokoloid yang
mengembang  Sediaan
mengambang
Non Effervescent System
Pembentuk gel atau senyawa hidro-
koloid yang mampu mengambang.
Ex : polikarbonat, poliakrilat,
polimetakrilat, dan polistiren
Sediaan + cairan lambung 
mengembang membentuk Gel
(reservoir)  obat dilepaskan
perlahan- lahan (dikontrol oleh difusi
melalui lapisan gel )
KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN
GASTRORETENTIVE FLOATING
 Keuntungan dan kerugian
dari sistem penghantaran obat floating

Keuntungan
1. Meningkatkan bioavabilitas sehingga cocok
untuk obat yang bioavailabilitasnya rendah.
2. Menurunkan fluktuasi konsentrasi obat dalam
plasma untuk mencapai efek farmakologis
yang lebih stabil.
3. Menurunkan transit variabilitas obat sehingga
obat segera diabsorbsi.
4. Menurunkan dosis obat, sehingga dapat men-
gurangi efek samping di gastrointestinal.
5. Peningkatan keberhasilan terapi, sangat
berguna untuk obat yang larut dalam asam dan
sukar larut atau tidak stabil dalam cairan usus
Kerugian
1. Sistem mengambang tidak cocok bagi obat-
obat yang memiliki masalah kelarutan atau
stabilitas dalam cairan gastrik atau lambung.
2. Sistem ini memerlukan tingkat cairan tinggi
dalam perut untuk mengirim obat untuk
mengambang dan bekerja efisien dengan air.
3. Obat-obatan yang diabsobsi secara baik
sepanjang saluran pencernaan dan yang
menjalani firs-pass metabolisme signifikan
mungkin kurang cocok untuk GRDDS karena
pengosongan lambung yang lambat dapat
menyebabkan penurunan bioavailabilitas
sistemik.
4. Beberapa obat dapat menyebabkan iritasi
mukosa lambung (Kare et al, 2010)
FAKTOR-FAKTOR YANG
MEMPENGARUHI PENGHANTARAN
GASTRORETENTIVE FLOATING
 Faktor-faktor yang mempengaruhi
floating drug delivery system

1. berat jenis, ukuran,

2. bentuk – bentuk sediaan,
3. satu atau beberapa satuan formulasi,
4. tempat terisi atau tidak terisi,
5. makanan alami,
6. konten kalori,
7. frekuensi makan,
8. jenis kelamin,
9. usia,
10. postur tubuh,
11. pemberian obat bersamaan,
12. dan faktor biologis.
TEKNIK FORMULASI
GASTRORETENTIVE FLOATING
 Bentuk formulasi
Bentuk sediaan tunggal
Bentuk sediaan jamak
Seimbang secara hidrodinamis, bisa
berupa tablet atau kapsul Dapat berupa granul atau mikrosfer
mengandung polimer

Catatan :
Polimer yang dapat mengembang saat berkontak dengan cairan
lambung sehingga membentuk koloid penghalang yang mengendalikan
kecepatan penetrasi cairan ke dalam sistem dan kecepatan pelepasan
obat dari sistem sediaan.
 POLIMER DALAM FORMULASI FDDS

1. Hidrokoloid (20% - 75%)

Misalnya : Akasia, pektin, kitosan, agar, kasein, bentonit, veegum, HPMC
(K4M, K100M dan K15M), gom gellan (Gelrite®), Na CMC, MC, HPC
2. Bahan Lemak inert (5% - 75%)
Misalnya : Beeswax (Cera), asam lemak, lemak alkohol rantai panjang,
Gelucires® 39/01 dan 43/01.
3. Bahan effervescent : NaHCO3, asam sitrat, asam tartrat, diNatrium Glisin
Karbonat, Sitroglisin.
4. Meningkatkan kecepatan pelepasan (5% - 60%) : laktosa, manitol
5. Memperlambat kecepatan pelepasan (5% - 60%) Misalnya : Dikalsium
phospat, talk, magnesium stearat
6. Bahan meningkatkan keterapungan (di atas 80%)
misalnya etil selulosa
7. Bahan densitas rendah : serbuk busa polypropilen (Accurel MP 1000®)
 CONTOH SEDIAAN OBAT
Tablet Kapsul Suspensi Makrosifer Granul

Ciprofloxacin Nicardipine Gaviscone Ibuprofen Indomethacin

Captopril Theophylline Gelacide Verapamil Diclofenac

Sodium

Amoxycillin Chlordiazepoxid Aspirin Prednisolone

Anhidrate e Hcl
 PARAMETER YANG PERLU DIEVALUASI DENGAN SYSTEM FLOATING

a. Kemampuan dalam mengapung

Kemampuan sediaan mengapung dalam medium tertentu biasanya
digunakan dua medium yang berbeda, medium dapar ph 7,2 dengan
medium cairan lambung buatan. Sediaan dilihat apakah dapat
mengapung dalam medium atau tidak (Shah et al, 2009).
b. Floating lag time dan durasi floating
Floating lag time adalah kecepatan mengapung suatu sediaan
floating, pada medium cairan lambung buatan dengan suhu 37oC.
Dari hasil beberapa penilitian bahwa semakin cepat kecepatan
mengapung maka sediaan dikatakan baik, sedangkan untuk lamanya
mengapung disesuaikan dengan zat aktif tersebut (Shah et al, 2009).
c. Pengujian menggunakan sinar X atau Gamma Scintigraphy
Penggunaan sinar X atau Gamma Scintigraphy sangat popular untuk
mengevaluasi parameter floating secara langsung. Sediaan diminum
kemudian dengan bantuan Sinar X atau dengan Gamma
Scintigraphy dapat melihat sediaan lambung dan dapat diprediksi
secara tepat posisi sediaan floating tersebut (Shah et al, 2009).
 REFERENSI

Garg, R., & Gupta, G.D., 2008, Progress in Controlled Gastroretentive Delivery Systems,
Tropical Journal of Pharmaceutical Research, 7(3), Hal 1055-1066.
Agarwal, A., & Shah, A. (2009). Couple therapy with extra-marital involvement: Principles
and practices. Indian Journal of Social Psychiatry, 25, 78-88.
Arora, S., et al. 2005. Floating Drug Delivery Systems. Department of Pharmaceutics,
Hamdard University, New Delhi 110062, India.
Jondhale, R. D. Et al. (2015). Floating Drug Delivery System : A Review. World
International of Pharmacy and Pharmaceutical Scanes. 4(10) : 562-575.
Gupta, P. Gnanarajan. and Preeti Kothiyal. 2015. Floating Drug Delivery System.
International Journal of Pharma Research & Review4(8): 37-4. Uttrakhand, India.
Vyas, S.P., Khar RK., 2006, Gastroretentive systems. In: Controlled drug Delivery,
Vallabh Prakhasan, Delhi, India, : 197-217
Thank You 

Barakallahu fii ilmi

Semoga bermanfaat