Agonis inhalasi β2-adrenoseptor (β2-AR) dianggap

sebagai bronkodilator yang penting Obat-obatan dalam pengobatan asma

persendian, baik sebagai gejala-penghilang dan, dalam kombinasi dengan
kortikosteroid inhalasi, sebagai pengendali penyakit. Pada artikel ini,
pertama kita tinjau dasar mekanisme dimana sistem β2-adrenergik
berkontribusi terhadap pengendalian jalan napas yang halusbentuk otot.
Kemudian, kita terus menjelaskan karakteristik struktural β2-AR dan
molekulnya dasar pensinyalan dan mekanisme reseptor G-protein-
coupled dari desensitisasi / penyelewengan fungsi. Secara khusus,
fosforilasi dimediasi oleh protein kinase A dan β-adrenergik reseptor
kinase diperiksa secara rinci. Akhirnya, kita membahas peran penting
inhalasi β2-AR agonis dalam pengobatan asma dan kekhawatiran tentang
keselamatan mereka yang telah baru saja diangkat Kata kunci: β2-
adrenoseptor; Sinyal reseptor berganda protein G; otot polos jalan nafas;
bronkodilasi; desensitisasi; masalah keamanan

pengantar Di masa lalu, agonis β-adrenoseptor (β-AR)

telah digunakan di banyak setting klinis. Saat ini, mereka dianggap
sebagai obat lini pertama dalam pengobatan penyempitan saluran napas,
ciri khas dari asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).
Epinephrine adalah yang pertama bronkodilator digunakan pada awal
abad yang lalu. Efedrin dimasukkan ke dalam pengobatan Barat pada
tahun 1924, meskipun telah digunakan di China selama ribuan tahun [1].
Kemajuan besar berikutnya di bidang ini adalah perkembangan pada
1940-an isoproterenol [2], histamin agonis β-AR selektif α-adrenergik
aktivitas. Baru-baru ini, pengembangan agonis selektif β2-AR telah
membuat obat-obatan yang tersedia dikurangi efek kardiovaskular [3].
Oleh karena itu, agonis β2-AR saat ini merupakan andalan manajemen
COPD [4] dan asma. Dalam kondisi terakhir, keduanya digunakan
sebagai gejala-penghilang dan, dalam kombinasi dengan kortikosteroid
inhalasi, sebagai pengendali penyakit [5,6]. Tujuan dari artikel ini adalah
untuk meninjau kembali mekanisme molekuler dimana β2-AR
berkontribusi untuk mengendalikan nada otot polos jalan nafas (IM) dan
implikasinya terhadap penggunaan agonis β2-AR secara praktis di dalam
pengobatan asma