Parasetamol

Parasetamol adalah obat pereda demam dan nyeri yang paling banyak dipergunakan. Senyawa ini dikenal dengan nama lain asetaminofen, merupakan senyawa metabolit aktif fenasetin, namun tidak memiliki sifat karsinogenik (menyebabkan kanker) seperti halnya fenasetin. Senyawa berkhasiat obat ini, tidak seperti obat pereda nyeri lainnya (aspirin dan ibuprofen), tidak digolongkan ke dalam obat anti inflamasi non steroid (NSAID) karena memiliki khasiat anti inflamasi yang relatif kecil. Parasetamol umumnya digunakan untuk mengobati demam, sakit kepala, dan rasa nyeri ringan. Senyawa ini bila dikombinasikan dengan obat anti inflamasi non steroid (NSAID) atau obat pereda nyeri opioid, dapat digunakan untuk mengobati nyeri yang lebih parah. Metabolisme parasetamol terjadi di hati. Metabolit utamanya meliputi senyawa sulfat yang tidak aktif dan konjugat glukoronida yang dikeluarkan lewat ginjal. Hanya sedikit jumlah parasetamol yang bertanggungjawab terhadap efek toksik (racun) yang diakibatkan oleh metabolit NAPQI (N-asetil-p-benzo-kuinon imina Parasetamol termasuk ke dalam kategori NSAID sebagai obat anti demam, anti pegel linu dan anti-inflammatory. Inflammation adalah kondisi pada darah pada saat luka pada bagian tubuh (luar atau dalam) terinfeksi, sebuah imun yang bekerja pada darah putih (leukosit). Contoh pada bagian luar tubuh jika kita terluka hingga timbul nanah itu tandanya leukosit sedang bekerja, gejala inflammation lainnya adalah iritasi kulit. Parasetamol termasuk aman dikonsumsi tanpa efek candu seperti obat narkotika. Untuk orang dewasa umumnya dosis dikonsumsi sebesar 500mg, bisa dilihat pada komposisi berbagai merek obat pilek kandungan Asetaminofen ini antara 400-600mg selain kandungan lain dalam kadar rendah, tergantung merek obatnya. Meskipun aman jangan mengkonsumsi Parasetamol lebih dari 5 gram dalam sehari, apalagi untuk seorang pecandu alkohol, malah bisa menyebabkan kerusakan liver.

Struktur kimia

Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena, tersubstitusi oleh satu gugus hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para (1,4). Senyawa ini dapat disintesis dari senyawa asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan natrium nitrat. Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senyawa 4-aminofenol direaksikan dengan senyawa asetat anhidrat.

Mekanisme kerja
Mekanisme kerja dari parasetamol adalah hambatan terhadap enzim siklooksigenase), dan penelitian terbaru menunjukkan bahwa obat ini lebih selektif menghambat siklooksigenase. Meskipun mempunyai aktifitas antipiretik dan analgesik, tetapi aktifitas anti-inflamasinya sangat lemah karena dibatasi beberapa faktor, salah satunya adalah tingginya kadar peroksida dapa lokasi inflamasi. Hal lain, karena selektifitas hambatannya pada siklooksigenase, sehingga obat ini tidak menghambat aktifitas tromboksan yang merupakan zat pembekuan darah. Kemungkinan lain mekanisme kerja parasetamol ialah bahwa parasetamol menghambat enzim siklooksigenase seperti halnya aspirin, namun hal tersebut terjadi pada kondisi inflamasi, dimana terdapat konsentrasi peroksida yang tinggi. Pada kondisi ini oksidasi parasetamol juga tinggi, sehingga menghambat aksi anti inflamasi. Hal ini menyebabkan parasetamol tidak memiliki khasiat langsung pada tempat inflamasi, namun malah bekerja di sistem syaraf pusat untuk menurunkan temperatur tubuh, dimana kondisinya tidak oksidatif.

Efek Samping
Jika digunakan sesuai dengan aturan, efek samping dari paracetamol ini sangat jarang.Efek yang paling berbahaya adalah kerusakan hati jika digunakan secara berlebihan.Penggunaan yang disertai dengan minum alcohol juga menyebabkan kerusakan pada lambung. Kehamilan dan Menyusui : Paracetamol aman diminum oleh ibu hamil dan yang sedang menyusui Pada dosis yang direkomendasikan, parasetamol tidak mengiritasi lambung, mempengaruhi koagulasi darah, atau mempengaruhi fungsi ginjal. Namun, pada dosis besar (lebih dari 2000 mg per hari) dapat meningkatkan resiko gangguan pencernaan bagian atas. Hingga tahun 2010, parasetamol dipercaya aman untuk digunakan selama masa kehamilan. Penggunaan parasetamol diatas rentang dosis terapi dapat menyebabkan gangguan hati. Pengobatan toksisitas parasetamol dapat dilakukan dengan cara pemberian asetilsistein (Nasetil sistein) yang merupakan prekusor glutation, membantu tubuh untuk mencegah kerusakan hati lebih lanjut. Parasetamol relatif aman digunakan, namun pada dosis tinggi dapat menyebabkan kerusakan hati. Risiko kerusakan hati ini diperparah apabila pasien juga meminum alkohol.

Penelitian pada tahun 2008 membuktikan bahwa pemberian parasetamol pada usia bayi dapat meningkatkan risiko terjadinya asma pada usia kanak-kanak

Penggunaan
Sebagai antipiretik/analgesik, termasuk bagi pasien yang tidak tahan asetosal. Sebagai analgesik, misalnya untuk mengurangi rasa nyeri pada sakit kepala, sakit gigi, sakit waktu haid dan sakit pada otot. Serta menurunkan demam pada influenza dan setelah vaksinasi.

Dosis
Untuk syirup parasetamol Dibawah 1 tahun: - 1 sendok teh atau 60120 mg, tiap 4-6 jam. 1 - 5 tahun: 1 - 2 sendok teh atau 120250 mg, tiap 4-6 jam. 6 - 12 tahun: 2 - 4 sendok teh atau 250500 mg, tiap 4-6 jam. Diatas 12 tahun: - 1 g tiap 4 jam, maksimum 4 g sehari. Obat berpotensi dapat merusak hati, orang yang minum alkohol dalam jumlah besar harus mengurangi acetaminophen dan mungkin harus menghindari obat sama sekali. Untuk tablet 3-4 tab sehari untuk anak-anak setengah tablet Dosis maksimum; 250 mg-500mg Contoh sediaan di pasaran Syirup dan tablet

Contoh obat berisi parasetamol Omecold - Paraflu - pilexal - Paramex tab - paramex - Paratensa syr

- Procold tab

Tindakan pencegahan
Jangan pernah mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan asetaminofen kecuali diperintahkan untuk melakukannya oleh dokter atau dokter gigi. Pasien tidak harus menggunakan asetaminofen selama lebih dari 10 hari untuk meredakan nyeri (5 hari untuk anak-anak) atau untuk lebih dari 3 hari untuk mengurangi demam, kecuali diarahkan untuk melakukannya oleh dokter. Jika gejala tidak hilang-atau jika mereka mendapatkan buruk-kontak dokter.Siapa pun yang minum tiga atau lebih minuman beralkohol sehari harus memeriksa dengan dokter sebelum menggunakan obat ini dan tidak boleh mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan.Sebuah risiko kerusakan hati ada dari menggabungkan sejumlah besar alkohol dan asetaminofen.Orang-orang yang sudah memiliki ginjal atau hati penyakit atau hati infeksi juga harus berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan obat.Jadi harus perempuan yang sedang hamil atau menyusui. bebas rokok dapat mengganggu efektivitas dari asetaminofen. Perokok mungkin harus minum lebih tinggi dosis obat, tapi tidak boleh mengambil lebih dari dosis harian yang dianjurkan kecuali diberitahu oleh seorang dokter untuk melakukannya.

Tips untuk Anda

Beberapa tips berikut perlu diperhatikan bila Anda mengambil paracetamol untuk pengobatan sendiri: Jangan melebihi dosis yang ditentukan pada label, yang didasarkan pada umur dan berat badan. Dosis paracetamol yang disarankan untuk bayi dan anak-anak adalah 60mg/BB perhari. Dosis yang disarankan untuk orang dewasa adalah tidak melebihi 3 g/hari. Dalam kasus rasa sakit yang hebat dan atas resep dokter, dosis dewasa dapat diberikan 4 g/hari. Berikan jeda waktu antara dua dosis paracetamol. Jeda waktu minimal 4 jam atau 6 jam pada anak- anak. Sebagai contoh, pada anak-anak diberikan 10 mg per kg bb setiap 4 jam atau 15 mg per kg bb setiap 6 jam. Waspadai interaksi obat. Obat penurun kolesterol cholestyramine dapat mengurangi tingkat penyerapan paracetamol oleh usus, sedangkan metoclopramide dan domperidone, yang digunakan untuk meringankan gejala gangguan perut, mungkin memiliki efek sebaliknya. Paracetamol tidak menimbulkan kecanduan, bahkan pada orang yang sering menggunakannya. Namun, penggunaan jangka panjang atau reguler dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan warfarin atau obat-obatan sejenisnya.Jika Anda dalam pengobatan antikoagulan, konsultasikan dengan dokter Anda bila mengambil paracetamol lebih dari 4 hari karena potensi risiko pendarahan Mintalah nasihat medis dari dokter jika rasa sakit bertahan lebih dari 5 hari dan jika demam berlangsung lebih dari 3 hari. Waspadai overdosis. Jika Anda mengonsumsi obat lain, pastikan obat itu tidak mengandung paracetamol, atau acetaminophen (nama lainnya). Banyak obat dengan
4

berbagai merk yang mengandung paracetamol, baik sebagai zat tunggal atau dalam kombinasi dengan zat lain. Overdosis paracetamol dapat menyebabkan kerusakan hati yang tidak bisa dipulihkan.Itulah mengapa di sejumlah negara maju seperti Jerman dan Inggris, pembelian paracetamol tanpa resep dibatasi jumlahnya. * Paracetamol aman untuk ibu hamil. Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan.Artinya, penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya). Paracetamol aman untuk ibu menyusui. Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3, 6, dan 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya, jumlah paracetamol yang tersedia untuk konsumsi kurang dari 0,23% dari dosis ibu. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang biasanya aman untuk ibu menyusui.

KAPSAISIN (8-metil-N-vanilil-6-nonenamida)
Struktur Kimia

Capsaicin (8-methyl-N-vanillyl-6-nonenamide) termasuk di dalam Capsaicinoid, yaitu zat pedas yang ada dalam tumbuh-tumbuhan, seperti cabai. Rasa pedas ini muncul karena Capsaicin menciptakan isyarat yang sama bagi otak seperti saat kulit terkena panas. Berbeda dengan panas, rasa panas dari lidah ini hanya "rasa", bukan terbakar sesungguhnya. Polisi sering menggunakan Capsaicin untuk menggendalikan massa demonstran. Cairan Capsaicin ini lazim disebut "gas airmata", yang mudah membuat iritasi orang. Tidak semua makhluk bisa merasa pedas. Burung misalnya, sama sekali tidak dapat merasakan pedas. Jadi burung bisa mengudap cabai dengan leluasa. Penggemar burungpun sering mencampur makanan dengan Capsaicin agar tidak dimakan bajing. Bajing peka terhadap pedas, sedangkan burung sama sekali tidak berpengaruh.

Mekanisme Kerja
Kapsaisin memiliki mekanisme kerja dalam meredakan rasa nyeri yaitu melalui interaksi senyawa capsaicin dengan neuron kemudian masuk ke dalam membran sel yang

memberi sinyal ke otak dan terjadi reaksi eksoterm yang menyerap pada rasa nyeri sehingga penggunaan koyo lebih baik daripada menggunakan obat oral. pada penggunaan koyo kapsaisin agar tidak menimbulkan efek yang buruk, ada baiknya penggunaannya disesuaikan dengan kriteria dosis yang dianjurkan atau sesuai dengan petunjuk dokter. Serta, jangan terlalu lama menempelkannya pada tubuh, karena batas maksimal reaksinya hanya 6-8 jam. Hindari penggunaan obat yang terlalu berlebihan, artinya jika tubuh kita masih mampu menahan rasa nyeri jangan terburu-buru mencari atau mengonsumsi obat, khususnya obat-obatan sintetis. Lebih baik konsultasikan dengan dokter anda sebelum memakainya secara ala kadarnya.

Efek Samping
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Rasa panas, terbakar, menyengat dan rasa sakit pada bagian yang dituju Dapat menyebabkan iritasi Dapat merangsang pengeluaran asam lambung Dapat menyebabkan diare akut Dapat menyebabkan alergi pada bagian tertentu Dapat menyebabkan pengeluaran keringat berlebih Menyebabkan mual dan muntah juga sakit perut jika tertelan dalam jumlah yang besar 8. Bila terkena mata dapat menyebabkan konjungtivitis dan blefarospasme 9. Dalam jumlah besar, capsaicin dapat menyebabkan kematian . Gejala overdosis termasuk kesulitan bernapas, kulit biru, dan kejang. Jumlah besar yang dibutuhkan untuk membunuh seorang manusia dewasa dan konsentrasi rendah capsaicin dalam cabai membuat risiko terjadinya keracunan oleh konsumsi cabe diabaikan.

Penggunaan
1. Kapsaicin krim terutama digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan gatal-gatal. Kondisi itu digunakan untuk mencakup: Sakit punggung Radang kandung lendir Fibromyalgia Nyeri sendi Nyeri otot Nerve Pain Osteoartritis Neuropati diabetes Pain Phantom nyeri setelah amputasi Neuralgia pasca-herpes Pasca-bedah nyeri neuropatik
7

 2. 3.

4.

5.

6.

Gatal-gatal (gatal) Rheumatoid arthritis krim Capsaicin digunakan untuk mengobati psoriasis sebagai cara yang efektif untuk mengurangi gatal dan peradangan sebagai komponen obat nyamuk dan formula rumah tangga Ada produsen yang menjual produk berbasis gel capsaicin yang dilaporkan menjadi merpati pencegah dari bertengger tertentu dan / daerah kemalasan. Beberapa dari produk ini memiliki label EPA dan persetujuan NSF. semprotan lada bahan kimia. Ketika semprotan terjadi kontak dengan kulit , terutama mata atau selaput lendir , sangat menyakitkan, dan bernapas partikel kecil itu karena menyebar dapat menyebabkan kesulitan bernapas, yang berfungsi untuk mencegah penyerang. Mengacu pada skala Scoville untuk perbandingan semprotan merica untuk sumber-sumber capsaicin. Capsaicin sedang dieksplorasi sebagai profilaksis mungkin untuk tipe 1 diabetes oleh para peneliti di Toronto, Kanada. Capsaicin disuntik subkutan pada tikus neonatal NOD diabetes rawan untuk secara permanen menghapus subset menonjol dari neuron sensorik pankreas, yang mengekspresikan reseptor transient vanilloid-1 potensial (TRPV1) protein. Dengan kata lain, tikus yang secara genetik cenderung untuk tipe 1 diabetes dicegah dari berkembang Tipe 1 melalui pemindahan neuron, yang diperkirakan menarik T-sel patogen untuk menyerang sel beta pankreas (yaitu, penyebab diabetes tipe 1). Capsaicin saat ini digunakan dalam topikal salep, serta dosis tinggi patch dermal untuk meringankan nyeri dari perifer neuropati seperti pasca-herpes neuralgia disebabkan oleh herpes zoster . Ini dapat digunakan dalam konsentrasi antara 0,025% dan 0,075%. Ini dapat digunakan sebagai krim untuk menghilangkan sementara sakit ringan dan sakit pada otot dan sendi yang berhubungan dengan arthritis , sakit punggung sederhana, strain dan keseleo , sering dalam senyawa dengan lainnya rubefacients . Perlakuan biasanya melibatkan penerapan topikal anestesi sampai kawasan ini mati rasa. Kemudian capsaicin diterapkan oleh terapis mengenakan sarung tangan karet dan masker wajah. capsaicin tetap pada kulit sampai pasien mulai merasakan "panas", di mana titik itu segera dihapus. Capsaicin juga tersedia dalam jumlah besar perban yang dapat diterapkan ke belakang.

Dosis Aturan Pakai

Koyo capsaisin umumnya baik digunakan pada dewasa dan anak-anak umur 12 tahun ke atas. Penggunaan koyo maksimal 8 jam pemakaian. Penggunaan koyo pada anak-anak di bawah usia 12 tahun sebaiknya sesuai petunjuk dokter. Dingin susu merupakan solusi yang paling efektif terhadap sensasi terbakar (karena kasein memiliki detergen berpengaruh terhadap capsaicin ) dan larutan gula dingin (10%) pada 20 C (68 F) adalah hampir sama efektif. sensasi terbakar perlahan-lahan akan lenyap dalam waktu sekitar 6-8 jam (maksimum) jika tidak ada tindakan yang diambil.
8

Sediaan obat yang mengandung capsaicin memang dapat dibeli langsung di apotek tanpa harus menggunakan resep dokter. Dan yang perlu diingat adalah bahwa sediaan yang mengandung capsaicin tidak boleh digunakan untuk luka yang terbuka.

Tidak larut dalam air

Capsaicin adalah zat nonpolar, tidak bisa dicampur air, persis seperti minyak. Jadi jika terasa pedas tidak akan sembuh dengan meminum air karena Capsaicin tidak larut, bahkan dengan air Capsaicin bisa merata di dalam rongga mulut. Cara terbaik menghilangkan pedas adalah dengan lemak atau minyak. Kedua zat itu melarutkan Capsaicin sehingga mudah lenyap dari dalam mulut. Kapsaisin juga memiliki efek antikoagulan.

Interaksi obat
Adanya rasa panas dan nyeri pada koyo yang berhubungan dengan capsaicin disebabkan oleh interaksi antara senyawa kimia capsaicin dengan sensor neuron. Capsaicin yang termasuk ke dalam family vanilloid terikat ke reseptor yang disebut vanilloid receptor subtype 1 (VR1). VR1 dapat distimulasi dengan panas dan abrasi fisik yang dapat masuk ke dalam membran sel dan masuk sel ketika diaktivasi. Hasil dari depolarization dari stimulasi neuron memberi sinyal ke otak. Dengan mengikat ke VR1 dan mengakibatkan reaksi eksoterm, molekul capsaicin memproduksi sensasi yang sama yang menyebabkan panas dan bahaya abrasive, hal itulah yang menjelaskan mengapa spiceness dari capsaicin dideskripsikan sebagai senyawa pedas atau senyawa yang menyebabkan rasa terbakar. Ion chanel dari VR1 termasuk ke dalam super family dari TRP ion chanels dan dikenal sebagai TRPV1. TRP mempunyai range suhu yang memungkinkan dapat diterima oleh range suhu tubuh kita dalam menerima sensasi. Itulah sebabnya capsaicin tidak menyebabkan rasa terbakar seperti bahan kimia atau dapat membahayakan jaringan tubuh, hanya saja menyebabkan sensasi atau perasaan terbakar. Hindari penggunaan koyo bersamaan dengan kompres panas dan kontak matahari langsung karena dapat merusak mekanisme kerja capsaicin dalam meredakan rasa nyeri. Mekanisme kerja capsaicin adalah sebagai berikut : Senyawa Capcaisin interaksi dengan neuron Terikat pada reseptor panas Masuk ke dalam Membran sel - Memberi sinyal Ke otak Reaksi eksoterm - Panas meresap pada rasa nyeri

Contoh Sediaan di pasaran 1. Koyo / plester 2. Krim 3. Balsam

9

4. Liniment / Obat gosok 5. Clifford Woolf, Richard J. Kitz Anestesi Profesor Riset di Harvard Medical School , telah menyarankan menggunakan capsaicin untuk mencegah penyalahgunaan obat extended-release tertentu seperti OxyContin dan Ritalin . [46] Ketika diambil sebagai resep, obat resep opioid seperti OxyContin atau stimulan obat-obatan seperti Adderall XR rilis kimia aktif mereka dari waktu ke waktu, tapi ketika hancur dan insufflated, diambil sebagai supositoria, dikunyah, atau disuntikkan, yang lebih besar dari dosis normal diserap sekaligus dan pengaruh yang jauh lebih kuat dihasilkan yang dapat sangat membentuk kebiasaan dan berpotensi fatal karena risiko lebih tinggi overdosis. Woolf berpendapat bahwa menambahkan capsaicin ke dalam kapsul akan menjadi cara yang aman untuk mencegah penyalahgunaan. Orang mengambil kapsul dengan cara yang ditentukan (misalnya, menelan utuh) akan menderita tidak ada efek buruk dari aditif. Namun, orang yang menghancurkan itu akan mengekspos iritasi. Siapapun kemudian mengunyah itu, mendengus, atau menyuntikkan akan terkena kekuatan penuh bahan kimia. Bayangkan mendengus ekstrak 50 cabai jalapeno dan Anda mendapatkan ide," kata Woolf dalam sebuah wawancara dengan Harvard University Gazette.. Pada 2006, usulan Woolf adalah masih dalam tahap awal pembangunan dan aditif belum memasuki tahap produksi.. Sebuah Kelemahan utama dari gagasan ini adalah bahwa pengguna narkoba kemungkinan akan beralih ke narkoba tercemar daripada menyalahgunakan pil murni. 6. The American Association for Cancer Research laporan penelitian menunjukkan capsaicin mampu membunuh kanker prostat sel dengan menyebabkan mereka untuk menjalani apoptosis . Penelitian itu dilakukan pada tumor yang dibentuk oleh manusia kanker prostat kultur sel tumbuh pada model tikus, dan menunjukkan tumor diobati dengan capsaicin sekitar seperlima ukuran tumor tidak diobati. Ada beberapa studi klinis yang dilakukan di Jepang dan Cina yang menunjukkan capsaicin alami langsung menghambat pertumbuhan sel-sel leukemia. Studi lain dilakukan di University of Nottingham menunjukkan capsaicin mampu memicu apoptosis pada manusia kanker paru-paru sel juga. 7. Capsaicin juga merupakan bahan utama dalam obat percobaan Adlea , yang pada Tahap 2 uji coba sebagai acting analgesik panjang untuk merawat pasca operasi dan nyeri osteoarthritis selama berminggu-minggu sampai berbulan-bulan setelah injeksi tunggal ke lokasi nyeri. Lebih atas, mengurangi rasa sakit mengakibatkan rheumatoid arthritis serta nyeri sendi atau otot dari fibromyalgia atau penyebab lainnya. 8. serta dosis tinggi patch dermal nama dagang Qutenza

10

DAFTAR PUSTAKA
http://www.apoteker.info/Topik%20Khusus/parasetamol.htm http://obat-penyakit.com/paracetamol-500-mg.html http://id.shvoong.com/medicine-and-health/epidemiology-public-health/2127379paracetamol-analgesik-dan-antipiretik-terpopuler/#ixzz1NklVsOvN http://apotekerbercerita.wordpress.com/2011/03/30/capsaicin-the-chili-insider/ http://wahyoe-analisiskimia.blogspot.com/2011/01/mekanisme-reaksi-kimia-pada-koyo.html http://osteoarthritis.about.com/od/painrelief/a/capsaicin.htm

11