Antibiotik

Definisi Zat yang dihasilkan oleh suat mikroba, terutama fungi yg dapat menghambat atau dapat membasmi mikroba jenis lain. Aktifitas dan sprektum berdasarkan aktivitasnya dibagi menjadi, 1. Bakteriostatik: menghambat pertumbuhan mikroba 2. bakterisid : membunuh mikroba berdasarkan sifat selektifnya (sprektum), 1. sprektum sempit (benzil penisillin dan streptomisin) 2. sprektum luas (tetrasiklin dan kloramfenikol) Mekanisme kerja Berdasarkan mekanisme kerjanya, dibagi menjai 5 kelompok: 1. Yang menghambat sitesis dinding mikroba 2. Yang menggangu permemabilitas membran sel mikroba 3. Menghambat sintesis protein sel mikroba 4. Menghambat sintesis atau merusak asam nuleat sel mikroba Resistensi Resistensi alami, atau inheren terjadi tanpa didahului paparan terhadap obat antibakterial. Resistensi didapat disebabkan oleh pemajanan terhadap antibakterial.

secara garis besar kuman apat resisten melalui 3 mkanisme: 1. Obat tidak dapat mencapai tempat kerjanya dalam sel mikroba. antibiotik masuk kealam sel melalui lubang-lubang kecil yang disebut porin. Bila porin menghilang atau mengalami mutasi maka masuknya antibiotik terhambat (mis: gentamisin) Mikroba aktifkan pompa efluks untuk membuang keluar antibiotik yang ada didalam sel (mis: tetrasiklin)

2. inaktivasi obat sering terjadi ada golongan beta laktam karena mikroba mampu membuat enzim yang merusak golongan tersebut. 3. mikroba mengubah tempat ikatan (binding site) antibiotik. (mis; s.aureus ubah penicillin binding proteinnya jd afinitas turun). Efek samping 1. Reaksi alergi (hipersensitivitas): ruam kulit, pruritus, biduran, bahkan syok anafilaktik. 2. Super infeksi, terjadi jika flora mikroba normal dari tubuh terganggu selama terapi antibiotik. 3. Toksisitas organ, terutama organ-organ seperti hati dan ginjal yang terlibat dalam metabolisme dan ekskresi obat. Golongan antibiotika Penisilin & Sefalosporin Tetrasiklin Kloramfenikol Aminoglikosida Makrolida

Penisilin
Antibakteri pertama, diperoleh dari jamur Penicillium. Menghambat sintesis dinding sel bakteri. terhadap mikroba yang sensitif dapat bersifat bakterisid. Mekanisme 1. Bergabung gn penicilin-bining protein (PBPs) p kuman 2. Terjai hambatan sintesis dinding sel kuman karena proses transpeptidasi antara rantai peptidoglikan p dinding sel. 3. Terjai aktivasi enzim proteolitik pada dinding sel. Contoh: Penicillin G, Penicillin V, Kloksasilin, Ampicilin,Amoksisilin, Tikarsilin, Piperasilin, dll sprektum anti mikroba penisilin G

efektif terutama terhadap mikroba Gram-positif dan spirochaeta, negatif misalnya gonokokus. penisilin V memiliki sprektum sama dgn penisilin G. Ampisilin

beberapa

Gram

Sprektum luas, tetapi aktivitasnya terhadap kokus Gram-positif kurang dr pada penisilin G penisilin antipseudomonas gol. Karboksipenisilin ( karbenisilin dan tikarsilin), efektif terhaap pseudomonas dan strain proteus yang resisten terhaap ampisilin famakokinetik absorpsi : baik dalam pemberia oral distribusi: luas alam tubuh berikatan engan protein pembawa metabolisme : dihati ekskresi :melalui proses sekresi di tubuli ginjal. Efek samping alergi, syok anafilaktik dan gangguan hati paa penggunaan yg tinggi

Sediaan Penisilin G diberikan secara parenteral dengan kaar 100.000-300.000 unit per mL. penisilin V tab 250mg dan 625mg an sirup 125mg/5mL ampisilin tab/cap 125mg, 250mg, 500mg dan 1000mg, dalam bubuk suspensi sirup 500mg/5mL, dlm vial 0.1;0.25;0.5;1 g/ vial amoksisilin tab/cap 125,250,500 mg dan sirup 125mg/5mL

Penggunaan klinis infeksi kokus Gram-positif Infeksi pneumokokus Infeksi streptokokus faringitis, meningitis, enokaritis Infeksi stafilokokus Infeksi kokus Gram-negatif Infeksi meningokokus Infeksi gonokokus Sifilis Infesi batang Gram-positif Antraks Infeksi batang Gram-negatif

Sefalosporin
Ditemukan pertama kali pada th 1948, dari jamur Cephalosporium acremonium. Aktif melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Memiliki struktur laktam beta dan bekerja dengan menghambat enzim bakteri yang diperlukan untuk mensintesis dinding sel. Untuk meningkatkan efektifitasnya, molekulnya diubah secara kimiawi, dikembangkan dan diproduksi secara semisintetik. 1. Sepalosforin generasi pertama. 2. Sepalosforin generasi kedua. 3. Sepalosforin generasi ketiga. 4. Sepalosforin generasi ke empat. Generasi pertama Terutama Gram +, efektif thdp sebagian besar s.aureus dan streptococus

Generasi kedua Kurang efektif u/ gram + ibanding generasi pertama, tetapi lebih aktif thp Gram

Generasi ketiga kurang aktif dibanding yg pertama tapi lebih selektif untuk enterobacteriaceae (e.coli, klebsiella, proteus,provenecia, serratin)

Generasi keempat spektrum aktivitas lebih luas dari generasi ke3 dan lebih stabil. Bisa atasi infeksi kuman yang resisten terhaap generasi ke3

Makrolid
Memiliki spektrum efektifitas antibiotik yang sama dengan penisilin. Sering dipakai sebagai pengganti penisilin, terutama bagi pasien yang alergi terhadap penisilin. Eritromisin dihasikan oleh suatu streptomyces erythreus. aktivitas: menghambat sintesis protein kuman dgn cara berikatan dgn ribosom subunit 50S. Bersifat bakteriostatik an untuk kuman yg peka bersifat bakterisida.

sediaan: cap/tab 250mg &500mg. dosis dewasa: 1-2 g/hr, dibagi dlm 4dosis. anak: 30-50mg/kgbb/hr dibagi dalam 4 dosis Efek samping: Alergi,iritasi saluran cerna seperti mual dan muntah

Obat Antipiretik
Aspirin
Merupakan antipiretik sekaligus analgesik dan anti-inflamasi yang sgt luas digunakan an igolongkan dlm obat bebas. Cara kerja menghambat enzim siklooksigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dapat merangsang timbulnya demam. Absorpsi : PO diserap plng baik di usus halus bagian atas Distribus: merata keseluru jaringan tubuh, Metabolismenya dihati Diekskresikan dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal, sebagian melalui keringat dan empedu Sedian dalam bentuk tab. 100mg u/anak dan 500mg u/dewasa Indikasi Antipiretik. Dewasa ialah 325mg-650mg po tiap 3/4jam Anak 15-20mg/kgbb tiap 4-6 jam Analgesik Bermanfaat untuk obati nyeri tiak spesifik misalnya sakit kepala, nyeri seni,nyeri hati. Dosis sama pada penggunaan untuk antipiretik Artritir reumatoid selain menghilangkan nyeri juga menghambat inflamasinya. dosisnya iyalah 4-6g/hr, tetapi terkadang dosis 3g sehari kaang-kadang cukup memuaskan. Efek samping pada penggunaan yang berlebihan dapat menyebaban pusing, mual, muntah.

Parasetamol
Menurunkan panas dengan cara yang sama dengan aspirin.

Absorbsi : cepat dan sempurna isaluran cerna Metabolisme dihati Distribusinya merata Diekskresikan melalui ginjal Efek samping Reaksi alergi jarang terjadi, dan hampir tidak mengiritasi lambung. Sediaan Tab 500mg dan sirup yang mengandung 120mg/5mL Dosis Dewasa Anak 6-12tahun Anak 1-6tahun : 300mg-1g /x dengan maksimum 4g perhari : 150-300mg/kali, dgn maksimum 1,2g/hari : 60-120mg/kali diberikan maksimum 6x sehari

Bayi dibawah 1tahun : 60mg/kali diberikan maksimum 6x sehari