Nama : Rosmayanti

Npm : 16416248201067

Kelas : FM 16 C

Tugas Farmakokinetik Klinik

Faktor-faktor yang mempengaruhi ketersediaan hayati (Bioavailabilitas)

Ketersediaan hayati didefinisikan sebagai fraksi dari obat yang tidak berubah (uncganged
drug) yang mencapai sirkulasi sistemik setelah diberikan melalui cara pemberian apapun. Untuk
suatu dosis intravena dari obat, ketrsediaan hayati adalah sama dengan satu. Untuk obat yang
diberikan per oral, ketresediaan hayati bias berkurang 100% karena disebabkan yaitu absorpsi
yang tidak lengkap dan eliminasi First-pass. (Katzung, 1998)

Faktor yang mempengaruhi ketersediaan hayati ditentukan oleh faktor genetik dan
variabel non genetic seperti umur, jenis kelamin, ukuran hati, fungsi hati, ritme circadian, suhu
tubuh, dan faktor-faktor nutrisi dan lingkungan seperti pemaparan bersama terhadap induser atau
inhibitor terhadap obat. (Katzung, 1998)

a. Faktor-faktor genetic
Faktor genetik yang mempengaruhi kadar enzim, gangguan pada asetilator lambat tamoaknya
disebabkan kurangnya sintesa enzim dan bukan karena sintesa enzim yang abnormal
kelaianan ini diturunkan sebagai suatu ciriresesif autosomal.
b. Faktor-faktor Lingkungan
Faktor lingkungan juga mempengaruhi terhadap variasi individual dalam metabolisme obat.
Perokok sigaret beberpa jenis obat secara lebih cepat dibandingkann dengan bukan perokok
sebab adanya induk enzim. Pekerja industri yang terpapar pestisida memetabolisasi obat-obat
tertentu lebih cepat dibandingkan orang yg belum terpapar.
c. Interaksi obat dengan obat selama metabolisme
Banyaknya substat, karena sifat lipofiliknya yang tinggi, bertahan hanya pada sisi aktif dari
pada enzim tetapi juga tetap terikat secara nonspesifik pada membrane lipid dari reticulum
endoplasmik. Dalam keadaan ini, mereka biasa menginduksi enzim-enzim mikrosomal dan
tergantung pada kadar obat residu pada sisi aktif, mereka juga bias secara kompetitif
menghambat metabolisme obat yang diberikan bersamaan.
d. Interkasi antara obat-obat dan senyawa-senyawa Endogen
Berbagai macam obat memerlukan konjugasi dengan substrat-substrat endogen seperti
glutation, asam glukuronat, dan sulfat untuk inaktivasi mereka.
e. Penyakit-penyakit yang mempengaruhi metabolisme obat
Penyakit akut dan kronis yang dipengaruhi struktur dan fungsi hati sangat mempengaruhi
metabolisme beberapa obat-obatan keadaan demikian meliputi akumulasi lemak, hepatitis
alcohol, sirosis akibat alcohol aktid atau inaktif hemokromatosis, hepatitis kronis aktif, sirosis
bilier dan hepatitis oleh virus akut atau obat. (Katzung, 1998)
Daftar Pustaka
Katzung, Betram G. (1998). Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta : EGC