ACETAMINOPHEN

Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena, tersubstitusi oleh satu gugus hidroksil
dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para (1,4). Senyawa ini dapat
disintesis dari senyawa asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan
natrium nitrat. Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senyawa 4-aminofenol
direaksikan dengan senyawa asetat anhidrat.

Definisi
Acetaminophen adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan
mengurangi demam.

Tujuan
Acetaminophen digunakan untuk meringankan berbagai jenis kecil sakit-sakit dan
sakit kepala, nyeri otot, sakit punggung, sakit gigi, kram menstruasi, arthritis, dan
sakit dan nyeri yang sering menyertai pilek.

Deskripsi
Obat ini tersedia tanpa resep. Acetaminophen-atau APAP-yang dijual dengan
berbagai merek nama, termasuk Tylenol, Panadol, Aspirin Gratis Anacin, dan
Kekuatan Maksimum Bayer Pilih Headache Pain Relief Formula. Banyak multi-gejala
dingin, flu, dan obat sinus juga mengandung acetaminophen. Periksa bahan yang
tercantum pada wadah untuk melihat apakah asetaminofen disertakan dalam
produk tersebut.
Studi telah menunjukkan bahwa mengurangi nyeri asetaminofen dan mengurangi
demam sekitar serta aspirin. Namun perbedaan antara kedua obat yang umum ada.
Asetaminofen kurang mungkin dibandingkan aspirin untuk mengganggu perut.
Namun, tidak seperti aspirin, parasetamol tidak mengurangi kemerahan, kekakuan,
atau pembengkakan yang menyertai arthritis. 

Mekanisme kerja yang sebenarnya dari parasetamol masih menjadi bahan

perdebatan. Parasetamol menghambat produksi prostaglandin (senyawa penyebab
inflamasi), namun parasetamol hanya sedikit memiliki khasiat anti inflamasi. Telah
dibuktikan bahwa parasetamol mampu mengurangi bentuk teroksidasi enzim
siklooksigenase (COX), sehingga menghambatnya untuk membentuk senyawa
penyebab inflamasi (4,5). Sebagaimana diketahui bahwa enzim siklooksigenase ini
berperan pada metabolisme asam arakidonat menjadi prostaglandin H2, suatu
molekul yang tidak stabil, yang dapat berubah menjadi berbagai senyawa pro-
inflamasi.
 
Kemungkinan lain mekanisme kerja parasetamol ialah bahwa parasetamol
menghambat enzim siklooksigenase seperti halnya aspirin, namun hal tersebut
terjadi pada kondisi inflamasi, dimana terdapat konsentrasi peroksida yang tinggi.
Pada kondisi ini oksidasi parasetamol juga tinggi, sehingga menghambat aksi anti
inflamasi.
 
Hal ini menyebabkan parasetamol tidak memiliki khasiat langsung pada tempat
inflamasi, namun malah bekerja di sistem syaraf pusat untuk menurunkan
temperatur tubuh, dimana kondisinya tidak oksidatif.
 
Metabolisme parasetamol terjadi di hati. Metabolit utamanya meliputi senyawa
sulfat yang tidak aktif dan konjugat glukoronida yang dikeluarkan lewat ginjal.
Hanya sedikit jumlah parasetamol yang bertanggungjawab terhadap efek toksik
(racun) yang diakibatkan oleh metabolit NAPQI (N-asetil-p-benzo-kuinon imina).
 
Bila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis normal, metabolit toksik NAPQI
ini segera didetoksifikasi menjadi konjugat yang tidak toksik dan segera
dikeluarkan melalui ginjal (7). Namun apabila pasien mengkonsumsi parasetamol
pada dosis tinggi, konsentrasi metabolit beracun ini menjadi jenuh sehingga
menyebabkan kerusakan hati.
Indikasi

Paracetamol digunakan untuk meredakan demam dan nyeri yang disebabkan oleh
berbagai hal. Efek pereda nyerinya tidak terlalu tinggi namun efek pereda
demamnya sangat bagus.

Efek Samping

Jika digunakan sesuai dengan aturan, efek samping dari paracetamol ini sangat
jarang. Efek yang paling berbahaya adalah kerusakan hati jika digunakan secara
berlebihan. Penggunaan yang disertai dengan minum alcohol juga menyebabkan
kerusakan pada lambung.

Kehamilan dan Menyusui : Paracetamol aman diminum oleh ibu hamil dan yang
sedang menyusui

Fitur dosis

Dosis yang biasa untuk orang dewasa dan anak usia 12 tahun ke atas adalah 325-
650 mg setiap 4 - 6 jam sesuai kebutuhan. Karena obat berpotensi dapat merusak
hati, orang yang minum alkohol dalam jumlah besar harus mengurangi
acetaminophen dan mungkin harus menghindari obat sama sekali.

Untuk anak-anak usia 6-11 tahun, dosis biasa adalah 150 - 300 mg, tiga sampai
empat kali sehari. Periksa dengan dokter untuk dosis untuk anak-anak di bawah
usia 6 tahun.

Tindakan pencegahan
Jangan pernah mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan asetaminofen kecuali
diperintahkan untuk melakukannya oleh dokter atau dokter gigi.

Pasien tidak harus menggunakan asetaminofen selama lebih dari 10 hari untuk
meredakan nyeri (5 hari untuk anak-anak) atau untuk lebih dari 3 hari untuk
mengurangi demam, kecuali diarahkan untuk melakukannya oleh dokter. Jika gejala
tidak hilang-atau jika mereka mendapatkan buruk-kontak dokter. Siapa pun yang
minum tiga atau lebih minuman beralkohol sehari harus memeriksa dengan dokter
sebelum menggunakan obat ini dan tidak boleh mengambil lebih dari dosis yang
dianjurkan. Sebuah risiko kerusakan hati ada dari menggabungkan sejumlah besar
alkohol dan
asetaminofen. Orang-orang yang sudah memiliki ginjal atau hati penyakit atau hati
infeksi juga harus berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan obat. Jadi
harus perempuan yang sedang hamil atau menyusui.

bebas rokok dapat mengganggu efektivitas dari asetaminofen. Perokok mungkin

harus minum lebih tinggi dosis obat, tapi tidak boleh mengambil lebih dari dosis
harian yang dianjurkan kecuali diberitahu oleh seorang dokter untuk
melakukannya.

Gale Encyclopedia of OBAT 2

Banyak obat yang dapat berinteraksi dengan satu sama lain. Berkonsultasi dengan
dokter atau apoteker sebelum menggabungkan asetaminofen dengan obat lain.
Jangan menggunakan dua mengandung acetaminophen yang berbeda-produk di
waktu yang sama.

Acetaminophen mengganggu hasil dari beberapa tes medis. Sebelum dilakukan

setelah tes medis, memeriksa melihat apakah mengambil asetaminofen akan
mempengaruhi hasil.
Menghindari obat selama beberapa hari sebelum tes mungkin diperlukan.
Efek samping
Acetaminophen menyebabkan beberapa efek samping. Yang paling satu umum
adalah ringan. Beberapa orang mungkin pengalaman gemetar dan rasa sakit di sisi
atau bawah
kembali. Reaksi alergi tidak terjadi pada beberapa orang, tetapi mereka jarang
terjadi. Siapa saja yang mengalami gejala seperti ruam, pembengkakan, atau
kesulitan bernapas setelah mengambil asetaminofen harus berhenti menggunakan
obat dan mendapatkan perhatian medis segera. Lain efek samping yang jarang
termasuk kulit kuning atau mata, pendarahan yang tidak biasa atau memar,
kelemahan, kelelahan, berdarah atau hitam bangku, berdarah atau berawan urin,
dan penurunan mendadak dalam jumlah kencing.

Overdosis dari acetaminophen dapat menyebabkan mual, muntah, berkeringat, dan

kelelahan. Sangat besar overdosis dapat menyebabkan kerusakan hati. Dalam kasus
overdosis, mendapatkan perhatian medis segera.

Interaksi
Acetaminophen dapat berinteraksi dengan berbagai macam obat-obatan lainnya.
Ketika ini terjadi, efek salah satu atau kedua obat dapat mengubah atau risiko efek
samping dapat lebih besar. Di antara obat yang mungkin berinteraksi dengan
asetaminofen adalah alkohol, anti-inflamasi nonsteroid obat (NSAID) seperti Motrin,
kontrasepsi oral, Antiseizure obat fenitoin (Dilantin), pengencer darah obat
warfarin (Coumadin), kolesterol- cholestyramine menurunkan obat (Questran),
yang antibiotik Isoniazid, dan AZT (Retrovir, AZT).Periksa dengan dokter atau
apoteker sebelum menggabungkan acetaminophen dengan resep lain atau
nonprescription (Over-the-counter) obat.

Obat yang mempunyai nama generik acetaminophen ini, dijual di pasaran dengan
ratusan nama dagang. Beberapa diantaranya adalah Sanmol, Pamol, Fasidol,
Panadol, Itramol dan lain lain
Paracetamol atau Acetaminophen sering dijadikan pilihan utama untuk
swamedikasi (pengobatan mandiri), sehingga obat ini sangat mudah ditemui
dipasaran dengan berbagai merk dagang baik dalam bentuk tablet maupun sirup,
seperti Pamol, Sanmol, Sumagesic, Tempra, Panadol dan lain-lain.
Paracetamol  berkhasiat sebagai antipiretik (penurun demam). Selain itu,
paracetamol tergolong analgetika perifer sehingga paracetamol dapat digunakan
sebagai penghilang rasa nyeri. Efek analgetisnya diperkuat oleh kofein dengan kira-
kira 50% dan kodein. Obat ini tidak memiliki aktifitas sebagai anti inflamasi (anti
radang) dan tidak menyebabkan gangguan saluran cerna.
Cara kerja paracetamol dengan menghambat prostaglandin (mediator nyeri) di
otak tetapi sedikit aktifitasnya sebagai penghambat prostaglandin perifer.
Resorpsinya dari usus cepat dan praktis tuntas, secara rektal lebih lambat.
Paracetamol aman digunakan untuk wanita hamil dan selama menyusui meskipun
mencapai air susu ibu.
Paracetamol jarang memberikan efek samping yang serius bila digunakan
dengan dosis yang tepat. Namun bila penggunaannya tidak tepat, dapat memberikan
efek  hipersensitivitas dan kelainan darah. Pada penggunaan kronis dari 3-4 g sehari
dapat terjadi kerusakan hati, pada dosis di atas 6 g mengakibatkan necrose hati
yang tidak reversible. Hepatotoksis ini disebabkan oleh metabolit-metabolitnya,
yang pada dosis normal dapat ditangkal oleh glutathion (suatu tripeptida dengan –
SH).
Over dosis paracetamol dapat mengakibatkan mual, muntah dan anorexia.
Penanggulangannya dengan cuci lambung, juga diperlukan zat-zat penawar (asam
amino N-asetilsistein atau metionin) sedini mungkin, sebaiknya 8-10 jam setelah
intoksikasi.
Interaksi paracetamol pada dosis tinggi dapat memperkuat efek antikoagulansia.
Masa paruh kloramphenikol dapat sangat diperpanjang.
kafein juga membentuk ikatan dengan paracetamol menjadi bentuk kompleks
dengan kelarutan rendah. dengan demikian efek terapi paracetamol menjadi lebih
rendah dan lambat ketimbang bentuk sediaan paracetamol tunggal

Dosis: nyeri dan demam oral 2-3 dd 0,5-1 g, maksimum 4 g/hari, pada penggunaan
kronis maksimum 2,5 g/hari. Anak-anak : 4-6 dd 10mg/kg.
Paracetamol atau acetaminophen adalah obat penghilang rasa sakit dan demam
yang paling banyak digunakan. Kepopulerannya terutama disebabkan obat ini
memiliki sedikit efek samping dan lebih ringan di perut, berbeda dengan aspirin dan
ibuprofen yang dapat menyebabkan iritasi lambung.
Khasiat Paracetamol

1. Analgesik. Paracetamol bekerja sebagai inhibitor prostaglandin lemah dengan

menghalangi produksi prostaglandin, yang merupakan zat kimia yang terlibat dalam
proses pengiriman pesan rasa sakit ke otak. Dengan mengurangi jumlah
prostaglandin, paracetamol membantu mengurangi rasa sakit. Namun, berbeda
dengan aspirin, paracetamol memblokir pesan rasa sakit di sistem saraf pusat,
bukan pada sumber rasa sakit. Paracetamol digunakan untuk meringankan nyeri
ringan sampai sedang, termasuk sakit kepala, migrain, nyeri otot, neuralgia, sakit
punggung, nyeri sendi, nyeri rematik, sakit gigi, nyeri tumbuh gigi, artritis, dan nyeri
menstruasi.

2. Antipiretik. Paracetamol adalah antipiretik yang dapat mengurangi demam

dengan memengaruhi bagian otak yang disebut hipotalamus yang mengatur suhu
tubuh. Efek ini membuat paracetamol banyak digunakan dalam obat-obatan untuk
batuk, pilek dan flu. Secara khusus, paracetamol diberikan kepada anak-anak
setelah pemberian vaksinasi untuk mencegah demam pasca-imunisasi.

3. Khasiat lain. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin

bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan
pembuluh darah, yang dapat menyebabkan stroke, serangan jantung atau penyakit
kardiovaskuler. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan
plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). Beberapa bukti
lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap
kanker ovarium.

Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat anti-

inflamasi non-steroid), termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak
lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin. Namun, paracetamol
tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi
peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi.

Efek paracetamol

Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat. Paracetamol dalam bentuk larutan

lebih cepat diserap daripada tablet padat. Efek paracetamol biasanya akan mencapai
puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi, dengan efek
analgesik berlangsung selama sekitar empat jam. Setelah itu, paracetamol akan
dikeluarkan dari tubuh.

Tips untuk Anda

Beberapa tips berikut perlu diperhatikan bila Anda mengambil paracetamol untuk
pengobatan sendiri:

* Jangan melebihi dosis yang ditentukan pada label, yang didasarkan pada umur dan
berat badan. Dosis paracetamol yang disarankan untuk bayi dan anak-anak adalah
60 mg per kg berat badan per hari. Dosis yang disarankan untuk orang dewasa
adalah tidak melebihi 3 g per hari. Dalam kasus rasa sakit yang hebat dan atas resep
dokter, dosis dewasa dapat diberikan 4 g per hari.
* Berikan jeda waktu antara dua dosis paracetamol. Jeda waktu minimal 4 jam atau
6 jam pada anak-anak. Sebagai contoh, pada anak-anak diberikan 10 mg per kg bb
setiap 4 jam atau 15 mg per kg bb setiap 6 jam.
* Waspadai interaksi obat. Obat penurun kolesterol cholestyramine dapat
mengurangi tingkat penyerapan paracetamol oleh usus, sedangkan metoclopramide
dan domperidone, yang digunakan untuk meringankan gejala gangguan perut,
mungkin memiliki efek sebaliknya.
* Paracetamol tidak menimbulkan kecanduan, bahkan pada orang yang sering
menggunakannya. Namun, penggunaan jangka panjang atau reguler dapat
meningkatkan aktivitas antikoagulan warfarin atau obat-obatan sejenisnya. Jika
Anda dalam pengobatan antikoagulan, konsultasikan dengan dokter Anda bila
mengambil paracetamol lebih dari 4 hari karena potensi risiko pendarahan.
* Mintalah nasihat medis dari dokter jika rasa sakit bertahan lebih dari 5 hari dan
jika demam berlangsung lebih dari 3 hari.
* Waspadai overdosis. Jika Anda mengonsumsi obat lain, pastikan obat itu tidak
mengandung paracetamol, atau acetaminophen (nama lainnya). Banyak obat
dengan berbagai merk yang mengandung paracetamol, baik sebagai zat tunggal atau
dalam kombinasi dengan zat lain. Overdosis paracetamol dapat menyebabkan
kerusakan hati yang tidak bisa dipulihkan. Itulah mengapa di sejumlah negara maju
seperti Jerman dan Inggris, pembelian paracetamol tanpa resep dibatasi jumlahnya.
* Paracetamol aman untuk ibu hamil. Lembaga pengawasan obat AS (FDA)
menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan.
Artinya, penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin
atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak
dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan
tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya).
* Paracetamol aman untuk ibu menyusui. Sebuah studi menemukan bahwa dosis
puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu
mengambilnya secara oral. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3, 6, dan 9
jam setelah konsumsi paracetamol ibunya, jumlah paracetamol yang tersedia untuk
konsumsi kurang dari 0,23% dari dosis ibu. American Academy of Pediatrics
mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang “biasanya aman untuk ibu
menyusui”.

Sumber: http://id.shvoong.com/medicine-and-health/epidemiology-public-health/2127379-paracetamol-
analgesik-dan-antipiretik-terpopuler/#ixzz1NklVsOvN