DOSEN : Dr.

REFDANITA, MSI, APT

PROGRAM STUDI PROFESI APOTEKER
ISTN
 ABSORPSI
PENGAMBILAN OBAT DARI
PERMUKAAN TUBUH/MUKOSA SALURAN CERNA
KEDALAM
ALIRAN DARAH /SISTEM LIMFE
ABSORPSI
Sawar Absorpsi
Batas pemisah antara lingkungan dalam dan
lingkungan luar yaitu membran permukaan sel
menurut model fluid mosaik membran terdiri dari
lapisan rangkap lipid dan protein yang
membentuk mosaik
Lapisan lipid untuk pengambilan bahan bersifat
lipofil
Pori berisi air untuk penetrasi senyawa hidrofil
ABSORPSI
Mekanisme absorpsi
1. Difusi (Pasif murni )
2. Difusi terfasilitasi ( melalui pembawa )
3. Transport aktif
4. Pinositosis, Fagositosis, Persorpsi
MEKANISME ABSORPSI
 Difusi
 Difusi sesuai hukum Fick
 Transport senyawa berbanding langsung dengan
konsentrasi, luas permukaan, koefisien distribusi,
koefisien difusi dan berbanding terbalik dengan
tebal membran
 Pori membran memiliki arti tertentuuntuk
absorpsi senyawa non elektrolit/sukar larut dalam
lemak dan senyawa terionisasi sempurna dan BM
rendah
Mekanisme absorpsi
 Difusi terfasilitasi
 Pada difusi melalui pembawa, molekul hidrofil ( misal
fruktosa ) berikatan dengan suatu pembawa ( carrier )
,merupakan protein membran khusus, apabila terjadi
penetrasi melalui pembawasenyawa dilepaskan lagi
dari pembawa. Syaratnya affinitas tertentu dari zat
yang ditransport (S ) terhadap pembawa
Mekanisme absorpsi
 Transport aktif
 Suatu senyawa harus ditransport melawan
landaian konsentrasi, membutuhkan energi
 Pinositosis
 Tetesan kecil diambil dari saluran cerna
 Pagositosis
 Partikel zat padat diambil dari saluran
cerna,membran permukaan berputar keatas bahan
ekstra sel ditutup secara vesikuler
 Kebanyakan obat absorpsinya terjadi secara difusi
Faltor – faktor yang mempengaruhi absorpsi
 Sifat fisikokimia bahan obat antara lain sifat stereokimia
dan kelarutan
 Besar partikel ( permukaan jenis )
 Sediaan obat
 Dosis
 Rute pemberian dan tempat pemberian
 Waktu kontak dengan permukaan yang mengabsorpsi
 Besarnya luas permukaan yang mengabsorpsi
 Nilai PH darah yang mengabsorpsi
 Integritas membran
 Aliran darah organ yang mengabsorpsi
DISTRIBUSI
 Apabila obat mencapai pembuluh darah, obat
akan ditransport lebih lanjut bersama aliran darah
dalam sistem sirkulasi.
 Obat berpenetrasi dari pembuluh darah kedalam
jaringan.
 Distribusi tergantung kepada :Ukuran molekul,
ikatan protein plasma, kelarutan, sifat
kimia,pasokan darah dari organ dan
jaringan,perbedaan PH antara plasma dan jaringan
RUANG DISTRIBUSI
 Ruang Intra sel ( 75 % X Berat Badan )
 Ruang ekstra sel
 Konsentrasi suatu bahan dalam plasma, atau
kadar dalam darah dapat ditentukan secara tepat
dengan metode analitik modern
 Bahan yang larut dalam lemak dapat melewati
sawar dengan baik
 Bahan yang tidak larut dalam lemak sukar
melewatinya sejauh tidak terdapat transport aktif
misal asam amino.
IKATAN PROTEIN
 Merupakan faktor penting lain untuk disribusi obat terutama protein
plasma, protein jaringan dan sel darah merah.
 Sesuai ikatan kimia protein, pada ikatan protein terjadi : ikatan ion,
ikatan jembatan hidrogen, ikatan dipol – dipol, interaksi hidrofob,
sehingga protein dapat mengikat senyawa, bahan obat terikat secara
selektif.
 Ikatan protein adalah reversibel ( bolak – balik )
 Ikatan irreversibel ( tidak bolak – balik = kovalen) misal sitostatika
 Makin besar affinitas bahan , makin kuat ikatan protein
 Jika affinitas terhadap protein berbeda ( protein plasma dan jaringan
maka kesetimbangan distribusi dipengaruhi.
 Kesetimbangan bergeser kearah protein bila affinitas besar.
IKATAN PROTEIN
Ikatan protein tergantung pada :
- Sifat – sifat bahan berkhasiat
- PH Plasma ( asidosis , barbiturat terikat protein
menurun )
- Umur pasien ( bayi baru lahir ikatan protein lebih
rendah dari dewasa sehingga kepekaan bayi lebih
meningkat
IKATAN PROTEIN
 Bagian obat yang terikat protein plasma tidak dapat
berdifusi, tidak mengalami biotransformasi dan
eliminasi
 Bentuk bebas mencapai tempat kerja dan berkhasiat
 Bagin cadangan merupakan bentuk tidak aktif, setelah
eliminasi molekul obat dibebaskan dari cadangan
untuk mengatur kembali kesetimbangan.
IKATAN PROTEIN
 Bila dalam darah rerdapat beberapa obat dalam waktu
bersamaan maka terdapat kemungkinan persaingan
terhadap tempat ikatan sehingga terjadi pengaruh
terhadap intensitas kerja dan lama kerja terutama
besarnya bagian yang terikata besar dan sama dengan
80 %.
BIOTRANSFORMASI
 Biotransformasi atau metabolisme obat adalah
perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam
tubuh dan dikatalsi oleh enzim
 Pada proses ini molekul obat lebih polar, mudah larut
dalam air, kurang larut dalam lemak, mudah
dieksresikan melalui ginjal
 Obat menjadi inaktif, berperan dalam mengakhiri
kerja obat.
BIOTRANSFORMASI
 Enzim biotransformasi, terikat struktur dan tidak
terikat struktur
 Terikat struktur: mono oksigenase ( sitokrom P450
dan P448 ), glukoronil transferase.
 Tidak terikat struktur :esterase, amidase,
sulfotransferase .
BIOTRANSFORMASI
 Biotransformasi merupakan reaksi biokimia dengan
reaksi fase I dan reaksi fase II
 Reaksi fase I , reaksi oksidasi, reduksi dan hidrolisis.
 Reaksi fase II adalah reaksi penggabungan
BIOTRANSFORMASI
 Reaksi fase I yang terpenting adalah reaksi oksidasi
 Reaksi fase I merubah obat menjadi metabolit, yang
bersifat inaktif, kurang aktif, atau lebih aktif dari
aslinya
 Reaksi fase I merupakan syarat reaksi fase II